Clatexo: склад і форма випуску
Clatexo випускається у формі таблеток. Одна таблетка містить 20 мг біластину — це й є добова доза для дорослих і підлітків, тому препарат приймають один раз на добу.
Одна таблетка містить менше ніж 1 ммоль (23 мг) натрію, тобто препарат вважається таким, що практично не містить натрію. Для дітей 6–11 років із масою тіла не менше ніж 20 кг призначені інші лікарські форми біластину — таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині, по 10 мг, та розчин для перорального застосування 2,5 мг/мл; таблетки по 20 мг у цьому віці не застосовують.
Як діє Clatexo
Діюча речовина препарату — біластин, тривало діючий антагоніст гістаміну з вибірковою спорідненістю до периферичних гістамінових H1-рецепторів. Він не зв’язується з мускариновими рецепторами і не має седативних властивостей, що відрізняє його від антигістамінних засобів попередніх поколінь.
Після одноразового прийому біластин пригнічує індуковане гістаміном утворення пухирів і почервоніння шкіри протягом 24 годин — звідси й режим прийому один раз на добу. Речовина практично не метаболізується і виводиться в незміненому вигляді з сечею та калом, тому порушення функції печінки, як вважається, не призводять до значущого підвищення її концентрації в організмі.
Показання до застосування
Clatexo застосовують для симптоматичного лікування алергічного запалення слизової оболонки носа та кон’юнктиви — як сезонного, так і цілорічного, — а також кропив’янки. Препарат призначений дорослим і підліткам віком від 12 років.
Лікування є симптоматичним: біластин послаблює прояви алергічної реакції, але не усуває її причину. Дітям молодше 12 років таблетки 20 мг не призначають, а до 6 років і при масі тіла менше ніж 20 кг біластин не застосовують взагалі — рекомендацій щодо дозування для цієї групи немає.
Спосіб застосування та дози
Дорослим і підліткам від 12 років призначають 20 мг біластину, тобто одну таблетку, один раз на добу. Таблетку приймають за 1 годину до їди або через 2 години після їди чи вживання фруктового соку, запиваючи водою. Це правило не формальність: їжа та фруктові соки помітно зменшують всмоктування речовини.
Тривалість лікування алергічного риніту та кон’юнктивіту обмежують періодом контакту з алергеном. При сезонній формі прийом можна припинити після зникнення симптомів і відновити, якщо вони повернулися; при цілорічній формі на період впливу алергенів можливий безперервний курс. Тривалість лікування кропив’янки залежить від її виду, давності та перебігу, тому її визначає лікар.
Окремі групи пацієнтів
| Група | Дозування |
|---|---|
| Дорослі та підлітки від 12 років | 20 мг (одна таблетка) один раз на добу |
| Пацієнти літнього віку | корекція дози не потрібна |
| Порушення функції нирок | корекція дози не потрібна |
| Порушення функції печінки | корекція дози не потрібна |
| Діти 6–11 років із масою тіла від 20 кг | інші форми біластину: таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині, 10 мг, або розчин 2,5 мг/мл |
| Діти молодше 6 років або з масою тіла менше ніж 20 кг | препарат не застосовують |
Протипоказання
Єдине протипоказання — підвищена чутливість до біластину або до будь-якої допоміжної речовини препарату.
Такий короткий перелік не означає, що таблетки підходять усім без винятку. Вікові обмеження та застереження щодо одночасного застосування з інгібіторами глікопротеїну P у пацієнтів із порушеною функцією нирок винесені в розділ заходів безпеки, і враховувати їх потрібно нарівні з протипоказаннями.
Особливі вказівки та заходи безпеки
Ефективність і безпека біластину у дітей молодше 2 років не встановлені, а у віці від 2 до 5 років клінічні дані обмежені, тому в цих вікових групах препарат не застосовують. Також не вивчено безпеку й ефективність у дітей із порушеннями функції нирок і печінки.
У пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок одночасний прийом біластину з інгібіторами глікопротеїну P — наприклад, з кетоконазолом, еритроміцином, циклоспорином, ритонавіром або дилтіаземом — може підвищувати концентрацію біластину в плазмі, а отже, і ризик небажаних реакцій; такого поєднання слід уникати. Дослідження у дорослих показало, що доза 20 мг не впливає на здатність керувати транспортними засобами, однак індивідуальна реакція буває різною: доки пацієнт не переконається у власній переносимості, сідати за кермо чи до механізмів не варто.
Лікарські взаємодії
Дослідження взаємодій проводили тільки у дорослих. Їжа зменшує біодоступність біластину при пероральному прийомі приблизно на 30%; стільки ж відбирає й грейпфрутовий сік, випитий одночасно з таблеткою 20 мг. Механізм — пригнічення транспортерного поліпептиду OATP1A2, субстратом якого є біластин; подібний ефект можливий і в інших фруктових соків, а його вираженість залежить від виду фруктів та виробника. Аналогічним чином концентрацію біластину в плазмі можуть знижувати ритонавір і рифампіцин.
- кетоконазол 400 мг один раз на добу — приблизно двократне збільшення загальної експозиції та підвищення максимальної концентрації у 2–3 рази;
- еритроміцин 500 мг тричі на добу — співставне підвищення експозиції та максимальної концентрації;
- дилтіазем 60 мг один раз на добу — зростання максимальної концентрації приблизно на 50%;
- циклоспорин та інші субстрати або інгібітори глікопротеїну P — можливе підвищення концентрації біластину в плазмі;
- алкоголь — психомоторні показники при поєднанні з 20 мг біластину були такими ж, як при поєднанні алкоголю з плацебо;
- лоразепам 3 мг на добу протягом 8 днів — посилення пригнічувального впливу на центральну нервову систему не відзначено.
Перелічені зміни фармакокінетики пояснюються взаємодією з кишковими транспортними білками, оскільки біластин є субстратом глікопротеїну P і не метаболізується. На профіль безпеки у людей без порушень функції нирок вони, судячи з наявних даних, не впливали. Клінічного досвіду взаємодій у дітей немає, тому при призначенні біластину дитині лікар спирається на результати, отримані у дорослих.
Вагітність і грудне вигодовування
Даних щодо застосування біластину у вагітних немає або вони обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямого чи опосередкованого шкідливого впливу на репродукцію, перебіг пологів і розвиток новонародженого. Втім, із міркувань обережності застосування біластину під час вагітності рекомендується уникати.
Проникнення біластину в грудне молоко у людини не вивчалося; за даними, отриманими у тварин, речовина проникає в молоко. Рішення про те, продовжувати грудне вигодовування чи припинити лікування, ухвалюють, зважуючи користь вигодовування для дитини та користь терапії для матері. Клінічних даних щодо впливу на фертильність немає або їх мало, а дослідження на щурах не показало негативного впливу на плодючість.
Побічні дії
У клінічних дослідженнях частота небажаних реакцій у дорослих і підлітків, які приймали 20 мг біластину, була співставною з частотою в групі плацебо — 12,7% проти 12,8%. Найчастіше повідомляли про головний біль, сонливість, запаморочення та втому; при цьому ті самі явища з близькою частотою виникали і на плацебо.
- часто: сонливість, головний біль;
- нечасто: запаморочення центрального походження, тривога, безсоння, підвищення апетиту;
- нечасто: шум у вухах, запаморочення периферичного походження, герпес ротової порожнини;
- нечасто: блокада правої ніжки пучка Гіса, синусова аритмія, подовження інтервалу QT та інші зміни на електрокардіограмі;
- нечасто: задишка, дискомфорт і сухість у носі;
- нечасто: біль у верхній частині живота, біль у животі, нудота, діарея, сухість у роті, диспепсія, гастрит;
- нечасто: свербіж, втомлюваність, посилена спрага, гарячка, слабкість, збільшення маси тіла;
- нечасто: підвищення активності гамма-глутамілтрансферази, АСТ та АЛТ, підвищення концентрації креатиніну та тригліцеридів у крові.
Після виходу препарату на ринок додатково відзначали відчуття серцебиття, тахікардію, блювання та реакції гіперчутливості — аж до анафілактичної реакції, ангіоневротичного набряку, задишки, висипу, місцевого набряку й почервоніння; частоту цих явищ оцінити неможливо. У підлітків 12–17 років частота, характер і вираженість небажаних реакцій збігалися з тими, що спостерігали у дорослих. У дітей 2–11 років, які отримували біластин у дозі 10 мг, найчастіше відзначали головний біль, алергічний кон’юнктивіт, запалення слизової оболонки носа та біль у животі — з такою ж частотою, як і в групі плацебо.
Передозування
У клінічних дослідженнях 26 здоровим дорослим добровольцям давали біластин у дозах, що в 10–11 разів перевищували терапевтичну: 220 мг одноразово або 200 мг на добу протягом 7 днів. Частота небажаних реакцій виявилася вдвічі вищою, ніж на плацебо; найчастіше це були запаморочення, головний біль і нудота. Тяжких реакцій і значущого подовження інтервалу QTc не спостерігали.
Окреме дослідження впливу багаторазових доз — 100 мг протягом 4 днів — на реполяризацію шлуночків у 30 здорових добровольців також не виявило значущого подовження інтервалу QTc. Даних щодо передозування у дітей немає. Специфічного антидоту до біластину не існує, тому проводять симптоматичне та підтримувальне лікування.
Як отримати рецепт на Clatexo онлайн
Clatexo відпускається за рецептом і призначається лікарем: потрібно підтвердити алергічну природу симптомів і врахувати вік, супутні захворювання та лікарські засоби, що приймаються. Під час онлайн-консультації лікар уточнить характер і тривалість скарг, відомі алергени та попереднє лікування. За наявності показань він виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
