Bioracef®: склад і форма випуску
Одна таблетка Bioracef® містить 125 мг, 250 мг або 500 мг цефуроксиму у формі цефуроксиму аксетилу. Аксетил — це складний ефір, з якого діюча речовина вивільняється вже в організмі; сам по собі він протимікробною активністю не володіє. Наявність трьох дозувань дає змогу підібрати кількість антибіотика залежно від характеру інфекції, а в дітей — від маси тіла.
Препарат випускається у вигляді таблеток, вкритих оболонкою. Одна таблетка містить менше ніж 1 ммоль (23 мг) натрію, тому препарат вважається практично вільним від натрію — це має значення для пацієнтів, яким призначено дієту з обмеженням солі.
Як діє Bioracef®
Цефуроксиму аксетил є неактивною транспортною формою антибіотика. В організмі він гідролізується ферментами-естеразами до активної речовини — цефуроксиму, який і чинить протимікробну дію.
Цефуроксим зв’язується з пеніцилінзв’язувальними білками (PBP) бактеріальної клітини та пригнічує синтез клітинної стінки. Біосинтез пептидоглікану переривається, оболонка бактерії втрачає міцність, що призводить до лізису клітини та її загибелі. Саме тому антибіотик діє бактерицидно, а не просто зупиняє розмноження мікроорганізмів.
Показання до застосування
Bioracef® призначають дорослим і дітям старше 5 років для лікування інфекцій, спричинених збудниками, чутливими до цефуроксиму.
- гострий стрептококовий фарингіт і тонзиліт;
- бактеріальне запалення приносових пазух;
- гострий середній отит;
- загострення хронічного бронхіту;
- запалення сечового міхура (цистит);
- пієлонефрит;
- неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин;
- рання форма хвороби Лайма (бореліозу).
Під час вибору антибіотика лікар враховує офіційні рекомендації щодо раціонального застосування протимікробних засобів: цефуроксим діє не на всіх збудників, і призначати його без підтверджених показань не слід.
Спосіб застосування та дози
Звичайна тривалість лікування становить 7 днів і може бути від 5 до 10 днів; при хворобі Лайма курс довший — 14 днів із допустимим діапазоном від 10 до 21 дня. Таблетки приймають після їди: так всмоктування є оптимальним. Таблетки, вкриті оболонкою, не можна подрібнювати, тому вони не підходять пацієнтам, які не можуть проковтнути таблетку цілою.
| Показання | Дорослі та діти з масою тіла понад 40 кг | Діти з масою тіла менше ніж 40 кг |
|---|---|---|
| Гострий тонзиліт, гострий синусит | 250 мг 2 рази на добу | 10 мг/кг 2 рази на добу, не більше 125 мг за прийом |
| Гострий середній отит | 500 мг 2 рази на добу | 15 мг/кг 2 рази на добу, не більше 250 мг за прийом |
| Загострення хронічного бронхіту | 500 мг 2 рази на добу | — |
| Цистит | 250 мг 2 рази на добу | 15 мг/кг 2 рази на добу, не більше 250 мг за прийом |
| Пієлонефрит | 250 мг 2 рази на добу | 15 мг/кг 2 рази на добу, не більше 250 мг за прийом |
| Інфекції шкіри та м’яких тканин | 250 мг 2 рази на добу | 15 мг/кг 2 рази на добу, не більше 250 мг за прийом |
| Хвороба Лайма | 500 мг 2 рази на добу, 14 днів | 15 мг/кг 2 рази на добу, не більше 250 мг за прийом, 14 днів |
Порушення функції нирок
Безпека та ефективність цефуроксиму аксетилу в пацієнтів із порушенням функції нирок не встановлені. Цефуроксим виводиться переважно нирками, тому при значному зниженні їх функції дозу зменшують, щоб компенсувати уповільнене виведення. При кліренсі креатиніну 30 мл/хв/1,73 м² і вище режим не змінюють (звичайна доза 125–500 мг 2 рази на добу), при 10–29 мл/хв/1,73 м² звичайну дозу дають кожні 24 години, при значенні менше ніж 10 мл/хв/1,73 м² — кожні 48 годин. Пацієнтам на гемодіалізі чергову дозу вводять наприкінці кожної процедури: цефуроксим ефективно видаляється під час діалізу.
Порушення функції печінки
Даних щодо застосування препарату в пацієнтів із захворюваннями печінки немає. Оскільки цефуроксим виводиться головним чином нирками, вважається, що порушення функції печінки на його фармакокінетику не впливає.
Протипоказання
Препарат не застосовують при підвищеній чутливості до цефуроксиму або до будь-якої допоміжної речовини, а також при раніше встановленій гіперчутливості до цефалоспоринових антибіотиків.
Окреме протипоказання — тяжка реакція гіперчутливості, наприклад анафілактична, на будь-який інший бета-лактамний антибіотик в анамнезі: пеніциліни, монобактами або карбапенеми. Тому перед початком лікування лікарю важливо знати про всі перенесені алергічні реакції на антибіотики.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Особлива обережність потрібна пацієнтам, у яких раніше була алергічна реакція на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики: між цими групами існує перехресна чутливість. Описані тяжкі алергічні реакції, подекуди з летальним наслідком, тому при їх розвитку лікування негайно припиняють і проводять невідкладні заходи.
- при лікуванні хвороби Лайма можлива реакція Яриша–Герксгаймера — наслідок дії антибіотика на борелії; вона трапляється часто й зазвичай минає самостійно;
- можливий надмірний ріст Candida, а при тривалому прийомі — ріст нечутливих мікроорганізмів, наприклад ентерококів і Clostridium difficile;
- діарея під час лікування або після нього може виявитися проявом псевдомембранозного коліту — від легкої форми до стану, що загрожує життю;
- при підозрі на коліт, пов’язаний із Clostridium difficile, прийом цефуроксиму припиняють і призначають відповідне лікування;
- засоби, що пригнічують перистальтику кишечника, при такій діареї застосовувати не можна;
- позитивна проба Кумбса на тлі лікування може викривляти результати проб на сумісність крові;
- визначення глюкози методом з гексаціанофератом може дати хибнонегативний результат — переважні глюкозооксидазний і гексокіназний методи;
- препарат може спричиняти запаморочення, тому сідати за кермо та працювати з механізмами слід обережно.
Окремо вивчати вплив препарату на здатність керувати транспортом не стали, тож орієнтуватися доводиться на власне самопочуття в перші дні прийому.
Лікарські взаємодії
Засоби, що знижують кислотність шлункового соку, зменшують біодоступність цефуроксиму аксетилу порівняно з прийомом натще та можуть звести нанівець перевагу прийому після їди, за якого всмоктування зазвичай поліпшується.
Цефуроксим виводиться шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Одночасне застосування пробенециду істотно підвищує максимальну концентрацію антибіотика, площу під фармакокінетичною кривою та період напіввиведення. Спільний прийом із пероральними антикоагулянтами може підвищувати міжнародне нормалізоване відношення (МНВ), тому цей показник контролюють.
Вагітність і грудне вигодовування
Дані щодо застосування цефуроксиму в вагітних обмежені. В дослідженнях на тваринах шкідливого впливу на перебіг вагітності, розвиток зародка і плода, пологи та розвиток новонародженого не виявлено. Утім вагітній препарат призначають лише тоді, коли очікувана користь перевищує можливий ризик.
Цефуроксим проникає в грудне молоко в невеликих кількостях. При терапевтичних дозах небажаних реакцій у дитини не очікується, однак повністю виключити діарею та грибкове ураження слизових оболонок не можна, як і можливість сенсибілізації; іноді годування доводиться перервати. Рішення ухвалює лікуючий лікар після оцінки співвідношення користі та ризику. Даних про вплив на фертильність у людини немає, а в дослідженнях на тваринах впливу на здатність до зачаття не відзначено.
Побічні дії
Найчастіші небажані реакції — надмірний ріст Candida, еозинофілія, головний біль, запаморочення, шлунково-кишкові розлади та минуще підвищення активності печінкових ферментів. Профіль безпеки в дітей збігається з профілем у дорослих.
- часто: надмірний ріст Candida, еозинофілія;
- часто: головний біль, запаморочення;
- часто: діарея, нудота, біль у животі; нечасто: блювання;
- часто: минуще підвищення активності печінкових ферментів;
- нечасто: позитивна проба Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія (іноді виражена), шкірний висип;
- частота невідома: псевдомембранозний коліт, надмірний ріст C. difficile, гемолітична анемія;
- частота невідома: анафілаксія, медикаментозна гарячка, сироваткова хвороба, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, свербіж;
- частота невідома: багатоформна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, жовтяниця (переважно холестатична), гепатит.
Цефалоспорини як група здатні фіксуватися на поверхні мембран еритроцитів і реагувати з антитілами до препарату: звідси позитивна проба Кумбса, яка може заважати добору крові, і дуже рідкісні випадки гемолітичної анемії. Підвищення активності печінкових ферментів у плазмі зазвичай минуще та зворотне.
Передозування
Передозування може призвести до неврологічних наслідків, включно з енцефалопатією, судомами та комою. Такі симптоми виникають насамперед тоді, коли доза не була своєчасно зменшена в пацієнта з нирковою недостатністю.
Концентрацію цефуроксиму в сироватці крові знижують за допомогою гемодіалізу та перитонеального діалізу. При підозрі на передозування необхідно звернутися по медичну допомогу.
Як отримати рецепт на Bioracef® онлайн
Bioracef® — рецептурний антибіотик, і його призначення потребує лікарської оцінки: необхідно зрозуміти природу інфекції, врахувати перенесені реакції на бета-лактамні антибіотики, стан функції нирок, а в дитини — масу тіла. Під час онлайн-консультації лікар з’ясовує ці обставини дистанційно, уточнює симптоми та супутні захворювання.
Якщо показання підтверджуються, лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
