Bioracef®: skład i postać farmaceutyczna
Jedna tabletka Bioracef® zawiera 125 mg, 250 mg lub 500 mg cefuroksymu w postaci cefuroksymu aksetylu. Aksetyl jest estrem złożonym, z którego substancja czynna uwalnia się już w organizmie; sam w sobie nie wykazuje aktywności przeciwdrobnoustrojowej. Dostępność trzech dawek pozwala dobrać ilość antybiotyku w zależności od charakteru zakażenia, a u dzieci – od masy ciała.
Produkt jest dostępny w postaci tabletek powlekanych. Jedna tabletka zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, dlatego produkt uznaje się za praktycznie pozbawiony sodu – ma to znaczenie dla pacjentów, którym zalecono dietę z ograniczeniem soli.
Jak działa Bioracef®
Cefuroksym aksetyl jest nieaktywną transportową postacią antybiotyku. W organizmie ulega hydrolizie przez enzymy esterazowe do substancji czynnej – cefuroksymu, który wywiera działanie przeciwbakteryjne.
Cefuroksym wiąże się z białkami wiążącymi penicylinę (PBP) komórki bakteryjnej i hamuje syntezę ściany komórkowej. Biosynteza peptydoglikanu zostaje przerwana, otoczka bakterii traci wytrzymałość, co prowadzi do lizy komórki i jej śmierci. Dlatego antybiotyk działa bakteriobójczo, a nie jedynie hamuje namnażanie się drobnoustrojów.
Wskazania do stosowania
Bioracef® jest stosowany u dorosłych i dzieci powyżej 5. roku życia w leczeniu zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na cefuroksym.
- ostre paciorkowcowe zapalenie gardła i migdałków;
- bakteryjne zapalenie zatok przynosowych;
- ostre zapalenie ucha środkowego;
- zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli;
- zapalenie pęcherza moczowego (zapalenie pęcherza, cystitis);
- odmiedniczkowe zapalenie nerek (pyelonephritis);
- niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich;
- wczesna postać boreliozy z Lyme.
Przy wyborze antybiotyku lekarz uwzględnia oficjalne zalecenia dotyczące racjonalnego stosowania leków przeciwbakteryjnych: cefuroksym nie działa na wszystkich patogenów i nie należy go przepisywać bez potwierdzonych wskazań.
Sposób podawania i dawkowanie
Typowy czas trwania leczenia wynosi 7 dni i może zawierać się w przedziale od 5 do 10 dni; w boreliozie z Lyme kuracja jest dłuższa – 14 dni, z dopuszczalnym zakresem od 10 do 21 dni. Tabletki przyjmuje się po posiłku: wówczas wchłanianie jest optymalne. Tabletek powlekanych nie wolno kruszyć, dlatego nie są odpowiednie dla pacjentów, którzy nie mogą połknąć tabletki w całości.
| Wskazanie | Dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 40 kg | Dzieci o masie ciała poniżej 40 kg |
|---|---|---|
| Ostre zapalenie migdałków, ostre zapalenie zatok | 250 mg 2 razy na dobę | 10 mg/kg 2 razy na dobę, nie więcej niż 125 mg na dawkę |
| Ostre zapalenie ucha środkowego | 500 mg 2 razy na dobę | 15 mg/kg 2 razy na dobę, nie więcej niż 250 mg na dawkę |
| Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli | 500 mg 2 razy na dobę | — |
| Zapalenie pęcherza (cystitis) | 250 mg 2 razy na dobę | 15 mg/kg 2 razy na dobę, nie więcej niż 250 mg na dawkę |
| Odmiedniczkowe zapalenie nerek | 250 mg 2 razy na dobę | 15 mg/kg 2 razy na dobę, nie więcej niż 250 mg na dawkę |
| Zakażenia skóry i tkanek miękkich | 250 mg 2 razy na dobę | 15 mg/kg 2 razy na dobę, nie więcej niż 250 mg na dawkę |
| Borelioza z Lyme | 500 mg 2 razy na dobę, 14 dni | 15 mg/kg 2 razy na dobę, nie więcej niż 250 mg na dawkę, 14 dni |
Zaburzenia czynności nerek
Bezpieczeństwo i skuteczność cefuroksymu aksetylu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie zostały ustalone. Cefuroksym jest wydalany głównie przez nerki, dlatego przy znacznym upośledzeniu ich funkcji dawkę należy zmniejszyć, aby zrekompensować spowolnione wydalanie. Przy klirensie kreatyniny 30 ml/min/1,73 m² i powyżej schematu dawkowania nie zmienia się (zwykle 125–500 mg 2 razy na dobę), przy 10–29 ml/min/1,73 m² zwykłą dawkę podaje się co 24 godziny, przy wartości poniżej 10 ml/min/1,73 m² – co 48 godzin. Pacjentom poddawanym hemodializie kolejną dawkę podaje się pod koniec każdego zabiegu: cefuroksym jest skutecznie usuwany w trakcie dializy.
Zaburzenia czynności wątroby
Brak danych dotyczących stosowania produktu u pacjentów z chorobami wątroby. Ponieważ cefuroksym jest wydalany głównie przez nerki, przyjmuje się, że zaburzenia czynności wątroby nie wpływają na jego farmakokinetykę.
Przeciwwskazania
Preparatu nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na cefuroksym lub którąkolwiek substancję pomocniczą, a także w razie uprzednio stwierdzonej nadwrażliwości na antybiotyki cefalosporynowe.
Odseparowanym przeciwwskazaniem jest ciężka reakcja nadwrażliwości, na przykład anafilaktyczna, na którykolwiek inny antybiotyk beta-laktamowy w wywiadzie: penicyliny, monobaktamy lub karbapenemy. Dlatego przed rozpoczęciem leczenia ważne jest, aby lekarz znał wszystkie przebyte reakcje alergiczne na antybiotyki.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów, u których wcześniej występowała reakcja alergiczna na penicyliny lub inne antybiotyki beta-laktamowe: między tymi grupami istnieje krzyżowa nadwrażliwość. Opisywano ciężkie reakcje alergiczne, niekiedy zakończone zgonem, dlatego w razie ich wystąpienia leczenie należy natychmiast przerwać i wdrożyć postępowanie doraźne.
- podczas leczenia boreliozy z Lyme może wystąpić reakcja Jarischa-Herxheimera – skutek działania antybiotyku na krętki Borrelia; jest ona częsta i zwykle przemija samoistnie;
- możliwy jest nadmierny wzrost drożdżaków Candida, a przy długotrwałym stosowaniu – wzrost liczby drobnoustrojów niewrażliwych, np. enterokoków i Clostridium difficile;
- biegunka w trakcie leczenia lub po jego zakończeniu może być objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego – od postaci łagodnej po zagrażającą życiu;
- w razie podejrzenia zapalenia jelita grubego związanego z Clostridium difficile należy odstawić cefuroksym i włączyć odpowiednie leczenie;
- leków hamujących perystaltykę jelit nie wolno stosować w takiej biegunce;
- dodatni odczyn Coombsa w trakcie leczenia może zafałszowywać wyniki prób zgodności krwi;
- oznaczanie glukozy metodą z zastosowaniem heksacyjanożelazianu może dawać wyniki fałszywie ujemne – preferowane są metody z wykorzystaniem oksydazy glukozowej lub heksokinazy;
- lek może wywoływać zawroty głowy, dlatego prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn wymaga ostrożności.
Wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów nie badano osobno, dlatego w pierwszych dniach przyjmowania należy kierować się własnym samopoczuciem.
Interakcje z innymi lekami
Leki zmniejszające kwasowość soku żołądkowego obniżają biodostępność cefuroksymu aksetylu w porównaniu z podaniem na czczo i mogą znosić korzyść wynikającą z przyjmowania po posiłku, kiedy wchłanianie jest zazwyczaj lepsze.
Cefuroksym jest wydalany poprzez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Jednoczesne stosowanie probenecydu istotnie zwiększa maksymalne stężenie antybiotyku, pole pod krzywą stężeń w czasie (AUC) oraz okres półtrwania. Równoczesne stosowanie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może zwiększać wartość międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR), dlatego parametr ten należy kontrolować.
Ciąża i karmienie piersią
Dane dotyczące stosowania cefuroksymu u kobiet w ciąży są ograniczone. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, poród ani rozwój noworodka. Niemniej jednak lek stosuje się w ciąży tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.
Cefuroksym przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach. Przy dawkach terapeutycznych nie oczekuje się działań niepożądanych u dziecka, jednak nie można całkowicie wykluczyć wystąpienia biegunki i zakażeń grzybiczych błon śluzowych, a także możliwości uczulenia; czasem konieczne bywa przerwanie karmienia piersią. Decyzję podejmuje lekarz po ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Brak danych dotyczących wpływu na płodność u ludzi, a w badaniach na zwierzętach nie obserwowano wpływu na zdolność do rozrodu.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane to nadmierny wzrost drożdżaków Candida, eozynofilia, bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Profil bezpieczeństwa u dzieci jest zbliżony do obserwowanego u dorosłych.
- często: nadmierny wzrost Candida, eozynofilia;
- często: bóle głowy, zawroty głowy;
- często: biegunka, nudności, ból brzucha; niezbyt często: wymioty;
- często: przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych;
- niezbyt często: dodatni odczyn Coombsa, małopłytkowość, leukopenia (czasem nasilona), wysypka skórna;
- częstość nieznana: rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, nadmierny wzrost C. difficile, niedokrwistość hemolityczna;
- częstość nieznana: anafilaksja, polekowa gorączka, choroba posurowicza, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd;
- częstość nieznana: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, żółtaczka (głównie cholestatyczna), zapalenie wątroby.
Cefalosporyny jako grupa mogą wiązać się z powierzchnią błon erytrocytów i reagować z przeciwciałami przeciw lekowi: stąd dodatni odczyn Coombsa, który może utrudniać dobór krwi, oraz bardzo rzadkie przypadki niedokrwistości hemolitycznej. Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w osoczu ma zwykle charakter przemijający i odwracalny.
Przedawkowanie
Przedawkowanie może prowadzić do następstw neurologicznych, w tym encefalopatii, drgawek i śpiączki. Objawy te pojawiają się przede wszystkim wtedy, gdy dawka nie została odpowiednio zmniejszona u pacjenta z niewydolnością nerek.
Stężenie cefuroksymu w surowicy można zmniejszyć za pomocą hemodializy i dializy otrzewnowej. W razie podejrzenia przedawkowania należy niezwłocznie zasięgnąć pomocy medycznej.
Jak uzyskać receptę na Bioracef® online
Bioracef® jest antybiotykiem wydawanym z przepisu lekarza, a jego zastosowanie wymaga oceny specjalisty: należy ustalić charakter zakażenia, uwzględnić przebyte reakcje na antybiotyki beta-laktamowe, stan czynności nerek, a u dziecka – masę ciała. Podczas konsultacji online lekarz ustala te okoliczności na odległość, doprecyzowuje objawy oraz choroby współistniejące.
Jeśli wskazania zostaną potwierdzone, lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
