Briglau PPH: skład i postać
Substancją czynną leku jest winian brymonidyny: w jednym mililitrze roztworu zawiera się 2 mg tej substancji, co odpowiada 1,3 mg brymonidyny. Są to krople do oczu przeznaczone do zakraplania do worka spojówkowego.
Spośród substancji pomocniczych na osobne wspomnienie zasługuje środek konserwujący – chlorek benzalkoniowy w stężeniu 0,05 mg/ml. To właśnie z nim wiążą się wymagania dotyczące postępowania z soczewkami kontaktowymi oraz część reakcji miejscowych, o których mowa poniżej.
Jak działa Briglau PPH
Brymonidyna jest agonistą receptorów alfa-2-adrenergicznych, przy czym jej powinowactwo do receptorów alfa-1-adrenergicznych jest około 1000 razy mniejsze niż do receptorów alfa-2-adrenergicznych. Dlatego lek nie powoduje rozszerzenia źrenicy ani skurczu naczyń włosowatych, co wykazano w badaniach z heteroprzeszczepami siatkówki ludzkiej. Mechanizm obniżania ciśnienia jest podwójny: według badań fluoryfotometrycznych u zwierząt i u ludzi winian brymonidyny zmniejsza wytwarzanie cieczy wodnistej i jednocześnie zwiększa odpływ naczyniówkowo-twardówkowy.
Działanie rozpoczyna się szybko, maksymalny efekt hipotensyjny rozwija się po 2 godzinach od zakroplenia. W badaniach trwających rok brymonidyna obniżała ciśnienie wewnątrzgałkowe o około 4–6 mm Hg. Wpływ leku na układ sercowo-naczyniowy i oddechowy jest minimalny; ograniczone dane dotyczące stosowania u pacjentów z astmą oskrzelową nie wykazały działań niepożądanych. Badania kliniczne pokazują, że brymonidynę można z powodzeniem łączyć z miejscowymi beta-adrenolitykami, a krótkoterminowe prace wskazują na klinicznie istotne dodatkowe działanie w skojarzeniu z trawoprostem (6 tygodni) i latanoprostem (3 miesiące).
Wskazania do stosowania
Lek jest stosowany w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub nadciśnieniem ocznym.
Jako jedyny lek stosuje się go wtedy, gdy miejscowe beta-adrenolityki są przeciwwskazane. W leczeniu skojarzonym dodaje się go do innych leków obniżających ciśnienie wewnątrzgałkowe, jeżeli uzyskane dzięki nim zmniejszenie ciśnienia okazało się niewystarczające.
Sposób podawania i dawkowanie
Dorosłym i pacjentom w podeszłym wieku zaleca się zakraplanie 1 kropli do chorego oka lub obu oczu 2 razy na dobę w odstępie około 12 godzin; u osób starszych dawki nie zmienia się. Podobnie jak w przypadku innych kropli do oczu, bezpośrednio po zakropleniu warto na jedną minutę przycisnąć okolicę worka łzowego przy wewnętrznym kącie oka: zmniejsza to wchłanianie brymonidyny do krążenia ogólnego. Czynność tę powtarza się przy każdym zakropleniu. Jeśli zalecono kilka preparatów do oczu, między ich podaniem zachowuje się odstęp co najmniej 5–15 minut.
Brymonidyny nie badano u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Nie prowadzono badań klinicznych u młodzieży w wieku 12–17 lat, u dzieci poniżej 12 lat leku nie zaleca się, a u noworodków i dzieci poniżej 2 lat jest on przeciwwskazany – u noworodków obserwowano ciężkie działania niepożądane. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania u dzieci nie zostały ustalone.
Przeciwwskazania
Kropli nie stosuje się w razie nadwrażliwości na substancję czynną lub którykolwiek składnik pomocniczy, a także u noworodków i dzieci poniżej 2 lat.
Lek jest przeciwwskazany również u osób przyjmujących inhibitory monoaminooksydazy (MAO), a także leki przeciwdepresyjne wpływające na przekaźnictwo noradrenergiczne – trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mianserynę. O przyjmowaniu tych leków należy poinformować lekarza przed rozpoczęciem leczenia.
Środki ostrożności i specjalne ostrzeżenia
U dzieci w wieku 2 lat i starszych, zwłaszcza w wieku od 2 do 7 lat lub o masie ciała poniżej 20 kg, lek stosuje się ostrożnie i prowadzi się ścisłą obserwację stanu dziecka: w tej grupie senność występuje często i może być nasilona. Ostrożność jest konieczna również u dorosłych z ciężką, niestabilną i oporną na leczenie chorobą układu sercowo-naczyniowego, a także w przypadku depresji, niewydolności krążenia mózgowego i wieńcowego, zespołu Raynauda, niedociśnienia ortostatycznego oraz zarostowego zapalenia zakrzepowego tętnic.
- u 12,7% uczestników badań klinicznych obserwowano oczną reakcję nadwrażliwości; w razie wystąpienia reakcji alergicznej leczenie należy przerwać;
- opisywano opóźnione reakcje nadwrażliwości ze strony oczu, z których część wiązano ze wzrostem ciśnienia wewnątrzgałkowego;
- u pacjentów z niewydolnością czynności wątroby i (lub) nerek leku nie badano, dlatego w tych grupach stosuje się go ostrożnie;
- chlorek benzalkoniowy w składzie kropli może podrażniać oczy;
- należy unikać kontaktu leku z miękkimi soczewkami kontaktowymi: substancja zmienia ich zabarwienie, dlatego soczewki należy zdjąć przed zakropleniem i założyć ponownie nie wcześniej niż po 15 minutach;
- brymonidyna może wywoływać uczucie zmęczenia i senność, które upośledzają zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn;
- możliwe jest zmniejszenie ostrości widzenia i inne zaburzenia widzenia, zwłaszcza w nocy i przy słabym oświetleniu;
- prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn można podjąć dopiero po całkowitym ustąpieniu tych objawów.
Interakcje z innymi lekami
Lek jest przeciwwskazany u pacjentów leczonych inhibitorami MAO lub lekami przeciwdepresyjnymi wpływającymi na przekaźnictwo noradrenergiczne (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, mianseryna). Nie prowadzono specjalnych badań interakcji brymonidyny z innymi lekami, jednak należy pamiętać o jej zdolności do nasilania działania substancji hamujących ośrodkowy układ nerwowy: alkoholu, barbituranów, opioidów, środków uspokajających oraz leków do znieczulenia ogólnego.
Brak danych dotyczących wpływu brymonidyny na stężenie katecholamin we krwi. Niemniej jednak ostrożność jest konieczna u pacjentów przyjmujących leki zmieniające metabolizm lub wychwyt amin – chlorpromazynę, metylofenidat, rezerpinę. Po zakropleniu kropli z brymonidyną u części pacjentów obserwowano obniżenie ciśnienia tętniczego, nie mające znaczenia klinicznego; należy to uwzględnić przy jednoczesnym stosowaniu leków hipotensyjnych i glikozydów nasercowych. Uwagę wymaga również rozpoczęcie stosowania lub zmiana dawki leku ogólnoustrojowego, który może wchodzić w interakcje z agonistami receptorów alfa-adrenergicznych lub wpływać na ich aktywność – na przykład agonisty lub antagonisty receptorów adrenergicznych (izoprenalin, prazosyna).
Ciąża i karmienie piersią
Bezpieczeństwo stosowania leku u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. W badaniach na zwierzętach nie wykazano działania teratogennego brymonidyny, jednak przy stężeniach w osoczu przekraczających obserwowane u człowieka u królików zwiększał się odsetek strat przedimplantacyjnych oraz spowolniony był wzrost potomstwa po urodzeniu. W czasie ciąży brymonidynę można stosować wyłącznie wówczas, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Nie wiadomo, czy brymonidyna przenika do mleka kobiecego; u samic szczurów stwierdzono jej obecność w mleku. W okresie karmienia piersią leku nie należy stosować.
Działania niepożądane
Najczęściej – u 22–25% pacjentów – występują suchość w ustach, przekrwienie gałki ocznej oraz uczucie pieczenia lub kłucia w oczach. Zjawiska te są zwykle przemijające i nie wymagają przerwania leczenia. Reakcje alergiczne ze strony oczu obserwowano u 12,7% uczestników badań klinicznych i były one przyczyną wyłączenia z badań u 11,5% pacjentów; w większości przypadków pojawiały się między trzecim a dziewiątym miesiącem leczenia.
- bardzo często: podrażnienie gałek ocznych – przekrwienie, pieczenie i kłucie, świąd, uczucie ciała obcego, pęcherzyki na spojówce; niewyraźne widzenie, alergiczne zapalenie brzegów powiek, zapalenie brzegów powiek i spojówek, alergiczne zapalenie spojówek i grudkowe zapalenie spojówek;
- często: miejscowe podrażnienie z obrzękiem i przekrwieniem powiek, zapalenie brzegów powiek z wydzieliną w worku spojówkowym, ból oka, łzawienie, światłowstręt, uszkodzenie i zmiana zabarwienia nabłonka rogówki, suchość oczu, zblednięcie spojówki, zaburzenia widzenia;
- bardzo rzadko: zapalenie tęczówki, zwężenie źrenicy; częstość nieznana: zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego (przednie zapalenie błony naczyniowej oka) oraz świąd powiek;
- bardzo często: ból głowy, senność, zmęczenie, suchość w ustach; często: zawroty głowy, zaburzenia smaku, osłabienie, objawy żołądkowo-jelitowe;
- niezbyt często: depresja i uogólnione reakcje alergiczne; bardzo rzadko: bezsenność i omdlenia;
- niezbyt często: zaburzenia rytmu serca, w tym bradykardia i tachykardia; bardzo rzadko: podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego;
- często: objawy ze strony górnych dróg oddechowych; niezbyt często: suchość błony śluzowej nosa; rzadko: duszność;
- częstość nieznana: reakcje skórne z zaczerwienieniem, obrzękiem twarzy, świądem, wysypką i rozszerzeniem naczyń.
Część reakcji została wykryta już po wprowadzeniu leku do obrotu, na podstawie spontanicznych zgłoszeń, dlatego nie ma możliwości oceny ich częstości. U noworodków i niemowląt otrzymujących brymonidynę w ramach leczenia jaskry wrodzonej obserwowano objawy przedawkowania: utrata przytomności, ospałość, senność, obniżenie ciśnienia tętniczego, osłabienie mięśniowe, bradykardia, hipotermia, sinica, bladość, depresja oddechowa i bezdech. W trzymiesięcznym badaniu III fazy u dzieci w wieku 2–7 lat, u których beta-adrenolityki nie zapewniały kontroli jaskry, dodanie brymonidyny wiązało się z wystąpieniem senności w 55% przypadków: u 8% dzieci była ona znaczna, a u 13% doprowadziła do przerwania leczenia. Wraz z wiekiem częstość malała i była najmniejsza u siedmiolatków (25%), jednak większy wpływ niż wiek miała masa ciała – 63% u dzieci o masie 20 kg i mniejszej w porównaniu z 25% u dzieci cięższych niż 20 kg.
Przedawkowanie
W przypadku dostania się do oka zbyt dużej ilości kropli obserwowane objawy pokrywały się ze zwykłymi działaniami niepożądanymi leku. Dane dotyczące przypadkowego połknięcia brymonidyny przez dorosłych są ograniczone: jedyną zarejestrowaną reakcją było obniżenie ciśnienia tętniczego, po którym wystąpił „odrzutowy” wzrost ciśnienia. Po doustnym przyjęciu innych agonistów receptorów alfa-2-adrenergicznych obserwowano obniżenie ciśnienia, osłabienie, wymioty, ospałość, sedację, bradykardię, zaburzenia rytmu serca, zwężenie źrenic, bezdech, obniżenie napięcia mięśniowego, hipotermię, depresję oddechową i drgawki.
W razie połknięcia leku leczenie ma charakter podtrzymujący i objawowy, przy czym konieczne jest monitorowanie czynności oddechowej. U dzieci opisywano ciężkie działania niepożądane po niezamierzonym połknięciu: zahamowanie ośrodkowego układu nerwowego, krótkotrwałą śpiączkę lub splątanie, ospałość, senność, obniżenie napięcia mięśniowego, bradykardię, hipotermię, bladość, depresję oddechową i bezdech. Dzieci te wymagały hospitalizacji na oddziale intensywnej terapii, a w razie wskazań – intubacji. Według dostępnych doniesień wszyscy pacjenci całkowicie wyzdrowieli, zazwyczaj w ciągu 6–24 godzin.
Jak uzyskać receptę na Briglau PPH online
Briglau PPH jest lekiem na receptę: wymaga kontroli ciśnienia wewnątrzgałkowego, ma przeciwwskazania i jest niezgodny z inhibitorami MAO oraz niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi. Podczas konsultacji online lekarz doprecyzowuje rozpoznanie, wyniki ostatnich pomiarów ciśnienia, choroby współistniejące oraz wszystkie przyjmowane leki, w tym krople do oczu.
Jeżeli wskazania zostaną potwierdzone, lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
