Bioracef®: состав и форма выпуска
Одна таблетка Bioracef® содержит 125 мг, 250 мг или 500 мг цефуроксима в форме цефуроксима аксетила. Аксетил — это сложный эфир, из которого действующее вещество высвобождается уже в организме; сам по себе он противомикробной активностью не обладает. Наличие трёх дозировок позволяет подобрать количество антибиотика в зависимости от характера инфекции, а у детей — от массы тела.
Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой. Одна таблетка содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, поэтому препарат считается практически не содержащим натрия — это имеет значение для пациентов, которым назначена диета с ограничением соли.
Как действует Bioracef®
Цефуроксима аксетил представляет собой неактивную транспортную форму антибиотика. В организме он гидролизуется ферментами-эстеразами до активного вещества — цефуроксима, который и оказывает противомикробное действие.
Цефуроксим связывается с пенициллинсвязывающими белками (PBP) бактериальной клетки и подавляет синтез клеточной стенки. Биосинтез пептидогликана прерывается, оболочка бактерии теряет прочность, что приводит к лизису клетки и её гибели. Именно поэтому антибиотик действует бактерицидно, а не просто останавливает размножение микроорганизмов.
Показания к применению
Bioracef® назначают взрослым и детям старше 5 лет для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму возбудителями.
- острый стрептококковый фарингит и тонзиллит;
- бактериальное воспаление околоносовых пазух;
- острый средний отит;
- обострение хронического бронхита;
- воспаление мочевого пузыря (цистит);
- пиелонефрит;
- неосложнённые инфекции кожи и мягких тканей;
- ранняя форма болезни Лайма (боррелиоза).
При выборе антибиотика врач учитывает официальные рекомендации по рациональному применению противомикробных средств: цефуроксим действует не на всех возбудителей, и назначать его без подтверждённых показаний не следует.
Способ применения и дозировка
Обычная продолжительность лечения составляет 7 дней и может составлять от 5 до 10 дней; при болезни Лайма курс длиннее — 14 дней с допустимым диапазоном от 10 до 21 дня. Таблетки принимают после еды: так всасывание оптимально. Таблетки, покрытые оболочкой, нельзя измельчать, поэтому они не подходят пациентам, которые не могут проглотить таблетку целиком.
| Показание | Взрослые и дети с массой тела более 40 кг | Дети с массой тела менее 40 кг |
|---|---|---|
| Острый тонзиллит, острый синусит | 250 мг 2 раза в сутки | 10 мг/кг 2 раза в сутки, не более 125 мг на приём |
| Острый средний отит | 500 мг 2 раза в сутки | 15 мг/кг 2 раза в сутки, не более 250 мг на приём |
| Обострение хронического бронхита | 500 мг 2 раза в сутки | — |
| Цистит | 250 мг 2 раза в сутки | 15 мг/кг 2 раза в сутки, не более 250 мг на приём |
| Пиелонефрит | 250 мг 2 раза в сутки | 15 мг/кг 2 раза в сутки, не более 250 мг на приём |
| Инфекции кожи и мягких тканей | 250 мг 2 раза в сутки | 15 мг/кг 2 раза в сутки, не более 250 мг на приём |
| Болезнь Лайма | 500 мг 2 раза в сутки, 14 дней | 15 мг/кг 2 раза в сутки, не более 250 мг на приём, 14 дней |
Нарушение функции почек
Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с нарушением функции почек не установлены. Цефуроксим выводится преимущественно почками, поэтому при значительном снижении их функции дозу уменьшают, чтобы компенсировать замедленное выведение. При клиренсе креатинина 30 мл/мин/1,73 м² и выше режим не меняют (обычная доза 125–500 мг 2 раза в сутки), при 10–29 мл/мин/1,73 м² обычную дозу дают каждые 24 часа, при значении менее 10 мл/мин/1,73 м² — каждые 48 часов. Пациентам на гемодиализе очередную дозу вводят в конце каждой процедуры: цефуроксим эффективно удаляется во время диализа.
Нарушение функции печени
Данных о применении препарата у пациентов с заболеваниями печени нет. Поскольку цефуроксим выводится главным образом почками, считается, что нарушение функции печени на его фармакокинетику не влияет.
Противопоказания
Препарат не применяют при повышенной чувствительности к цефуроксиму или к любому вспомогательному веществу, а также при ранее установленной гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам.
Отдельное противопоказание — тяжёлая реакция гиперчувствительности, например анафилактическая, на любой другой бета-лактамный антибиотик в анамнезе: пенициллины, монобактамы или карбапенемы. Поэтому перед началом лечения врачу важно знать обо всех перенесённых аллергических реакциях на антибиотики.
Особые указания и меры предосторожности
Особая осторожность нужна пациентам, у которых ранее была аллергическая реакция на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики: между этими группами существует перекрёстная чувствительность. Описаны тяжёлые аллергические реакции, изредка со смертельным исходом, поэтому при их развитии лечение немедленно прекращают и проводят неотложные мероприятия.
- при лечении болезни Лайма возможна реакция Яриша-Герксгеймера — следствие действия антибиотика на боррелии; она встречается часто и обычно проходит самостоятельно;
- возможен избыточный рост Candida, а при длительном приёме — рост нечувствительных микроорганизмов, например энтерококков и Clostridium difficile;
- диарея во время лечения или после него может оказаться проявлением псевдомембранозного колита — от лёгкой формы до угрожающей жизни;
- при подозрении на колит, связанный с Clostridium difficile, приём цефуроксима прекращают и назначают соответствующее лечение;
- средства, подавляющие перистальтику кишечника, при такой диарее применять нельзя;
- положительная проба Кумбса на фоне лечения может искажать результаты проб на совместимость крови;
- определение глюкозы методом с гексацианоферратом может дать ложноотрицательный результат — предпочтительны глюкозооксидазный и гексокиназный методы;
- препарат может вызывать головокружение, поэтому за руль и к механизмам следует садиться с осторожностью.
Отдельно изучать влияние препарата на способность управлять транспортом не стали, так что ориентироваться приходится на собственное самочувствие в первые дни приёма.
Лекарственные взаимодействия
Средства, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают биодоступность цефуроксима аксетила по сравнению с приёмом натощак и способны свести на нет преимущество приёма после еды, при котором всасывание обычно улучшается.
Цефуроксим выводится путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременное применение пробенецида существенно повышает максимальную концентрацию антибиотика, площадь под фармакокинетической кривой и период полувыведения. Совместный приём с пероральными антикоагулянтами может увеличивать международное нормализованное отношение (МНО), поэтому этот показатель контролируют.
Беременность и грудное вскармливание
Данные о применении цефуроксима у беременных ограничены. В исследованиях на животных вредного влияния на течение беременности, развитие зародыша и плода, роды и развитие новорождённого не выявлено. Тем не менее беременной препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.
Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах. При терапевтических дозах нежелательных реакций у ребёнка не ожидается, однако полностью исключить диарею и грибковое поражение слизистых оболочек нельзя, как и возможность сенсибилизации; иногда кормление приходится прервать. Решение принимает лечащий врач после оценки соотношения пользы и риска. Данных о влиянии на фертильность у человека нет, а в исследованиях на животных влияния на способность к зачатию не отмечено.
Побочные действия
Наиболее частые нежелательные реакции — избыточный рост Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, желудочно-кишечные расстройства и преходящее повышение активности печёночных ферментов. Профиль безопасности у детей совпадает с профилем у взрослых.
- часто: избыточный рост Candida, эозинофилия;
- часто: головная боль, головокружение;
- часто: диарея, тошнота, боль в животе; нечасто: рвота;
- часто: преходящее повышение активности печёночных ферментов;
- нечасто: положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда выраженная), кожная сыпь;
- частота неизвестна: псевдомембранозный колит, избыточный рост C. difficile, гемолитическая анемия;
- частота неизвестна: анафилаксия, лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, ангионевротический отёк, крапивница, зуд;
- частота неизвестна: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, желтуха (преимущественно застойная), гепатит.
Цефалоспорины как группа способны фиксироваться на поверхности мембран эритроцитов и реагировать с антителами к препарату: отсюда положительная проба Кумбса, которая может мешать подбору крови, и очень редкие случаи гемолитической анемии. Повышение активности печёночных ферментов в плазме обычно преходящее и обратимое.
Передозировка
Передозировка может привести к неврологическим последствиям, включая энцефалопатию, судороги и кому. Такие симптомы возникают прежде всего тогда, когда доза не была вовремя уменьшена у пациента с почечной недостаточностью.
Концентрацию цефуроксима в сыворотке крови снижают с помощью гемодиализа и перитонеального диализа. При подозрении на передозировку необходимо обратиться за медицинской помощью.
Как получить рецепт на Bioracef® онлайн
Bioracef® — рецептурный антибиотик, и его назначение требует врачебной оценки: нужно понять природу инфекции, учесть перенесённые реакции на бета-лактамные антибиотики, состояние функции почек, а у ребёнка — массу тела. Во время онлайн-консультации врач выясняет эти обстоятельства дистанционно, уточняет симптомы и сопутствующие заболевания.
Если показания подтверждаются, врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
