Asentra®: склад і форма випуску
Одна таблетка містить 50 мг або 100 мг сертраліну. Два дозування відповідають логіці добору дози: лікування зазвичай починають із 50 мг, а підвищують кроками по 50 мг аж до 200 мг на добу.
Таблетку приймають щодня в той самий час, з їжею або без неї. Прив'язка до години важливіша за прив'язку до прийому їжі: сертралін приймають тривало, і сталість часу допомагає не пропускати дози.
Як діє Asentra®
Сертралін — сильний і вибірковий інгібітор захоплення серотоніну в нервових клітинах, що підтверджено in vitro. На зворотне захоплення норадреналіну й дофаміну він впливає лише дуже слабко. У терапевтичних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну і в тромбоцитах людини — цим пояснюється його вплив на згортання.
Вибірковість пояснює й те, чого в препарату немає. Сертралін не має спорідненості до мускаринових, серотонінових, дофамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК- та бензодіазепінових рецепторів. У дослідженнях на тваринах він не виявляв стимулювальної, седативної, холінолітичної чи кардіотоксичної дії, а у здорових добровольців не спричиняв седації й не впливав на психомоторні функції. За тривалого введення тваринам зменшувалася кількість і чутливість норадренергічних рецепторів мозку — той самий ефект спостерігали й в інших антидепресантів.
Показання до застосування
Показань шість, і одне з них поширюється на дітей.
- Лікування епізодів великої депресії.
- Профілактика рецидивів епізодів великої депресії.
- Панічний розлад з агорафобією або без неї.
- Обсесивно-компульсивний розлад у дорослих, а також у дітей і підлітків 6–17 років.
- Соціальний тривожний розлад.
- Посттравматичний стресовий розлад.
Вікова межа тут неоднакова: лише за обсесивно-компульсивного розладу препарат дозволений із 6 років, за решти показань він призначений дорослим. Ця відмінність принципова, і призначення дитині за іншими показаннями виходить за межі інструкції.
Спосіб застосування та дозування
Початкова доза залежить від діагнозу, а схема підвищення однакова для всіх показань.
| Ситуація | Схема |
|---|---|
| Депресія та обсесивно-компульсивний розлад, дорослі | Починають із 50 мг на добу |
| Панічний розлад, посттравматичний стресовий і соціальний тривожний розлад | Починають із 25 мг на добу, через тиждень підвищують до 50 мг. Такий старт зменшує частоту небажаних явищ, характерних для початку лікування тривожних розладів |
| Підвищення дози | За недостатньої відповіді дозу підвищують щаблями по 50 мг з інтервалом не менш ніж тиждень, максимум до 200 мг на добу. Частіше ніж раз на тиждень дозу не змінюють: період напіввиведення сертраліну перевищує 24 години |
| Діти та підлітки з обсесивно-компульсивним розладом | 13–17 років — починаючи з 50 мг на добу, 6–12 років — починаючи з 25 мг на добу |
| Печінка та нирки | За порушення функції печінки потрібна особлива обережність: дозу зменшують або подовжують інтервали між прийомами, а за тяжкої печінкової недостатності препарат не застосовують. За порушення функції нирок корекція не потрібна |
Про строки. Початок терапевтичної дії можливий уже протягом 7 днів, але для повного ефекту зазвичай потрібно більше часу, особливо за обсесивно-компульсивного розладу. За депресії лікування продовжують досить довго — щонайменше 6 місяців після зникнення симптомів. За панічного та обсесивно-компульсивного розладу потребу продовження регулярно переглядають, оскільки здатність препарату запобігати рецидивам за цих станів не доведена. У тривалій терапії прагнуть до найменшої дози, що забезпечує ефект. Літнім препарат призначають обережно через підвищений ризик гіпонатріємії.
Протипоказання
Протипоказань небагато, але два з них стосуються конкретних поєднань.
- Підвищена чутливість до сертраліну або будь-якої допоміжної речовини.
- Одночасне застосування незворотних інгібіторів МАО — через ризик серотонінового синдрому з психомоторним збудженням, м'язовим тремтінням і гіпертермією. Сертралін починають не раніше ніж через 14 днів після закінчення прийому такого інгібітора й відміняють щонайменше за 7 днів до його початку.
- Одночасне застосування пімозиду.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Як і в усіх антидепресантів, на початку лікування та за кожної зміни дози за пацієнтом спостерігають особливо уважно: поліпшення настає не одразу, а ризик суїцидальних думок і поведінки за депресії зберігається до ремісії. Пацієнтові й близьким пояснюють, що за погіршення стану або появи таких думок треба негайно звернутися до лікаря.
- Серотоніновий синдром і психіка. Ризик зростає за поєднання з іншими серотонінергічними засобами. У пацієнтів з епізодами манії чи гіпоманії в анамнезі сертралін застосовують обережно й під суворим наглядом, а за переходу в маніакальну фазу відміняють. За шизофренії можливе посилення психотичних симптомів. Можливі й епілептичні напади, тому в пацієнтів із неконтрольованою епілепсією препарату уникають.
- Серце й натрій. Після виходу препарату на ринок повідомлялося про подовження інтервалу QTc і шлуночкову тахікардію типу Torsade de Pointes; більшість випадків припадала на пацієнтів з іншими факторами ризику, а вплив на QTc підтверджено в спеціальному дослідженні. За лікування СІЗЗС і СІЗЗСН, включно із сертраліном, можлива гіпонатріємія, найчастіше як прояв синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормону; описане зниження натрію сироватки нижче 110 ммоль/л, і найвразливіші літні.
- Кровотечі та очі. Описані шкірні кровотечі — петехії та пурпура, — а також шлунково-кишкові й гінекологічні кровотечі, зокрема зі смертельним наслідком; відзначена й можливість післяпологової кровотечі. Розширення зіниці на тлі сертраліну може звузити кут передньої камери, підвищити внутрішньоочний тиск і спровокувати закритокутову глаукому, тому за глаукоми в анамнезі потрібна обережність.
- Печінка, діабет, відміна. Сертралін активно метаболізується печінкою: за легкого стабільного цирозу період напіввиведення подовжувався, а AUC і максимальна концентрація зростали приблизно втричі. У пацієнтів із діабетом СІЗЗС можуть змінювати контроль глікемії, і дози інсуліну чи пероральних цукрознижувальних інколи потребують корекції. За припинення лікування, особливо раптового, симптоми відміни виникають часто, тому дозу знижують поступово.
Ще кілька практичних деталей. Досліджень, що оцінюють ризик і користь поєднання сертраліну з електросудомною терапією, не проводилося. Грейпфрутовий сік із препаратом не рекомендується. І корисно знати, що в пацієнтів на сертраліні описані хибнопозитивні результати імунологічних скринінгових тестів на бензодіазепіни — про це варто попередити, якщо такий аналіз має відбутися.
Лікарські взаємодії
Взаємодії сертраліну зосереджені навколо серотоніну, серцевого ритму та печінкового метаболізму.
- Заборонені поєднання. Незворотні інгібітори МАО — з інтервалами 14 днів до початку сертраліну та 7 днів після його відміни — і пімозид. Обидві заборони винесені в протипоказання.
- Серотонінергічні засоби. Інші антидепресанти, триптани, трамадол, літій, препарати звіробою підвищують ризик серотонінового синдрому й потребують обережності.
- Інтервал QT. Поєднань із препаратами, що подовжують інтервал QTc, слід уникати через можливі фармакодинамічні взаємодії — з огляду на те, що сам сертралін на QTc впливає.
- Кровотечі та обмін. З антикоагулянтами, антиагрегантами та НПЗП зростає ризик кровотеч. За діабету може знадобитися корекція доз цукрознижувальних засобів. Грейпфрутовий сік не рекомендується, а препарати, що впливають на печінковий метаболізм, здатні змінювати концентрацію сертраліну.
Вагітність і годування груддю
Рішення про застосування сертраліну при вагітності ухвалюють індивідуально, зважуючи користь для матері та ризик для дитини. Особливої уваги потребує пізній строк: застосування СІЗЗС наприкінці вагітності пов'язують із симптомами в новонародженого — від дратівливості й тремтіння до труднощів із годуванням, — а також із можливим підвищенням ризику персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених. Окремо відзначена й можливість збільшення ризику післяпологової кровотечі за прийому СІЗЗС незадовго до пологів.
Якщо препарат застосовувався наприкінці вагітності, різко відміняти його перед пологами не слід — рішення ухвалює лікар, оцінюючи стан жінки та ризик рецидиву. За годування груддю питання вирішують індивідуально, зіставляючи користь годування для дитини з потребою лікування для матері та враховуючи, що в новонародженого можливі небажані реакції.
Побічні дії
Профіль небажаних явищ сертраліну типовий для селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, і більша їх частина пов'язана саме із серотонінергічною дією.
Найчастіше трапляються нудота, діарея, сухість у роті, зниження апетиту, головний біль, запаморочення, сонливість або, навпаки, безсоння, тремор, пітливість і втомлюваність. Окрему й помітну групу становлять сексуальні порушення: зниження лібідо, порушення еякуляції та аноргазмія. Можливі також тривога й збудження на початку лікування, шкірні висипання та свербіж. До рідкісніших, але клінічно значущих належать гіпонатріємія, особливо в літніх, кровотечі — від петехій і пурпури до шлунково-кишкових і гінекологічних, — подовження інтервалу QTc із ризиком шлуночкової тахікардії типу Torsade de Pointes, епілептичні напади, перехід у манію у схильних пацієнтів і закритокутова глаукома внаслідок розширення зіниці. Нарешті, за раптового припинення прийому часто виникають симптоми відміни: запаморочення, сенсорні порушення, нудота, тривога, розлади сну; у тяжчих і раптовіших випадках описані галюцинації, непритомність, судоми, кома, зупинка дихання та смерть. Саме тому препарат відміняють поступово.
Передозування
Запас безпеки сертраліну залежить від особливостей пацієнта й супутніх препаратів. Повідомлялося про смертельні наслідки за передозування сертраліну як окремо, так і в поєднанні з іншими препаратами чи алкоголем, тому будь-який випадок передозування потребує інтенсивних медичних заходів. До симптомів належать сонливість, шлунково-кишкові порушення на кшталт нудоти та блювання, тахікардія, тремтіння, збудження й запаморочення; рідше описували кому. Відзначалися також подовження інтервалу QTc і шлуночкова тахікардія типу Torsade de Pointes, тому потрібен контроль ЕКГ.
Специфічного антидоту немає. Забезпечують і підтримують прохідність дихальних шляхів, за потреби — оксигенацію та вентиляцію. Активоване вугілля, зокрема в поєднанні з проносним, може бути так само або більш ефективним, ніж промивання шлунка, і його розглядають у першу чергу; викликати блювання не рекомендується. Контролюють роботу серця й основні життєві показники, проводять симптоматичне та підтримувальне лікування. Через великий об'єм розподілу сертраліну форсований діурез, діаліз, гемоперфузія та обмінне переливання крові навряд чи будуть ефективними.
Як отримати рецепт на Asentra® онлайн
Сертралін призначають за встановленого діагнозу і зі спостереженням, особливо в перші тижні та за кожної зміни дози. Дозу підвищують щаблями з інтервалом не менш ніж тиждень, а в частини пацієнтів до початку лікування оцінюють фактори ризику подовження інтервалу QT. Почати лікування за онлайн-анкетою не можна.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеної терапії. В анкеті зазначають діагноз — депресивний епізод, панічний, обсесивно-компульсивний, соціальний тривожний чи посттравматичний стресовий розлад, — хто й коли його поставив, поточну дозу, тривалість прийому, переносимість та ефект. Обов'язково повідомте про захворювання печінки, епілепсію, глаукому, порушення згортання, діабет, біполярний розлад та епізоди манії, а також про вагітність або її планування. Окремо перелічіть препарати: інгібітори МАО, пімозид, інші антидепресанти, триптани, трамадол, літій, звіробій, засоби, що подовжують інтервал QT, антикоагулянти та НПЗП. І пам'ятайте: сертралін не кидають різко — відміну проводять поступово й під контролем лікаря. Лікар вивчає дані й за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
