Asentra® - (IR) - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Asentra® - (IR): skład i postać

Oznaczenie IR to import równoległy: lek sprowadzono do Polski odrębną procedurą z innego kraju Unii Europejskiej. W tej wersji dostępna jest jedna moc: tabletka zawiera 100 mg sertraliny.

Jedna moc zamiast dwóch zmienia praktykę dobierania dawki. Startowych 25 czy 50 mg z tabletki 100 mg nie da się wygodnie złożyć, dlatego takie opakowanie jest przydatne przede wszystkim dla osób, które osiągnęły już dawkę podtrzymującą 100 mg i kontynuują leczenie. Tabletkę przyjmuje się codziennie o tej samej porze, z posiłkiem lub bez.

Jak działa Asentra® - (IR)

Sertralina jest silnym i swoistym inhibitorem wychwytu serotoniny w komórkach nerwowych; na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy wpływa jedynie bardzo słabo. W dawkach leczniczych blokuje wychwyt serotoniny również w płytkach krwi człowieka, co tłumaczy jej wpływ na krzepnięcie.

Nie mniej wymowne jest to, czego lek nie ma. Sertralina nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA ani benzodiazepinowych. W badaniach na zwierzętach nie działała stymulująco, sedatywnie, cholinolitycznie ani kardiotoksycznie, a u zdrowych ochotników nie powodowała sedacji i nie wpływała na sprawność psychomotoryczną. Długotrwałe podawanie zwierzętom zmniejszało liczbę i wrażliwość receptorów noradrenergicznych w mózgu — efekt wspólny dla leków przeciwdepresyjnych i przeciwobsesyjnych.

Wskazania do stosowania

Wskazania obejmują zaburzenia depresyjne, lękowe i obsesyjne, a jedno z nich dotyczy również dzieci.

• Leczenie epizodów dużej depresji i zapobieganie ich nawrotom.
• Lęk napadowy z agorafobią lub bez niej.
• Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne u dorosłych oraz u dzieci i młodzieży w wieku 6–17 lat.
• Zespół lęku społecznego.
• Zespół stresu pourazowego.

Granica wieku różni się w zależności od wskazania: od 6. roku życia lek dopuszczono wyłącznie w zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych, a w pozostałych przypadkach przeznaczony jest dla dorosłych. Zważywszy, że w tym opakowaniu dostępna jest tylko moc 100 mg, schematów pediatrycznych zaczynających się od 25 mg nie da się na jego podstawie złożyć.

Sposób stosowania i dawkowanie

Dawka początkowa zależy od rozpoznania: w depresji i zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych leczenie zaczyna się od 50 mg na dobę, a w lęku napadowym, zespole stresu pourazowego i zespole lęku społecznego — od 25 mg na dobę, ze zwiększeniem do 50 mg po tygodniu. Taki ostrożny start w zaburzeniach lękowych zmniejsza częstość działań niepożądanych typowych dla początku leczenia.

• Przy niedostatecznej odpowiedzi dawkę zwiększa się o 50 mg w odstępach co najmniej tygodniowych, maksymalnie do 200 mg na dobę. Częściej niż raz w tygodniu dawki się nie zmienia, ponieważ okres półtrwania sertraliny przekracza 24 godziny.
• Początek działania terapeutycznego jest możliwy w ciągu 7 dni, ale pełny efekt wymaga zwykle więcej czasu — zwłaszcza w zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych.
• W depresji leczenie prowadzi się co najmniej 6 miesięcy po ustąpieniu objawów. W lęku napadowym i zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych potrzebę kontynuacji ocenia się regularnie: zdolność zapobiegania nawrotom w tych zaburzeniach nie została udowodniona.
• Dzieciom i młodzieży z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi w wieku 13–17 lat podaje się początkowo 50 mg na dobę, a w wieku 6–12 lat — 25 mg na dobę.
• Przy zaburzeniach czynności wątroby dawkę się zmniejsza albo wydłuża odstępy między dawkami, a przy ciężkiej niewydolności wątroby leku się nie stosuje. Przy zaburzeniach czynności nerek korekta nie jest potrzebna. Osobom starszym podaje się lek ostrożnie ze względu na zwiększone ryzyko hiponatremii.

W terapii długoterminowej trzyma się najmniejszej dawki zapewniającej potrzebny efekt i koryguje ją w miarę potrzeby.

Przeciwwskazania

Pierwsze przeciwwskazanie jest oczywiste — nadwrażliwość na sertralinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Dwa pozostałe dotyczą konkretnych połączeń lekowych i wymagają precyzji w terminach.

Jednoczesne stosowanie nieodwracalnych inhibitorów MAO jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, który przebiega z pobudzeniem psychoruchowym, drżeniem mięśniowym i hipertermią. Sertralinę rozpoczyna się nie wcześniej niż 14 dni po zakończeniu leczenia takim inhibitorem, a odstawia co najmniej 7 dni przed jego rozpoczęciem. Osobno przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie pimozydu. Te zakazy nie należą do kategorii „niewskazane” — są bezwzględne, a podanych odstępów nie wolno skracać.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Początek leczenia to okres najbardziej wymagający. Poprawa nie następuje od razu, a ryzyko myśli i zachowań samobójczych w depresji utrzymuje się do remisji, dlatego pacjenta obserwuje się szczególnie uważnie w pierwszych tygodniach i przy każdej zmianie dawki. Pacjentowi i jego bliskim tłumaczy się: przy pogorszeniu stanu, pojawieniu się myśli samobójczych lub nietypowych zmian zachowania trzeba natychmiast zgłosić się do lekarza.

• Psychika. U pacjentów z epizodami manii lub hipomanii w wywiadzie lek stosuje się ostrożnie i pod ścisłą obserwacją, a przy wejściu w fazę maniakalną odstawia. U chorych na schizofrenię może dojść do nasilenia objawów psychotycznych. Możliwe są napady padaczkowe, dlatego przy niekontrolowanej padaczce sertraliny się unika.
• Rytm serca. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano wydłużenie odstępu QTc i częstoskurcz komorowy typu Torsade de Pointes; większość zgłoszeń dotyczyła pacjentów z innymi czynnikami ryzyka, a wpływ na QTc potwierdzono w szczegółowym badaniu.
• Sód i krwawienia. Możliwa jest hiponatremia, najczęściej jako przejaw zespołu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego; opisywano spadek stężenia sodu poniżej 110 mmol/l, a najbardziej narażone są osoby starsze. Opisano też krwawienia skórne — wybroczyny i plamicę — krwawienia z przewodu pokarmowego i ginekologiczne, w tym zakończone zgonem, oraz możliwość krwotoku poporodowego.
• Oczy, wątroba, cukrzyca. Rozszerzenie źrenicy może zwęzić kąt przesączania, podnieść ciśnienie wewnątrzgałkowe i wywołać jaskrę z zamkniętym kątem. Sertralina jest w znacznym stopniu metabolizowana przez wątrobę: przy nieznacznej, stabilnej marskości okres półtrwania się wydłużał, a AUC i stężenie maksymalne rosły około trzykrotnie. Przy cukrzycy leczenie lekami z grupy SSRI może zmieniać kontrolę glikemii, a dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych czasem wymagają korekty.

Jeszcze kilka szczegółów praktycznych. Przy przerwaniu leczenia, zwłaszcza nagłym, objawy odstawienia są powszechne, dlatego dawkę zmniejsza się stopniowo. Badań nad ryzykiem i korzyściami łączenia sertraliny z terapią elektrowstrząsami nie prowadzono, a stosowania leku z sokiem grejpfrutowym się nie zaleca. Wreszcie u pacjentów przyjmujących sertralinę opisywano fałszywie dodatnie wyniki immunologicznych testów przesiewowych na obecność benzodiazepin — warto o tym uprzedzić, jeśli takie badanie ma zostać wykonane.

Interakcje z innymi lekami

Interakcje sertraliny wygodnie rozłożyć na trzy osie: serotonina, rytm serca i metabolizm wątrobowy.

• Zakazy bezwzględne. Nieodwracalne inhibitory MAO i pimozyd. Przy inhibitorach MAO liczą się odstępy: 14 dni przed rozpoczęciem sertraliny i 7 dni po jej odstawieniu.
• Leki serotoninergiczne. Inne leki przeciwdepresyjne, tryptany, tramadol, lit i preparaty z dziurawcem zwiększają ryzyko zespołu serotoninowego, więc takie połączenia wymagają ostrożności i obserwacji.
• Wydłużenie odstępu QT. Połączeń z lekami wydłużającymi QTc należy unikać ze względu na możliwe interakcje farmakodynamiczne: sama sertralina na ten parametr wpływa.
• Krwawienia, metabolizm i dieta. Z antykoagulantami, lekami przeciwpłytkowymi i NLPZ rośnie ryzyko krwawień. Przy cukrzycy może być konieczna korekta dawek leków przeciwcukrzycowych. Soku grejpfrutowego się nie zaleca, a środki wpływające na metabolizm wątrobowy mogą zmieniać stężenie sertraliny.

Ciąża i karmienie piersią

Decyzję o stosowaniu sertraliny w ciąży podejmuje się indywidualnie, zestawiając korzyść dla matki z ryzykiem dla dziecka. Szczególną uwagę poświęca się późnemu okresowi ciąży: stosowanie leków z grupy SSRI pod jej koniec wiąże się z objawami u noworodka — od drażliwości i drżenia po trudności z karmieniem — oraz z możliwym wzrostem ryzyka przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków. Odnotowano też możliwość zwiększenia ryzyka krwotoku poporodowego przy przyjmowaniu SSRI krótko przed porodem.

Nagłe odstawianie leku przed porodem nie jest wskazane: decyzję podejmuje lekarz, oceniając stan kobiety i ryzyko nawrotu. W okresie karmienia piersią kwestię również rozstrzyga się indywidualnie, porównując korzyść z karmienia dla dziecka z potrzebą leczenia matki i uwzględniając możliwość działań niepożądanych u noworodka.

Działania niepożądane

Profil działań niepożądanych jest typowy dla selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, a większość reakcji tłumaczy właśnie działanie serotoninergiczne.

• Ze strony przewodu pokarmowego i stanu ogólnego: nudności, biegunka, suchość w jamie ustnej, zmniejszenie łaknienia, zmęczenie i pocenie się.
• Ze strony układu nerwowego: ból i zawroty głowy, drżenie, senność albo przeciwnie bezsenność, a także lęk i pobudzenie na początku leczenia.
• Sfera płciowa: spadek libido, zaburzenia wytrysku, anorgazmia — grupa wyraźna i często niedoceniana, o której warto rozmawiać z lekarzem, zamiast po cichu przerywać leczenie.
• Rzadsze, lecz istotne: hiponatremia, zwłaszcza u osób starszych; krwawienia od wybroczyn i plamicy po krwawienia z przewodu pokarmowego i ginekologiczne; wydłużenie odstępu QTc z ryzykiem częstoskurczu komorowego typu Torsade de Pointes; napady padaczkowe; przejście w manię u osób predysponowanych; jaskra z zamkniętym kątem wskutek rozszerzenia źrenicy; wysypki skórne i świąd.

Osobnej wzmianki wymagają objawy odstawienia przy nagłym przerwaniu przyjmowania: zawroty głowy, zaburzenia czucia, nudności, lęk i zaburzenia snu występują często, a w przypadkach cięższych i bardziej nagłych opisywano omamy, omdlenia, drgawki, śpiączkę, zatrzymanie oddechu i zgon. Właśnie dlatego dawkę zmniejsza się stopniowo, a nie przerywa przyjmowania z dnia na dzień.

Przedawkowanie

Margines bezpieczeństwa sertraliny zależy od cech pacjenta i przyjmowanych równocześnie leków. Zgłaszano zgony po przedawkowaniu — zarówno samej sertraliny, jak i w skojarzeniu z innymi lekami czy alkoholem — dlatego każdy taki przypadek wymaga intensywnego postępowania medycznego. Objawy obejmują senność, nudności i wymioty, tachykardię, drżenia, pobudzenie i zawroty głowy, rzadziej śpiączkę. Opisywano też wydłużenie odstępu QTc i częstoskurcz komorowy typu Torsade de Pointes, dlatego monitorowanie EKG jest obowiązkowe.

Swoistego antidotum nie ma. Zapewnia się drożność dróg oddechowych, w razie potrzeby natlenienie i wentylację, monitoruje czynność serca oraz podstawowe parametry życiowe i prowadzi leczenie objawowe oraz podtrzymujące. Węgiel aktywny, także ze środkiem przeczyszczającym, może być równie lub bardziej skuteczny niż płukanie żołądka; wywoływania wymiotów się nie zaleca. Ze względu na dużą objętość dystrybucji sertraliny wymuszona diureza, dializa, hemoperfuzja i transfuzja wymienna są mało skuteczne.

Jak uzyskać receptę na Asentra® - (IR) online

Import równoległy nie zmienia ani statusu leku, ani zasad jego przepisywania. Sertralinę wypisuje się przy ustalonym rozpoznaniu i z obserwacją, zwłaszcza w pierwszych tygodniach leczenia i przy każdej zmianie dawki, a dawkę zwiększa się stopniowo, w odstępach co najmniej tygodniowych. Rozpoczęcie leczenia na podstawie ankiety online nie jest możliwe.

Konsultacja online nadaje się do kontynuacji już zaleconej terapii — tym bardziej że moc 100 mg w tym opakowaniu przewidziana jest właśnie na przyjmowanie podtrzymujące. W ankiecie podaje się rozpoznanie, kto i kiedy je postawił, obecną dawkę i czas przyjmowania, tolerancję oraz osiągnięty efekt. Koniecznie trzeba zgłosić choroby wątroby, padaczkę, jaskrę, zaburzenia krzepnięcia, cukrzycę, chorobę afektywną dwubiegunową i epizody manii, a także ciążę lub jej planowanie. Osobno warto wymienić leki: inhibitory MAO, pimozyd, inne leki przeciwdepresyjne, tryptany, tramadol, lit, dziurawiec, środki wydłużające odstęp QT, antykoagulanty i NLPZ. I proszę pamiętać o rzeczy najważniejszej: sertraliny nie odstawia się nagle — robi się to stopniowo i pod kontrolą lekarza. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.