Briglau PPH: состав и форма выпуска
Действующее вещество препарата — бримонидина тартрат: в одном миллилитре раствора его содержится 2 мг, что соответствует 1,3 мг бримонидина. Это глазные капли, предназначенные для закапывания в конъюнктивальный мешок.
Из вспомогательных веществ отдельного упоминания заслуживает консервант бензалкония хлорид в концентрации 0,05 мг/мл. Именно с ним связаны требования к обращению с контактными линзами и часть местных реакций, о которых говорится ниже.
Как действует Briglau PPH
Бримонидин — агонист альфа-2-адренорецепторов, причём его сродство к альфа-1-адренорецепторам примерно в 1000 раз меньше, чем к альфа-2-адренорецепторам. Поэтому препарат не расширяет зрачок и не вызывает спазма капилляров, что было показано в опытах с гетеротрансплантатами сетчатки человека. Механизм снижения давления двойной: по данным флуорофотометрических исследований у животных и человека, бримонидина тартрат уменьшает выработку водянистой влаги и одновременно увеличивает увеосклеральный отток.
Действие начинается быстро, максимальный гипотензивный эффект развивается через 2 часа после закапывания. В исследованиях продолжительностью год бримонидин снижал внутриглазное давление примерно на 4–6 мм рт. ст. На работу сердечно-сосудистой и дыхательной системы препарат влияет минимально; ограниченные данные о применении у пациентов с бронхиальной астмой нежелательных реакций не выявили. Клинические исследования показывают, что бримонидин можно успешно сочетать с местными бета-адреноблокаторами, а краткосрочные работы указывают на клинически значимое дополнительное действие в комбинации с травопростом (6 недель) и латанопростом (3 месяца).
Показания к применению
Препарат назначают для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или офтальмогипертензией.
В качестве единственного средства его применяют тогда, когда местные бета-адреноблокаторы противопоказаны. В составе комбинированного лечения его добавляют к другим препаратам, снижающим внутриглазное давление, если достигнутое ими снижение оказалось недостаточным.
Способ применения и дозировка
Взрослым и пациентам пожилого возраста рекомендуется закапывать по 1 капле в поражённый глаз или глаза 2 раза в сутки с интервалом около 12 часов; в пожилом возрасте дозу не меняют. Как и при использовании других глазных капель, сразу после закапывания полезно на одну минуту прижать область слёзного мешка у внутреннего угла глаза: это уменьшает всасывание бримонидина в общий кровоток. Приём повторяют при каждом закапывании. Если назначено несколько глазных препаратов, между их введением выдерживают не менее 5–15 минут.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек бримонидин не изучался. Клинические исследования у подростков 12–17 лет не проводились, детям младше 12 лет препарат не рекомендуется, а новорождённым и детям младше 2 лет он противопоказан — у новорождённых отмечались тяжёлые нежелательные реакции. Эффективность и безопасность применения у детей не установлены.
Противопоказания
Капли не применяют при повышенной чувствительности к действующему веществу или любому вспомогательному компоненту, а также у новорождённых и детей младше 2 лет.
Препарат противопоказан и тем, кто получает ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), а также антидепрессанты, влияющие на норадренергическую передачу, — трициклические антидепрессанты и миансерин. О приёме этих лекарств нужно сообщить врачу до начала лечения.
Особые указания и меры предосторожности
У детей 2 лет и старше, прежде всего в возрасте от 2 до 7 лет или с массой тела менее 20 кг, препарат используют осторожно и строго наблюдают за состоянием ребёнка: сонливость в этой группе возникает часто и бывает значительной. Осторожность нужна и взрослым с выраженным, нестабильным и не поддающимся лечению заболеванием сердечно-сосудистой системы, а также при депрессии, недостаточности мозгового и коронарного кровообращения, синдроме Рейно, ортостатической гипотензии и облитерирующем тромбангиите.
- у 12,7% участников клинических исследований отмечались глазные реакции гиперчувствительности; при появлении аллергической реакции лечение прекращают;
- описаны отсроченные глазные реакции гиперчувствительности, часть из которых связывали с ростом внутриглазного давления;
- у пациентов с недостаточностью функции печени и (или) почек препарат не исследовали, поэтому в этих группах его применяют с осторожностью;
- бензалкония хлорид в составе капель может раздражать глаза;
- контакта препарата с мягкими контактными линзами следует избегать: вещество меняет их окраску, поэтому линзы снимают перед закапыванием и надевают не раньше чем через 15 минут;
- бримонидин способен вызывать чувство усталости и сонливость, которые нарушают способность управлять транспортом и работать с механизмами;
- возможны снижение остроты зрения и другие зрительные нарушения, особенно ночью и при слабом освещении;
- приступать к вождению и работе с механизмами можно только после того, как эти симптомы полностью пройдут.
Лекарственные взаимодействия
Препарат противопоказан пациентам, которые лечатся ингибиторами МАО или антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (трициклические антидепрессанты, миансерин). Специальных исследований взаимодействий бримонидина с другими лекарствами не проводилось, но нужно помнить о его способности усиливать действие веществ, угнетающих центральную нервную систему: алкоголя, барбитуратов, опиоидов, успокаивающих средств и препаратов для наркоза.
Сведений о влиянии бримонидина на уровень катехоламинов в крови нет. Тем не менее осторожность нужна пациентам, принимающим средства, которые меняют обмен или захват аминов, — хлорпромазин, метилфенидат, резерпин. После закапывания капель с бримонидином у части пациентов наблюдалось снижение артериального давления, не имевшее клинического значения; при одновременном приёме гипотензивных средств и сердечных гликозидов это стоит учитывать. Внимания требует и начало приёма или изменение дозы системного препарата, способного взаимодействовать с агонистами альфа-адренорецепторов либо влиять на их активность, — например агониста или антагониста адренорецепторов (изопреналин, празозин).
Беременность и грудное вскармливание
Безопасность применения препарата у беременных не установлена. В исследованиях на животных тератогенного действия бримонидина не выявлено, однако при концентрациях в плазме, превышающих наблюдаемые у человека, у кроликов увеличивалась доля потерь до имплантации и замедлялся рост потомства после рождения. Во время беременности бримонидин можно применять только в том случае, если польза для матери перевешивает возможный риск для плода.
Выделяется ли бримонидин с грудным молоком женщины, неизвестно; у самок крыс он в молоко проникает. В период грудного вскармливания препарат применять не следует.
Побочные действия
Чаще всего — у 22–25% пациентов — встречаются сухость во рту, покраснение глазного яблока и ощущение жжения или покалывания в глазах. Эти явления обычно преходящие и не требуют прекращения лечения. Аллергические реакции со стороны глаз отмечались у 12,7% участников клинических исследований и стали причиной выхода из исследования у 11,5% пациентов; в большинстве случаев они возникали между третьим и девятым месяцем лечения.
- очень часто: раздражение глазных яблок — покраснение, жжение и покалывание, зуд, ощущение инородного тела, пузырьки на конъюнктиве; затуманивание зрения, аллергический блефарит, блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит и фолликулярный конъюнктивит;
- часто: местное раздражение с отёком и покраснением век, воспаление краёв век с отделяемым в конъюнктивальном мешке, боль в глазу, слезотечение, светобоязнь, повреждение и изменение окраски эпителия роговицы, сухость глаз, побледнение конъюнктивы, нарушения зрения;
- очень редко: воспаление радужки, сужение зрачка; частота неизвестна: иридоциклит (передний увеит) и зуд век;
- очень часто: головная боль, сонливость, утомляемость, сухость во рту; часто: головокружение, нарушения вкуса, слабость, желудочно-кишечные симптомы;
- нечасто: депрессия и генерализованные аллергические реакции; очень редко: бессонница и обмороки;
- нечасто: нарушения ритма сердца, включая брадикардию и тахикардию; очень редко: повышение или снижение артериального давления;
- часто: симптомы со стороны верхних дыхательных путей; нечасто: сухость слизистой оболочки носа; редко: одышка;
- частота неизвестна: кожная реакция с покраснением, отёком лица, зудом, сыпью и расширением сосудов.
Часть реакций выявлена уже после выхода препарата на рынок, по спонтанным сообщениям, поэтому оценить их частоту невозможно. У новорождённых и грудных детей, получавших бримонидин в составе лечения врождённой глаукомы, наблюдались признаки передозировки: потеря сознания, вялость, сонливость, снижение артериального давления, мышечная слабость, брадикардия, гипотермия, синюшность, бледность, угнетение дыхания и апноэ. В трёхмесячном исследовании третьей фазы у детей 2–7 лет, у которых бета-адреноблокаторы не обеспечивали контроль глаукомы, добавление бримонидина сопровождалось сонливостью в 55% случаев: у 8% детей она была значительной, а у 13% привела к прекращению лечения. С возрастом частота снижалась и была наименьшей у семилетних (25%), но сильнее возраста на неё влияла масса тела — 63% у детей с массой 20 кг и менее против 25% у детей тяжелее 20 кг.
Передозировка
Если капли попали в глаз в избыточном количестве, описанные явления совпадали с обычными побочными действиями препарата. О случайном проглатывании бримонидина взрослыми известно немного: единственной зарегистрированной реакцией было снижение артериального давления, после которого возникло «рикошетное» повышение давления. При приёме внутрь других агонистов альфа-2-адренорецепторов наблюдались снижение давления, слабость, рвота, вялость, седация, брадикардия, аритмия, сужение зрачков, апноэ, снижение мышечного тонуса, гипотермия, угнетение дыхания и судорожный припадок.
При проглатывании препарата лечение поддерживающее и симптоматическое, при этом обязательно следят за дыханием. У детей описаны тяжёлые нежелательные реакции после непреднамеренного проглатывания: угнетение центральной нервной системы, кратковременная кома или спутанность сознания, вялость, сонливость, снижение мышечного тонуса, брадикардия, гипотермия, бледность, угнетение дыхания и апноэ. Таких детей приходилось госпитализировать в отделение интенсивной терапии, а при наличии показаний — интубировать. По имеющимся сообщениям, все пациенты полностью выздоровели, обычно в течение 6–24 часов.
Как получить рецепт на Briglau PPH онлайн
Briglau PPH — рецептурный препарат: он требует контроля внутриглазного давления, имеет противопоказания и несовместим с ингибиторами МАО и некоторыми антидепрессантами. На онлайн-консультации врач уточняет диагноз, результаты последних измерений давления, сопутствующие заболевания и все принимаемые лекарства, включая глазные капли.
Если показания подтверждаются, врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
