Biseptol® 960 - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Biseptol® 960 – skład, działanie i zastosowanie

Biseptol® 960 to złożony lek przeciwbakteryjny zawierający 2 substancje czynne: sulfametoksazol i trimetoprim. Ich stałe połączenie w proporcji 5:1 nazywane jest kotrimoksazolem. Lek stosuje się w leczeniu szeregu zakażeń bakteryjnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na ten preparat.

Skład Biseptol® 960

Preparat jest dostępny w postaci tabletek o różnym dawkowaniu. U dorosłych najczęściej stosuje się tabletkę 960 mg.

Postać	Zawartość sulfametoksazolu	Zawartość trimetoprimu
Tabletka 120 mg	100 mg	20 mg
Tabletka 480 mg	400 mg	80 mg
Tabletka 960 mg	800 mg	160 mg

Jak działa Biseptol® 960

Kotrimoksazol blokuje dwa następujące po sobie etapy syntezy kwasu foliowego w komórce bakteryjnej:

• sulfametoksazol konkurencyjnie hamuje wykorzystanie kwasu para-aminobenzoesowego (PABA) w syntezie kwasu foliowego;
• trimetoprim hamuje bakteryjną reduktazę kwasu dihydrofoliowego, zapobiegając powstawaniu aktywnego kwasu tetrahydrofoliowego.

Takie połączenie zapewnia synergistyczne działanie przeciwbakteryjne i spowalnia rozwój oporności bakterii w porównaniu ze stosowaniem pojedynczej substancji czynnej.

In vitro kotrimoksazol jest aktywny wobec:

• Escherichia coli (w tym szczepów enteropatogennych);
• Proteus spp. (w tym Proteus mirabilis i P. vulgaris);
• Morganella morganii;
• Klebsiella spp.;
• Enterobacter spp.;
• Haemophilus influenzae;
• Streptococcus pneumoniae;
• Shigella flexneri, Shigella sonnei;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Pneumocystis carinii.

Wskazania do stosowania Biseptol® 960

Biseptol® 960 jest przepisywany przez lekarza w przypadku zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na kotrimoksazol.

Główne wskazania

• Zakażenia dróg moczowych wywołane przez wrażliwe szczepy E. coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. W niepowikłanych zakażeniach dróg moczowych preferowane jest stosowanie pojedynczego antybiotyku; decyzję o zastosowaniu kotrimoksazolu podejmuje lekarz.
• Ostre zapalenie ucha środkowego wywołane przez Streptococcus pneumoniae lub Haemophilus influenzae, gdy zdaniem lekarza zastosowanie kotrimoksazolu jest bardziej celowe niż monoterapia antybiotykiem.
• Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli wywołane przez wrażliwe Streptococcus pneumoniae lub H. influenzae, jeśli lek złożony zapewnia korzyści w porównaniu z preparatem jednoskładnikowym.
• Zakażenia przewodu pokarmowego wywołane przez Shigella.
• Zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis carinii (potwierdzone mikrobiologicznie), a także profilaktyka takich zakażeń u pacjentów z niedoborem odporności (np. w AIDS).
• Biegunka podróżnych u dorosłych wywołana przez enteropatogenne szczepy E. coli.

Leku nie stosuje się w leczeniu anginy paciorkowcowej i zapalenia migdałków, ponieważ nie zapewnia on wiarygodnej eradykacji paciorkowców beta-hemolizujących.

Dawkowanie i sposób podawania Biseptol® 960

Schemat leczenia, dawkę i czas trwania terapii lekarz ustala indywidualnie. Poniższe informacje nie zastępują porady medycznej.

Ogólne zalecenia dotyczące przyjmowania

• Tabletki przyjmuje się doustnie w czasie posiłku lub bezpośrednio po nim.
• Należy popijać odpowiednią ilością wody.
• W czasie leczenia ważne jest, aby pić dużo płynów, aby zmniejszyć ryzyko krystalurii i uszkodzenia nerek.
• Tabletek Biseptol® 960 nie wolno dzielić.

Dawki dla dorosłych

Zakażenia dróg moczowych, shigelloza, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli:

• zwykle 960 mg kotrimoksazolu 2 razy na dobę (1 tabletka 960 mg 2 razy dziennie);
• zakażenia dróg moczowych – kuracja zazwyczaj 10–14 dni;
• zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli – około 14 dni;
• shigelloza – około 5 dni.

Profilaktyka zakażeń Pneumocystis carinii u dorosłych:

• 960 mg 1 raz na dobę przez 7 dni (zgodnie z zaleceniem lekarza).

Biegunka podróżnych u dorosłych (E. coli):

• 960 mg co 12 godzin; czas trwania leczenia ustala lekarz.

Dawki dla dzieci

U dzieci do 6. roku życia zaleca się stosowanie specjalnych postaci leku (zawiesiny). Tabletki nie są odpowiednie dla małych dzieci ze względu na ryzyko zakrztuszenia.

Zakażenia dróg moczowych, shigelloza, ostre zapalenie ucha środkowego u dzieci:

• zwykle 48 mg kotrimoksazolu na 1 kg masy ciała na dobę, w 2 dawkach podzielonych co 12 godzin;
• maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać dawki dla dorosłych;
• zakażenia dróg moczowych i ostre zapalenie ucha środkowego – zwykle około 10 dni;
• shigelloza – około 5 dni.

Zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis carinii (leczenie) u dorosłych i dzieci:

• 90–120 mg kotrimoksazolu na 1 kg masy ciała na dobę, w 4 dawkach podzielonych co 6 godzin;
• kuracja 14–21 dni.

Profilaktyka zakażeń Pneumocystis carinii u dzieci:

• 900 mg kotrimoksazolu na 1 m² powierzchni ciała na dobę, w 2 równych dawkach co 12 godzin;
• lek podaje się przez 3 kolejne dni każdego tygodnia;
• maksymalna dawka dobowa – 1920 mg kotrimoksazolu.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

• klirens kreatyniny 15–30 ml/min – dawkę zmniejsza się mniej więcej o połowę;
• klirens kreatyniny poniżej 15 ml/min – stosowanie kotrimoksazolu nie jest zalecane.

Przeciwwskazania

Biseptol® 960 jest przeciwwskazany w następujących sytuacjach:

• nadwrażliwość na kotrimoksazol, sulfametoksazol, trimetoprim, inne sulfonamidy lub substancje pomocnicze;
• ciężkie uszkodzenie miąższu wątroby;
• ciężka niewydolność nerek, gdy nie ma możliwości monitorowania stężenia leku w osoczu;
• ciężkie choroby hematologiczne;
• niedokrwistość megaloblastyczna spowodowana niedoborem kwasu foliowego;
• niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (ryzyko hemolizy);
• wiek poniżej 2 miesięcy (ryzyko żółtaczki jąder podkorowych);
• nadwrażliwość na parahydroksybenzoesany (preparat zawiera parahydroksybenzoesany, które mogą wywoływać reakcje alergiczne).

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Biseptol® 960 mogą wystąpić rzadkie, ale ciężkie działania niepożądane, które wymagają natychmiastowego odstawienia leku i kontaktu z lekarzem.

Ciężkie reakcje skórne

• opisywano przypadki zespołu Stevensa–Johnsona (SJS) i toksycznej nekrolizy naskórka (TEN);
• największe ryzyko występuje w pierwszych tygodniach leczenia;
• objawy: postępująca wysypka, pęcherze, zajęcie błon śluzowych;
• w razie pojawienia się takich objawów należy natychmiast przerwać stosowanie leku i pilnie zasięgnąć pomocy medycznej;
• ponowne zastosowanie kotrimoksazolu po SJS/TEN jest przeciwwskazane.

Inne potencjalnie niebezpieczne reakcje

Należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku i skontaktować się z lekarzem, jeśli w trakcie leczenia wystąpią:

• wysypka, świąd;
• ból gardła, gorączka;
• bóle stawów;
• kaszel, duszność;
• żółtaczka (zażółcenie skóry lub twardówek);
• znaczna osłabienie, siniaki, krwawienia.

Ryzyko u wybranych grup pacjentów

• Pacjenci w podeszłym wieku – większe ryzyko ciężkich działań niepożądanych (reakcje skórne, zahamowanie czynności szpiku kostnego, małopłytkowość, uszkodzenie nerek i wątroby), zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu diuretyków.
• Pacjenci z niedoborem kwasu foliowego (osoby starsze, z alkoholizmem, w trakcie leczenia przeciwpadaczkowego, z zespołem złego wchłaniania, niedożywieni) – możliwy bardziej nasilony toksyczny wpływ na układ krwiotwórczy.
• Pacjenci z astmą oskrzelową i ciężkimi chorobami alergicznymi – zalecana ostrożność.
• Pacjenci z HIV/AIDS leczeni z powodu zakażenia Pneumocystis carinii częściej doświadczają działań niepożądanych: wysypki, gorączki, leukopenii, zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych, hiperkaliemii, hiponatremii.

Ryzyko rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego

Podobnie jak inne leki przeciwbakteryjne, kotrimoksazol może prowadzić do rozwoju rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego związanego z Clostridium difficile. W przypadku pojawienia się utrzymującej się lub ciężkiej biegunki w trakcie leczenia należy skontaktować się z lekarzem. W łagodnych przypadkach wystarcza odstawienie preparatu, w cięższych konieczna jest specyficzna terapia (np. metronidazol lub wankomycyna) zgodnie z zaleceniem lekarza. Nie wolno stosować leków przeciwbiegunkowych hamujących perystaltykę.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Zazwyczaj lek nie upośledza sprawności psychofizycznej. Jednak w razie wystąpienia bólu głowy, drgawek, nerwowości, znacznego zmęczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Interakcje z innymi lekami

Kotrimoksazol wchodzi w interakcje z szeregiem leków. Należy koniecznie poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych preparatach.

• Diuretyki tiazydowe – u pacjentów w podeszłym wieku wzrasta ryzyko małopłytkowości.
• Antykoagulanty – ich działanie może się nasilać, czasami konieczna jest korekta dawki.
• Fenytoina – kotrimoksazol spowalnia jej metabolizm, wydłuża okres półtrwania i zmniejsza klirens.
• Metotreksat – zwiększa się stężenie wolnej frakcji metotreksatu wskutek wypierania z połączeń z białkami.
• Pochodne sulfonylomocznika – wzrasta ryzyko hipoglikemii.
• Digoksyna – u osób starszych możliwe jest zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu.
• Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne – możliwe zmniejszenie skuteczności.
• Cyklosporyna – u pacjentów po przeszczepieniu nerki opisywano przejściowe zaburzenia czynności przeszczepu z podwyższeniem stężenia kreatyniny.
• Pirymetamina – jednoczesne stosowanie może wywołać niedokrwistość megaloblastyczną.

Sulfonamidy są chemicznie podobne do niektórych leków tyreostatycznych, diuretyków (acetazolamid, tiazydy) i doustnych leków hipoglikemizujących, co może prowadzić do reakcji alergicznych krzyżowych.

Trimetoprim może zafałszowywać wyniki oznaczania metotreksatu w surowicy w przypadku stosowania niektórych metod enzymatycznych, a także nieznacznie (o około 10%) zawyżać wyniki oznaczenia kreatyniny metodą Jaffego.

Stosowanie w ciąży i w okresie karmienia piersią

• W badaniach na zwierzętach wysokie dawki kotrimoksazolu powodowały wady rozwojowe typowe dla antagonistów kwasu foliowego.
• Nie ma kontrolowanych badań u kobiet w ciąży.
• W czasie ciąży lek może być stosowany tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
• Kobietom w ciąży otrzymującym kotrimoksazol zaleca się dodatkową suplementację kwasem foliowym zgodnie z zaleceniem lekarza.
• Sulfametoksazol i trimetoprim przenikają do mleka kobiecego; stosowanie kotrimoksazolu w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.

Działania niepożądane Biseptol® 960

Najczęściej obserwuje się:

• ze strony przewodu pokarmowego – nudności, biegunkę, wymioty;
• ze strony skóry – wysypkę, pokrzywkę.

Możliwe działania niepożądane według układów narządów:

Układ krwiotwórczy i chłonny

• agranulocytoza;
• niedokrwistość aplastyczna, hemolityczna lub megaloblastyczna;
• eozynofilia;
• hipoprotrombinemia;
• leukopenia, neutropenia;
• małopłytkowość;
• methemoglobinemia.

Układ immunologiczny

• zespół przypominający chorobę posurowiczą;
• reakcje anafilaktyczne, w tym zagrażające życiu;
• alergiczne zapalenie mięśnia sercowego;
• obrzęk naczynioruchowy;
• gorączka polekowa, dreszcze;
• plamica Henocha–Schönleina;
• zespół toczniopodobny;
• alergiczne wysypki, czasem ciężkie;
• rzadko – guzkowe zapalenie tętnic, przekrwienie spojówek i twardówek.

Metabolizm

• hiperkaliemia;
• hiponatremia;
• zmniejszenie łaknienia;
• rzadko – hipoglikemia.

Psychika i układ nerwowy

• depresja, omamy;
• bóle głowy, zawroty głowy;
• zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych o etiologii aseptycznej;
• drgawki;
• neuropatia obwodowa, ataksja;
• szumy uszne, apatia, nerwowość.

Układ oddechowy

• kaszel, duszność;
• nacieki w płucach;
• reakcje nadwrażliwości ze strony dróg oddechowych.

Przewód pokarmowy i wątroba

• bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka;
• zapalenie języka (zapalenie języka), zapalenie jamy ustnej;
• rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego;
• zapalenie trzustki;
• zwiększenie aktywności aminotransferaz;
• zapalenie wątroby, czasem z cholestatyczną żółtaczką lub martwicą wątroby (rzadko).

Skóra i tkanka podskórna

• wysypka, pokrzywka, świąd;
• nadwrażliwość na światło;
• rumień wielopostaciowy;
• łuszczące zapalenie skóry;
• bardzo rzadko – zespół Stevensa–Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka.

Układ mięśniowo-szkieletowy i nerki

• bóle stawów i mięśni;
• krystaluria;
• ostra niewydolność nerek;
• śródmiąższowe zapalenie nerek;
• toksyczny zespół nerczycowy z oligurią lub anurią;
• zwiększenie stężenia kreatyniny i azotu mocznikowego we krwi;
• rzadko – nasilenie diurezy.

Inne

• ogólne osłabienie, męczliwość;
• bezsenność.

W razie pojawienia się jakichkolwiek nietypowych objawów w trakcie przyjmowania Biseptol® 960 należy skonsultować się z lekarzem.

Przedawkowanie

Dokładna dawka kotrimoksazolu zagrażająca życiu nie została ustalona. Objawy ostrego przedawkowania sulfametoksazolu i trimetoprimu mogą obejmować:

• nudności, wymioty, bóle brzucha, brak łaknienia;
• bóle głowy, zawroty głowy, senność, zaburzenia świadomości;
• gorączkę, krystalurię, krwiomocz;
• w okresie późniejszym – zahamowanie czynności szpiku kostnego, żółtaczkę.

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

• jak najszybsze usunięcie leku z przewodu pokarmowego (płukanie żołądka, wywołanie wymiotów);
• zapewnienie obfitego nawodnienia przy zachowanej czynności nerek;
• możliwa jest zakwaszenie moczu w celu przyspieszenia wydalania trimetoprimu, jednak może to zwiększyć ryzyko krystalizacji sulfonamidu;
• kontrola morfologii krwi, elektrolitów, parametrów biochemicznych;
• w przypadku objawów zahamowania czynności szpiku kostnego lub żółtaczki stosuje się standardowe leczenie, w razie potrzeby – leukoworynę (5–15 mg/dobę według niektórych źródeł);
• hemodializa jest umiarkowanie skuteczna, dializa otrzewnowa – nieskuteczna.

Ważne: przy podejrzeniu przedawkowania należy natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną w trybie pilnym.

Informacje zawarte w niniejszym materiale mają charakter informacyjny i nie zastępują porady lekarskiej. Decyzję o rozpoczęciu leczenia, zmianie dawki lub odstawieniu Biseptol® 960 podejmuje wyłącznie lekarz, biorąc pod uwagę sytuację kliniczną, choroby współistniejące oraz przyjmowane leki.