Clatexo: skład i postać leku
Clatexo jest dostępny w postaci tabletek. Jedna tabletka zawiera 20 mg bilastyny – jest to dawka dobowa dla dorosłych i młodzieży, dlatego lek przyjmuje się raz na dobę.
Jedna tabletka zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, co oznacza, że lek uznaje się za praktycznie pozbawiony sodu. Dla dzieci w wieku 6–11 lat i masie ciała co najmniej 20 kg przeznaczone są inne postacie bilastyny – tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej po 10 mg oraz roztwór doustny 2,5 mg/ml; tabletek 20 mg w tym wieku się nie stosuje.
Jak działa Clatexo
Substancją czynną leku jest bilastyna, długo działający antagonista histaminy o wybiórczym powinowactwie do obwodowych receptorów histaminowych H1. Nie wiąże się z receptorami muskarynowymi i nie wykazuje działania sedatywnego, co odróżnia go od leków przeciwhistaminowych starszych generacji.
Po jednorazowym podaniu bilastyna hamuje wywołane histaminą powstawanie bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia skóry przez 24 godziny – stąd schemat dawkowania raz na dobę. Substancja praktycznie nie ulega metabolizmowi i jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem i kałem, dlatego zaburzenia czynności wątroby, jak się przyjmuje, nie prowadzą do istotnego zwiększenia jej stężenia w organizmie.
Wskazania do stosowania
Clatexo stosuje się w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek – zarówno sezonowego, jak i całorocznego – a także pokrzywki. Lek jest przeznaczony dla dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych.
Leczenie ma charakter objawowy: bilastyna łagodzi objawy reakcji alergicznej, ale nie usuwa jej przyczyny. Dzieciom poniżej 12 lat nie przepisuje się tabletek 20 mg, a u dzieci poniżej 6 lat i o masie ciała mniejszej niż 20 kg bilastyny w ogóle się nie stosuje – brak zaleceń dotyczących dawkowania w tej grupie.
Sposób podawania i dawkowanie
Dorosłym i młodzieży od 12. roku życia podaje się 20 mg bilastyny, czyli jedną tabletkę, raz na dobę. Tabletkę przyjmuje się na 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku albo wypiciu soku owocowego, popijając wodą. Nie jest to jedynie formalność: pokarm i soki owocowe wyraźnie zmniejszają wchłanianie substancji.
Czas trwania leczenia alergicznego nieżytu nosa i zapalenia spojówek ogranicza się do okresu kontaktu z alergenem. W postaci sezonowej leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić je w razie ich nawrotu; w postaci całorocznej możliwy jest ciągły kurs na czas działania alergenów. Czas trwania leczenia pokrzywki zależy od jej rodzaju, czasu trwania i przebiegu, dlatego ustala go lekarz.
Poszczególne grupy pacjentów
| Grupa | Dawkowanie |
|---|---|
| Dorośli i młodzież od 12 lat | 20 mg (jedna tabletka) raz na dobę |
| Pacjenci w podeszłym wieku | modyfikacja dawki nie jest wymagana |
| Zaburzenia czynności nerek | modyfikacja dawki nie jest wymagana |
| Zaburzenia czynności wątroby | modyfikacja dawki nie jest wymagana |
| Dzieci 6–11 lat o masie ciała od 20 kg | inne postacie bilastyny: tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej 10 mg lub roztwór doustny 2,5 mg/ml |
| Dzieci poniżej 6 lat lub o masie ciała mniejszej niż 20 kg | leku nie stosuje się |
Przeciwwskazania
Jedynym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na bilastynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą leku.
Tak krótka lista nie oznacza, że tabletki nadają się dla wszystkich bez wyjątku. Ograniczenia wiekowe oraz ostrzeżenie dotyczące jednoczesnego stosowania z inhibitorami glikoproteiny P u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek zostały ujęte w części poświęconej środkom ostrożności i należy je uwzględniać na równi z przeciwwskazaniami.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Skuteczność i bezpieczeństwo bilastyny u dzieci poniżej 2 lat nie zostały ustalone, a w wieku od 2 do 5 lat dane kliniczne są ograniczone, dlatego w tych grupach wiekowych leku się nie stosuje. Nie oceniono także bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.
U pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek jednoczesne przyjmowanie bilastyny z inhibitorami glikoproteiny P – na przykład z ketokonazolem, erytromycyną, cyklosporyną, rytonawirem lub diltiazemem – może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym ryzyko działań niepożądanych; takiego połączenia należy unikać. Badanie u dorosłych wykazało, że dawka 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów, jednak reakcja osobnicza bywa różna: dopóki pacjent nie upewni się co do własnej tolerancji leku, nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Interakcje z innymi lekami
Badania interakcji prowadzono wyłącznie u dorosłych. Pokarm zmniejsza biodostępność bilastyny po podaniu doustnym o około 30%; tyle samo obniża ją sok grejpfrutowy wypity jednocześnie z tabletką 20 mg. Mechanizm polega na hamowaniu transportera OATP1A2, którego substratem jest bilastyna; podobny efekt jest możliwy w przypadku innych soków owocowych, a jego nasilenie zależy od rodzaju owoców i producenta. W podobny sposób stężenie bilastyny w osoczu mogą zmniejszać rytonawir i ryfampicyna.
- ketokonazol 400 mg raz na dobę – około dwukrotny wzrost całkowitej ekspozycji i zwiększenie maksymalnego stężenia 2–3-krotnie;
- erytromycyna 500 mg trzy razy na dobę – porównywalny wzrost ekspozycji i maksymalnego stężenia;
- diltiazem 60 mg raz na dobę – wzrost maksymalnego stężenia o około 50%;
- cyklosporyna i inne substraty lub inhibitory glikoproteiny P – możliwe zwiększenie stężenia bilastyny w osoczu;
- alkohol – parametry psychomotoryczne przy połączeniu z 20 mg bilastyny były takie same, jak w przypadku połączenia alkoholu z placebo;
- lorazepam 3 mg na dobę przez 8 dni – nie stwierdzono nasilenia działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy.
Wymienione zmiany farmakokinetyki tłumaczy się interakcją z jelitowymi białkami transportowymi, ponieważ bilastyna jest substratem glikoproteiny P i nie ulega metabolizmowi. Według dostępnych danych, u osób bez zaburzeń czynności nerek nie wpływały one na profil bezpieczeństwa. Brak doświadczenia klinicznego dotyczącego interakcji u dzieci, dlatego przepisując bilastynę dziecku, lekarz opiera się na wynikach uzyskanych u dorosłych.
Ciąża i karmienie piersią
Dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży są brakujące lub ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na rozród, przebieg porodu ani rozwój noworodka. Niemniej jednak, ze względów ostrożności, zaleca się unikanie stosowania bilastyny w okresie ciąży.
Przenikanie bilastyny do mleka kobiecego nie było badane; na podstawie danych uzyskanych u zwierząt wiadomo, że substancja przenika do mleka. Decyzję o kontynuowaniu karmienia piersią lub przerwaniu leczenia podejmuje się, rozważając korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z terapii dla matki. Dane kliniczne dotyczące wpływu na płodność są brakujące lub nieliczne, a badania na szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność.
Działania niepożądane
W badaniach klinicznych częstość działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży przyjmujących 20 mg bilastyny była porównywalna z częstością w grupie placebo – 12,7% wobec 12,8%. Najczęściej zgłaszano ból głowy, senność, zawroty głowy i zmęczenie, przy czym te same objawy o zbliżonej częstości występowały także po placebo.
- często: senność, ból głowy;
- niezbyt często: ośrodkowe zawroty głowy, niepokój, bezsenność, zwiększenie łaknienia;
- niezbyt często: szumy uszne, obwodowe zawroty głowy, opryszczka jamy ustnej;
- niezbyt często: blok prawej odnogi pęczka Hisa, arytmia zatokowa, wydłużenie odstępu QT i inne zmiany w zapisie elektrokardiograficznym;
- niezbyt często: duszność, dyskomfort i suchość w nosie;
- niezbyt często: ból w nadbrzuszu, ból brzucha, nudności, biegunka, suchość w ustach, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka;
- niezbyt często: świąd, zmęczenie, nasilone pragnienie, gorączka, osłabienie, zwiększenie masy ciała;
- niezbyt często: zwiększenie aktywności gamma‑glutamylotransferazy, AST i ALT, zwiększenie stężenia kreatyniny i triglicerydów we krwi.
Po wprowadzeniu leku do obrotu dodatkowo zgłaszano uczucie kołatania serca, tachykardię, wymioty oraz reakcje nadwrażliwości – aż do reakcji anafilaktycznej, obrzęku naczynioruchowego, duszności, wysypki, miejscowego obrzęku i zaczerwienienia; częstości tych zjawisk nie można oszacować. U młodzieży w wieku 12–17 lat częstość, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych były takie same jak u dorosłych. U dzieci 2–11 lat, które otrzymywały bilastynę w dawce 10 mg, najczęściej obserwowano ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie błony śluzowej nosa i ból brzucha – z taką samą częstością jak w grupie placebo.
Przedawkowanie
W badaniach klinicznych 26 zdrowym dorosłym ochotnikom podawano bilastynę w dawkach 10–11‑krotnie przekraczających dawkę terapeutyczną: 220 mg jednorazowo lub 200 mg na dobę przez 7 dni. Częstość działań niepożądanych okazała się dwukrotnie wyższa niż po placebo; najczęściej były to zawroty głowy, ból głowy i nudności. Nie obserwowano ciężkich reakcji ani istotnego wydłużenia odstępu QTc.
Oddzielne badanie wpływu wielokrotnych dawek – 100 mg przez 4 dni – na repolaryzację komór u 30 zdrowych ochotników również nie wykazało istotnego wydłużenia odstępu QTc. Dane dotyczące przedawkowania u dzieci są niedostępne. Specyficzna odtrutka dla bilastyny nie istnieje, dlatego stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące.
Jak uzyskać receptę na Clatexo online
Clatexo jest wydawany z przepisu lekarza i to lekarz go przepisuje: konieczne jest potwierdzenie alergicznego charakteru objawów oraz uwzględnienie wieku, chorób współistniejących i przyjmowanych leków. Podczas konsultacji online lekarz doprecyzuje charakter i czas trwania dolegliwości, znane alergeny i dotychczasowe leczenie. W razie istnienia wskazań wystawia e‑receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
