Briglau PPH: склад та форма випуску
Діюча речовина препарату — бримонідину тартрат: в одному мілілітрі розчину міститься 2 мг, що відповідає 1,3 мг бримонідину. Це очні краплі, призначені для закапування в кон’юнктивальний мішок.
Із допоміжних речовин окремої згадки заслуговує консервант бензалконію хлорид у концентрації 0,05 мг/мл. Саме з ним пов’язані вимоги до поводження з контактними лінзами і частина місцевих реакцій, про які йдеться нижче.
Як діє Briglau PPH
Бримонідин — агоніст альфа-2-адренорецепторів, причому його спорідненість до альфа-1-адренорецепторів приблизно в 1000 разів менша, ніж до альфа-2-адренорецепторів. Тому препарат не розширює зіницю і не спричиняє спазму капілярів, що було показано в дослідах з гетеротрансплантатами сітківки людини. Механізм зниження тиску подвійний: за даними флуорофотометричних досліджень у тварин і людини, бримонідину тартрат зменшує продукцію водянистої вологи та одночасно збільшує увеосклеральний відтік.
Дія починається швидко, максимальний гіпотензивний ефект розвивається через 2 години після закапування. У дослідженнях тривалістю рік бримонідин знижував внутрішньоочний тиск приблизно на 4–6 мм рт. ст. На роботу серцево-судинної та дихальної систем препарат впливає мінімально; обмежені дані щодо застосування у пацієнтів із бронхіальною астмою не виявили небажаних реакцій. Клінічні дослідження показують, що бримонідин можна успішно поєднувати з місцевими бета-адреноблокаторами, а короткострокові роботи вказують на клінічно значущий додатковий ефект у комбінації з травопростом (6 тижнів) і латанопростом (3 місяці).
Показання до застосування
Препарат призначають для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або офтальмогіпертензією.
Як єдиний засіб його застосовують тоді, коли місцеві бета-адреноблокатори протипоказані. У складі комбінованого лікування його додають до інших препаратів, що знижують внутрішньоочний тиск, якщо досягнуте ними зниження виявилося недостатнім.
Спосіб застосування та дози
Дорослим і пацієнтам літнього віку рекомендується закапувати по 1 краплі в уражене око або очі 2 рази на добу з інтервалом близько 12 годин; у літньому віці дозу не змінюють. Як і при використанні інших очних крапель, одразу після закапування корисно на одну хвилину притиснути ділянку слізного мішка у внутрішнього кута ока: це зменшує всмоктування бримонідину в системний кровообіг. Прийом повторюють при кожному закапуванні. Якщо призначено декілька очних препаратів, між їх введенням витримують щонайменше 5–15 хвилин.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок бримонідин не вивчався. Клінічні дослідження у підлітків 12–17 років не проводилися, дітям молодше 12 років препарат не рекомендується, а новонародженим і дітям молодше 2 років він протипоказаний — у новонароджених відзначалися тяжкі небажані реакції. Ефективність і безпека застосування у дітей не встановлені.
Протипоказання
Краплі не застосовують при підвищеній чутливості до діючої речовини або будь-якого допоміжного компонента, а також у новонароджених і дітей молодше 2 років.
Препарат протипоказаний і тим, хто отримує інгібітори моноаміноксидази (МАО), а також антидепресанти, що впливають на норадренергічну передачу, — трициклічні антидепресанти і міансерин. Про прийом цих ліків потрібно повідомити лікаря до початку лікування.
Особливі вказівки та заходи обережності
У дітей 2 років і старше, насамперед у віці від 2 до 7 років або з масою тіла менше 20 кг, препарат застосовують обережно і за дитиною ведуть суворе спостереження: сонливість у цій групі виникає часто й буває вираженою. Обережність потрібна й дорослим із тяжким, нестабільним і резистентним до лікування захворюванням серцево-судинної системи, а також при депресії, недостатності мозкового та коронарного кровообігу, синдромі Рейно, ортостатичній гіпотензії та облітеруючому тромбангіїті.
- у 12,7% учасників клінічних досліджень відзначалися очні реакції гіперчутливості; при появі алергічної реакції лікування припиняють;
- описані відстрочені очні реакції гіперчутливості, частину з яких пов’язували зі зростанням внутрішньоочного тиску;
- у пацієнтів з недостатністю функції печінки та (або) нирок препарат не досліджували, тому в цих групах його застосовують з обережністю;
- бензалконію хлорид у складі крапель може подразнювати очі;
- контакту препарату з м’якими контактними лінзами слід уникати: речовина змінює їх забарвлення, тому лінзи знімають перед закапуванням і надягають не раніше ніж через 15 хвилин;
- бримонідин здатний спричиняти відчуття втоми і сонливість, які порушують здатність керувати транспортом і працювати з механізмами;
- можливі зниження гостроти зору та інші зорові порушення, особливо вночі та при слабкому освітленні;
- приступати до керування транспортом і роботи з механізмами можна лише після того, як ці симптоми повністю минуть.
Лікарські взаємодії
Препарат протипоказаний пацієнтам, які лікуються інгібіторами МАО або антидепресантами, що впливають на норадренергічну передачу (трициклічні антидепресанти, міансерин). Спеціальних досліджень взаємодій бримонідину з іншими ліками не проводилося, проте потрібно пам’ятати про його здатність посилювати дію речовин, що пригнічують центральну нервову систему: алкоголю, барбітуратів, опіоїдів, заспокійливих засобів і препаратів для наркозу.
Відомостей про вплив бримонідину на рівень катехоламінів у крові немає. Втім, обережність потрібна пацієнтам, які приймають засоби, що змінюють обмін або захоплення амінів, — хлорпромазин, метилфенідат, резерпін. Після закапування крапель з бримонідином у частини пацієнтів спостерігалося зниження артеріального тиску, яке не мало клінічного значення; при одночасному прийомі гіпотензивних засобів і серцевих глікозидів це слід враховувати. Уваги потребує й початок прийому або зміна дози системного препарату, здатного взаємодіяти з агоністами альфа-адренорецепторів або впливати на їх активність, — наприклад агоніста або антагоніста адренорецепторів (ізопреналін, празозин).
Вагітність і грудне вигодовування
Безпека застосування препарату у вагітних не встановлена. В дослідженнях на тваринах тератогенної дії бримонідину не виявлено, однак при концентраціях у плазмі, що перевищували спостережувані в людини, у кролів збільшувалася частка втрат до імплантації та сповільнювалося зростання потомства після народження. Під час вагітності бримонідин можна застосовувати лише в тому разі, якщо користь для матері переважає можливий ризик для плода.
Чи виділяється бримонідин із грудним молоком жінки, невідомо; у самиць щурів він проникає в молоко. В період грудного вигодовування препарат застосовувати не слід.
Побічні дії
Найчастіше — у 22–25% пацієнтів — трапляються сухість у роті, почервоніння очного яблука і відчуття печіння чи поколювання в очах. Ці явища зазвичай минущі й не потребують припинення лікування. Алергічні реакції з боку очей відзначалися у 12,7% учасників клінічних досліджень і стали причиною виходу з дослідження в 11,5% пацієнтів; у більшості випадків вони виникали між третім і дев’ятим місяцем лікування.
- дуже часто: подразнення очних яблук — почервоніння, печіння і поколювання, свербіж, відчуття стороннього тіла, пухирці на кон’юнктиві; затуманення зору, алергічний блефарит, блефарокон’юнктивіт, алергічний кон’юнктивіт і фолікулярний кон’юнктивіт;
- часто: місцеве подразнення з набряком і почервонінням повік, запалення країв повік із виділенням у кон’юнктивальному мішку, біль в оці, сльозотеча, світлобоязнь, ушкодження й зміна забарвлення епітелію рогівки, сухість очей, збліднення кон’юнктиви, порушення зору;
- дуже рідко: запалення райдужки, звуження зіниці; частота невідома: іридоцикліт (передній увеїт) і свербіж повік;
- дуже часто: головний біль, сонливість, втомлюваність, сухість у роті; часто: запаморочення, порушення смаку, слабкість, шлунково-кишкові симптоми;
- нечасто: депресія і генералізовані алергічні реакції; дуже рідко: безсоння та непритомність;
- нечасто: порушення ритму серця, включно з брадикардією і тахікардією; дуже рідко: підвищення або зниження артеріального тиску;
- часто: симптоми з боку верхніх дихальних шляхів; нечасто: сухість слизової оболонки носа; рідко: задишка;
- частота невідома: шкірна реакція з почервонінням, набряком обличчя, свербежем, висипом і розширенням судин.
Частину реакцій виявлено вже після виходу препарату на ринок, за спонтанними повідомленнями, тому оцінити їх частоту неможливо. У новонароджених і немовлят, які отримували бримонідин у складі лікування вродженої глаукоми, спостерігалися ознаки передозування: втрата свідомості, млявість, сонливість, зниження артеріального тиску, м’язова слабкість, брадикардія, гіпотермія, синюшність, блідість, пригнічення дихання й апное. У тримісячному дослідженні третьої фази у дітей 2–7 років, у яких бета-адреноблокатори не забезпечували контроль глаукоми, додавання бримонідину супроводжувалося сонливістю у 55% випадків: у 8% дітей вона була значною, а у 13% призвела до припинення лікування. З віком частота знижувалася і була найменшою у семирічних (25%), але сильніше за вік на неї впливала маса тіла — 63% у дітей з масою 20 кг і менше проти 25% у дітей важчих за 20 кг.
Передозування
Якщо краплі потрапили в око в надмірній кількості, описані явища збігалися зі звичайними побічними діями препарату. Про випадкове ковтання бримонідину дорослими відомо небагато: єдиною зареєстрованою реакцією було зниження артеріального тиску, після якого виникло «рикошетне» підвищення тиску. При прийомі всередину інших агоністів альфа-2-адренорецепторів спостерігалися зниження тиску, слабкість, блювання, млявість, седація, брадикардія, аритмія, звуження зіниць, апное, зниження м’язового тонусу, гіпотермія, пригнічення дихання і судомний напад.
При ковтанні препарату лікування підтримувальне та симптоматичне, при цьому обов’язково стежать за диханням. У дітей описані тяжкі небажані реакції після ненавмисного ковтання: пригнічення центральної нервової системи, короткочасна кома або сплутаність свідомості, млявість, сонливість, зниження м’язового тонусу, брадикардія, гіпотермія, блідість, пригнічення дихання й апное. Таких дітей доводилося госпіталізувати до відділення інтенсивної терапії, а за наявності показань — інтубувати. За наявними повідомленнями, усі пацієнти повністю одужали, зазвичай протягом 6–24 годин.
Як отримати рецепт на Briglau PPH онлайн
Briglau PPH — рецептурний препарат: він потребує контролю внутрішньоочного тиску, має протипоказання і несумісний з інгібіторами МАО та деякими антидепресантами. Під час онлайн-консультації лікар уточнює діагноз, результати останніх вимірювань тиску, супутні захворювання та всі прийняті ліки, включно з очними краплями.
Якщо показання підтверджуються, лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
