Erlis: состав и форма выпуска
Erlis выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Одна таблетка содержит 5 мг, 10 мг или 20 мг тадалафила. Дозировка 5 мг предназначена в том числе для ежедневного приёма, тогда как 10 мг и 20 мг применяют перед планируемой половой активностью.
Таблетки содержат лактозы моногидрат, поэтому их не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы. Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть препарат считается практически не содержащим натрия.
Как действует Erlis
Тадалафил — избирательный обратимый ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа, специфичной к циклическому гуанозинмонофосфату. При половом возбуждении в тканях полового члена местно высвобождается оксид азота; подавление активности фосфодиэстеразы 5 типа приводит к росту концентрации циклического гуанозинмонофосфата в пещеристых телах. Это вызывает расслабление гладких мышц и приток крови, в результате чего возникает эрекция. Без сексуальной стимуляции тадалафил не действует.
Тот же механизм проявляется и в гладких мышцах предстательной железы, мочевого пузыря и питающих их сосудов. Расслабление гладких мышц сосудов увеличивает кровоток, и этим объясняют облегчение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Сосудистое действие может дополняться подавлением активности афферентной иннервации мочевого пузыря и расслаблением гладких мышц самой железы и пузыря.
Показания к применению
Таблетки 5 мг применяют для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин и для лечения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы у взрослых мужчин. Таблетки 10 мг и 20 мг применяют только для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин.
Для того чтобы тадалафил подействовал при эректильной дисфункции, необходима сексуальная стимуляция — препарат не вызывает эрекцию сам по себе. Женщинам препарат не предназначен; у детей и подростков применение при эректильной дисфункции нецелесообразно.
Способ применения и дозировка
При эректильной дисфункции обычно рекомендуемая доза составляет 10 мг перед планируемой половой активностью, во время еды или независимо от неё. Принимать препарат следует не менее чем за 30 минут до предполагаемой близости. Если 10 мг не дают достаточного эффекта, можно применить 20 мг. Максимальная частота приёма — один раз в сутки; постоянный ежедневный приём доз 10 и 20 мг не рекомендуется.
Ежедневный приём и лечение гиперплазии предстательной железы
| Ситуация | Рекомендуемая доза |
|---|---|
| Эректильная дисфункция, приём по потребности | 10 мг, при недостаточном эффекте 20 мг, не чаще одного раза в сутки |
| Эректильная дисфункция при частой половой активности (не реже 2 раз в неделю) | 5 мг один раз в сутки примерно в одно и то же время; при индивидуальной переносимости возможно снижение до 2,5 мг |
| Доброкачественная гиперплазия предстательной железы, в том числе в сочетании с эректильной дисфункцией | 5 мг один раз в сутки примерно в одно и то же время |
Отдельные группы пациентов
Пожилым мужчинам и пациентам с сахарным диабетом коррекция дозы не требуется. При лёгком и умеренном нарушении функции почек доза не меняется; при тяжёлом нарушении максимальная доза по потребности составляет 10 мг, а ежедневный приём 2,5 или 5 мг не рекомендуется. При нарушении функции печени рекомендуемая доза по потребности — 10 мг; данных о применении доз выше 10 мг у таких пациентов нет, а ежедневный приём при печёночной недостаточности не изучался, поэтому врач должен тщательно взвесить соотношение пользы и риска. Если пациент с гиперплазией предстательной железы плохо переносит 5 мг, следует рассмотреть другую терапию: эффективность дозы 2,5 мг при этом показании не доказана.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к тадалафилу или к любому вспомогательному веществу. Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому его нельзя применять пациентам, принимающим органические нитраты в любой форме. Противопоказано и одновременное применение со стимуляторами гуанилатциклазы, например с риоцигуатом, из-за риска симптоматической артериальной гипотензии. Препарат не назначают мужчинам с болезнями сердца, которым половая активность не показана.
Отдельно перечислены сердечно-сосудистые состояния, при которых применение тадалафила противопоказано: перенесённый в последние 90 дней инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия или приступы стенокардии во время полового акта; сердечная недостаточность не ниже 2 класса по классификации NYHA в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения ритма, артериальная гипотензия ниже 90/50 мм рт. ст. или неконтролируемая артериальная гипертензия; перенесённый в последние 6 месяцев инсульт. Препарат противопоказан также мужчинам, потерявшим зрение на один глаз вследствие передней ишемической нейропатии зрительного нерва, не связанной с воспалением артерий.
Особые указания и меры предосторожности
До начала лекарственного лечения врач должен собрать анамнез и провести обследование, чтобы подтвердить диагноз и выяснить возможные причины нарушения. Особое внимание уделяют состоянию сердечно-сосудистой системы, поскольку сама половая активность связана с определённой нагрузкой на сердце. Перед лечением доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить рак этого органа. Тадалафил расширяет сосуды и вызывает лёгкое преходящее снижение артериального давления, поэтому у пациентов, принимающих антигипертензивные средства, до начала ежедневного приёма следует провести клиническую оценку и при необходимости скорректировать их дозы.
- при внезапном ухудшении зрения нужно прекратить приём и немедленно обратиться к врачу: описаны случаи передней ишемической нейропатии зрительного нерва;
- при внезапном ухудшении или потере слуха приём также следует прекратить и срочно обратиться за медицинской помощью;
- если эрекция сохраняется 4 часа и дольше, необходима немедленная медицинская помощь, иначе возможно повреждение тканей полового члена и стойкая утрата потенции;
- осторожность при анатомических деформациях полового члена и при состояниях, предрасполагающих к длительной болезненной эрекции: серповидноклеточной анемии, множественной миеломе, лейкозе;
- осторожность при приёме α1-адреноблокаторов из-за риска симптоматической артериальной гипотензии;
- осторожность при приёме сильных ингибиторов CYP3A4 — ритонавира, саквинавира, кетоконазола, итраконазола, эритромицина;
- нельзя сочетать препарат с другими ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа и иными методами лечения эректильной дисфункции: безопасность таких сочетаний не изучалась;
- перед вождением и работой с механизмами следует оценить индивидуальную реакцию на препарат, хотя влияние его на эти способности незначительно.
Лекарственные взаимодействия
Тадалафил метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4, поэтому его концентрация заметно зависит от других препаратов. Кетоконазол в дозе 200 мг в сутки увеличивал площадь под кривой концентрации тадалафила вдвое, а в дозе 400 мг в сутки — вчетверо; ритонавир по 200 мг два раза в сутки увеличивал её вдвое. Осторожность нужна с саквинавиром, эритромицином, кларитромицином, итраконазолом и грейпфрутовым соком: они повышают концентрацию тадалафила и, соответственно, частоту нежелательных реакций. Напротив, рифампицин снижал площадь под кривой концентрации на 88%, и такое же ослабление действия возможно при приёме фенобарбитала, фенитоина и карбамазепина.
Наиболее важное взаимодействие — с нитратами: тадалафил усиливает их гипотензивное действие, эффект сохраняется более 24 часов и не выявляется через 48 часов после последней дозы. Если по жизненным показаниям необходимы нитраты, их можно ввести не ранее чем через 48 часов после приёма тадалафила и только под строгим врачебным наблюдением. Совместное применение с доксазозином в дозах 4 и 8 мг в сутки существенно усиливает снижение давления, эффект длится не менее 12 часов и может сопровождаться обмороками, поэтому такое сочетание не рекомендуется; с альфузозином и тамсулозином подобного действия не отмечено, но осторожность нужна со всеми α-адреноблокаторами, особенно у пожилых. Одновременное применение с риоцигуатом противопоказано. Тадалафил не влияет клинически значимо на препараты, метаболизируемые системой цитохрома P450, на действие варфарина и на увеличение времени кровотечения, вызванное ацетилсалициловой кислотой, однако повышает биодоступность принятого внутрь этинилэстрадиола.
Беременность и грудное вскармливание
Препарат не предназначен для применения у женщин, поэтому данные этого раздела носят справочный характер. Сведения о применении тадалафила у беременных ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на течение беременности, развитие зародыша и плода, течение родов и послеродовое развитие, однако из соображений предосторожности применения препарата во время беременности следует избегать.
По данным доклинических исследований тадалафил проникает в молоко, поэтому риск для ребёнка, находящегося на грудном вскармливании, нельзя исключить, и в период лактации препарат применять не следует. Наблюдения у собак могли указывать на нарушение фертильности, но два последующих клинических исследования показали, что у людей это маловероятно; при этом у части мужчин отмечалось снижение концентрации сперматозоидов.
Побочные действия
Чаще всего у пациентов, принимавших тадалафил при эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы, отмечались головная боль, нарушение пищеварения, боль в спине и боль в мышцах. Частота этих реакций увеличивалась с повышением дозы; сами реакции были преходящими и обычно лёгкими или умеренными. Большинство случаев головной боли при ежедневном приёме возникало в первые 10-30 дней лечения. К частым реакциям относятся также покраснение лица, заложенность носа и боль в конечностях.
- нечасто: головокружение, нечёткость зрения, боль в глазах, шум в ушах;
- нечасто: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипотензия (чаще у пациентов, принимающих антигипертензивные средства), артериальная гипертензия;
- нечасто: одышка, кровотечение из носа, боль в животе, тошнота, рвота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- нечасто: реакции повышенной чувствительности, сыпь, кровь в моче, удлинение эрекции, боль в груди, периферические отёки, утомляемость;
- редко: инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, желудочковые нарушения ритма, внезапная сердечная смерть;
- редко: инсульт, в том числе геморрагический, обморок, преходящие нарушения мозгового кровообращения, мигрень, судороги, преходящая амнезия;
- редко: выпадение полей зрения, отёк век, покраснение конъюнктивы, передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия сосудов сетчатки, внезапная потеря слуха;
- редко: ангионевротический отёк, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, длительная болезненная эрекция, кровотечение из полового члена, кровь в сперме.
Данные о применении тадалафила у пациентов старше 65 лет ограничены. В исследованиях приёма по потребности при эректильной дисфункции диарею у пациентов старше 65 лет отмечали чаще, а при ежедневном приёме 5 мг по поводу гиперплазии предстательной железы у пациентов старше 75 лет чаще отмечали головокружение и диарею.
Передозировка
Здоровым добровольцам вводили однократные дозы до 500 мг, а пациенты получали многократные дозы до 100 мг в сутки. Нежелательные реакции при этом были такими же, как при приёме меньших доз.
Специфического лечения передозировки не требуется: при необходимости проводят стандартную симптоматическую терапию. Гемодиализ на выведение тадалафила практически не влияет.
Как получить рецепт на Erlis онлайн
Erlis отпускается по рецепту: препарат несовместим с нитратами и рядом других средств, а перед началом лечения нужно оценить состояние сердечно-сосудистой системы и исключить рак предстательной железы. Врач уточнит характер жалоб, сопутствующие заболевания и все принимаемые препараты.
Обсудить это можно на онлайн-консультации: врач соберёт анамнез дистанционно и при наличии показаний выпишет электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
