Erlis: skład i postać farmaceutyczna
Erlis jest dostępny w postaci tabletek powlekanych. Jedna tabletka zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg tadalafilu. Dawka 5 mg jest przeznaczona również do codziennego stosowania, natomiast dawki 10 mg i 20 mg stosuje się przed planowaną aktywnością seksualną.
Tabletki zawierają laktozę jednowodną, dlatego nie należy ich przyjmować u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy. Jedna tabletka powlekana zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, dlatego produkt uważany jest za praktycznie pozbawiony sodu.
Jak działa Erlis
Tadalafil jest wybiórczym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5, swoistej dla cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP). W czasie pobudzenia seksualnego w tkankach prącia lokalnie uwalnia się tlenek azotu; zahamowanie aktywności fosfodiesterazy typu 5 prowadzi do zwiększenia stężenia cyklicznego monofosforanu guanozyny w ciałach jamistych. Powoduje to rozkurcz mięśni gładkich i napływ krwi, w wyniku czego dochodzi do wzwodu. Bez stymulacji seksualnej tadalafil nie działa.
Ten sam mechanizm występuje w mięśniach gładkich gruczołu krokowego, pęcherza moczowego i naczyń je zaopatrujących. Rozkurcz mięśni gładkich naczyń zwiększa przepływ krwi, co tłumaczy złagodzenie objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Działanie naczyniowe może być uzupełnione zahamowaniem aktywności aferentnego unerwienia pęcherza moczowego oraz rozkurczem mięśni gładkich samego gruczołu krokowego i pęcherza.
Wskazania do stosowania
Tabletki 5 mg stosuje się w leczeniu zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn oraz w leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego u dorosłych mężczyzn. Tabletki 10 mg i 20 mg stosuje się wyłącznie w leczeniu zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn.
Aby tadalafil zadziałał w zaburzeniach erekcji, konieczna jest stymulacja seksualna — lek sam w sobie nie wywołuje wzwodu. Produkt nie jest przeznaczony dla kobiet; stosowanie go u dzieci i młodzieży w leczeniu zaburzeń erekcji jest niecelowe.
Sposób podawania i dawkowanie
W zaburzeniach erekcji zazwyczaj zalecana dawka wynosi 10 mg przed planowaną aktywnością seksualną, podczas posiłku lub niezależnie od niego. Lek należy przyjąć co najmniej 30 minut przed przewidywanym zbliżeniem. Jeżeli 10 mg nie daje wystarczającego efektu, można zastosować 20 mg. Maksymalna częstość stosowania wynosi raz na dobę; stałe codzienne przyjmowanie dawek 10 i 20 mg nie jest zalecane.
Codzienne stosowanie i leczenie rozrostu gruczołu krokowego
| Sytuacja | Zalecana dawka |
|---|---|
| Zaburzenia erekcji, stosowanie doraźne | 10 mg, w razie niewystarczającego działania 20 mg, nie częściej niż raz na dobę |
| Zaburzenia erekcji przy częstej aktywności seksualnej (co najmniej 2 razy w tygodniu) | 5 mg raz na dobę mniej więcej o tej samej porze; przy indywidualnej tolerancji możliwe zmniejszenie do 2,5 mg |
| Łagodny rozrost gruczołu krokowego, w tym w skojarzeniu z zaburzeniami erekcji | 5 mg raz na dobę mniej więcej o tej samej porze |
Poszczególne grupy pacjentów
U starszych mężczyzn i pacjentów z cukrzycą modyfikacja dawki nie jest konieczna. W łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności nerek dawki nie zmienia się; w ciężkim zaburzeniu czynności nerek maksymalna dawka doraźna wynosi 10 mg, a codzienne stosowanie 2,5 lub 5 mg nie jest zalecane. W zaburzeniach czynności wątroby zalecana dawka doraźna wynosi 10 mg; brak danych dotyczących stosowania dawek powyżej 10 mg u takich pacjentów, a codzienne stosowanie w niewydolności wątroby nie było badane, dlatego lekarz powinien dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka. Jeżeli pacjent z rozrostem gruczołu krokowego źle toleruje dawkę 5 mg, należy rozważyć inną terapię: skuteczność dawki 2,5 mg w tym wskazaniu nie została potwierdzona.
Przeciwwskazania
Preparat jest przeciwwskazany w razie nadwrażliwości na tadalafil lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Tadalafil nasila działanie hipotensyjne azotanów, dlatego nie wolno go stosować u pacjentów przyjmujących azotany organiczne w jakiejkolwiek postaci. Przeciwwskazane jest także jednoczesne stosowanie ze stymulatorami cyklazy guanylowej, na przykład z riocyguatem, ze względu na ryzyko objawowego niedociśnienia tętniczego. Leku nie podaje się mężczyznom z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana.
Oddzielnie wymienia się stany sercowo-naczyniowe, w których stosowanie tadalafilu jest przeciwwskazane: przebyty w ciągu ostatnich 90 dni zawał mięśnia sercowego; niestabilna dławica piersiowa lub napady dławicy w czasie stosunku; niewydolność serca co najmniej klasy II wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy; niekontrolowane zaburzenia rytmu, niedociśnienie tętnicze poniżej 90/50 mm Hg lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze; przebyty w ciągu ostatnich 6 miesięcy udar mózgu. Preparat jest również przeciwwskazany u mężczyzn, którzy utracili wzrok w jednym oku w następstwie przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego niezwiązanej z zapaleniem tętnic.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem leczenia farmakologicznego lekarz powinien zebrać wywiad i przeprowadzić badanie w celu potwierdzenia rozpoznania i ustalenia możliwych przyczyn zaburzeń. Szczególną uwagę zwraca się na stan układu sercowo‑naczyniowego, ponieważ sama aktywność seksualna wiąże się z określonym obciążeniem serca. Przed leczeniem łagodnego rozrostu gruczołu krokowego należy wykluczyć raka tego narządu. Tadalafil rozszerza naczynia i powoduje niewielkie, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, dlatego u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe przed rozpoczęciem codziennego stosowania należy dokonać oceny klinicznej i w razie potrzeby skorygować ich dawki.
- w razie nagłego pogorszenia widzenia należy przerwać stosowanie i niezwłocznie zgłosić się do lekarza: opisywano przypadki przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego;
- w razie nagłego pogorszenia lub utraty słuchu również należy przerwać stosowanie i pilnie zasięgnąć porady lekarza;
- jeżeli wzwód utrzymuje się przez 4 godziny lub dłużej, konieczna jest natychmiastowa pomoc medyczna, w przeciwnym razie może dojść do uszkodzenia tkanek prącia i trwałej utraty potencji;
- zachować ostrożność w przypadku anatomicznych zniekształceń prącia oraz stanów predysponujących do długotrwałego, bolesnego wzwodu: niedokrwistości sierpowatokrwinkowej, szpiczaka mnogiego, białaczki;
- ostrożność przy stosowaniu leków z grupy α1-adrenolityków ze względu na ryzyko objawowego niedociśnienia tętniczego;
- ostrożność przy stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 — rytonawiru, sakwinawiru, ketokonazolu, itrakonazolu, erytromycyny;
- nie wolno łączyć preparatu z innymi inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 ani innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji: bezpieczeństwo takich połączeń nie zostało zbadane;
- przed prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn należy ocenić indywidualną reakcję na lek, choć jego wpływ na te czynności jest niewielki.
Interakcje lekowe
Tadalafil jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, dlatego jego stężenie w znacznym stopniu zależy od innych leków. Ketokonazol w dawce 200 mg na dobę zwiększał pole pod krzywą stężenia tadalafilu dwukrotnie, a w dawce 400 mg na dobę — czterokrotnie; rytonawir w dawce 200 mg dwa razy na dobę zwiększał je dwukrotnie. Ostrożność jest konieczna przy stosowaniu z sakwinawirem, erytromycyną, klarytromycyną, itrakonazolem i sokiem grejpfrutowym: zwiększają one stężenie tadalafilu, a tym samym częstość działań niepożądanych. Odwrotnie, ryfampicyna zmniejszała pole pod krzywą stężenia o 88%, a podobne osłabienie działania jest możliwe przy stosowaniu fenobarbitalu, fenytoiny i karbamazepiny.
Najważniejsza interakcja dotyczy azotanów: tadalafil nasila ich działanie hipotensyjne, efekt utrzymuje się ponad 24 godziny i nie występuje po 48 godzinach od podania ostatniej dawki. Jeżeli ze wskazań życiowych konieczne jest zastosowanie azotanów, można je podać nie wcześniej niż po 48 godzinach od przyjęcia tadalafilu i wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza. Jednoczesne stosowanie z doksazosyną w dawkach 4 i 8 mg na dobę istotnie nasila obniżenie ciśnienia krwi, efekt utrzymuje się co najmniej 12 godzin i może być związany z omdleniami, dlatego takie połączenie nie jest zalecane; przy alfuzosynie i tamsulosynie podobnego działania nie obserwowano, ale ostrożność jest wskazana ze wszystkimi α-adrenolitykami, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Jednoczesne stosowanie z riocyguatem jest przeciwwskazane. Tadalafil nie wpływa w sposób klinicznie istotny na leki metabolizowane przez układ cytochromu P450, na działanie warfaryny ani na wydłużenie czasu krwawienia wywołane kwasem acetylosalicylowym, jednak zwiększa biodostępność etynyloestradiolu przyjmowanego doustnie.
Ciąża i karmienie piersią
Preparat nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet, dlatego dane w tej części mają charakter informacyjny. Dane dotyczące stosowania tadalafilu u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, poród ani rozwój pourodzeniowy, jednak ze względów ostrożności należy unikać stosowania leku w okresie ciąży.
Z badań przedklinicznych wynika, że tadalafil przenika do mleka, dlatego nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią i w okresie laktacji nie należy stosować leku. Obserwacje u psów mogły wskazywać na zaburzenie płodności, ale dwa kolejne badania kliniczne wykazały, że u ludzi jest to mało prawdopodobne; u części mężczyzn obserwowano jednak zmniejszenie koncentracji plemników.
Działania niepożądane
Najczęściej u pacjentów przyjmujących tadalafil z powodu zaburzeń erekcji lub łagodnego rozrostu gruczołu krokowego obserwowano ból głowy, niestrawność, ból pleców i ból mięśni. Częstość tych działań wzrastała wraz ze zwiększaniem dawki; same reakcje były przemijające i zwykle łagodne lub umiarkowane. Większość przypadków bólu głowy podczas codziennego stosowania występowała w ciągu pierwszych 10–30 dni leczenia. Do częstych reakcji należą także zaczerwienienie twarzy, uczucie zatkanego nosa oraz ból kończyn.
- niezbyt często: zawroty głowy, niewyraźne widzenie, ból oczu, szum w uszach;
- niezbyt często: tachykardia, kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze (częściej u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe), nadciśnienie tętnicze;
- niezbyt często: duszność, krwawienie z nosa, ból brzucha, nudności, wymioty, choroba refluksowa przełyku;
- niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, wysypka, krew w moczu, wydłużenie czasu trwania wzwodu, ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe, zmęczenie;
- rzadko: zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, komorowe zaburzenia rytmu, nagły zgon sercowy;
- rzadko: udar mózgu, w tym krwotoczny, omdlenie, przemijające zaburzenia krążenia mózgowego, migrena, drgawki, przemijająca amnezja;
- rzadko: ubytki w polu widzenia, obrzęk powiek, zaczerwienienie spojówek, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niedrożność naczyń siatkówki, nagła utrata słuchu;
- rzadko: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, zespół Stevensa‑Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, długotrwały bolesny wzwód, krwawienie z prącia, krew w nasieniu.
Dane dotyczące stosowania tadalafilu u pacjentów powyżej 65. roku życia są ograniczone. W badaniach doraźnego przyjmowania w zaburzeniach erekcji biegunkę u pacjentów powyżej 65 lat obserwowano częściej, natomiast przy codziennym stosowaniu 5 mg z powodu rozrostu gruczołu krokowego u pacjentów powyżej 75 lat częściej obserwowano zawroty głowy i biegunkę.
Przedawkowanie
Zdrowym ochotnikom podawano pojedyncze dawki do 500 mg, a pacjenci otrzymywali dawki wielokrotne do 100 mg na dobę. Działania niepożądane były takie same, jak przy stosowaniu mniejszych dawek.
Specyficzne leczenie przedawkowania nie jest wymagane: w razie potrzeby stosuje się standardową terapię objawową. Hemodializa praktycznie nie wpływa na eliminację tadalafilu.
Jak uzyskać receptę na Erlis online
Erlis jest dostępny wyłącznie na receptę: lek jest niekompatybilny z azotanami i szeregiem innych preparatów, a przed rozpoczęciem leczenia należy ocenić stan układu sercowo‑naczyniowego i wykluczyć raka gruczołu krokowego. Lekarz doprecyzuje charakter dolegliwości, choroby współistniejące oraz wszystkie przyjmowane leki.
Można to omówić podczas konsultacji online: lekarz zbierze wywiad na odległość i w razie istnienia wskazań wystawi e‑receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
