Biofenac - (IR): skład i postać leku
Jedna tabletka powlekana zawiera 100 mg aceklofenaku. Oznaczenie „IR” to import równoległy: lek sprowadzono z innego kraju Unii Europejskiej i przeoznakowano na rynek polski, a skład i wytwórca pozostają bez zmian.
Tabletki są przeznaczone do stosowania doustnego; należy je przyjmować z co najmniej połową szklanki płynu i można je przyjmować z jedzeniem. Przyjmowanie z posiłkiem nie jest tu warunkiem koniecznym, lecz rozsądnym nawykiem: aceklofenak drażni błonę śluzową żołądka, a pokarm ten efekt częściowo łagodzi.
Jak działa Biofenac - (IR)
Aceklofenak jest substancją niesteroidową o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym, a mechanizm jego działania polega na zahamowaniu syntezy prostaglandyn.
W praktyce ważniejsza jest inna właściwość, opisana w części o interakcjach: aceklofenak jest metabolizowany przez cytochrom P-450 2C9, a dane z badań in vitro wskazują, że może być inhibitorem tego enzymu. Ponadto wiąże się prawie całkowicie z albuminami osocza. Stąd dwa źródła interakcji — konkurencja o ten sam enzym i wypieranie innych leków z połączeń białkowych — i właśnie dlatego lista leków, o których trzeba powiedzieć lekarzowi, jest tu dłuższa niż przy większości leków przeciwbólowych.
Wskazania do stosowania
Wskazanie jest jedno i sformułowane wąsko: objawowe leczenie bólu i stanów zapalnych w chorobie zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnym zapaleniu stawów oraz zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa.
Słowo „objawowe” wyznacza ramy całego leczenia: lek znosi ból i zapalenie, ale nie wpływa na przebieg samej choroby stawów. Wynika z tego również zasada dawkowania powtórzona w ulotce dwukrotnie: działania niepożądane minimalizuje się, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas niezbędny do kontrolowania objawów. Bezpieczeństwa stosowania i skuteczności u dzieci i młodzieży nie określono.
Sposób stosowania i dawkowanie
Maksymalna zalecana dawka dobowa dla dorosłych wynosi 200 mg w 2 dawkach podzielonych po 100 mg, rano i wieczorem. Ponieważ dostępna jest tylko jedna moc tabletki, schemat ten oznacza dokładnie dwie tabletki na dobę, a dawkę można przekroczyć jedynym sposobem — przyjmując tabletkę dodatkową.
Przy łagodnych do umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby dawkę zmniejsza się: zalecana dawka początkowa to 100 mg na dobę. Brak danych dotyczących konieczności zmiany dawkowania przy łagodnych zaburzeniach czynności nerek, zaleca się natomiast zachowanie ostrożności. U osób w podeszłym wieku zmniejszenie dawki zwykle nie jest wymagane, ale środki ostrożności trzeba wziąć pod uwagę: właśnie w tej grupie perforacja i krwawienie z przewodu pokarmowego występują częściej, mają cięższy przebieg i mogą pojawić się bez objawów ostrzegawczych; ponadto u osób starszych większe jest prawdopodobieństwo zaburzeń czynności nerek, serca i wątroby. Wszystkich, którzy długotrwale stosują NLPZ, należy monitorować: kontrolować czynność nerek i wątroby oraz morfologię krwi.
Przeciwwskazania
Lek jest przeciwwskazany przy nadwrażliwości na aceklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, a także wtedy, gdy substancje o podobnym mechanizmie działania — kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ — powodują ataki astmy, skurcz oskrzeli, ostre zapalenie błony śluzowej nosa lub pokrzywkę, albo gdy znana jest nadwrażliwość na te leki.
Druga grupa przeciwwskazań wiąże się z krwawieniem i uszkodzeniem przewodu pokarmowego: krwawienie lub choroby związane z krwawieniem; krwawienie bądź perforacja przewodu pokarmowego związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ; czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka albo krwawienie — dwa lub więcej odrębnych epizodów stwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia. Trzecia grupa to ciężkie zaburzenia narządowe: ciężka niewydolność serca, ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Osobno przeciwwskazane jest stosowanie w ostatnim trymestrze ciąży.
Środki ostrożności i szczególne zalecenia
Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi lekami z grupy NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy COX-2. Krwawienie, owrzodzenie lub perforację przewodu pokarmowego, czasem zakończone zgonem, zgłaszano przy stosowaniu wszystkich NLPZ, w dowolnym momencie leczenia, z objawami ostrzegawczymi lub bez nich. Ryzyko rośnie wraz z dawką, u pacjentów z owrzodzeniami w wywiadzie i u osób w podeszłym wieku; u nich leczenie rozpoczyna się od najmniejszej dostępnej dawki i rozważa leki ochronne — mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej. Ostrożność jest wskazana przy owrzodzeniu, wrzodziejącym zapaleniu okrężnicy lub chorobie Crohna w wywiadzie, przy skazie krwotocznej, toczniu rumieniowatym układowym, porfirii oraz zaburzeniach hematopoezy i krzepnięcia. Aceklofenak może odwracalnie zahamować agregację płytek krwi.
- Natychmiast przerwać leczenie. Przy krwawieniu lub owrzodzeniu przewodu pokarmowego stosowanie się przerywa. To samo dotyczy pierwszego pojawienia się wysypki, uszkodzenia błon śluzowych lub jakichkolwiek objawów nadwrażliwości: ciężkie reakcje skórne (złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka) są rzadkie, ale opisywano je ze skutkiem śmiertelnym i zwykle zaczynają się w pierwszym miesiącu leczenia.
- Wątroba. Lek odstawia się, gdy nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby utrzymują się lub pogarszają, gdy rozwijają się objawy wskazujące na chorobę wątroby albo inne objawy — eozynofilia, wysypka. Zapalenie wątroby może wystąpić bez objawów prodromalnych, a przy porfirii wątrobowej NLPZ mogą wywołać atak.
- Serce i naczynia. Monitorowanie jest konieczne przy nadciśnieniu tętniczym albo łagodnej do umiarkowanej zastoinowej niewydolności serca: przy NLPZ zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki. Niektóre NLPZ, zwłaszcza w dużych dawkach i długotrwale, mogą nieznacznie zwiększać ryzyko zawału serca i udaru, a dla aceklofenaku nie da się takiego ryzyka wykluczyć.
- Nerki i płyny. Przy łagodnych do umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby lub nerek, przy skłonności do zatrzymania płynów, przy lekach moczopędnych i ryzyku hipowolemii stosuje się najmniejszą skuteczną dawkę i kontroluje czynność nerek; działanie na nerki jest zwykle odwracalne po odstawieniu. Przy ospie wietrznej leku lepiej unikać.
Interakcje z innymi lekami
Badań interakcji farmakokinetycznych, z wyjątkiem warfaryny, nie wykonywano, dlatego większość informacji przeniesiono z innych NLPZ. Z powodu metabolizmu przez CYP2C9 możliwe są interakcje z fenytoiną, cymetydyną, tolbutamidem, fenylbutazonem, amiodaronem, mykonazolem i sulfafenazolem, a z powodu prawie całkowitego wiązania z albuminami — wypieranie z połączeń białkowych innych silnie wiążących się leków.
| Połączenie | Co zrobić |
| Duże dawki metotreksatu | Unikać przepisywania NLPZ; przy małych dawkach metotreksatu, zwłaszcza przy upośledzonej czynności nerek, kontrolować nerki i zachować ostrożność, gdy oba leki są podawane w ciągu 24 godzin |
| Lit i digoksyna | Unikać, o ile nie można często obserwować ich stężeń w surowicy: NLPZ hamują klirens nerkowy obu |
| Leki przeciwzakrzepowe, w tym warfaryna | Uważna obserwacja: NLPZ mogą nasilać ich działanie |
| Kortykosteroidy, leki przeciwpłytkowe, SSRI | Zwiększone ryzyko owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego |
| Cyklosporyna i takrolimus | Uważnie kontrolować czynność nerek: możliwa nefrotoksyczność z powodu zmniejszonej syntezy prostaglandyn w nerkach |
| Leki moczopędne, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II | NLPZ zmniejszają ich działanie; u pacjentów odwodnionych i w podeszłym wieku możliwa odwracalna ostra niewydolność nerek — zapewnić odpowiednie nawodnienie i obserwować czynność nerek; przy diuretykach oszczędzających potas kontrolować potas |
| Zydowudyna | Zwiększone ryzyko toksyczności hematologicznej; u pacjentów z hemofilią i HIV opisano krwawienia do stawów i krwiaki |
Ciąża i karmienie piersią
Brak danych klinicznych dotyczących ekspozycji na aceklofenak w ciąży. Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na przebieg ciąży i rozwój płodu: badania epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz wad serca i wad przewodu pokarmowego przy stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży — bezwzględne ryzyko wad układu sercowo-naczyniowego zwiększało się z wartości mniejszej niż 1% do około 1,5%, a prawdopodobieństwo rośnie wraz z dawką i czasem leczenia. W I i II trymestrze leku nie stosuje się, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne, a przy zleceniu podaje się możliwie najmniejsze dawki przez możliwie najkrótszy czas.
W III trymestrze lek jest przeciwwskazany. Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować u płodu nadciśnienie płucne z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego Botalla oraz zaburzenia czynności nerek prowadzące do niewydolności nerek z małowodziem. W końcowym okresie ciąży wydłużają też czas krwawienia i działają antyagregacyjnie u matki i noworodka nawet po bardzo małych dawkach, a ponadto hamują kurczliwość macicy, opóźniając lub przedłużając poród. Nie wiadomo, czy aceklofenak jest wydzielany z mlekiem u ludzi, ale u szczurów odnotowano znaczne przenikanie aceklofenaku znaczonego radioaktywnie do mleka, dlatego decyzję o kontynuacji karmienia lub leczenia podejmuje się, zestawiając korzyści jednego i drugiego. Osobno odnotowano, że lek może niekorzystnie wpływać na płodność i nie jest zalecany u kobiet starających się zajść w ciążę.
Działania niepożądane
Najczęściej działania niepożądane wiążą się z przewodem pokarmowym. W badaniach klinicznych najczęstsze były niestrawność — 7,5%, ból brzucha — 6,2%, nudności i biegunka — po 1,5%; często odnotowywano też zawroty głowy i zwiększenie aktywności aminotransferaz. Niezbyt często występowały wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaparcia, wymioty, owrzodzenie jamy ustnej, zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny, świąd, wysypka, zapalenie skóry i pokrzywka. Rzadko obserwowano niedokrwistość, reakcje anafilaktyczne aż do wstrząsu, niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze i jego zaostrzenie, duszność, zaburzenia widzenia, obrzęk naczynioruchowy, smoliste stolce, owrzodzenie przewodu pokarmowego, krwawe biegunki i krwawienie z przewodu pokarmowego.
Bardzo rzadko opisywano zahamowanie czynności szpiku kostnego, granulocytopenię, trombocytopenię, neutropenię, niedokrwistość hemolityczną, hiperkaliemię, depresję, koszmary senne, bezsenność, parestezje, drżenie, senność, ból głowy, zaburzenia smaku, szumy uszne, kołatanie serca, uderzenia gorąca, zapalenie naczyń, skurcz oskrzeli, zapalenie jamy ustnej, krwawe wymioty, owrzodzenie żołądka, perforację przewodu pokarmowego, zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroby Crohna, zapalenie trzustki, uszkodzenie wątroby, plamicę, wyprysk, ciężkie reakcje skóry i błon śluzowych, zespół nerczycowy, niewydolność nerek, obrzęk, zmęczenie, skurcze mięśni nóg i zwiększenie masy ciała. Owrzodzenie, perforacja i krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem śmiertelne, występują przede wszystkim u osób w podeszłym wieku.
Przedawkowanie
O tym, czym kończy się przedawkowanie aceklofenaku u ludzi, danych brak. Opisane możliwe objawy to nudności, wymioty, ból żołądka, zawroty głowy, senność i ból głowy.
Jeśli zachodzi taka potrzeba, wykonuje się płukanie żołądka i podaje węgiel aktywowany w dawkach wielokrotnych, a także stosuje leki zobojętniające i leczenie objawowe niedociśnienia tętniczego, niewydolności nerek, drgawek, podrażnienia przewodu pokarmowego i zaburzeń oddychania. Wymuszona diureza, dializa lub hemoperfuzja mogą nie być skuteczne w eliminacji NLPZ z powodu dużego współczynnika wiązania z białkami i szerokiego metabolizmu — warto to zapamiętać: „przepłukać krwi” się tu nie da, dlatego ważniejsze jest niedopuszczenie do przedawkowania.
Jak uzyskać receptę na Biofenac - (IR) online
Aceklofenak zleca się w chorobie zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnym zapaleniu stawów i zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa, a są to rozpoznania stawiane na podstawie badania i diagnostyki. Przy ostrym bólu o niejasnym pochodzeniu leku na podstawie ankiety się nie zleca.
Konsultacja online nadaje się do kontynuacji zleconego leczenia. W ankiecie podaj rozpoznanie i to, kto je postawił, dawkę oraz od jak dawna przyjmujesz lek — kurs powinien być tak krótki, jak pozwala na to kontrola objawów. Koniecznie zgłoś chorobę wrzodową, krwawienia z przewodu pokarmowego, wrzodziejące zapalenie okrężnicy lub chorobę Crohna, choroby serca, nadciśnienie tętnicze, przebyty zawał lub udar, choroby wątroby i nerek, astmę oraz reakcje na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ, ciążę, jej planowanie lub karmienie piersią. Osobno wymień przyjmowane leki: przeciwzakrzepowe, przeciwpłytkowe, kortykosteroidy, leki przeciwdepresyjne z grupy SSRI, metotreksat, lit, digoksynę, cyklosporynę, moczopędne, inhibitory ACE i sartany oraz zydowudynę. I zgłoś się do lekarza od razu, jeśli w trakcie leczenia pojawiły się czarne stolce, wymioty z krwią, wysypka lub uszkodzenie błon śluzowych. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.
