Biofenac - (IR): склад і форма випуску
Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить 100 мг ацеклофенаку. Позначка «IR» означає паралельний імпорт: препарат ввезено з іншої країни Євросоюзу і перемарковано для польського ринку, склад і виробник при цьому не змінюються.
Таблетки призначені для приймання всередину; їх запивають не менш ніж половиною склянки рідини і можна приймати під час їди. Приймання з їжею тут не обов'язкова умова, а розумна звичка: ацеклофенак подразнює слизову оболонку шлунка, і їжа цей ефект почасти пом'якшує.
Як діє Biofenac - (IR)
Ацеклофенак — нестероїдна речовина з протизапальною та знеболювальною дією, механізм якої полягає в гальмуванні синтезу простагландинів.
Для практики важливіша інша властивість, описана в розділі про взаємодії: ацеклофенак метаболізується ферментом цитохрому P-450 2C9, а дані досліджень in vitro вказують, що він може цей фермент інгібувати. Крім того, він майже повністю зв'язується з альбумінами плазми. Звідси два джерела взаємодій — конкуренція за один фермент і витіснення інших ліків зі зв'язку з білками, — і саме тому перелік препаратів, про які потрібно повідомити лікаря, тут довший, ніж у більшості знеболювальних.
Показання до застосування
Показання одне і сформульоване вузько: симптоматичне лікування болю і запалення при остеоартрозі, ревматоїдному артриті та анкілозивному спондиліті.
Слово «симптоматичне» задає рамку всього лікування: препарат знімає біль і запалення, але не впливає на перебіг самого захворювання суглобів. Із цього випливає й правило дозування, повторене в інструкції двічі: небажані ефекти зводять до мінімуму, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого часу, потрібного для контролю симптомів. Безпечність та ефективність у дітей і підлітків не встановлено.
Спосіб застосування та дозування
Максимальна рекомендована добова доза для дорослих — 200 мг у двох прийманнях по 100 мг, уранці та ввечері. Оскільки випускається лише одне дозування, ця схема означає рівно дві таблетки на добу, і перевищити дозу можна єдиним способом — прийнявши зайву таблетку.
При легких і помірних порушеннях функції печінки дозу зменшують: рекомендована початкова доза — 100 мг на добу. Даних про потребу змінювати дозу при легких порушеннях функції нирок немає, але обережність рекомендується. У літніх пацієнтів зменшення дози зазвичай не потрібне, проте запобіжні заходи враховувати треба: саме в цій групі перфорація і кровотеча зі шлунково-кишкового тракту трапляються частіше, перебігають тяжче й можуть виникати без попереджувальних симптомів; крім того, у літніх вища ймовірність порушень функції нирок, серця й печінки. Усіх, хто тривало приймає НПЗП, спостерігають: контролюють функцію нирок і печінки та загальний аналіз крові.
Протипоказання
Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до ацеклофенаку або до будь-якої допоміжної речовини, а також якщо речовини зі схожим механізмом дії — ацетилсаліцилова кислота чи інші НПЗП — спричиняють напади астми, бронхоспазм, гостре запалення слизової оболонки носа або кропив'янку, або якщо відома гіперчутливість до них.
Друга група протипоказань пов'язана з кровотечею та пошкодженням шлунково-кишкового тракту: кровотеча або захворювання, пов'язані з кровотечею; кровотеча чи перфорація шлунково-кишкового тракту на тлі попереднього лікування НПЗП; активна або рецидивна виразкова хвороба шлунка чи кровотеча — два й більше окремих епізоди підтвердженої виразки або кровотечі. Третя група — тяжкі порушення роботи органів: тяжка серцева недостатність, тяжкі порушення функції печінки або нирок. Окремо протипоказане приймання в останньому триместрі вагітності.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Одночасного застосування з іншими НПЗП, зокрема із селективними інгібіторами циклооксигенази-2, слід уникати. Кровотечу, виразкування або перфорацію шлунково-кишкового тракту, іноді зі смертельним наслідком, описано при прийманні будь-яких НПЗП, у будь-який момент лікування, з попереджувальними симптомами або без них. Ризик зростає з дозою, у пацієнтів із виразками в анамнезі та в літніх людей; у них лікування починають із найменшої доступної дози й розглядають захисні засоби — мізопростол або інгібітори протонної помпи. Обережність потрібна при виразці, виразковому коліті чи хворобі Крона в анамнезі, при геморагічному діатезі, системному червоному вовчаку, порфірії та порушеннях кровотворення і згортання. Ацеклофенак може оборотно гальмувати агрегацію тромбоцитів.
- Негайно припинити лікування. При кровотечі або виразкуванні шлунково-кишкового тракту приймання припиняють. Те саме — при першій появі висипу, ураження слизових або будь-яких ознак гіперчутливості: тяжкі шкірні реакції (ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз) рідкісні, але описані зі смертельним наслідком і зазвичай починаються в перший місяць лікування.
- Печінка. Препарат відміняють, якщо відхилення печінкових проб зберігаються чи наростають, якщо з'являються ознаки захворювання печінки або інші симптоми — еозинофілія, висип. Гепатит може розвинутися без продромальних явищ, а при печінковій порфірії НПЗП здатні спровокувати напад.
- Серце і судини. Спостереження потрібне при артеріальній гіпертензії або легкій і помірній застійній серцевій недостатності: на тлі НПЗП описано затримку рідини й набряки. Деякі НПЗП, особливо у високих дозах і тривало, можуть незначно підвищувати ризик інфаркту міокарда та інсульту, і для ацеклофенаку виключити такий ризик не можна.
- Нирки і рідина. При легких і помірних порушеннях функції печінки чи нирок, при схильності до затримки рідини, на тлі сечогінних і при ризику гіповолемії застосовують найменшу ефективну дозу і контролюють функцію нирок; дія на нирки зазвичай оборотна після відміни. При вітряній віспі препарату краще уникати.
Лікарські взаємодії
Досліджень фармакокінетичних взаємодій, крім варфарину, не проводили, тому більшість відомостей перенесено з інших НПЗП. Через метаболізм за участю CYP2C9 можливі взаємодії з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом і сульфафеназолом, а через майже повне зв'язування з альбумінами — витіснення зі зв'язку з білками інших ліків, що сильно зв'язуються.
| Поєднання | Що робити |
| Високі дози метотрексату | Уникати призначення НПЗП; при малих дозах метотрексату й особливо при порушенні функції нирок контролювати нирки та бути обережними, якщо обидва препарати приймаються протягом 24 годин |
| Літій і дигоксин | Уникати, якщо неможливий частий контроль їхньої концентрації в сироватці: НПЗП знижують нирковий кліренс обох |
| Антикоагулянти, зокрема варфарин | Уважне спостереження: НПЗП можуть посилювати їхню дію |
| Кортикостероїди, антиагреганти, СІЗЗС | Підвищений ризик виразкування та кровотечі зі шлунково-кишкового тракту |
| Циклоспорин і такролімус | Уважно контролювати функцію нирок: можлива нефротоксичність через знижений синтез простагландинів у нирках |
| Сечогінні, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II | НПЗП послаблюють їхню дію; у зневоднених і літніх пацієнтів можлива оборотна гостра ниркова недостатність — забезпечити адекватну гідратацію і спостерігати за нирками; при калійзберігальних діуретиках контролювати калій |
| Зидовудин | Підвищений ризик гематологічної токсичності; у пацієнтів із гемофілією і ВІЛ описано крововиливи в суглоби й гематоми |
Вагітність і грудне вигодовування
Клінічних даних про застосування ацеклофенаку при вагітності немає. Гальмування синтезу простагландинів може негативно впливати на перебіг вагітності й розвиток плода: епідеміологічні дослідження вказують на підвищений ризик викидня, вад серця і вад травного тракту при застосуванні інгібіторів синтезу простагландинів на ранньому терміні — абсолютний ризик серцево-судинних вад зростав із менш ніж 1% приблизно до 1,5%, причому ймовірність збільшується з дозою і тривалістю лікування. У першому й другому триместрах препарат не застосовують, якщо це не абсолютно необхідно, а при призначенні використовують мінімально можливі дози максимально коротким курсом.
У третьому триместрі препарат протипоказаний. Усі інгібітори синтезу простагландинів можуть спричиняти в плода легеневу гіпертензію з передчасним закриттям артеріальної протоки і порушення функції нирок аж до ниркової недостатності з маловоддям. Наприкінці вагітності вони подовжують час кровотечі й діють антиагрегаційно в матері та новонародженого навіть у дуже малих дозах, а також гальмують скоротливість матки, затримуючи або подовжуючи пологи. Чи виділяється ацеклофенак із грудним молоком у людини, невідомо, але в щурів відзначено значне проникнення міченого ацеклофенаку в молоко, тому рішення про продовження годування або лікування ухвалюють, зіставляючи користь того й того. Окремо зазначено, що препарат може несприятливо впливати на фертильність і не рекомендований жінкам, які планують вагітність.
Побічні дії
Найчастіше небажані явища пов'язані з травним трактом. У клінічних дослідженнях найчастішими були диспепсія — 7,5%, біль у животі — 6,2%, нудота й діарея — по 1,5%; часто відзначалися також запаморочення і підвищення активності амінотрансфераз. Нечасто траплялися метеоризм, гастрит, закрепи, блювання, виразкування порожнини рота, підвищення сечовини й креатиніну, свербіж, висип, дерматит і кропив'янка. Рідко спостерігалися анемія, анафілактичні реакції аж до шоку, серцева недостатність, артеріальна гіпертензія та її посилення, задишка, порушення зору, ангіоневротичний набряк, дьогтеподібні випорожнення, виразкування шлунково-кишкового тракту, кривава діарея і кровотеча з травного тракту.
Дуже рідко описано пригнічення функції кісткового мозку, гранулоцитопенію, тромбоцитопенію, нейтропенію, гемолітичну анемію, гіперкаліємію, депресію, жахливі сновидіння, безсоння, парестезії, тремор, сонливість, головний біль, порушення смаку, шум у вухах, серцебиття, припливи, васкуліт, бронхоспазм, стоматит, криваве блювання, виразку шлунка, перфорацію шлунково-кишкового тракту, загострення виразкового коліту або хвороби Крона, панкреатит, ураження печінки, пурпуру, екзему, тяжкі реакції шкіри та слизових, нефротичний синдром, ниркову недостатність, набряки, втомлюваність, судоми м'язів ніг і збільшення маси тіла. Виразкування, перфорація і кровотеча з травного тракту, іноді зі смертельним наслідком, виникають передусім у літніх людей.
Передозування
Про те, чим закінчується передозування ацеклофенаку в людини, даних немає. Описані можливі симптоми — нудота, блювання, біль у шлунку, запаморочення, сонливість і головний біль.
За потреби виконують промивання шлунка і дають активоване вугілля в багаторазових дозах, а також застосовують антациди й симптоматичне лікування при артеріальній гіпотензії, нирковій недостатності, судомах, подразненні травного тракту й порушеннях дихання. Форсований діурез, діаліз і гемоперфузія можуть виявитися неефективними для виведення НПЗП через високий ступінь зв'язування з білками й обширний метаболізм — це варто запам'ятати: «промити кров» тут не вийде, і тому важливіше не допускати передозування.
Як отримати рецепт на Biofenac - (IR) онлайн
Ацеклофенак призначають при остеоартрозі, ревматоїдному артриті та анкілозивному спондиліті, а це діагнози, які встановлюють за оглядом і обстеженням. При гострому болю неясного походження препарат за анкетою не призначають.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеного лікування. В анкеті зазначте діагноз і хто його поставив, дозу і скільки часу ви приймаєте препарат — курс має бути настільки коротким, наскільки дозволяє контроль симптомів. Обов'язково повідомте про виразкову хворобу, шлунково-кишкові кровотечі, виразковий коліт або хворобу Крона, про хвороби серця, артеріальну гіпертензію, перенесені інфаркт чи інсульт, про захворювання печінки й нирок, про астму та реакції на ацетилсаліцилову кислоту й інші НПЗП, про вагітність, її планування або годування груддю. Окремо перелічіть ліки, які приймаєте: антикоагулянти, антиагреганти, кортикостероїди, антидепресанти групи СІЗЗС, метотрексат, літій, дигоксин, циклоспорин, сечогінні, інгібітори АПФ і сартани, а також зидовудин. І одразу зверніться до лікаря, якщо під час лікування з'явилися чорні випорожнення, блювання з кров'ю, висип або ураження слизових оболонок. Лікар вивчає дані та за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
