Briglau Free: склад і форма випуску
Один мілілітр розчину містить 2 мг бримонідину тартрату, що відповідає 1,3 мг бримонідину. В одній краплі близько 0,06 мг бримонідину тартрату, тобто приблизно 0,04 мг бримонідину, — саме цією величиною зручніше користуватися, коли йдеться про разову дозу.
Препарат являє собою стерильний розчин очних крапель, який не містить консервантів. Відсутність консерванта означає, що поводитися з флаконом-крапельницею потрібно особливо обережно: наконечник не повинен торкатися ока, повік і пальців, а флакон слід щільно закривати відразу після застосування.
Як діє Briglau Free
Бримонідин належить до агоністів альфа-2-адренорецепторів. Його спорідненість до альфа-1-адренорецепторів приблизно в 1000 разів менша, ніж до альфа-2-адренорецепторів, тому дія препарату зосереджена на потрібному типі рецепторів.
Завдяки такій вибірковості бримонідин не розширює зіницю і не спричиняє спазму капілярів, що було показано в експериментах з гетеротрансплантатами сітківки людини. На практиці це означає, що внутрішньоочний тиск знижується без супутнього розширення зіниці.
Показання до застосування
Препарат застосовують для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску в пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або очною гіпертензією. Можливі два варіанти призначення: як єдиний засіб — у пацієнтів, яким протипоказані місцеві бета-адреноблокатори, — і як доповнення до іншого лікування.
Допоміжне застосування доречне тоді, коли одного препарату, що знижує внутрішньоочний тиск, виявилося недостатньо і цільові значення тиску не досягнуті.
Спосіб застосування та дози
Дорослим, включно з пацієнтами літнього віку, призначають по 1 краплі в уражене око (або в обидва ока) 2 рази на добу з інтервалом близько 12 годин; у літньому віці змінювати дозу не потрібно. У пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок препарат не вивчався. Клінічних досліджень у підлітків 12–17 років не проводили, дітям молодше 12 років препарат не рекомендується, а новонародженим і дітям молодше 2 років протипоказаний: у новонароджених описані тяжкі небажані реакції.
- перед закапуванням ретельно вимити руки; пошкоджені упаковку або флакон використовувати не можна;
- під час першого застосування переконатися в цілісності гарантійного кільця на кришці, а якщо воно ослабло — зняти його, щоб кільце не потрапило в око;
- перед першою краплею варто потренуватися: повільно стиснути флакон убік від ока, доки не вийде одна крапля;
- прийняти зручне положення — сидячи, лежачи на спині або стоячи перед дзеркалом, — відхилити голову назад і відтягнути нижню повіку, щоб утворився «кишенька»;
- повільно стиснути флакон у середній частині; між натисканням і виходом краплі можлива затримка в кілька секунд, тому сильно стискати флакон не потрібно;
- після закапування закрити око і не менш ніж одну хвилину притискати пальцем ділянку слізної точки у внутрішньому куті ока;
- після застосування струсити флакон наконечником донизу, не торкаючись його, щоб видалити залишки розчину, і відразу щільно закрити;
- при одночасному застосуванні інших очних препаратів витримувати не менш ніж 5 хвилин між закапуваннями, а очні мазі застосовувати в останню чергу.
Притискання слізної точки й закриті повіки зменшують потрапляння препарату в загальний кровотік через носослізний канал. Це знижує імовірність системних побічних ефектів і посилює місцеву дію. Будь-які сумніви щодо техніки закапування варто обговорити з лікарем, фармацевтом або медичною сестрою.
Протипоказання
Препарат не застосовують при підвищеній чутливості до бримонідину або до будь-якої допоміжної речовини, а також у дітей молодше 2 років.
Ще два протипоказання пов’язані з прийнятими ліками: краплі несумісні з інгібіторами МАО та з антидепресантами, що впливають на норадренергічну передачу, — трициклічними антидепресантами та міансерином. Тому перед призначенням важливо повідомити лікаря про всі прийняті препарати, включно з призначеними іншими фахівцями.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Дітям 2 років і старше, особливо у віці від 2 до 7 років та (або) з масою тіла 20 кг і менше, препарат призначають обережно і уважно спостерігають за станом: сонливість у цій групі виникає часто й буває вираженою.
- обережність необхідна при тяжких, нестабільних і резистентних до лікування захворюваннях серцево-судинної системи;
- у клінічних дослідженнях алергічна реакція з боку очей відзначалася у 12,7% пацієнтів, які отримували бримонідин у вигляді крапель 2 мг/мл; при її появі лікування припиняють;
- описані відстрочені реакції гіперчутливості з боку очей, причому частину повідомлень пов’язували з підвищенням внутрішньоочного тиску;
- обережність потрібна при депресії, недостатності мозкового або коронарного кровообігу, синдромі Рейно, ортостатичній гіпотензії та облітеруючому тромбангіїті;
- у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок бримонідин не досліджувався, тому лікування таких пацієнтів потребує обережності;
- у людей, які носять контактні лінзи, препарат не вивчався: лінзи знімають перед закапуванням і надягають не раніше ніж через 15 хвилин;
- бримонідин може спричиняти відчуття втоми й сонливість, які заважають керувати транспортом і працювати з механізмами;
- можливі зниження гостроти зору та інші зорові порушення, особливо вночі та при слабкому освітленні, — до їх зникнення сідати за кермо не слід.
Лікарські взаємодії
Спільне застосування з інгібіторами МАО та з антидепресантами, що впливають на норадренергічну передачу (трициклічними антидепресантами та міансерином), протипоказане. Спеціальних досліджень взаємодій бримонідину з іншими ліками не проводили, проте слід враховувати можливість підсумовування ефектів: бримонідин здатен посилювати дію речовин, що пригнічують центральну нервову систему, — алкоголю, барбітуратів, опіоїдних знеболювальних, заспокійливих засобів і препаратів для наркозу.
Даних про вплив бримонідину на концентрацію катехоламінів у крові немає. Обережність рекомендується пацієнтам, які приймають препарати, що змінюють обмін і захоплення амінів, наприклад хлорпромазин, метилфенідат і резерпін. В частини пацієнтів після закапування відзначалося клінічно незначуще зниження артеріального тиску, тому одночасне застосування гіпотензивних засобів і серцевих глікозидів потребує уваги. Обережність потрібна й при початку прийому або зміні дози системного препарату, який може взаємодіяти з альфа-адреноміметиками або впливати на їх дію, — наприклад агоністів або антагоністів адренорецепторів (ізопреналін, празозин).
Вагітність і грудне вигодовування
Безпека застосування бримонідину під час вагітності у людини не встановлена. В дослідженнях на тваринах тератогенної дії не виявлено, однак при концентраціях у плазмі вище тих, що спостерігаються при лікуванні людей, у кролів збільшувалася частка втрат до імплантації й уповільнювалося зростання потомства після народження. Під час вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли користь для матері перевищує можливий ризик для плода.
Чи проникає бримонідин у грудне молоко жінки, невідомо; у молоко самиць щурів він проникає. У період грудного вигодовування препарат застосовувати не слід.
Побічні дії
Найчастіші небажані реакції, що виникають у 22–25% пацієнтів, — сухість слизової оболонки ротової порожнини, почервоніння очного яблука й відчуття печіння або поколювання в очах. Зазвичай вони минущі й не потребують відміни лікування. Алергічні реакції з боку очей спостерігалися у 12,7% учасників клінічних досліджень і найчастіше з’являлися між третім і дев’ятим місяцем лікування.
- дуже часто з боку очей: подразнення очних яблук, почервоніння, печіння й поколювання, свербіж, відчуття стороннього тіла, фолікули на кон’юнктиві, нечіткість зору, алергічний блефарит, блефарокон’юнктивіт і кон’юнктивіт;
- часто з боку очей: місцеве подразнення з набряком і почервонінням повік, запалення країв повік, набряк кон’юнктиви з виділеннями, біль в оці та сльозотеча, світлобоязнь, ушкодження й зміна забарвлення епітелію рогівки, сухість очей, збліднення кон’юнктиви, порушення зору;
- дуже рідко з боку очей: запалення райдужки, звуження зіниці; частота невідома: іридоцикліт (передній увеїт), свербіж повік;
- дуже часто: головний біль, сонливість, втомлюваність, сухість у роті; часто: запаморочення, порушення смаку, слабкість;
- нечасто: депресія, генералізовані алергічні реакції; дуже рідко: безсоння, непритомність;
- нечасто: порушення серцевого ритму, зокрема брадикардія й тахікардія; дуже рідко: підвищення й зниження артеріального тиску;
- часто: скарги з боку верхніх дихальних шляхів і шлунково-кишкові симптоми; нечасто: сухість слизової оболонки носа; рідко: задишка;
- частота невідома: шкірні реакції — почервоніння, набряк обличчя, свербіж, висип і розширення судин.
Окремої уваги заслуговують діти. У тримісячному дослідженні третьої фази в дітей 2–7 років, у яких глаукома не контролювалася бета-адреноблокаторами, додавання бримонідину супроводжувалося сонливістю у 55% випадків; у 8% дітей вона була вираженою, а у 13% призвела до відміни препарату. З віком частота сонливості знижувалася й була найменшою в семирічних дітей (25%), але сильніше за вік на неї впливала маса тіла: у дітей з масою 20 кг і менше сонливість відзначалася в 63% випадків проти 25% у дітей важчих за 20 кг.
Передозування
При надмірному закапуванні в око в дорослих спостерігалися ті самі явища, що описані як побічні дії. Даних про випадкове ковтання бримонідину дорослими небагато: єдиною повідомленою реакцією було зниження артеріального тиску, за яким розвинулося «рикошетне» підвищення тиску. При прийомі всередину інших агоністів альфа-2-адренорецепторів описані артеріальна гіпотензія, слабкість, блювання, млявість, седація, брадикардія, аритмії, звуження зіниць, апное, зниження м’язового тонусу, гіпотермія, пригнічення дихання та судомний напад.
Лікування при прийомі всередину — підтримувальне й симптоматичне, з обов’язковим контролем дихання. У дітей описані тяжкі наслідки випадкового ковтання: пригнічення центральної нервової системи з зазвичай минущою комою або порушенням свідомості, млявість, сонливість, зниження м’язового тонусу, брадикардія, гіпотермія, блідість, пригнічення дихання й апное. Таким пацієнтам була потрібна госпіталізація до відділення інтенсивної терапії, а за наявності показань — інтубація; у всіх симптоми повністю минали, зазвичай протягом 6–24 годин.
Як отримати рецепт на Briglau Free онлайн
Briglau Free відпускається за рецептом: глаукома потребує лікарського контролю внутрішньоочного тиску, а в бримонідину є протипоказання й несумісність з низкою антидепресантів. Під час онлайн-консультації лікар уточнює діагноз, раніше застосовані очні краплі, супутні захворювання й прийняті препарати.
За наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
