Braltus®: состав и форма выпуска
Braltus® выпускается в виде капсул с порошком для ингаляций, которые применяются вместе с ингалятором Zonda. Одна капсула содержит 16 мкг тиотропия бромида, что соответствует 13 мкг тиотропия. Доставленная доза, то есть высвобождаемая из мундштука ингалятора, составляет 10 мкг тиотропия на капсулу — именно эта величина и является стандартной лечебной дозой.
Каждая капсула содержит 18 мг лактозы моногидрата. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы типа Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы принимать препарат не следует. Кроме того, лактоза может содержать следовые количества белков молока, способных вызвать реакцию у людей с тяжёлой повышенной чувствительностью или аллергией на белок молока.
Как действует Braltus®
Тиотропия бромид — длительно действующий избирательный антагонист мускариновых рецепторов, который в клинической медицине относят к антихолинергическим средствам. Связываясь с мускариновыми рецепторами гладкой мускулатуры бронхов, он подавляет сужающее бронхи холинергическое действие ацетилхолина, выделяемого окончаниями парасимпатических нервов. Сродство к отдельным подтипам рецептора, от М1 до М5, у него сходное.
Расширение бронхов достигается за счёт конкурентной и обратимой блокады рецепторов М3 в дыхательных путях. Действие зависит от дозы и сохраняется более 24 часов, что, вероятно, объясняется очень медленной диссоциацией молекулы от рецептора М3. Благодаря структуре четвертичного аммониевого соединения препарат при ингаляции действует избирательно и местно, на бронхи, а терапевтические концентрации не сопровождаются системными антихолинергическими эффектами.
Показания к применению
Препарат показан как средство, расширяющее бронхи, для поддерживающего лечения с целью облегчения симптомов у пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких. Он предназначен для применения у взрослых.
Важно понимать, что речь идёт именно о поддерживающем лечении: препарат применяют регулярно, а не по требованию. Для купирования внезапно возникшего приступа он не подходит.
Способ применения и дозировка
Взрослым в возрасте 18 лет и старше рекомендуется ингаляция содержимого одной капсулы один раз в сутки с помощью ингалятора Zonda. Ингаляцию следует проводить в одно и то же время каждый день. Превышать рекомендованную дозу нельзя. Капсулы применяют только ингаляционно и не глотают, а использовать их можно исключительно с ингалятором Zonda — другие ингаляторы для этого не подходят, равно как и сам Zonda не предназначен для других лекарств.
Отдельные группы пациентов
Пожилые пациенты, пациенты с нарушением функции печени и пациенты с лёгким нарушением функции почек при клиренсе креатинина более 50 мл/мин могут применять тиотропия бромид в рекомендованной дозе. При умеренном и тяжёлом нарушении функции почек с клиренсом креатинина 50 мл/мин и ниже требуется отдельная оценка. Детям и подросткам младше 18 лет препарат не назначают: эффективность и безопасность его применения в этом возрасте не установлены, а при хронической обструктивной болезни лёгких он у них и не применяется.
Правильная техника ингаляции
Перед началом лечения врач или другой квалифицированный медицинский работник должен обучить пациента правильному пользованию ингалятором. Крышку ингалятора откидывают вверх, поднимают мундштук, непосредственно перед применением достают капсулу из флакона, плотно его закрывают и помещают капсулу в предназначенную для неё камеру корпуса — но никогда не в мундштук. Мундштук закрывают до щелчка, держат ингалятор мундштуком вверх, один раз до упора нажимают прокалывающую кнопку и отпускают её. Затем делают глубокий выдох в сторону от мундштука, обхватывают его губами, держа голову прямо, и медленно, глубоко вдыхают так, чтобы услышать или почувствовать вибрацию капсулы; дыхание задерживают, насколько это возможно, вынув ингалятор изо рта. Чтобы полностью опорожнить капсулу, выдох и вдох повторяют, после чего использованную капсулу удаляют. Ингалятор Zonda выбрасывают после 30 применений либо после 15, если он поставляется в наборе с 15 капсулами.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к действующему веществу — тиотропия бромиду, к атропину или его производным, таким как ипратропий и окситропий, а также к любому из вспомогательных веществ.
Отдельно среди вспомогательных веществ указана лактоза моногидрат, которая содержит белки молока. Поэтому людям с тяжёлой аллергией на белок молока и пациентам с наследственными нарушениями обмена лактозы препарат также не подходит.
Особые указания и меры предосторожности
Тиотропия бромид как средство для однократного суточного применения в поддерживающей терапии не предназначен для неотложного купирования острых приступов бронхоспазма. После ингаляции возможны немедленные реакции повышенной чувствительности, а также, как и при применении других ингаляционных препаратов, парадоксальный бронхоспазм с внезапным усилением свистящего дыхания и одышки. Рефлекторный бронхоспазм отвечает на быстродействующие бронхорасширяющие средства, которые нужно ввести немедленно; применение препарата при этом сразу прекращают, оценивают состояние пациента и при необходимости назначают другое лечение.
- осторожность при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы и нарушении оттока мочи из мочевого пузыря — из-за антихолинергического действия;
- осторожность при недавно перенесённом инфаркте миокарда, если с момента события прошло менее 6 месяцев;
- осторожность при нестабильной или угрожающей жизни аритмии, а также при аритмии, потребовавшей вмешательства или смены терапии в течение последнего года;
- осторожность при госпитализации по поводу сердечной недостаточности III или IV функционального класса в течение последнего года;
- при умеренном и тяжёлом нарушении функции почек препарат применяют, только если ожидаемая польза превышает возможный риск;
- нельзя допускать попадания препарата в глаза при ингаляции: возможны появление или обострение закрытоугольной глаукомы, боль или дискомфорт в глазу, преходящее затуманивание зрения, радужные круги вокруг источника света, изменение цветовосприятия, покраснение глаз и отёк роговицы — в этом случае применение прекращают и срочно обращаются к врачу;
- сухость слизистой оболочки полости рта при длительном антихолинергическом лечении может со временем приводить к кариесу зубов;
- при появлении головокружения, нечёткости зрения или головной боли следует воздержаться от вождения и работы с механизмами.
Лекарственные взаимодействия
Официальных исследований взаимодействий не проводилось, однако тиотропия бромид в форме порошка для ингаляций применялся одновременно с другими лекарственными средствами без клинически значимых взаимодействий. Речь идёт о препаратах, широко используемых при хронической обструктивной болезни лёгких: симпатомиметических бронхорасширяющих средствах, метилксантинах, а также пероральных и ингаляционных стероидах.
Не установлено, чтобы применение длительно действующих бета-2-агонистов или ингаляционных кортикостероидов изменяло экспозицию тиотропия. А вот одновременное применение тиотропия бромида с другими антихолинергическими средствами не изучалось и по этой причине не рекомендуется.
Беременность и грудное вскармливание
Клинических данных о влиянии тиотропия на фертильность нет; в доклиническом исследовании отрицательного влияния на фертильность не выявлено. Данные о применении тиотропия у беременных женщин крайне ограничены, а исследования на животных не указывают на прямое или косвенное токсическое влияние на репродуктивную функцию при клинически значимых дозах. Из соображений предосторожности применения препарата в период беременности следует избегать.
Неизвестно, проникает ли тиотропия бромид в грудное молоко у женщин. Хотя результаты исследований у грызунов в период лактации указывают, что в молоко проникают лишь незначительные количества вещества, применение препарата при грудном вскармливании не рекомендуется. Тиотропия бромид обладает длительным действием, поэтому решение о продолжении или прекращении кормления грудью либо лечения принимают с учётом пользы вскармливания для ребёнка и пользы лечения для матери.
Побочные действия
Многие из наблюдаемых нежелательных реакций связаны с антихолинергическим действием тиотропия бромида. Их частота оценена по данным 9647 пациентов, получавших тиотропий в 28 совместно проанализированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях длительностью от 4 недель до 4 лет. Самой частой реакцией была сухость слизистой оболочки полости рта — примерно у 4% пациентов; причиной прекращения лечения она стала лишь у 18 из 9647 пациентов, то есть в 0,2% случаев. Выраженность антихолинергического действия может увеличиваться с возрастом.
- часто: сухость слизистой оболочки полости рта;
- нечасто: головокружение, головная боль, нарушение вкуса, нечёткость зрения, фибрилляция предсердий;
- нечасто: фарингит, дисфония, кашель, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, запор, кандидоз полости рта и глотки, сыпь;
- нечасто: болезненное или затруднённое мочеиспускание, задержка мочи;
- редко: глаукома, повышение внутриглазного давления, бессонница;
- редко: наджелудочковая тахикардия, тахикардия, сердцебиение, бронхоспазм, носовое кровотечение, ларингит, синусит;
- редко: непроходимость кишечника, включая паралитическую, гингивит, глоссит, дисфагия, стоматит, тошнота, инфекция мочевых путей;
- редко или с неизвестной частотой: крапивница, зуд, повышенная чувствительность, включая немедленные реакции, ангионевротический отёк, анафилактическая реакция, обезвоживание, кариес зубов, отёк суставов, сухость кожи.
К серьёзным реакциям, обусловленным антихолинергическим действием препарата, относятся глаукома, запор, непроходимость кишечника, включая паралитическую, и задержка мочи. При развитии реакции повышенной чувствительности или аллергической реакции применение тиотропия бромида немедленно прекращают и начинают соответствующее лечение; так же поступают при рефлекторном бронхоспазме, вводя быстродействующее бронхорасширяющее средство.
Передозировка
Введение больших доз тиотропия бромида может привести к появлению признаков и симптомов, связанных с антихолинергическим действием препарата. При этом у здоровых добровольцев однократная ингаляционная доза до 340 мкг не сопровождалась нежелательными реакциями системного антихолинергического характера, а применение до 170 мкг в сутки в течение 7 дней не вызывало значимых нежелательных явлений, за исключением сухости слизистой оболочки полости рта.
В исследовании многократных доз у пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких максимальная суточная доза 43 мкг, применявшаяся 4 недели, не сопровождалась значимыми нежелательными реакциями. Острое отравление при непреднамеренном проглатывании капсулы маловероятно из-за низкой биодоступности препарата при приёме внутрь.
Как получить рецепт на Braltus® онлайн
Для получения рецепта на Braltus® необходима консультация врача: препарат предназначен для длительного поддерживающего лечения хронической обструктивной болезни лёгких, не подходит для снятия острых приступов и требует осторожности при глаукоме, заболеваниях предстательной железы, нарушениях сердечного ритма и функции почек. Врач уточнит диагноз, сопутствующие заболевания и принимаемые лекарства.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, а также объяснит, как правильно пользоваться ингалятором.
