Asentra®: состав и форма выпуска
Одна таблетка содержит 50 мг или 100 мг сертралина. Две дозировки соответствуют логике подбора дозы: лечение обычно начинают с 50 мг, а повышают шагами по 50 мг вплоть до 200 мг в сутки.
Таблетку принимают ежедневно в одно и то же время, с едой или без неё. Привязка к часу важнее привязки к приёму пищи: сертралин принимают длительно, и постоянство времени помогает не пропускать дозы.
Как действует Asentra®
Сертралин — сильный и избирательный ингибитор захвата серотонина в нервных клетках, что подтверждено in vitro. На обратный захват норадреналина и дофамина он влияет лишь очень слабо. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина и в тромбоцитах человека — этим объясняется его влияние на свёртывание.
Избирательность объясняет и то, чего у препарата нет. Сертралин не имеет сродства к мускариновым, серотониновым, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- и бензодиазепиновым рецепторам. В исследованиях на животных он не проявлял стимулирующего, седативного, холинолитического или кардиотоксического действия, а у здоровых добровольцев не вызывал седации и не влиял на психомоторные функции. При длительном введении животным уменьшалось число и чувствительность норадренергических рецепторов мозга — тот же эффект наблюдали и у других антидепрессантов.
Показания к применению
Показаний шесть, и одно из них распространяется на детей.
- Лечение эпизодов большой депрессии.
- Профилактика рецидивов эпизодов большой депрессии.
- Паническое расстройство с агорафобией или без неё.
- Обсессивно-компульсивное расстройство у взрослых, а также у детей и подростков 6–17 лет.
- Социальное тревожное расстройство.
- Посттравматическое стрессовое расстройство.
Возрастная граница здесь неодинакова: только при обсессивно-компульсивном расстройстве препарат разрешён с 6 лет, при остальных показаниях он предназначен взрослым. Это различие принципиально, и назначение ребёнку по другим показаниям выходит за пределы инструкции.
Способ применения и дозировка
Начальная доза зависит от диагноза, а схема повышения — одинакова для всех показаний.
| Ситуация | Схема |
|---|---|
| Депрессия и обсессивно-компульсивное расстройство, взрослые | Начинают с 50 мг в сутки |
| Паническое расстройство, посттравматическое стрессовое и социальное тревожное расстройство | Начинают с 25 мг в сутки, через неделю повышают до 50 мг. Такой старт уменьшает частоту нежелательных явлений, характерных для начала лечения тревожных расстройств |
| Повышение дозы | При недостаточном ответе дозу повышают ступенями по 50 мг с интервалом не менее недели, максимум до 200 мг в сутки. Чаще раза в неделю дозу не меняют: период полувыведения сертралина превышает 24 часа |
| Дети и подростки с обсессивно-компульсивным расстройством | 13–17 лет — начиная с 50 мг в сутки, 6–12 лет — начиная с 25 мг в сутки |
| Печень и почки | При нарушении функции печени нужна особая осторожность: дозу уменьшают либо удлиняют интервалы между приёмами, а при тяжёлой печёночной недостаточности препарат не применяют. При нарушении функции почек коррекция не требуется |
О сроках. Начало терапевтического действия возможно уже в течение 7 дней, но для полного эффекта обычно нужно больше времени, особенно при обсессивно-компульсивном расстройстве. При депрессии лечение продолжают достаточно долго — минимум 6 месяцев после исчезновения симптомов. При паническом и обсессивно-компульсивном расстройстве необходимость продолжения регулярно пересматривают, поскольку способность препарата предотвращать рецидивы при этих состояниях не доказана. В длительной терапии стремятся к наименьшей дозе, обеспечивающей эффект. Пожилым препарат назначают осторожно из-за повышенного риска гипонатриемии.
Противопоказания
Противопоказаний немного, но два из них касаются конкретных сочетаний.
- Повышенная чувствительность к сертралину или любому вспомогательному веществу.
- Одновременное применение необратимых ингибиторов МАО — из-за риска серотонинового синдрома с психомоторным возбуждением, мышечной дрожью и гипертермией. Сертралин начинают не раньше чем через 14 дней после окончания приёма такого ингибитора и отменяют минимум за 7 дней до его начала.
- Одновременное применение пимозида.
Особые указания и меры предосторожности
Как у всех антидепрессантов, в начале лечения и при каждом изменении дозы за пациентом наблюдают особенно внимательно: улучшение наступает не сразу, а риск суицидальных мыслей и поведения при депрессии сохраняется до ремиссии. Пациенту и близким объясняют, что при ухудшении состояния или появлении таких мыслей нужно немедленно обратиться к врачу.
- Серотониновый синдром и психика. Риск возрастает при сочетании с другими серотонинергическими средствами. У пациентов с эпизодами мании или гипомании в анамнезе сертралин применяют осторожно и под строгим наблюдением, а при переходе в маниакальную фазу отменяют. При шизофрении возможно усиление психотических симптомов. Возможны и эпилептические припадки, поэтому у пациентов с неконтролируемой эпилепсией препарата избегают.
- Сердце и натрий. После выхода препарата на рынок сообщалось об удлинении интервала QTc и желудочковой тахикардии типа Torsade de Pointes; большинство случаев приходилось на пациентов с другими факторами риска, а влияние на QTc подтверждено в специальном исследовании. При лечении СИОЗС и СИОЗСН, включая сертралин, возможна гипонатриемия, чаще как проявление синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона; описано снижение натрия сыворотки ниже 110 ммоль/л, и наиболее уязвимы пожилые.
- Кровотечения и глаза. Описаны кожные кровотечения — петехии и пурпура, — а также желудочно-кишечные и гинекологические кровотечения, в том числе с летальным исходом; отмечена и возможность послеродового кровотечения. Расширение зрачка на фоне сертралина может сузить угол передней камеры, повысить внутриглазное давление и спровоцировать закрытоугольную глаукому, поэтому при глаукоме в анамнезе нужна осторожность.
- Печень, диабет, отмена. Сертралин активно метаболизируется печенью: при лёгком стабильном циррозе период полувыведения удлинялся, а AUC и максимальная концентрация возрастали примерно втрое. У пациентов с диабетом СИОЗС могут менять контроль гликемии, и дозы инсулина или пероральных сахароснижающих иногда требуют коррекции. При прекращении лечения, особенно резком, симптомы отмены возникают часто, поэтому дозу снижают постепенно.
Ещё несколько практических деталей. Исследований, оценивающих риск и пользу сочетания сертралина с электросудорожной терапией, не проводилось. Грейпфрутовый сок с препаратом не рекомендуется. И полезно знать, что у пациентов на сертралине описаны ложноположительные результаты иммунологических скрининговых тестов на бензодиазепины — об этом стоит предупредить, если такой анализ предстоит.
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействия сертралина концентрируются вокруг серотонина, сердечного ритма и печёночного метаболизма.
- Запрещённые сочетания. Необратимые ингибиторы МАО — с интервалами 14 дней до начала сертралина и 7 дней после его отмены — и пимозид. Оба запрета вынесены в противопоказания.
- Серотонинергические средства. Другие антидепрессанты, триптаны, трамадол, литий, препараты зверобоя повышают риск серотонинового синдрома и требуют осторожности.
- Интервал QT. Сочетания с препаратами, удлиняющими интервал QTc, следует избегать из-за возможных фармакодинамических взаимодействий — с учётом того, что сам сертралин на QTc влияет.
- Кровотечения и обмен. С антикоагулянтами, антиагрегантами и НПВП растёт риск кровотечений. При диабете может понадобиться коррекция доз сахароснижающих средств. Грейпфрутовый сок не рекомендуется, а препараты, влияющие на печёночный метаболизм, способны менять концентрацию сертралина.
Беременность и грудное вскармливание
Решение о применении сертралина при беременности принимают индивидуально, взвешивая пользу для матери и риск для ребёнка. Особого внимания требует поздний срок: применение СИОЗС в конце беременности связывают с симптомами у новорождённого — от раздражительности и дрожи до трудностей с кормлением, — а также с возможным повышением риска персистирующей лёгочной гипертензии новорождённых. Отдельно отмечена и возможность увеличения риска послеродового кровотечения при приёме СИОЗС незадолго до родов.
Если препарат применялся в конце беременности, отменять его резко перед родами не следует — решение принимает врач, оценивая состояние женщины и риск рецидива. При грудном вскармливании вопрос решают индивидуально, сопоставляя пользу кормления для ребёнка с необходимостью лечения для матери и учитывая, что у новорождённого возможны нежелательные реакции.
Побочные действия
Профиль нежелательных явлений сертралина типичен для селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, и большая их часть связана именно с серотонинергическим действием.
Чаще всего встречаются тошнота, диарея, сухость во рту, снижение аппетита, головная боль, головокружение, сонливость или, наоборот, бессонница, тремор, потливость и утомляемость. Отдельную и заметную группу составляют сексуальные нарушения: снижение либидо, нарушения эякуляции и аноргазмия. Возможны также тревога и возбуждение в начале лечения, кожные высыпания и зуд. К более редким, но клинически значимым относятся гипонатриемия, особенно у пожилых, кровотечения — от петехий и пурпуры до желудочно-кишечных и гинекологических, — удлинение интервала QTc с риском желудочковой тахикардии типа Torsade de Pointes, эпилептические припадки, переход в манию у предрасположенных пациентов и закрытоугольная глаукома вследствие расширения зрачка. Наконец, при резком прекращении приёма часто возникают симптомы отмены: головокружение, сенсорные нарушения, тошнота, тревога, нарушения сна; в более тяжёлых и внезапных случаях описаны галлюцинации, обмороки, судороги, кома, остановка дыхания и летальный исход. Именно поэтому препарат отменяют постепенно.
Передозировка
Запас безопасности сертралина зависит от особенностей пациента и сопутствующих препаратов. Сообщалось о смертельных исходах при передозировке сертралина как отдельно, так и в сочетании с другими препаратами или алкоголем, поэтому любой случай передозировки требует интенсивных медицинских мер. К симптомам относятся сонливость, желудочно-кишечные нарушения вроде тошноты и рвоты, тахикардия, дрожь, возбуждение и головокружение; реже описывали кому. Отмечались также удлинение интервала QTc и желудочковая тахикардия типа Torsade de Pointes, поэтому нужен контроль ЭКГ.
Специфического антидота нет. Обеспечивают и поддерживают проходимость дыхательных путей, при необходимости — оксигенацию и вентиляцию. Активированный уголь, в том числе в сочетании со слабительным, может быть столь же или более эффективен, чем промывание желудка, и его рассматривают в первую очередь; вызывать рвоту не рекомендуется. Контролируют работу сердца и основные жизненные показатели, проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. Из-за большого объёма распределения сертралина форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови вряд ли будут эффективны.
Как получить рецепт на Asentra® онлайн
Сертралин назначают при установленном диагнозе и с наблюдением, особенно в первые недели и при каждом изменении дозы. Дозу повышают ступенями с интервалом не меньше недели, а у части пациентов до начала лечения оценивают факторы риска удлинения интервала QT. Начать лечение по онлайн-анкете нельзя.
Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенной терапии. В анкете указывают диагноз — депрессивный эпизод, паническое, обсессивно-компульсивное, социальное тревожное или посттравматическое стрессовое расстройство, — кто и когда его поставил, текущую дозу, длительность приёма, переносимость и эффект. Обязательно сообщите о заболеваниях печени, эпилепсии, глаукоме, нарушениях свёртывания, диабете, биполярном расстройстве и эпизодах мании, а также о беременности или её планировании. Отдельно перечислите препараты: ингибиторы МАО, пимозид, другие антидепрессанты, триптаны, трамадол, литий, зверобой, средства, удлиняющие интервал QT, антикоагулянты и НПВП. И помните: сертралин не бросают резко — отмену проводят постепенно и под контролем врача. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
