Biseptol® 960 - інструкція, ціна, спосіб застосування та протипоказання препарату

Biseptol® 960 – склад, дія та сфери застосування

Biseptol® 960 – це комбінований протимікробний препарат, що містить 2 діючі речовини: сульфаметоксазол і триметоприм. Їх фіксована комбінація у співвідношенні 5:1 називається котримоксазолом. Препарат застосовується для лікування ряду бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до нього мікроорганізмами.

Склад Biseptol® 960

Препарат випускається у вигляді таблеток різного дозування. Для дорослих найчастіше використовується таблетка 960 мг.

Форма	Вміст сульфаметоксазолу	Вміст триметоприму
Таблетка 120 мг	100 мг	20 мг
Таблетка 480 мг	400 мг	80 мг
Таблетка 960 мг	800 мг	160 мг

Як діє Biseptol® 960

Котримоксазол блокує два послідовні етапи синтезу фолієвої кислоти в бактеріальній клітині:

• сульфаметоксазол конкурентно пригнічує використання пара-амінобензойної кислоти (ПАБК) під час синтезу фолієвої кислоти;
• триметоприм інгібує бактеріальну редуктазу дигідрофолієвої кислоти, перешкоджаючи утворенню активної тетрагідрофолієвої кислоти.

Таке поєднання забезпечує синергічний протимікробний ефект і сповільнює розвиток резистентності бактерій порівняно із застосуванням однієї діючої речовини.

In vitro котримоксазол активний проти:

• Escherichia coli (включаючи ентеропатогенні штами);
• Proteus spp. (включаючи Proteus mirabilis і P. vulgaris);
• Morganella morganii;
• Klebsiella spp.;
• Enterobacter spp.;
• Haemophilus influenzae;
• Streptococcus pneumoniae;
• Shigella flexneri, Shigella sonnei;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Pneumocystis carinii.

Показання до застосування Biseptol® 960

Biseptol® 960 призначається лікарем при інфекціях, спричинених збудниками, чутливими до котримоксазолу.

Основні показання

• Інфекції сечових шляхів, спричинені чутливими штамами E. coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. При неускладнених інфекціях сечових шляхів переважно використання одного антибактеріального препарату; рішення про призначення котримоксазолу приймає лікар.
• Гострий середній отит, спричинений Streptococcus pneumoniae або Haemophilus influenzae, коли, на думку лікаря, застосування котримоксазолу є доцільнішим, ніж монотерапія антибіотиком.
• Загострення хронічного бронхіту, спричинене чутливими Streptococcus pneumoniae або H. influenzae, якщо комбінований препарат забезпечує переваги порівняно з монопрепаратом.
• Інфекції шлунково-кишкового тракту, спричинені Shigella.
• Пневмонія, спричинена Pneumocystis carinii (мікробіологічно підтверджена), а також профілактика таких інфекцій у пацієнтів з імунодефіцитом (наприклад, при СНІДі).
• Діарея мандрівників у дорослих, спричинена ентеропатогенними штамами E. coli.

Препарат не підходить для лікування стрептококової ангіни та тонзиліту, оскільки не забезпечує надійної ерадикації бета-гемолітичного стрептокока.

Дозування та спосіб застосування Biseptol® 960

Схему лікування, дозу та тривалість курсу лікар визначає індивідуально. Інформація нижче не замінює медичну консультацію.

Загальні рекомендації щодо прийому

• Таблетки приймають всередину під час їди або відразу після.
• Запивати слід достатньою кількістю води.
• У період лікування важливо пити багато рідини, щоб знизити ризик кристалурії та ураження нирок.
• Таблетки Biseptol® 960 не можна ділити.

Дози для дорослих

Інфекції сечових шляхів, шигельоз, загострення хронічного бронхіту:

• зазвичай 960 мг котримоксазолу 2 рази на добу (1 таблетка 960 мг 2 рази на день);
• інфекції сечових шляхів – курс зазвичай 10–14 днів;
• загострення хронічного бронхіту – близько 14 днів;
• шигельоз – близько 5 днів.

Профілактика Pneumocystis carinii у дорослих:

• 960 мг 1 раз на добу протягом 7 днів (за призначенням лікаря).

Діарея мандрівників у дорослих (E. coli):

• 960 мг кожні 12 годин; тривалість визначає лікар.

Дози для дітей

Для дітей до 6 років рекомендується використовувати спеціальні лікарські форми (суспензії). Таблетки не підходять маленьким дітям через ризик поперхнутися.

Інфекції сечових шляхів, шигельоз, гострий середній отит у дітей:

• зазвичай 48 мг котримоксазолу на 1 кг маси тіла на добу, поділені на 2 прийоми кожні 12 годин;
• максимальна добова доза не повинна перевищувати дозу для дорослих;
• інфекції сечових шляхів і гострий середній отит – зазвичай близько 10 днів;
• шигельоз – близько 5 днів.

Пневмонія, спричинена Pneumocystis carinii (лікування) у дорослих і дітей:

• 90–120 мг котримоксазолу на 1 кг маси тіла на добу, поділені на 4 прийоми кожні 6 годин;
• курс 14–21 день.

Профілактика Pneumocystis carinii у дітей:

• 900 мг котримоксазолу на 1 м² площі поверхні тіла на добу, у 2 рівні дози кожні 12 годин;
• препарат приймають 3 послідовні дні щотижня;
• максимальна добова доза – 1920 мг котримоксазолу.

Пацієнти з порушенням функції нирок

• кліренс креатиніну 15–30 мл/хв – доза зменшується приблизно наполовину;
• кліренс креатиніну менше 15 мл/хв – застосування котримоксазолу не рекомендується.

Протипоказання

Biseptol® 960 протипоказаний у таких випадках:

• гіперчутливість до котримоксазолу, сульфаметоксазолу, триметоприму, інших сульфаніламідів або допоміжних речовин;
• виражене ураження паренхіми печінки;
• тяжка ниркова недостатність за відсутності можливості контролю концентрації препарату в плазмі;
• тяжкі гематологічні захворювання;
• мегалобластна анемія внаслідок дефіциту фолієвої кислоти;
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (ризик гемолізу);
• дитячий вік до 2 місяців (ризик ядерної жовтяниці);
• підвищена чутливість до парагідроксибензоатів (у складі є парагідроксибензоати, які можуть спричиняти алергічні реакції).

Особливі попередження та заходи застереження

При прийомі Biseptol® 960 можливі рідкісні, але серйозні небажані реакції, що потребують негайного припинення прийому препарату та звернення до лікаря.

Тяжкі шкірні реакції

• описано випадки синдрому Стівенса–Джонсона (SJS) і токсичного епідермального некролізу (TEN);
• найвищий ризик – у перші тижні лікування;
• симптоми: прогресуючий висип, пухирі, ураження слизових оболонок;
• при появі таких ознак прийом препарату необхідно негайно припинити й терміново звернутися по медичну допомогу;
• повторне призначення котримоксазолу після SJS/TEN протипоказане.

Інші потенційно небезпечні реакції

Негайно припиніть прийом і зверніться до лікаря, якщо на тлі лікування виникли:

• висип, свербіж;
• біль у горлі, лихоманка;
• біль у суглобах;
• кашель, задишка;
• жовтяниця (пожовтіння шкіри або склер);
• виражена слабкість, синці, кровоточивість.

Ризик у окремих груп пацієнтів

• Пацієнти похилого віку – вищий ризик тяжких побічних ефектів (реакції з боку шкіри, пригнічення кісткового мозку, тромбоцитопенія, ураження нирок і печінки), особливо при одночасному прийомі діуретиків.
• Пацієнти з дефіцитом фолієвої кислоти (похилі, алкоголізм, протисудомна терапія, синдром мальабсорбції, недоїдання) – можливий більш виражений гематологічний токсичний ефект.
• Пацієнти з бронхіальною астмою та тяжкими алергічними захворюваннями – потрібна обережність.
• Пацієнти з ВІЛ/СНІДом при лікуванні Pneumocystis carinii частіше відчувають побічні реакції: висип, лихоманку, лейкопенію, підвищення активності печінкових ферментів, гіперкаліємію, гіпонатріємію.

Ризик псевдомембранозного коліту

Як і інші антибактеріальні препарати, котримоксазол може призводити до розвитку псевдомембранозного коліту, пов’язаного з Clostridium difficile. При появі стійкої або тяжкої діареї під час лікування необхідно звернутися до лікаря. У легких випадках достатньо відміни препарату, у тяжчих – потрібна специфічна терапія (наприклад, метронідазол або ванкоміцин) за призначенням лікаря. Протидіарейні препарати, що гальмують перистальтику, застосовувати не можна.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами

Зазвичай препарат не порушує психофізичну працездатність. Однак при появі головного болю, судом, нервозності, вираженої втоми слід дотримуватися обережності при керуванні транспортом і роботі з механізмами.

Лікарські взаємодії

Котримоксазол взаємодіє з рядом лікарських засобів. Обов’язково повідомляйте лікаря про всі прийняті препарати.

• Тіазидні діуретики – у пацієнтів похилого віку зростає ризик тромбоцитопенії.
• Антикоагулянти – їхній ефект може посилюватися, інколи потрібна корекція дози.
• Фенітоїн – котримоксазол уповільнює його метаболізм, збільшує період напіввиведення та знижує кліренс.
• Метотрексат – підвищується концентрація вільної фракції метотрексату за рахунок витіснення зі зв’язку з білками.
• Похідні сульфонілсечовини – зростає ризик гіпоглікемії.
• Дигоксин – у людей похилого віку можливе підвищення рівня дигоксину в плазмі.
• Трициклічні антидепресанти – можливе зниження ефективності.
• Циклоспорин – у пацієнтів після трансплантації нирки описано тимчасові порушення функції трансплантата з підвищенням креатиніну.
• Піриметамін – спільний прийом може спричинити мегалобластну анемію.

Сульфаніламіди хімічно схожі з деякими тиреостатичними препаратами, діуретиками (ацетазоламід, тіазиди) і пероральними гіпоглікемічними засобами, що може призводити до перехресних алергічних реакцій.

Триметоприм може спотворювати результати визначення метотрексату в сироватці при використанні деяких ферментативних методів, а також дещо (приблизно на 10%) завищувати результати проби Яффе на креатинін.

Застосування під час вагітності та грудного вигодовування

• В експериментах на тваринах високі дози котримоксазолу спричиняли вади розвитку, типові для антагоністів фолієвої кислоти.
• Контрольованих досліджень у вагітних жінок немає.
• Під час вагітності препарат можна застосовувати лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
• Вагітним жінкам, які отримують котримоксазол, рекомендується додатковий прийом фолієвої кислоти за призначенням лікаря.
• Сульфаметоксазол і триметоприм проникають у грудне молоко; застосування котримоксазолу при грудному вигодовуванні не рекомендується.

Побічні дії Biseptol® 960

Найчастіше спостерігаються:

• з боку ШКТ – нудота, діарея, блювання;
• з боку шкіри – висип, кропив’янка.

Можливі небажані реакції за системами органів:

Кров та лімфатична система

• агранулоцитоз;
• апластична, гемолітична або мегалобластна анемія;
• еозинофілія;
• гіпопротромбінемія;
• лейкопенія, нейтропенія;
• тромбоцитопенія;
• метгемоглобінемія.

Імунна система

• синдром, подібний до сироваткової хвороби;
• анафілактичні реакції, у тому числі загрозливі для життя;
• алергічний міокардит;
• ангіоневротичний набряк;
• лікарська гарячка, озноб;
• пурпура Геноха–Шенлейна;
• синдром, подібний до вовчака;
• алергічні висипання, іноді тяжкі;
• рідко – вузликовий періартеріїт, гіперемія кон’юнктиви та склер.

Обмін речовин

• гіперкаліємія;
• гіпонатріємія;
• зниження апетиту;
• рідко – гіпоглікемія.

Психіка та нервова система

• депресія, галюцинації;
• головний біль, запаморочення;
• асептичний менінгіт;
• судоми;
• периферична невропатія, атаксія;
• шум у вухах, апатія, нервозність.

Дихальна система

• кашель, задишка;
• інфільтрати в легенях;
• реакції гіперчутливості з боку дихальних шляхів.

Шлунково-кишковий тракт і печінка

• біль у животі, нудота, блювання, діарея;
• глосит, стоматит;
• псевдомембранозний коліт;
• панкреатит;
• підвищення активності амінотрансфераз;
• гепатит, іноді з холестатичною жовтяницею або некрозом печінки (рідко).

Шкіра та підшкірна клітковина

• висип, кропив’янка, свербіж;
• фотосенсибілізація;
• еритема мультиформна;
• ексфоліативний дерматит;
• дуже рідко – синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Опорно-руховий апарат і нирки

• біль у суглобах і м’язах;
• кристалурія;
• гостра ниркова недостатність;
• інтерстиціальний нефрит;
• токсичний нефротичний синдром з олігурією або анурією;
• підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини в крові;
• рідко – посилення діурезу.

Інші

• загальна слабкість, втомлюваність;
• безсоння.

При появі будь-яких незвичних симптомів під час прийому Biseptol® 960 необхідно проконсультуватися з лікарем.

Передозування

Точна доза котримоксазолу, небезпечна для життя, не встановлена. Симптоми гострого передозування сульфаметоксазолом і триметопримом можуть включати:

• нудоту, блювання, болі в животі, відсутність апетиту;
• головний біль, запаморочення, сонливість, порушення свідомості;
• лихоманку, кристалурію, гематурію;
• у пізніший період – пригнічення кісткового мозку, жовтяницю.

Тактика при передозуванні:

• якомога швидше видалити препарат із ШКТ (промивання шлунка, викликання блювання);
• забезпечити рясне пиття за збереженої функції нирок;
• можлива ацидифікація сечі для прискорення виведення триметоприму, однак це може підвищити ризик кристалізації сульфонаміду;
• контролювати формулу крові, електроліти, біохімічні показники;
• при ознаках пригнічення кісткового мозку або жовтяниці проводиться стандартне лікування, за необхідності – лейковорин (5–15 мг/добу за деякими джерелами);
• гемодіаліз помірно ефективний, перитонеальний діаліз – неефективний.

Важливо: при підозрі на передозування потрібно негайно звернутися по невідкладну медичну допомогу.

Інформація в цьому матеріалі має довідковий характер і не замінює консультацію лікаря. Рішення про призначення, зміну дози або відміну Biseptol® 960 приймає лише фахівець з урахуванням клінічної ситуації, супутніх захворювань і прийнятих лікарських засобів.