Braltus®: склад і форма випуску
Braltus® випускається у вигляді капсул з порошком для інгаляцій, які застосовуються разом з інгалятором Zonda. Одна капсула містить 16 мкг тіотропію броміду, що відповідає 13 мкг тіотропію. Доставлена доза, тобто та, що вивільняється з мундштука інгалятора, становить 10 мкг тіотропію на капсулу — саме ця величина і є стандартною лікувальною дозою.
Кожна капсула містить 18 мг лактози моногідрату. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або порушенням всмоктування глюкози та галактози приймати препарат не слід. Крім того, лактоза може містити слідові кількості білків молока, здатних спричинити реакцію в людей із тяжкою підвищеною чутливістю або алергією на білок молока.
Як діє Braltus®
Тіотропію бромід — тривало діючий вибірковий антагоніст мускаринових рецепторів, який у клінічній медицині відносять до антихолінергічних засобів. Зв'язуючись із мускариновими рецепторами гладенької мускулатури бронхів, він пригнічує звужувальну щодо бронхів холінергічну дію ацетилхоліну, який вивільняється закінченнями парасимпатичних нервів. Спорідненість до окремих підтипів рецептора, від М1 до М5, у нього подібна.
Розширення бронхів досягається за рахунок конкурентної та оборотної блокади рецепторів М3 у дихальних шляхах. Дія залежить від дози і зберігається понад 24 години, що, імовірно, пояснюється дуже повільною дисоціацією молекули від рецептора М3. Завдяки структурі четвертинної амонієвої сполуки препарат при інгаляції діє вибірково та місцево, на бронхи, а терапевтичні концентрації не супроводжуються системними антихолінергічними ефектами.
Показання до застосування
Препарат показаний як засіб, що розширює бронхи, для підтримувального лікування з метою полегшення симптомів у пацієнтів із хронічним обструктивним захворюванням легень. Він призначений для застосування у дорослих.
Важливо розуміти, що йдеться саме про підтримувальне лікування: препарат застосовують регулярно, а не за потреби. Для усунення раптово виниклого нападу він не підходить.
Спосіб застосування та дозування
Дорослим віком від 18 років рекомендується інгаляція вмісту однієї капсули один раз на добу за допомогою інгалятора Zonda. Інгаляцію слід проводити в один і той самий час щодня. Перевищувати рекомендовану дозу не можна. Капсули застосовують лише інгаляційно і не ковтають, а використовувати їх можна виключно з інгалятором Zonda — інші інгалятори для цього не підходять, так само як і сам Zonda не призначений для інших ліків.
Окремі групи пацієнтів
Пацієнти літнього віку, пацієнти з порушенням функції печінки та пацієнти з легким порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну понад 50 мл/хв можуть застосовувати тіотропію бромід у рекомендованій дозі. При помірному та тяжкому порушенні функції нирок із кліренсом креатиніну 50 мл/хв і нижче потрібна окрема оцінка. Дітям і підліткам віком до 18 років препарат не призначають: ефективність і безпека його застосування в цьому віці не встановлені, а при хронічному обструктивному захворюванні легень він у них і не застосовується.
Правильна техніка інгаляції
Перед початком лікування лікар або інший кваліфікований медичний працівник має навчити пацієнта правильно користуватися інгалятором. Кришку інгалятора відкидають угору, піднімають мундштук, безпосередньо перед застосуванням дістають капсулу з флакона, щільно його закривають і вміщують капсулу в призначену для неї камеру корпусу — але ніколи не в мундштук. Мундштук закривають до клацання, тримають інгалятор мундштуком угору, один раз до упору натискають проколювальну кнопку і відпускають її. Потім роблять глибокий видих убік від мундштука, обхоплюють його губами, тримаючи голову прямо, і повільно, глибоко вдихають так, щоб почути або відчути вібрацію капсули; дихання затримують, наскільки це можливо, вийнявши інгалятор з рота. Щоб повністю спорожнити капсулу, видих і вдих повторюють, після чого використану капсулу видаляють. Інгалятор Zonda викидають після 30 застосувань або після 15, якщо він постачається в наборі з 15 капсулами.
Протипоказання
Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до діючої речовини — тіотропію броміду, до атропіну або його похідних, таких як іпратропій та окситропій, а також до будь-якої з допоміжних речовин.
Окремо серед допоміжних речовин зазначена лактоза моногідрат, яка містить білки молока. Тому людям із тяжкою алергією на білок молока та пацієнтам зі спадковими порушеннями обміну лактози препарат також не підходить.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Тіотропію бромід як засіб для одноразового добового застосування в підтримувальній терапії не призначений для невідкладного усунення гострих нападів бронхоспазму. Після інгаляції можливі негайні реакції підвищеної чутливості, а також, як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, парадоксальний бронхоспазм із раптовим посиленням свистячого дихання та задишки. Рефлекторний бронхоспазм відповідає на швидкодіючі бронхорозширювальні засоби, які потрібно ввести негайно; застосування препарату при цьому одразу припиняють, оцінюють стан пацієнта і за потреби призначають інше лікування.
- обережність при закритокутовій глаукомі, гіперплазії передміхурової залози та порушенні відтоку сечі із сечового міхура — через антихолінергічну дію;
- обережність при нещодавно перенесеному інфаркті міокарда, якщо від моменту події минуло менше 6 місяців;
- обережність при нестабільній або загрозливій для життя аритмії, а також при аритмії, що потребувала втручання або зміни терапії протягом останнього року;
- обережність при госпіталізації з приводу серцевої недостатності III або IV функціонального класу протягом останнього року;
- при помірному та тяжкому порушенні функції нирок препарат застосовують, тільки якщо очікувана користь перевищує можливий ризик;
- не можна допускати потрапляння препарату в очі під час інгаляції: можливі поява або загострення закритокутової глаукоми, біль чи дискомфорт в оці, минуще затуманення зору, райдужні кола навколо джерела світла, зміна кольоросприйняття, почервоніння очей і набряк рогівки — у цьому разі застосування припиняють і терміново звертаються до лікаря;
- сухість слизової оболонки порожнини рота при тривалому антихолінергічному лікуванні може з часом призводити до карієсу зубів;
- при появі запаморочення, нечіткості зору або головного болю слід утриматися від керування транспортом і роботи з механізмами.
Лікарські взаємодії
Офіційних досліджень взаємодій не проводилося, однак тіотропію бромід у формі порошку для інгаляцій застосовувався одночасно з іншими лікарськими засобами без клінічно значущих взаємодій. Ідеться про препарати, які широко використовуються при хронічному обструктивному захворюванні легень: симпатоміметичні бронхорозширювальні засоби, метилксантини, а також пероральні та інгаляційні стероїди.
Не встановлено, щоб застосування тривало діючих бета-2-агоністів або інгаляційних кортикостероїдів змінювало експозицію тіотропію. А от одночасне застосування тіотропію броміду з іншими антихолінергічними засобами не вивчалося і з цієї причини не рекомендується.
Вагітність і грудне вигодовування
Клінічних даних про вплив тіотропію на фертильність немає; у доклінічному дослідженні негативного впливу на фертильність не виявлено. Дані про застосування тіотропію у вагітних жінок украй обмежені, а дослідження на тваринах не вказують на пряму чи опосередковану токсичну дію на репродуктивну функцію при клінічно значущих дозах. З міркувань обережності застосування препарату в період вагітності слід уникати.
Невідомо, чи проникає тіотропію бромід у грудне молоко в жінок. Хоча результати досліджень у гризунів у період лактації вказують, що в молоко проникають лише незначні кількості речовини, застосування препарату при грудному вигодовуванні не рекомендується. Тіотропію бромід має тривалу дію, тому рішення про продовження чи припинення годування груддю або лікування ухвалюють з урахуванням користі вигодовування для дитини та користі лікування для матері.
Побічні дії
Багато зі спостережуваних небажаних реакцій пов'язані з антихолінергічною дією тіотропію броміду. Їхню частоту оцінено за даними 9647 пацієнтів, які отримували тіотропій у 28 спільно проаналізованих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях тривалістю від 4 тижнів до 4 років. Найчастішою реакцією була сухість слизової оболонки порожнини рота — приблизно у 4% пацієнтів; причиною припинення лікування вона стала лише у 18 із 9647 пацієнтів, тобто у 0,2% випадків. Вираженість антихолінергічної дії може зростати з віком.
- часто: сухість слизової оболонки порожнини рота;
- нечасто: запаморочення, головний біль, порушення смаку, нечіткість зору, фібриляція передсердь;
- нечасто: фарингіт, дисфонія, кашель, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, запор, кандидоз порожнини рота та глотки, висип;
- нечасто: болісне або утруднене сечовипускання, затримка сечі;
- рідко: глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, безсоння;
- рідко: надшлуночкова тахікардія, тахікардія, серцебиття, бронхоспазм, носова кровотеча, ларингіт, синусит;
- рідко: непрохідність кишечника, включно з паралітичною, гінгівіт, глосит, дисфагія, стоматит, нудота, інфекція сечових шляхів;
- рідко або з невідомою частотою: кропив'янка, свербіж, підвищена чутливість, включно з негайними реакціями, ангіоневротичний набряк, анафілактична реакція, зневоднення, карієс зубів, набряк суглобів, сухість шкіри.
До серйозних реакцій, зумовлених антихолінергічною дією препарату, належать глаукома, запор, непрохідність кишечника, включно з паралітичною, та затримка сечі. При розвитку реакції підвищеної чутливості або алергічної реакції застосування тіотропію броміду негайно припиняють і починають відповідне лікування; так само роблять при рефлекторному бронхоспазмі, вводячи швидкодіючий бронхорозширювальний засіб.
Передозування
Введення великих доз тіотропію броміду може призвести до появи ознак і симптомів, пов'язаних з антихолінергічною дією препарату. При цьому у здорових добровольців одноразова інгаляційна доза до 340 мкг не супроводжувалася небажаними реакціями системного антихолінергічного характеру, а застосування до 170 мкг на добу протягом 7 днів не спричиняло значущих небажаних явищ, за винятком сухості слизової оболонки порожнини рота.
У дослідженні багаторазових доз у пацієнтів із хронічним обструктивним захворюванням легень максимальна добова доза 43 мкг, яку застосовували 4 тижні, не супроводжувалася значущими небажаними реакціями. Гостре отруєння при ненавмисному проковтуванні капсули малоймовірне через низьку біодоступність препарату при прийманні всередину.
Як отримати рецепт на Braltus® онлайн
Для отримання рецепта на Braltus® необхідна консультація лікаря: препарат призначений для тривалого підтримувального лікування хронічного обструктивного захворювання легень, не підходить для зняття гострих нападів і потребує обережності при глаукомі, захворюваннях передміхурової залози, порушеннях серцевого ритму та функції нирок. Лікар уточнить діагноз, супутні захворювання та ліки, які приймає пацієнт.
Онлайн-консультація дозволяє обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, а також пояснить, як правильно користуватися інгалятором.
