Briglau Free: skład i postać
Jeden mililitr roztworu zawiera 2 mg brymonidyny w postaci winianu, co odpowiada 1,3 mg brymonidyny. Jedna kropla zawiera około 0,06 mg winianu brymonidyny, czyli mniej więcej 0,04 mg brymonidyny — właśnie tą wartością wygodniej się posługiwać, gdy mowa o pojedynczej dawce.
Preparat ma postać sterylnego roztworu kropli do oczu, niezawierającego konserwantów. Brak konserwantu oznacza, że z butelką–zakraplaczem należy obchodzić się ze szczególną ostrożnością: końcówka nie powinna dotykać oka, powiek ani palców, a butelkę należy szczelnie zamykać bezpośrednio po użyciu.
Jak działa Briglau Free
Brymonidyna należy do agonistów receptorów α2-adrenergicznych. Jej powinowactwo do receptorów α1-adrenergicznych jest około 1000 razy mniejsze niż do receptorów α2-adrenergicznych, dlatego działanie preparatu jest ukierunkowane na właściwy typ receptorów.
Dzięki takiej selektywności brymonidyna nie powoduje rozszerzenia źrenicy ani skurczu naczyń włosowatych, co wykazano w badaniach z użyciem heteroprzeszczepów ludzkiej siatkówki. W praktyce oznacza to obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego bez towarzyszącego rozszerzenia źrenicy.
Wskazania do stosowania
Preparat stosuje się w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub nadciśnieniem ocznym. Możliwe są dwa schematy stosowania: jako jedyny lek — u pacjentów, u których miejscowe β-adrenolityki są przeciwwskazane — oraz jako uzupełnienie innego leczenia.
Leczenie wspomagające jest zasadne wówczas, gdy pojedynczy lek obniżający ciśnienie wewnątrzgałkowe okazał się niewystarczający i nie osiągnięto docelowych wartości ciśnienia.
Sposób podawania i dawkowanie
Dorosłym, w tym pacjentom w podeszłym wieku, podaje się po 1 kropli do chorego oka (lub obojga oczu) 2 razy na dobę w odstępie około 12 godzin; u osób w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawki. Preparat nie był badany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Nie prowadzono badań klinicznych u młodzieży w wieku 12–17 lat; u dzieci poniżej 12 lat preparatu nie zaleca się, a u noworodków i dzieci poniżej 2 lat jest przeciwwskazany: u noworodków opisywano ciężkie działania niepożądane.
- przed zakropleniem dokładnie umyć ręce; uszkodzonego opakowania lub butelki nie wolno używać;
- przy pierwszym użyciu upewnić się, że pierścień zabezpieczający na nakrętce jest nienaruszony, a jeżeli jest poluzowany — zdjąć go, aby pierścień nie dostał się do oka;
- przed pierwszą kroplą warto poćwiczyć: powoli ścisnąć butelkę z dala od oka, aż pojawi się jedna kropla;
- przyjąć dogodną pozycję — siedząc, leżąc na plecach lub stojąc przed lustrem — odchylić głowę do tyłu i odciągnąć dolną powiekę, aby utworzyła się „kieszonka”;
- powoli ścisnąć butelkę w środkowej części; między naciśnięciem a pojawieniem się kropli może upłynąć kilka sekund, dlatego nie należy ściskać butelki zbyt mocno;
- po zakropleniu zamknąć oko i przez co najmniej minutę uciskać palcem okolicę punktu łzowego w wewnętrznym kąciku oka;
- po zastosowaniu potrząsnąć butelką końcówką w dół, nie dotykając jej, aby usunąć resztki roztworu, i natychmiast szczelnie zamknąć;
- w przypadku jednoczesnego stosowania innych preparatów do oczu zachować co najmniej 5-minutowy odstęp między zakropleniami, a maści do oczu stosować na końcu.
Uciskanie punktu łzowego i zamknięcie powiek ograniczają przedostawanie się preparatu do krążenia ogólnego przez przewód nosowo-łzowy. Zmniejsza to ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych i nasila działanie miejscowe. Wszelkie wątpliwości dotyczące techniki zakraplania należy omówić z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką.
Przeciwwskazania
Preparatu nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na brymonidynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą, a także u dzieci poniżej 2 lat.
Dwa kolejne przeciwwskazania wynikają ze stosowanych leków: krople są przeciwwskazane w połączeniu z inhibitorami MAO oraz z lekami przeciwdepresyjnymi wpływającymi na przekaźnictwo noradrenergiczne — trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi i mianseryną. Dlatego przed przepisaniem preparatu ważne jest poinformowanie lekarza o wszystkich stosowanych lekach, w tym przepisanych przez innych specjalistów.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Dzieciom w wieku 2 lat i starszym, szczególnie w wieku 2–7 lat i (lub) o masie ciała 20 kg i mniejszej, preparat podaje się ostrożnie i ściśle monitoruje ich stan: w tej grupie senność występuje często i może być nasilona.
- ostrożność jest konieczna w ciężkich, niestabilnych i opornych na leczenie chorobach układu sercowo-naczyniowego;
- w badaniach klinicznych reakcję alergiczną ze strony oczu odnotowano u 12,7% pacjentów otrzymujących brymonidynę w postaci kropli do oczu 2 mg/ml; w razie jej wystąpienia leczenie należy przerwać;
- opisywano opóźnione reakcje nadwrażliwości ze strony oczu, z których część wiązano ze wzrostem ciśnienia wewnątrzgałkowego;
- ostrożność jest wymagana w przypadku depresji, niewydolności krążenia mózgowego lub wieńcowego, zespołu Raynauda, niedociśnienia ortostatycznego i zarostowego zakrzepowego zapalenia naczyń;
- u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek brymonidyny nie badano, dlatego leczenie takich chorych wymaga ostrożności;
- u osób noszących soczewki kontaktowe preparatu nie badano: soczewki należy zdjąć przed zakropleniem i ponownie założyć nie wcześniej niż po 15 minutach;
- brymonidyna może powodować uczucie zmęczenia i senność, które utrudniają prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn;
- możliwe jest zmniejszenie ostrości widzenia i inne zaburzenia widzenia, szczególnie w nocy i przy słabym oświetleniu — do czasu ich ustąpienia nie należy prowadzić pojazdów.
Interakcje z innymi lekami
Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO oraz z lekami przeciwdepresyjnymi wpływającymi na przekaźnictwo noradrenergiczne (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mianseryna) jest przeciwwskazane. Nie prowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji brymonidyny z innymi lekami, jednak należy uwzględnić możliwość sumowania się efektów: brymonidyna może nasilać działanie substancji hamujących ośrodkowy układ nerwowy — alkoholu, barbituranów, opioidowych leków przeciwbólowych, środków uspokajających i leków znieczulających ogólnie.
Brak danych na temat wpływu brymonidyny na stężenie katecholamin we krwi. Ostrożność zaleca się pacjentom przyjmującym leki zmieniające metabolizm i wychwyt amin, na przykład chloropromazynę, metylofenidat i rezerpinę. U części pacjentów po zakropleniu obserwowano klinicznie nieistotne obniżenie ciśnienia tętniczego, dlatego jednoczesne stosowanie leków hipotensyjnych i glikozydów nasercowych wymaga uwagi. Ostrożność jest również konieczna przy rozpoczynaniu terapii lub zmianie dawki ogólnoustrojowego leku, który może wchodzić w interakcje z α-adrenomimetykami lub wpływać na ich działanie — na przykład agonistów lub antagonistów receptorów adrenergicznych (izoprenalin, prazosyna).
Ciąża i karmienie piersią
Bezpieczeństwo stosowania brymonidyny w ciąży u ludzi nie zostało ustalone. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego, jednak przy stężeniach w osoczu wyższych niż obserwowane podczas leczenia ludzi u królików zwiększał się odsetek strat przedimplantacyjnych i spowalniał wzrost potomstwa po urodzeniu. W okresie ciąży preparat stosuje się tylko wtedy, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Nie wiadomo, czy brymonidyna przenika do mleka kobiecego; przenika natomiast do mleka samic szczurów. W okresie karmienia piersią nie należy stosować tego preparatu.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane, występujące u 22–25% pacjentów, to suchość błony śluzowej jamy ustnej, przekrwienie gałki ocznej oraz uczucie pieczenia lub kłucia w oczach. Zazwyczaj mają one charakter przemijający i nie wymagają odstawienia leku. Alergiczne reakcje ze strony oczu obserwowano u 12,7% uczestników badań klinicznych i najczęściej pojawiały się między trzecim a dziewiątym miesiącem leczenia.
- bardzo często ze strony oczu: podrażnienie gałek ocznych, przekrwienie, pieczenie i kłucie, świąd, uczucie ciała obcego, grudki na spojówce, niewyraźne widzenie, alergiczne zapalenie brzegów powiek, zapalenie brzegów powiek ze spojówką oraz zapalenie spojówek;
- często ze strony oczu: miejscowe podrażnienie z obrzękiem i przekrwieniem powiek, zapalenie brzegów powiek, obrzęk spojówki z wydzieliną, ból oka i łzawienie, światłowstręt, uszkodzenie i zmiana barwy nabłonka rogówki, suchość oczu, zblednięcie spojówki, zaburzenia widzenia;
- bardzo rzadko ze strony oczu: zapalenie tęczówki, zwężenie źrenicy; częstość nieznana: zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego (przednie zapalenie błony naczyniowej), świąd powiek;
- bardzo często: ból głowy, senność, zmęczenie, suchość w jamie ustnej; często: zawroty głowy, zaburzenia smaku, osłabienie;
- niezbyt często: depresja, uogólnione reakcje alergiczne; bardzo rzadko: bezsenność, omdlenia;
- niezbyt często: zaburzenia rytmu serca, w tym bradykardia i tachykardia; bardzo rzadko: podwyższenie i obniżenie ciśnienia tętniczego;
- często: dolegliwości ze strony górnych dróg oddechowych oraz objawy ze strony przewodu pokarmowego; niezbyt często: suchość błony śluzowej nosa; rzadko: duszność;
- częstość nieznana: reakcje skórne — zaczerwienienie, obrzęk twarzy, świąd, wysypka i rozszerzenie naczyń.
Na osobną uwagę zasługują dzieci. W trzymiesięcznym badaniu III fazy u dzieci w wieku 2–7 lat, u których jaskra nie była kontrolowana za pomocą β-adrenolityków, dodanie brymonidyny wiązało się z występowaniem senności w 55% przypadków; u 8% dzieci była ona nasilona, a u 13% doprowadziła do odstawienia leku. Wraz z wiekiem częstość senności zmniejszała się i była najmniejsza u siedmioletnich dzieci (25%), jednak na częstość jej występowania większy wpływ miała masa ciała: u dzieci o masie 20 kg i mniejszej senność odnotowano w 63% przypadków w porównaniu z 25% u dzieci ważących >20 kg.
Przedawkowanie
U dorosłych po nadmiernym zakropleniu do oka obserwowano te same objawy, które opisano jako działania niepożądane. Istnieje niewiele danych na temat przypadkowego połknięcia brymonidyny przez dorosłych: jedynym zgłoszonym objawem było obniżenie ciśnienia tętniczego, po którym wystąpił „ruch odbicia” w postaci jego wzrostu. Po doustnym przyjęciu innych agonistów receptorów α2-adrenergicznych opisywano niedociśnienie tętnicze, osłabienie, wymioty, senność, sedację, bradykardię, zaburzenia rytmu serca, zwężenie źrenic, bezdech, zmniejszenie napięcia mięśniowego, hipotermię, depresję oddechową i napady drgawkowe.
Leczenie po doustnym przyjęciu ma charakter podtrzymujący i objawowy, z obowiązkową kontrolą czynności oddechowej. U dzieci opisywano ciężkie następstwa przypadkowego połknięcia: zahamowanie ośrodkowego układu nerwowego z na ogół przemijającą śpiączką lub zaburzeniami świadomości, osłabienie, senność, zmniejszenie napięcia mięśniowego, bradykardię, hipotermię, bladość, depresję oddechową i bezdech. Tacy pacjenci wymagali hospitalizacji na oddziale intensywnej terapii, a w razie wskazań — intubacji; u wszystkich objawy całkowicie ustąpiły, zazwyczaj w ciągu 6–24 godzin.
Jak uzyskać receptę na Briglau Free online
Briglau Free jest wydawany z przepisu lekarza: jaskra wymaga lekarskiej kontroli ciśnienia wewnątrzgałkowego, a brymonidyna ma przeciwwskazania i jest niezgodna z szeregiem leków przeciwdepresyjnych. Podczas konsultacji online lekarz doprecyzowuje rozpoznanie, wcześniej stosowane krople do oczu, choroby współistniejące oraz przyjmowane leki.
W razie istnienia wskazań lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
