Briglau Free: состав и форма выпуска
Один миллилитр раствора содержит 2 мг бримонидина тартрата, что соответствует 1,3 мг бримонидина. В одной капле около 0,06 мг бримонидина тартрата, то есть примерно 0,04 мг бримонидина, — именно этой величиной удобнее пользоваться, когда речь идёт о разовой дозе.
Препарат представляет собой стерильный раствор глазных капель, не содержащий консервантов. Отсутствие консерванта означает, что обращаться с флаконом-капельницей нужно особенно аккуратно: наконечник не должен касаться глаза, век и пальцев, а флакон следует плотно закрывать сразу после применения.
Как действует Briglau Free
Бримонидин относится к агонистам альфа-2-адренорецепторов. Его сродство к альфа-1-адренорецепторам примерно в 1000 раз меньше, чем к альфа-2-адренорецепторам, поэтому действие препарата сосредоточено на нужном типе рецепторов.
Благодаря такой избирательности бримонидин не расширяет зрачок и не вызывает спазма капилляров, что было показано в экспериментах с гетеротрансплантатами сетчатки человека. Практически это означает, что внутриглазное давление снижается без сопутствующего расширения зрачка.
Показания к применению
Препарат применяют для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией. Возможны два варианта назначения: как единственное средство — у пациентов, которым противопоказаны местные бета-адреноблокаторы, — и как дополнение к другому лечению.
Вспомогательное применение уместно тогда, когда одного препарата, снижающего внутриглазное давление, оказалось недостаточно и целевые значения давления не достигнуты.
Способ применения и дозировка
Взрослым, включая пациентов пожилого возраста, назначают по 1 капле в поражённый глаз (или в оба глаза) 2 раза в сутки с интервалом около 12 часов; в пожилом возрасте изменять дозу не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени или почек препарат не изучался. Клинических исследований у подростков 12–17 лет не проводили, детям младше 12 лет препарат не рекомендуется, а новорождённым и детям младше 2 лет противопоказан: у новорождённых описаны тяжёлые нежелательные реакции.
- перед закапыванием тщательно вымыть руки; повреждённые упаковку или флакон использовать нельзя;
- при первом применении убедиться в целостности гарантийного кольца на крышке, а если оно ослабло — снять его, чтобы кольцо не попало в глаз;
- перед первой каплей стоит потренироваться: медленно сжать флакон в стороне от глаза, пока не выйдет одна капля;
- принять удобное положение — сидя, лёжа на спине или стоя перед зеркалом, — отклонить голову назад и оттянуть нижнее веко, чтобы образовался «кармашек»;
- медленно сжать флакон в средней части; между нажатием и выходом капли возможна задержка в несколько секунд, поэтому сильно сжимать флакон не нужно;
- после закапывания закрыть глаз и не менее одной минуты прижимать пальцем область слёзной точки у внутреннего угла глаза;
- после применения встряхнуть флакон наконечником вниз, не касаясь его, чтобы удалить остатки раствора, и сразу плотно закрыть;
- при одновременном применении других глазных препаратов выдерживать не менее 5 минут между закапываниями, а глазные мази использовать в последнюю очередь.
Прижатие слёзной точки и закрытые веки уменьшают попадание препарата в общий кровоток через носослёзный канал. Это снижает вероятность системных побочных эффектов и усиливает местное действие. Любые сомнения по технике закапывания стоит обсудить с врачом, фармацевтом или медицинской сестрой.
Противопоказания
Препарат не применяют при повышенной чувствительности к бримонидину или к любому вспомогательному веществу, а также у детей младше 2 лет.
Ещё два противопоказания связаны с принимаемыми лекарствами: капли несовместимы с ингибиторами МАО и с антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу, — трициклическими антидепрессантами и миансерином. Поэтому перед назначением важно сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах, включая назначенные другими специалистами.
Особые указания и меры предосторожности
Детям 2 лет и старше, особенно в возрасте от 2 до 7 лет и (или) с массой тела 20 кг и менее, препарат назначают с осторожностью и внимательно наблюдают за состоянием: сонливость в этой группе возникает часто и бывает выраженной.
- осторожность необходима при тяжёлых, нестабильных и не поддающихся лечению заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
- в клинических исследованиях аллергическая реакция со стороны глаз отмечалась у 12,7% пациентов, получавших бримонидин в виде капель 2 мг/мл; при её появлении лечение прекращают;
- описаны отсроченные реакции гиперчувствительности со стороны глаз, причём часть сообщений связывали с повышением внутриглазного давления;
- осторожность требуется при депрессии, недостаточности мозгового или коронарного кровообращения, синдроме Рейно, ортостатической гипотензии и облитерирующем тромбангиите;
- у пациентов с нарушениями функции печени или почек бримонидин не исследовали, поэтому лечение таких пациентов требует осторожности;
- у людей, носящих контактные линзы, препарат не изучался: линзы снимают перед закапыванием и надевают не раньше чем через 15 минут;
- бримонидин может вызывать чувство усталости и сонливость, которые мешают управлять транспортом и работать с механизмами;
- возможны снижение остроты зрения и другие зрительные нарушения, особенно ночью и при слабом освещении, — до их исчезновения за руль садиться не следует.
Лекарственные взаимодействия
Совместное применение с ингибиторами МАО и с антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (трициклическими антидепрессантами и миансерином), противопоказано. Специальных исследований взаимодействий бримонидина с другими лекарствами не проводили, однако следует учитывать возможность суммирования эффектов: бримонидин способен усиливать действие веществ, угнетающих центральную нервную систему, — алкоголя, барбитуратов, опиоидных обезболивающих, успокаивающих средств и препаратов для наркоза.
Данных о влиянии бримонидина на концентрацию катехоламинов в крови нет. Осторожность рекомендуется пациентам, принимающим препараты, которые меняют обмен и захват аминов, например хлорпромазин, метилфенидат и резерпин. У части пациентов после закапывания отмечалось клинически незначимое снижение артериального давления, поэтому одновременное применение гипотензивных средств и сердечных гликозидов требует внимания. Осторожность нужна и при начале приёма или изменении дозы системного препарата, который может взаимодействовать с альфа-адреномиметиками либо влиять на их действие, — например агонистов или антагонистов адренорецепторов (изопреналин, празозин).
Беременность и грудное вскармливание
Безопасность применения бримонидина при беременности у человека не установлена. В исследованиях на животных тератогенного действия не выявлено, однако при концентрациях в плазме выше тех, что наблюдаются при лечении людей, у кроликов увеличивалась доля потерь до имплантации и замедлялся рост потомства после рождения. При беременности препарат применяют только тогда, когда польза для матери превышает возможный риск для плода.
Проникает ли бримонидин в грудное молоко женщины, неизвестно; в молоко самок крыс он проникает. В период грудного вскармливания препарат применять не следует.
Побочные действия
Самые частые нежелательные реакции, возникающие у 22–25% пациентов, — сухость слизистой оболочки полости рта, покраснение глазного яблока и чувство жжения или покалывания в глазах. Обычно они преходящие и не требуют отмены лечения. Аллергические реакции со стороны глаз наблюдались у 12,7% участников клинических исследований и чаще всего появлялись между третьим и девятым месяцем лечения.
- очень часто со стороны глаз: раздражение глазных яблок, покраснение, жжение и покалывание, зуд, ощущение инородного тела, фолликулы на конъюнктиве, нечёткость зрения, аллергический блефарит, блефароконъюнктивит и конъюнктивит;
- часто со стороны глаз: местное раздражение с отёком и покраснением век, воспаление краёв век, отёк конъюнктивы с отделяемым, боль в глазу и слезотечение, светобоязнь, повреждение и изменение окраски эпителия роговицы, сухость глаз, побледнение конъюнктивы, нарушения зрения;
- очень редко со стороны глаз: воспаление радужки, сужение зрачка; частота неизвестна: иридоциклит (передний увеит), зуд век;
- очень часто: головная боль, сонливость, утомляемость, сухость во рту; часто: головокружение, нарушения вкуса, слабость;
- нечасто: депрессия, генерализованные аллергические реакции; очень редко: бессонница, обмороки;
- нечасто: нарушения сердечного ритма, в том числе брадикардия и тахикардия; очень редко: повышение и понижение артериального давления;
- часто: жалобы со стороны верхних дыхательных путей и желудочно-кишечные симптомы; нечасто: сухость слизистой оболочки носа; редко: одышка;
- частота неизвестна: кожные реакции — покраснение, отёк лица, зуд, сыпь и расширение сосудов.
Отдельного внимания заслуживают дети. В трёхмесячном исследовании третьей фазы у детей 2–7 лет, у которых глаукома не контролировалась бета-адреноблокаторами, добавление бримонидина сопровождалось сонливостью в 55% случаев; у 8% детей она была выраженной, а у 13% привела к отмене препарата. С возрастом частота сонливости снижалась и была наименьшей у семилетних детей (25%), но сильнее возраста на неё влияла масса тела: у детей с массой 20 кг и менее сонливость отмечалась в 63% случаев против 25% у детей тяжелее 20 кг.
Передозировка
При избыточном закапывании в глаз у взрослых наблюдались те же явления, что описаны как побочные действия. Данных о случайном проглатывании бримонидина взрослыми немного: единственной сообщённой реакцией было снижение артериального давления, вслед за которым развилось «рикошетное» повышение давления. При приёме внутрь других агонистов альфа-2-адренорецепторов описаны артериальная гипотензия, слабость, рвота, вялость, седация, брадикардия, аритмии, сужение зрачков, апноэ, снижение мышечного тонуса, гипотермия, угнетение дыхания и судорожный припадок.
Лечение при приёме внутрь поддерживающее и симптоматическое, с обязательным контролем дыхания. У детей описаны тяжёлые последствия случайного проглатывания: угнетение центральной нервной системы с обычно преходящей комой или нарушением сознания, вялость, сонливость, снижение мышечного тонуса, брадикардия, гипотермия, бледность, угнетение дыхания и апноэ. Таким пациентам требовалась госпитализация в отделение интенсивной терапии, а при наличии показаний — интубация; у всех симптомы полностью проходили, обычно в течение 6–24 часов.
Как получить рецепт на Briglau Free онлайн
Briglau Free отпускается по рецепту: глаукома требует врачебного контроля внутриглазного давления, а у бримонидина есть противопоказания и несовместимость с рядом антидепрессантов. Во время онлайн-консультации врач уточняет диагноз, ранее применявшиеся глазные капли, сопутствующие заболевания и принимаемые препараты.
При наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
