Erlis: склад і форма випуску
Erlis випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою. Одна таблетка містить 5 мг, 10 мг або 20 мг тадалафілу. Дозування 5 мг призначене, зокрема, для щоденного прийому, тоді як 10 мг і 20 мг застосовують перед запланованою статевою активністю.
Таблетки містять лактози моногідрат, тому їх не слід приймати пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози. Одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить менше ніж 1 ммоль (23 мг) натрію, тобто препарат вважається практично вільним від натрію.
Як діє Erlis
Тадалафіл — вибірковий зворотний інгібітор фосфодіестерази 5 типу, специфічної до циклічного гуанозинмонофосфату. Під час статевого збудження в тканинах статевого члена місцево вивільняється оксид азоту; пригнічення активності фосфодіестерази 5 типу призводить до підвищення концентрації циклічного гуанозинмонофосфату в кавернозних тілах. Це зумовлює розслаблення гладких м’язів і приплив крові, у результаті чого виникає ерекція. Без сексуальної стимуляції тадалафіл не діє.
Той самий механізм проявляється й у гладких м’язах передміхурової залози, сечового міхура та судин, що їх живлять. Розслаблення гладких м’язів судин збільшує кровотік, і цим пояснюють полегшення симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози. Судинна дія може доповнюватися пригніченням активності аферентної іннервації сечового міхура та розслабленням гладких м’язів самої залози й міхура.
Показання до застосування
Таблетки 5 мг застосовують для лікування еректильної дисфункції у дорослих чоловіків і для лікування симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози у дорослих чоловіків. Таблетки 10 мг і 20 мг застосовують лише для лікування еректильної дисфункції у дорослих чоловіків.
Для того щоб тадалафіл подіяв при еректильній дисфункції, необхідна сексуальна стимуляція — препарат не спричиняє ерекцію сам по собі. Препарат не призначений для жінок; у дітей і підлітків застосування при еректильній дисфункції недоцільне.
Спосіб застосування та дози
При еректильній дисфункції зазвичай рекомендована доза становить 10 мг перед запланованою статевою активністю, під час їди або незалежно від неї. Приймати препарат слід щонайменше за 30 хвилин до передбачуваної близькості. Якщо 10 мг не дають достатнього ефекту, можна застосувати 20 мг. Максимальна частота прийому — один раз на добу; постійний щоденний прийом доз 10 і 20 мг не рекомендується.
Щоденний прийом і лікування гіперплазії передміхурової залози
| Ситуація | Рекомендована доза |
|---|---|
| Еректильна дисфункція, прийом за потреби | 10 мг, при недостатньому ефекті 20 мг, не частіше одного разу на добу |
| Еректильна дисфункція при частій статевій активності (не рідше 2 разів на тиждень) | 5 мг один раз на добу приблизно в один і той самий час; за індивідуальної переносимості можливе зниження до 2,5 мг |
| Доброякісна гіперплазія передміхурової залози, у тому числі в поєднанні з еректильною дисфункцією | 5 мг один раз на добу приблизно в один і той самий час |
Окремі групи пацієнтів
Літнім чоловікам і пацієнтам із цукровим діабетом корекція дози не потрібна. При легкому та помірному порушенні функції нирок доза не змінюється; при тяжкому порушенні максимальна доза за потреби становить 10 мг, а щоденний прийом 2,5 або 5 мг не рекомендується. При порушенні функції печінки рекомендована доза за потреби — 10 мг; даних щодо застосування доз вище 10 мг у таких пацієнтів немає, а щоденний прийом при печінковій недостатності не вивчався, тому лікар має ретельно зважити співвідношення користі та ризику. Якщо пацієнт із гіперплазією передміхурової залози погано переносить 5 мг, слід розглянути іншу терапію: ефективність дози 2,5 мг при цьому показанні не доведена.
Протипоказання
Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до тадалафілу або до будь-якої допоміжної речовини. Тадалафіл посилює гіпотензивну дію нітратів, тому його не можна застосовувати пацієнтам, які приймають органічні нітрати в будь-якій формі. Протипоказане й одночасне застосування зі стимуляторами гуанілатциклази, наприклад із ріоцигуатом, через ризик симптоматичної артеріальної гіпотензії. Препарат не призначають чоловікам із захворюваннями серця, яким статева активність не показана.
Окремо перелічені серцево-судинні стани, при яких застосування тадалафілу протипоказане: перенесений за останні 90 днів інфаркт міокарда; нестабільна стенокардія або напади стенокардії під час статевого акту; серцева недостатність не нижче 2 класу за класифікацією NYHA протягом останніх 6 місяців; неконтрольовані порушення ритму, артеріальна гіпотензія нижче 90/50 мм рт. ст. або неконтрольована артеріальна гіпертензія; перенесений за останні 6 місяців інсульт. Препарат протипоказаний також чоловікам, які втратили зір на одне око внаслідок передньої ішемічної нейропатії зорового нерва, не пов’язаної із запаленням артерій.
Особливі вказівки та заходи безпеки
До початку медикаментозного лікування лікар має зібрати анамнез і провести обстеження, щоб підтвердити діагноз і з’ясувати можливі причини порушення. Особливу увагу приділяють стану серцево-судинної системи, оскільки сама статева активність пов’язана з певним навантаженням на серце. Перед лікуванням доброякісної гіперплазії передміхурової залози необхідно виключити рак цього органа. Тадалафіл розширює судини та спричиняє легке минуще зниження артеріального тиску, тому в пацієнтів, які приймають антигіпертензивні засоби, до початку щоденного прийому слід провести клінічну оцінку та за необхідності скоригувати їхні дози.
- при раптовому погіршенні зору потрібно припинити прийом і негайно звернутися до лікаря: описані випадки передньої ішемічної нейропатії зорового нерва;
- при раптовому погіршенні або втраті слуху прийом також слід припинити й терміново звернутися по медичну допомогу;
- якщо ерекція зберігається 4 години і довше, необхідна негайна медична допомога, інакше можливе ушкодження тканин статевого члена та стійка втрата потенції;
- обережність при анатомічних деформаціях статевого члена та при станах, що сприяють тривалій болісній ерекції: серпоклітинній анемії, множинній мієломі, лейкозі;
- обережність при прийомі α1-адреноблокаторів через ризик симптоматичної артеріальної гіпотензії;
- обережність при прийомі сильних інгібіторів CYP3A4 — ритонавіру, саквінавіру, кетоконазолу, ітраконазолу, еритроміцину;
- не можна поєднувати препарат з іншими інгібіторами фосфодіестерази 5 типу та іншими методами лікування еректильної дисфункції: безпеку таких поєднань не вивчали;
- перед керуванням транспортом і роботою з механізмами слід оцінити індивідуальну реакцію на препарат, хоча його вплив на ці здатності незначний.
Лікарські взаємодії
Тадалафіл метаболізується переважно ізоферментом CYP3A4, тому його концентрація помітно залежить від інших препаратів. Кетоконазол у дозі 200 мг на добу збільшував площу під кривою концентрації тадалафілу вдвічі, а в дозі 400 мг на добу — учетверо; ритонавір по 200 мг двічі на добу збільшував її вдвічі. Обережність потрібна з саквінавіром, еритроміцином, кларитроміцином, ітраконазолом і грейпфрутовим соком: вони підвищують концентрацію тадалафілу і, відповідно, частоту небажаних реакцій. Навпаки, рифампіцин знижував площу під кривою концентрації на 88%, і таке саме послаблення дії можливе при прийомі фенобарбіталу, фенітоїну та карбамазепіну.
Найважливіша взаємодія — з нітратами: тадалафіл посилює їхню гіпотензивну дію, ефект зберігається понад 24 години і не виявляється через 48 годин після останньої дози. Якщо з життєвих показань необхідні нітрати, їх можна вводити не раніше ніж через 48 годин після прийому тадалафілу і лише під суворим лікарським наглядом. Спільне застосування з доксазозином у дозах 4 і 8 мг на добу істотно посилює зниження тиску, ефект триває щонайменше 12 годин і може супроводжуватися непритомністю, тому таке поєднання не рекомендується; з альфузозином і тамсулозином подібної дії не відзначено, але обережність потрібна з усіма α-адреноблокаторами, особливо в літніх. Одночасне застосування з ріоцигуатом протипоказане. Тадалафіл не впливає клінічно значуще на препарати, що метаболізуються системою цитохрому P450, на дію варфарину та на збільшення часу кровотечі, спричинене ацетилсаліциловою кислотою, однак підвищує біодоступність прийнятого всередину етінілоестрадіолу.
Вагітність і грудне вигодовування
Препарат не призначений для застосування у жінок, тому дані цього розділу мають довідковий характер. Відомості про застосування тадалафілу у вагітних обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямого чи опосередкованого шкідливого впливу на перебіг вагітності, розвиток зародка й плода, перебіг пологів і післяпологовий розвиток, однак з міркувань обережності застосування препарату під час вагітності слід уникати.
За даними доклінічних досліджень тадалафіл проникає в молоко, тому ризик для дитини, що перебуває на грудному вигодовуванні, не можна виключити, і в період лактації препарат застосовувати не слід. Спостереження у собак могли вказувати на порушення фертильності, але два подальші клінічні дослідження показали, що в людей це малоймовірно; при цьому в частини чоловіків відзначали зниження концентрації сперматозоїдів.
Побічні дії
Найчастіше у пацієнтів, які приймали тадалафіл при еректильній дисфункції або доброякісній гіперплазії передміхурової залози, відзначали головний біль, розлад травлення, біль у спині та біль у м’язах. Частота цих реакцій збільшувалася з підвищенням дози; самі реакції були минущими й зазвичай легкими або помірними. Більшість випадків головного болю при щоденному прийомі виникала в перші 10–30 днів лікування. До частих реакцій належать також почервоніння обличчя, закладеність носа та біль у кінцівках.
- нечасто: запаморочення, нечіткість зору, біль в очах, шум у вухах;
- нечасто: тахікардія, серцебиття, артеріальна гіпотензія (частіше у пацієнтів, які приймають антигіпертензивні засоби), артеріальна гіпертензія;
- нечасто: задишка, кровотеча з носа, біль у животі, нудота, блювання, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;
- нечасто: реакції підвищеної чутливості, висип, кров у сечі, подовження ерекції, біль у грудях, периферичні набряки, втомлюваність;
- рідко: інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, шлуночкові порушення ритму, раптова серцева смерть;
- рідко: інсульт, у тому числі геморагічний, непритомність, минущі порушення мозкового кровообігу, мігрень, судоми, минуща амнезія;
- рідко: випадіння полів зору, набряк повік, почервоніння кон’юнктиви, передня ішемічна нейропатія зорового нерва, оклюзія судин сітківки, раптова втрата слуху;
- рідко: ангіоневротичний набряк, кропив’янка, синдром Стівенса — Джонсона, ексфоліативний дерматит, тривала болісна ерекція, кровотеча зі статевого члена, кров у спермі.
Дані щодо застосування тадалафілу в пацієнтів старше 65 років обмежені. У дослідженнях прийому за потреби при еректильній дисфункції діарею в пацієнтів старше 65 років відзначали частіше, а при щоденному прийомі 5 мг з приводу гіперплазії передміхурової залози в пацієнтів старше 75 років частіше відзначали запаморочення та діарею.
Передозування
Здоровим добровольцям вводили разові дози до 500 мг, а пацієнти отримували багаторазові дози до 100 мг на добу. Небажані реакції при цьому були такими самими, як при прийомі менших доз.
Специфічного лікування передозування не потрібно: за необхідності проводять стандартну симптоматичну терапію. Гемодіаліз практично не впливає на виведення тадалафілу.
Як отримати рецепт на Erlis онлайн
Erlis відпускається за рецептом: препарат несумісний із нітратами та низкою інших засобів, а перед початком лікування потрібно оцінити стан серцево-судинної системи та виключити рак передміхурової залози. Лікар уточнить характер скарг, супутні захворювання й усі прийняті препарати.
Обговорити це можна на онлайн-консультації: лікар збере анамнез дистанційно і за наявності показань випише електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
