Braltus®: skład i postać farmaceutyczna
Braltus® jest dostępny w postaci kapsułek z proszkiem do inhalacji, które stosuje się razem z inhalatorem Zonda. Jedna kapsułka zawiera 16 mikrogramów bromku tiotropiowego, co odpowiada 13 mikrogramom tiotropium. Dawka dostarczona, czyli uwalniana z ustnika inhalatora, wynosi 10 mikrogramów tiotropium na kapsułkę — i właśnie ta wielkość jest standardową dawką leczniczą.
Każda kapsułka zawiera 18 mg laktozy jednowodnej. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinni przyjmować tego leku. Ponadto laktoza może zawierać śladowe ilości białek mleka, zdolnych wywołać reakcję u osób z ciężką nadwrażliwością lub alergią na białko mleka.
Jak działa Braltus®
Bromek tiotropiowy jest długo działającym, wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych, zaliczanym w medycynie klinicznej do leków przeciwcholinergicznych. Wiążąc się z receptorami muskarynowymi mięśni gładkich oskrzeli, hamuje zwężające oskrzela cholinergiczne działanie acetylocholiny uwalnianej z zakończeń nerwów przywspółczulnych. Powinowactwo do poszczególnych podtypów receptora, od M1 do M5, jest u niego podobne.
Rozszerzenie oskrzeli uzyskuje się dzięki kompetycyjnej i odwracalnej blokadzie receptorów M3 w drogach oddechowych. Działanie zależy od dawki i utrzymuje się dłużej niż 24 godziny, co prawdopodobnie wynika z bardzo powolnej dysocjacji cząsteczki od receptora M3. Dzięki budowie czwartorzędowego związku amoniowego lek po inhalacji działa wybiórczo i miejscowo, na oskrzela, a stężenia terapeutyczne nie wiążą się z ogólnoustrojowymi działaniami przeciwcholinergicznymi.
Wskazania do stosowania
Lek jest wskazany jako środek rozszerzający oskrzela w leczeniu podtrzymującym, w celu złagodzenia objawów u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc. Jest przeznaczony do stosowania u dorosłych.
Ważne jest, aby rozumieć, że chodzi właśnie o leczenie podtrzymujące: lek stosuje się regularnie, a nie doraźnie. Do przerywania nagle występującego napadu nie jest odpowiedni.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dorosłym w wieku 18 lat i starszym zaleca się inhalację zawartości jednej kapsułki raz na dobę za pomocą inhalatora Zonda. Inhalację należy wykonywać codziennie o tej samej porze. Nie wolno przekraczać zalecanej dawki. Kapsułki stosuje się wyłącznie wziewnie i nie połyka się ich, a używać można ich jedynie z inhalatorem Zonda — inne inhalatory nie są do tego odpowiednie, podobnie jak sam Zonda nie jest przeznaczony do innych leków.
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby oraz pacjenci z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek, przy klirensie kreatyniny powyżej 50 ml/min, mogą stosować bromek tiotropiowy w zalecanej dawce. W umiarkowanych i ciężkich zaburzeniach czynności nerek, z klirensem kreatyniny 50 ml/min i mniejszym, konieczna jest odrębna ocena. Dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat leku nie podaje się: skuteczność i bezpieczeństwo jego stosowania w tym wieku nie zostały ustalone, a w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc nie jest on u nich stosowany.
Prawidłowa technika inhalacji
Przed rozpoczęciem leczenia lekarz lub inny wykwalifikowany pracownik opieki zdrowotnej powinien nauczyć pacjenta prawidłowego posługiwania się inhalatorem. Wieczko inhalatora odchyla się do góry, podnosi ustnik, bezpośrednio przed użyciem wyjmuje kapsułkę z butelki, szczelnie ją zamyka i umieszcza kapsułkę w przeznaczonej dla niej komorze korpusu — ale nigdy w ustniku. Ustnik zamyka się aż do kliknięcia, trzyma inhalator ustnikiem do góry, jeden raz do oporu naciska przycisk przekłuwający i zwalnia go. Następnie wykonuje się głęboki wydech z dala od ustnika, obejmuje go wargami, trzymając głowę prosto, i powoli, głęboko wdycha tak, aby usłyszeć lub poczuć wibrację kapsułki; oddech wstrzymuje się tak długo, jak to możliwe, wyjąwszy inhalator z ust. Aby całkowicie opróżnić kapsułkę, wydech i wdech powtarza się, po czym zużytą kapsułkę usuwa się. Inhalator Zonda wyrzuca się po 30 zastosowaniach albo po 15, jeśli jest dostarczany w zestawie z 15 kapsułkami.
Przeciwwskazania
Lek jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną — bromek tiotropiowy, na atropinę lub jej pochodne, takie jak ipratropium i oksytropium, a także na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Wśród substancji pomocniczych odrębnie wymieniono laktozę jednowodną, która zawiera białka mleka. Dlatego osobom z ciężką alergią na białko mleka oraz pacjentom z dziedzicznymi zaburzeniami metabolizmu laktozy lek również nie jest odpowiedni.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Bromek tiotropiowy jako lek stosowany raz na dobę w terapii podtrzymującej nie jest przeznaczony do doraźnego przerywania ostrych napadów skurczu oskrzeli. Po inhalacji możliwe są natychmiastowe reakcje nadwrażliwości, a także, podobnie jak przy stosowaniu innych leków wziewnych, paradoksalny skurcz oskrzeli z nagłym nasileniem świszczącego oddechu i duszności. Odruchowy skurcz oskrzeli odpowiada na szybko działające leki rozszerzające oskrzela, które należy podać natychmiast; stosowanie leku przerywa się wówczas od razu, ocenia stan pacjenta i w razie potrzeby wdraża inne leczenie.
- ostrożność w jaskrze z wąskim kątem przesączania, rozroście gruczołu krokowego i utrudnionym odpływie moczu z pęcherza moczowego — ze względu na działanie przeciwcholinergiczne;
- ostrożność u pacjentów po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego, jeśli od zdarzenia minęło mniej niż 6 miesięcy;
- ostrożność w niestabilnej lub zagrażającej życiu arytmii, a także w arytmii wymagającej interwencji lub zmiany leczenia w ciągu ostatniego roku;
- ostrożność w przypadku hospitalizacji z powodu niewydolności serca III lub IV klasy czynnościowej w ciągu ostatniego roku;
- w umiarkowanych i ciężkich zaburzeniach czynności nerek lek stosuje się tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść przewyższa możliwe ryzyko;
- nie wolno dopuścić do dostania się leku do oczu podczas inhalacji: możliwe jest wystąpienie lub zaostrzenie jaskry z wąskim kątem przesączania, ból lub dyskomfort oka, przemijające niewyraźne widzenie, tęczowe koła wokół źródła światła, zmiana postrzegania barw, zaczerwienienie oczu i obrzęk rogówki — w takim przypadku stosowanie przerywa się i pilnie zgłasza do lekarza;
- suchość błony śluzowej jamy ustnej przy długotrwałym leczeniu przeciwcholinergicznym może z czasem prowadzić do próchnicy zębów;
- w razie wystąpienia zawrotów głowy, niewyraźnego widzenia lub bólu głowy należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Interakcje z innymi lekami
Oficjalnych badań interakcji nie prowadzono, jednak bromek tiotropiowy w postaci proszku do inhalacji był stosowany jednocześnie z innymi lekami bez klinicznie istotnych interakcji. Chodzi o leki szeroko stosowane w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc: sympatykomimetyczne leki rozszerzające oskrzela, metyloksantyny, a także steroidy doustne i wziewne.
Nie stwierdzono, aby stosowanie długo działających agonistów receptorów beta-2 lub wziewnych kortykosteroidów zmieniało ekspozycję na tiotropium. Natomiast jednoczesne stosowanie bromku tiotropiowego z innymi lekami przeciwcholinergicznymi nie było badane i z tego powodu nie jest zalecane.
Ciąża i karmienie piersią
Brak danych klinicznych dotyczących wpływu tiotropium na płodność; w badaniu przedklinicznym nie wykazano niekorzystnego wpływu na płodność. Dane dotyczące stosowania tiotropium u kobiet w ciąży są skrajnie ograniczone, a badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni ani pośredni toksyczny wpływ na rozród w dawkach istotnych klinicznie. Ze względów ostrożności należy unikać stosowania leku w okresie ciąży.
Nie wiadomo, czy bromek tiotropiowy przenika do mleka kobiecego. Chociaż wyniki badań u gryzoni w okresie laktacji wskazują, że do mleka przenikają jedynie nieznaczne ilości substancji, stosowanie leku podczas karmienia piersią nie jest zalecane. Bromek tiotropiowy działa długo, dlatego decyzję o kontynuowaniu lub przerwaniu karmienia piersią albo leczenia podejmuje się z uwzględnieniem korzyści z karmienia dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.
Działania niepożądane
Wiele z obserwowanych działań niepożądanych wiąże się z przeciwcholinergicznym działaniem bromku tiotropiowego. Ich częstość oceniono na podstawie danych 9647 pacjentów otrzymujących tiotropium w 28 łącznie przeanalizowanych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo, trwających od 4 tygodni do 4 lat. Najczęstszym działaniem była suchość błony śluzowej jamy ustnej — u około 4% pacjentów; przyczyną przerwania leczenia stała się ona jedynie u 18 z 9647 pacjentów, czyli w 0,2% przypadków. Nasilenie działania przeciwcholinergicznego może zwiększać się z wiekiem.
- często: suchość błony śluzowej jamy ustnej;
- niezbyt często: zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia smaku, niewyraźne widzenie, migotanie przedsionków;
- niezbyt często: zapalenie gardła, dysfonia, kaszel, choroba refluksowa przełyku, zaparcie, kandydoza jamy ustnej i gardła, wysypka;
- niezbyt często: bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu;
- rzadko: jaskra, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, bezsenność;
- rzadko: częstoskurcz nadkomorowy, tachykardia, kołatanie serca, skurcz oskrzeli, krwawienie z nosa, zapalenie krtani, zapalenie zatok;
- rzadko: niedrożność jelit, w tym porażenna, zapalenie dziąseł, zapalenie języka, dysfagia, zapalenie jamy ustnej, nudności, zakażenie dróg moczowych;
- rzadko lub z nieznaną częstością: pokrzywka, świąd, nadwrażliwość, w tym reakcje natychmiastowe, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna, odwodnienie, próchnica zębów, obrzęk stawów, suchość skóry.
Do ciężkich działań wynikających z przeciwcholinergicznego działania leku należą jaskra, zaparcie, niedrożność jelit, w tym porażenna, oraz zatrzymanie moczu. W razie wystąpienia reakcji nadwrażliwości lub reakcji alergicznej stosowanie bromku tiotropiowego przerywa się natychmiast i wdraża odpowiednie leczenie; tak samo postępuje się przy odruchowym skurczu oskrzeli, podając szybko działający lek rozszerzający oskrzela.
Przedawkowanie
Podanie dużych dawek bromku tiotropiowego może prowadzić do wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych związanych z przeciwcholinergicznym działaniem leku. Jednocześnie u zdrowych ochotników jednorazowa dawka wziewna do 340 mikrogramów nie wiązała się z ogólnoustrojowymi przeciwcholinergicznymi działaniami niepożądanymi, a stosowanie do 170 mikrogramów na dobę przez 7 dni nie powodowało istotnych zdarzeń niepożądanych, z wyjątkiem suchości błony śluzowej jamy ustnej.
W badaniu dawek wielokrotnych u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc maksymalna dawka dobowa 43 mikrogramów, stosowana przez 4 tygodnie, nie wiązała się z istotnymi działaniami niepożądanymi. Ostre zatrucie po niezamierzonym połknięciu kapsułki jest mało prawdopodobne ze względu na małą dostępność biologiczną leku po podaniu doustnym.
Jak otrzymać receptę na Braltus® online
Do uzyskania recepty na Braltus® konieczna jest konsultacja lekarska: lek jest przeznaczony do długotrwałego leczenia podtrzymującego przewlekłej obturacyjnej choroby płuc, nie nadaje się do przerywania ostrych napadów i wymaga ostrożności w jaskrze, chorobach gruczołu krokowego, zaburzeniach rytmu serca i czynności nerek. Lekarz doprecyzuje rozpoznanie, choroby współistniejące oraz przyjmowane leki.
Konsultacja online pozwala omówić te kwestie zdalnie, a w razie wskazań lekarz wystawia receptę elektroniczną, a także wyjaśni, jak prawidłowo posługiwać się inhalatorem.
