Asentra®: skład i postać
Jedna tabletka zawiera 50 mg lub 100 mg sertraliny. Dwie moce odpowiadają logice dobierania dawki: leczenie zwykle zaczyna się od 50 mg, a zwiększa krokami po 50 mg aż do 200 mg na dobę.
Tabletkę przyjmuje się codziennie o tej samej porze, z posiłkiem lub bez. Stałość godziny jest tu ważniejsza niż powiązanie z jedzeniem: sertralinę bierze się długo, a regularna pora pomaga nie pomijać dawek.
Jak działa Asentra®
Sertralina jest silnym i swoistym inhibitorem wychwytu serotoniny w komórkach nerwowych, co potwierdzono w badaniach in vitro. Na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy wpływa jedynie bardzo słabo. W dawkach leczniczych sertralina blokuje wychwyt serotoniny także w płytkach krwi człowieka — i tym tłumaczy się jej wpływ na krzepnięcie.
Wybiórczość tłumaczy również to, czego lek nie ma. Sertralina nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA ani benzodiazepinowych. W badaniach na zwierzętach nie działała stymulująco, sedatywnie, cholinolitycznie ani kardiotoksycznie, a u zdrowych ochotników nie powodowała sedacji i nie wpływała na sprawność psychomotoryczną. Długotrwałe podawanie zwierzętom zmniejszało liczbę i wrażliwość receptorów noradrenergicznych w mózgu — ten sam efekt obserwowano przy innych lekach przeciwdepresyjnych.
Wskazania do stosowania
Wskazań jest sześć, a jedno z nich obejmuje także dzieci.
- Leczenie epizodów dużej depresji.
- Zapobieganie nawrotom epizodów dużej depresji.
- Lęk napadowy z agorafobią lub bez niej.
- Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne u dorosłych oraz u dzieci i młodzieży w wieku 6–17 lat.
- Zespół lęku społecznego.
- Zespół stresu pourazowego.
Granica wieku nie jest tu jednakowa: tylko w zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych lek dopuszczono od 6. roku życia, a w pozostałych wskazaniach przeznaczony jest dla dorosłych. Ta różnica ma znaczenie zasadnicze, a przepisanie dziecku w innych wskazaniach wykracza poza charakterystykę produktu.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawka początkowa zależy od rozpoznania, a schemat zwiększania jest taki sam we wszystkich wskazaniach.
| Sytuacja | Schemat |
|---|---|
| Depresja i zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne, dorośli | Zaczyna się od 50 mg na dobę |
| Lęk napadowy, zespół stresu pourazowego i zespół lęku społecznego | Zaczyna się od 25 mg na dobę, a po tygodniu zwiększa do 50 mg. Taki start zmniejsza częstość działań niepożądanych typowych dla początku leczenia zaburzeń lękowych |
| Zwiększanie dawki | Przy niedostatecznej odpowiedzi dawkę zwiększa się o 50 mg w odstępach co najmniej tygodniowych, maksymalnie do 200 mg na dobę. Częściej niż raz w tygodniu dawki się nie zmienia: okres półtrwania sertraliny przekracza 24 godziny |
| Dzieci i młodzież z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi | 13–17 lat — początkowo 50 mg na dobę, 6–12 lat — początkowo 25 mg na dobę |
| Wątroba i nerki | Przy zaburzeniach czynności wątroby potrzebna jest szczególna ostrożność: dawkę się zmniejsza albo wydłuża odstępy między dawkami, a przy ciężkiej niewydolności wątroby leku się nie stosuje. Przy zaburzeniach czynności nerek korekta nie jest konieczna |
O czasie. Początek działania terapeutycznego może nastąpić już w ciągu 7 dni, ale na pełny efekt potrzeba zwykle więcej czasu, zwłaszcza w zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych. W depresji leczenie prowadzi się dostatecznie długo — co najmniej 6 miesięcy po ustąpieniu objawów. W lęku napadowym i zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych potrzebę kontynuacji ocenia się regularnie, ponieważ zdolność zapobiegania nawrotom w tych zaburzeniach nie została udowodniona. W terapii długoterminowej dąży się do najmniejszej dawki zapewniającej skuteczność. Osobom starszym lek podaje się ostrożnie ze względu na zwiększone ryzyko hiponatremii.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazań jest niewiele, ale dwa z nich dotyczą konkretnych połączeń.
- Nadwrażliwość na sertralinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
- Jednoczesne stosowanie nieodwracalnych inhibitorów MAO — ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego z pobudzeniem psychoruchowym, drżeniem mięśniowym i hipertermią. Sertralinę rozpoczyna się nie wcześniej niż 14 dni po zakończeniu leczenia takim inhibitorem i odstawia co najmniej 7 dni przed jego rozpoczęciem.
- Jednoczesne stosowanie pimozydu.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Jak przy wszystkich lekach przeciwdepresyjnych, na początku leczenia i przy każdej zmianie dawki pacjenta obserwuje się szczególnie uważnie: poprawa nie następuje od razu, a ryzyko myśli i zachowań samobójczych w depresji utrzymuje się do remisji. Pacjentowi i bliskim tłumaczy się, że przy pogorszeniu stanu lub pojawieniu się takich myśli trzeba natychmiast zgłosić się do lekarza.
- Zespół serotoninowy i psychika. Ryzyko rośnie przy łączeniu z innymi lekami serotoninergicznymi. U pacjentów z epizodami manii lub hipomanii w wywiadzie sertralinę stosuje się ostrożnie i pod ścisłą obserwacją, a przy wejściu w fazę maniakalną odstawia. U chorych na schizofrenię może dojść do nasilenia objawów psychotycznych. Możliwe są też napady padaczkowe, dlatego u pacjentów z niekontrolowaną padaczką leku się unika.
- Serce i sód. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano wydłużenie odstępu QTc i częstoskurcz komorowy typu Torsade de Pointes; większość zgłoszeń dotyczyła pacjentów z innymi czynnikami ryzyka, a wpływ na QTc potwierdzono w szczegółowym badaniu. Przy leczeniu lekami z grup SSRI i SNRI, w tym sertraliną, może wystąpić hiponatremia, najczęściej jako przejaw zespołu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego; opisywano spadek stężenia sodu poniżej 110 mmol/l, a najbardziej narażone są osoby starsze.
- Krwawienia i oczy. Opisano krwawienia skórne — wybroczyny i plamicę — a także krwawienia z przewodu pokarmowego i ginekologiczne, również zakończone zgonem; odnotowano też możliwość krwotoku poporodowego. Rozszerzenie źrenicy przy sertralinie może zwęzić kąt przesączania, podnieść ciśnienie wewnątrzgałkowe i wywołać jaskrę z zamkniętym kątem, dlatego przy jaskrze w wywiadzie potrzebna jest ostrożność.
- Wątroba, cukrzyca, odstawienie. Sertralina jest w znacznym stopniu metabolizowana przez wątrobę: przy nieznacznej, stabilnej marskości okres półtrwania się wydłużał, a AUC i stężenie maksymalne rosły około trzykrotnie. U pacjentów z cukrzycą leki z grupy SSRI mogą zmieniać kontrolę glikemii, a dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych czasem wymagają korekty. Przy przerwaniu leczenia, zwłaszcza nagłym, objawy odstawienia są powszechne, dlatego dawkę zmniejsza się stopniowo.
Jeszcze kilka szczegółów praktycznych. Badań oceniających ryzyko i korzyści łączenia sertraliny z terapią elektrowstrząsami nie prowadzono. Stosowanie leku z sokiem grejpfrutowym nie jest zalecane. Warto też wiedzieć, że u pacjentów przyjmujących sertralinę opisywano fałszywie dodatnie wyniki immunologicznych testów przesiewowych na obecność benzodiazepin — o tym warto uprzedzić, jeśli takie badanie ma zostać wykonane.
Interakcje z innymi lekami
Interakcje sertraliny koncentrują się wokół serotoniny, rytmu serca i metabolizmu wątrobowego.
- Połączenia zabronione. Nieodwracalne inhibitory MAO — z odstępami 14 dni przed rozpoczęciem sertraliny i 7 dni po jej odstawieniu — oraz pimozyd. Oba zakazy wpisano do przeciwwskazań.
- Leki serotoninergiczne. Inne leki przeciwdepresyjne, tryptany, tramadol, lit i preparaty z dziurawcem zwiększają ryzyko zespołu serotoninowego i wymagają ostrożności.
- Odstęp QT. Połączeń z lekami wydłużającymi odstęp QTc należy unikać ze względu na możliwe interakcje farmakodynamiczne — tym bardziej że sama sertralina na QTc wpływa.
- Krwawienia i metabolizm. Z antykoagulantami, lekami przeciwpłytkowymi i NLPZ rośnie ryzyko krwawień. Przy cukrzycy może być konieczna korekta dawek leków przeciwcukrzycowych. Soku grejpfrutowego się nie zaleca, a leki wpływające na metabolizm wątrobowy mogą zmieniać stężenie sertraliny.
Ciąża i karmienie piersią
Decyzję o stosowaniu sertraliny w ciąży podejmuje się indywidualnie, ważąc korzyść dla matki i ryzyko dla dziecka. Szczególnej uwagi wymaga późny okres ciąży: stosowanie leków z grupy SSRI pod jej koniec wiąże się z objawami u noworodka — od drażliwości i drżenia po trudności z karmieniem — a także z możliwym wzrostem ryzyka przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków. Osobno odnotowano możliwość zwiększenia ryzyka krwotoku poporodowego przy przyjmowaniu SSRI krótko przed porodem.
Jeśli lek był stosowany pod koniec ciąży, nie należy odstawiać go nagle przed porodem — decyzję podejmuje lekarz, oceniając stan kobiety i ryzyko nawrotu. W okresie karmienia piersią kwestię rozstrzyga się indywidualnie, zestawiając korzyść z karmienia dla dziecka z potrzebą leczenia matki i uwzględniając możliwość działań niepożądanych u noworodka.
Działania niepożądane
Profil działań niepożądanych sertraliny jest typowy dla selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, a większość z nich wiąże się właśnie z działaniem serotoninergicznym.
Najczęstsze to nudności, biegunka, suchość w jamie ustnej, zmniejszenie łaknienia, ból i zawroty głowy, senność albo przeciwnie bezsenność, drżenie, pocenie się i zmęczenie. Osobną, wyraźną grupę stanowią zaburzenia seksualne: spadek libido, zaburzenia wytrysku i anorgazmia. Możliwe są też lęk i pobudzenie na początku leczenia, wysypki skórne i świąd. Do rzadszych, lecz istotnych klinicznie należą hiponatremia, zwłaszcza u osób starszych, krwawienia — od wybroczyn i plamicy po krwawienia z przewodu pokarmowego i ginekologiczne — wydłużenie odstępu QTc z ryzykiem częstoskurczu komorowego typu Torsade de Pointes, napady padaczkowe, przejście w manię u osób predysponowanych oraz jaskra z zamkniętym kątem wskutek rozszerzenia źrenicy. Wreszcie przy nagłym przerwaniu przyjmowania często pojawiają się objawy odstawienia: zawroty głowy, zaburzenia czucia, nudności, lęk, zaburzenia snu; w przypadkach cięższych i bardziej nagłych opisywano omamy, omdlenia, drgawki, śpiączkę, zatrzymanie oddechu i zgon. Właśnie dlatego lek odstawia się stopniowo.
Przedawkowanie
Margines bezpieczeństwa sertraliny zależy od cech pacjenta i przyjmowanych równocześnie leków. Zgłaszano zgony po przedawkowaniu sertraliny — samej oraz w skojarzeniu z innymi lekami czy alkoholem — dlatego każdy przypadek przedawkowania wymaga intensywnego postępowania medycznego. Do objawów należą senność, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego jak nudności i wymioty, tachykardia, drżenia, pobudzenie i zawroty głowy; rzadziej opisywano śpiączkę. Odnotowywano też wydłużenie odstępu QTc i częstoskurcz komorowy typu Torsade de Pointes, dlatego konieczne jest monitorowanie EKG.
Swoistego antidotum nie ma. Zapewnia się i utrzymuje drożność dróg oddechowych, a w razie potrzeby odpowiednie natlenienie i wentylację. Węgiel aktywny, także w połączeniu ze środkiem przeczyszczającym, może być równie lub bardziej skuteczny niż płukanie żołądka i bierze się go pod uwagę w pierwszej kolejności; wywoływania wymiotów się nie zaleca. Monitoruje się czynność serca i podstawowe parametry życiowe oraz prowadzi leczenie objawowe i podtrzymujące. Ze względu na dużą objętość dystrybucji sertraliny wymuszona diureza, dializa, hemoperfuzja i transfuzja wymienna raczej nie będą skuteczne.
Jak uzyskać receptę na Asentra® online
Sertralinę przepisuje się przy ustalonym rozpoznaniu i z obserwacją, zwłaszcza w pierwszych tygodniach i przy każdej zmianie dawki. Dawkę zwiększa się stopniowo, w odstępach co najmniej tygodniowych, a u części pacjentów przed rozpoczęciem leczenia ocenia się czynniki ryzyka wydłużenia odstępu QT. Rozpoczęcie leczenia na podstawie ankiety online nie jest możliwe.
Konsultacja online nadaje się do kontynuacji zaleconej terapii. W ankiecie podaje się rozpoznanie — epizod depresyjny, lęk napadowy, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne, zespół lęku społecznego czy zespół stresu pourazowego — kto i kiedy je postawił, obecną dawkę, czas przyjmowania, tolerancję i efekt. Koniecznie trzeba zgłosić choroby wątroby, padaczkę, jaskrę, zaburzenia krzepnięcia, cukrzycę, chorobę afektywną dwubiegunową i epizody manii, a także ciążę lub jej planowanie. Osobno warto wymienić leki: inhibitory MAO, pimozyd, inne leki przeciwdepresyjne, tryptany, tramadol, lit, dziurawiec, środki wydłużające odstęp QT, antykoagulanty i NLPZ. I proszę pamiętać: sertraliny nie odstawia się nagle — robi się to stopniowo i pod kontrolą lekarza. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.
