Biofenac - (IR): состав и форма выпуска
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 100 мг ацеклофенака. Пометка «IR» означает параллельный импорт: препарат ввезён из другой страны Евросоюза и перемаркирован для польского рынка, состав и производитель при этом не меняются.
Таблетки предназначены для приёма внутрь; их запивают не менее чем половиной стакана жидкости и можно принимать во время еды. Приём с пищей здесь не обязательное условие, а разумная привычка: ацеклофенак раздражает слизистую оболочку желудка, и еда этот эффект отчасти смягчает.
Как действует Biofenac - (IR)
Ацеклофенак — нестероидное вещество с противовоспалительным и обезболивающим действием, механизм которого состоит в торможении синтеза простагландинов.
Для практики важнее другое свойство, описанное в разделе о взаимодействиях: ацеклофенак метаболизируется ферментом цитохрома P-450 2C9, а данные исследований in vitro указывают, что он может этот фермент ингибировать. Кроме того, он почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Отсюда два источника взаимодействий — конкуренция за один фермент и вытеснение других лекарств из связи с белками, — и именно поэтому список препаратов, о которых нужно сообщить врачу, здесь длиннее, чем у большинства обезболивающих.
Показания к применению
Показание одно и сформулировано узко: симптоматическое лечение боли и воспаления при остеоартрозе, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите.
Слово «симптоматическое» задаёт рамку всего лечения: препарат снимает боль и воспаление, но не влияет на течение самого заболевания суставов. Из этого следует и правило дозирования, повторённое в инструкции дважды: нежелательные эффекты сводят к минимуму, применяя наименьшую эффективную дозу в течение самого короткого времени, необходимого для контроля симптомов. Безопасность и эффективность у детей и подростков не установлены.
Способ применения и дозировка
Максимальная рекомендованная суточная доза для взрослых — 200 мг в двух приёмах по 100 мг, утром и вечером. Поскольку выпускается только одна дозировка, эта схема означает ровно две таблетки в сутки, и превысить дозу можно единственным способом — приняв лишнюю таблетку.
При лёгких и умеренных нарушениях функции печени дозу уменьшают: рекомендуемая начальная доза — 100 мг в сутки. Данных о необходимости менять дозу при лёгких нарушениях функции почек нет, но осторожность рекомендуется. У пожилых уменьшение дозы обычно не требуется, однако меры предосторожности учитывать нужно: именно в этой группе перфорация и кровотечение из желудочно-кишечного тракта встречаются чаще, протекают тяжелее и могут возникать без предупреждающих симптомов; кроме того, у пожилых выше вероятность нарушений функции почек, сердца и печени. Всех, кто длительно принимает НПВП, наблюдают: контролируют функцию почек и печени и общий анализ крови.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к ацеклофенаку или любому вспомогательному веществу, а также если вещества со сходным механизмом действия — ацетилсалициловая кислота или другие НПВП — вызывают приступы астмы, бронхоспазм, острое воспаление слизистой оболочки носа или крапивницу, либо если известна гиперчувствительность к ним.
Вторая группа противопоказаний связана с кровотечением и повреждением желудочно-кишечного тракта: кровотечение или заболевания, связанные с кровотечением; кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта на фоне предшествующего лечения НПВП; активная или рецидивирующая язвенная болезнь желудка либо кровотечение — два и более отдельных эпизода подтверждённой язвы или кровотечения. Третья группа — тяжёлые нарушения работы органов: тяжёлая сердечная недостаточность, тяжёлые нарушения функции печени или почек. Отдельно противопоказан приём в последнем триместре беременности.
Особые указания и меры предосторожности
Одновременного применения с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, следует избегать. Кровотечение, изъязвление или перфорация желудочно-кишечного тракта, иногда со смертельным исходом, описаны при приёме любых НПВП, в любой момент лечения, с предупреждающими симптомами или без них. Риск растёт с дозой, у пациентов с язвами в анамнезе и у пожилых; у них лечение начинают с наименьшей доступной дозы и рассматривают защитные средства — мизопростол или ингибиторы протонной помпы. Осторожность нужна при язве, язвенном колите или болезни Крона в анамнезе, при геморрагическом диатезе, системной красной волчанке, порфирии и нарушениях кроветворения и свёртывания. Ацеклофенак может обратимо тормозить агрегацию тромбоцитов.
- Немедленно прекратить лечение. При кровотечении или изъязвлении желудочно-кишечного тракта приём прекращают. То же — при первом появлении сыпи, поражения слизистых или любых признаков гиперчувствительности: тяжёлые кожные реакции (эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) редки, но описаны со смертельным исходом и обычно начинаются в первый месяц лечения.
- Печень. Препарат отменяют, если отклонения печёночных проб сохраняются или нарастают, если появляются признаки заболевания печени либо другие симптомы — эозинофилия, сыпь. Гепатит может развиться без продромальных явлений, а при печёночной порфирии НПВП способны спровоцировать приступ.
- Сердце и сосуды. Наблюдение необходимо при артериальной гипертензии или лёгкой и умеренной застойной сердечной недостаточности: на фоне НПВП описаны задержка жидкости и отёки. Некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и длительно, могут незначительно повышать риск инфаркта миокарда и инсульта, и для ацеклофенака исключить такой риск нельзя.
- Почки и жидкость. При лёгких и умеренных нарушениях функции печени или почек, при склонности к задержке жидкости, на фоне мочегонных и при риске гиповолемии применяют наименьшую эффективную дозу и контролируют функцию почек; действие на почки обычно обратимо после отмены. При ветряной оспе препарата лучше избегать.
Лекарственные взаимодействия
Исследований фармакокинетических взаимодействий, кроме варфарина, не проводилось, поэтому большая часть сведений перенесена с других НПВП. Из-за метаболизма через CYP2C9 возможны взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом, а из-за почти полного связывания с альбуминами — вытеснение из связи с белками других сильно связывающихся лекарств.
| Сочетание | Что делать |
| Высокие дозы метотрексата | Избегать назначения НПВП; при малых дозах метотрексата и особенно при нарушении функции почек контролировать почки и соблюдать осторожность, если оба препарата принимаются в течение 24 часов |
| Литий и дигоксин | Избегать, если невозможен частый контроль их концентрации в сыворотке: НПВП снижают почечный клиренс обоих |
| Антикоагулянты, в том числе варфарин | Внимательное наблюдение: НПВП могут усиливать их действие |
| Кортикостероиды, антиагреганты, СИОЗС | Повышенный риск изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта |
| Циклоспорин и такролимус | Внимательно контролировать функцию почек: возможна нефротоксичность из-за сниженного синтеза простагландинов в почках |
| Мочегонные, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II | НПВП ослабляют их действие; у обезвоженных и пожилых пациентов возможна обратимая острая почечная недостаточность — обеспечить адекватную гидратацию и наблюдать за почками; при калийсберегающих диуретиках контролировать калий |
| Зидовудин | Повышенный риск гематологической токсичности; у пациентов с гемофилией и ВИЧ описаны кровоизлияния в суставы и гематомы |
Беременность и грудное вскармливание
Клинических данных о применении ацеклофенака при беременности нет. Торможение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на течение беременности и развитие плода: эпидемиологические исследования указывают на повышенный риск выкидыша, пороков сердца и пороков пищеварительного тракта при применении ингибиторов синтеза простагландинов на раннем сроке — абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков возрастал с менее чем 1% примерно до 1,5%, причём вероятность увеличивается с дозой и длительностью лечения. В первом и втором триместрах препарат не применяют, если это не абсолютно необходимо, а при назначении используют минимально возможные дозы максимально коротким курсом.
В третьем триместре препарат противопоказан. Все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать у плода лёгочную гипертензию с преждевременным закрытием артериального протока и нарушения функции почек вплоть до почечной недостаточности с маловодием. В конце беременности они удлиняют время кровотечения и действуют антиагрегационно у матери и новорождённого даже в очень малых дозах, а также тормозят сократимость матки, задерживая или удлиняя роды. Выделяется ли ацеклофенак с грудным молоком у человека, неизвестно, но у крыс отмечено значительное проникновение меченого ацеклофенака в молоко, поэтому решение о продолжении кормления или лечения принимают, сопоставляя пользу того и другого. Отдельно отмечено, что препарат может неблагоприятно влиять на фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Побочные действия
Чаще всего нежелательные явления связаны с пищеварительным трактом. В клинических исследованиях самыми частыми были диспепсия — 7,5%, боль в животе — 6,2%, тошнота и диарея — по 1,5%; часто отмечались также головокружение и повышение активности аминотрансфераз. Нечасто встречались метеоризм, гастрит, запоры, рвота, изъязвление полости рта, повышение мочевины и креатинина, зуд, сыпь, дерматит и крапивница. Редко наблюдались анемия, анафилактические реакции вплоть до шока, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия и её усугубление, одышка, нарушения зрения, ангионевротический отёк, дёгтеобразный стул, изъязвление желудочно-кишечного тракта, кровавая диарея и кровотечение из пищеварительного тракта.
Очень редко описаны угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия, гиперкалиемия, депрессия, кошмарные сновидения, бессонница, парестезии, тремор, сонливость, головная боль, нарушения вкуса, шум в ушах, сердцебиение, приливы, васкулит, бронхоспазм, стоматит, кровавая рвота, язва желудка, перфорация желудочно-кишечного тракта, обострение язвенного колита или болезни Крона, панкреатит, поражение печени, пурпура, экзема, тяжёлые реакции кожи и слизистых, нефротический синдром, почечная недостаточность, отёки, утомляемость, судороги мышц ног и увеличение массы тела. Изъязвление, перфорация и кровотечение из пищеварительного тракта, иногда со смертельным исходом, возникают прежде всего у пожилых.
Передозировка
О том, чем заканчивается передозировка ацеклофенака у человека, данных нет. Описанные возможные симптомы — тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, сонливость и головная боль.
При необходимости выполняют промывание желудка и дают активированный уголь в многократных дозах, а также применяют антациды и симптоматическое лечение при артериальной гипотензии, почечной недостаточности, судорогах, раздражении пищеварительного тракта и нарушениях дыхания. Форсированный диурез, диализ и гемоперфузия могут оказаться неэффективными для выведения НПВП из-за высокой степени связывания с белками и обширного метаболизма — это стоит запомнить: «промыть кровь» здесь не получится, и потому важнее не допускать передозировки.
Как получить рецепт на Biofenac - (IR) онлайн
Ацеклофенак назначают при остеоартрозе, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите, а это диагнозы, которые ставят по осмотру и обследованию. При острой боли неясного происхождения препарат по анкете не назначают.
Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенного лечения. В анкете укажите диагноз и кто его поставил, дозу и сколько времени вы принимаете препарат — курс должен быть настолько коротким, насколько позволяет контроль симптомов. Обязательно сообщите о язвенной болезни, желудочно-кишечных кровотечениях, язвенном колите или болезни Крона, о болезнях сердца, артериальной гипертензии, перенесённых инфаркте или инсульте, о заболеваниях печени и почек, об астме и о реакциях на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП, о беременности, её планировании или кормлении грудью. Отдельно перечислите принимаемые лекарства: антикоагулянты, антиагреганты, кортикостероиды, антидепрессанты группы СИОЗС, метотрексат, литий, дигоксин, циклоспорин, мочегонные, ингибиторы АПФ и сартаны, а также зидовудин. И сразу обратитесь к врачу, если во время лечения появились чёрный стул, рвота с кровью, сыпь или поражение слизистых оболочек. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
