Asentra® - (IR) - інструкція, ціна, спосіб застосування та протипоказання препарату

Asentra® - (IR): склад і форма випуску

Позначка IR означає import równoległy — паралельний імпорт: препарат увезено до Польщі за окремою процедурою з іншої країни Євросоюзу. У цій версії випускається одне дозування: таблетка містить 100 мг сертраліну.

Одне дозування замість двох змінює практику добору дози. Стартові 25 чи 50 мг із таблетки 100 мг набрати складно, тому така упаковка зручна насамперед тим, хто вже вийшов на підтримувальну дозу 100 мг і продовжує лікування. Таблетку приймають щодня в той самий час, з їжею або без неї.

Як діє Asentra® - (IR)

Сертралін — сильний і вибірковий інгібітор захоплення серотоніну в нервових клітинах; на зворотне захоплення норадреналіну й дофаміну він впливає лише дуже слабко. У терапевтичних дозах він блокує захоплення серотоніну і в тромбоцитах людини, що пояснює його вплив на згортання крові.

Не менш показово те, чого в препарату немає. Сертралін не має спорідненості до мускаринових, серотонінових, дофамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК- та бензодіазепінових рецепторів. У дослідженнях на тваринах він не виявляв стимулювальної, седативної, холінолітичної чи кардіотоксичної дії, а у здорових добровольців не спричиняв седації й не впливав на психомоторні функції. За тривалого введення тваринам зменшувалася кількість і чутливість норадренергічних рецепторів мозку — ефект, спільний для антидепресантів і протиобсесивних засобів.

Показання до застосування

Показання охоплюють депресивні, тривожні та обсесивні розлади, а одне з них поширюється й на дітей.

• Лікування епізодів великої депресії та профілактика їх рецидивів.
• Панічний розлад з агорафобією або без неї.
• Обсесивно-компульсивний розлад у дорослих, а також у дітей і підлітків 6–17 років.
• Соціальний тривожний розлад.
• Посттравматичний стресовий розлад.

Вікова межа різниться за показаннями: із 6 років препарат дозволений лише за обсесивно-компульсивного розладу, а в усіх інших випадках призначений дорослим. З огляду на те, що в цій упаковці доступне лише дозування 100 мг, дитячі схеми, які починаються з 25 мг, на її основі не збираються.

Спосіб застосування та дозування

Початкова доза залежить від діагнозу: за депресії та обсесивно-компульсивного розладу лікування починають із 50 мг на добу, а за панічного, посттравматичного стресового й соціального тривожного розладу — із 25 мг на добу з підвищенням до 50 мг через тиждень. Такий обережний старт за тривожних розладів знижує частоту небажаних явищ, характерних для початку лікування.

• За недостатньої відповіді дозу підвищують щаблями по 50 мг з інтервалом не менш ніж тиждень, максимум до 200 мг на добу. Частіше ніж раз на тиждень дозу не змінюють, оскільки період напіввиведення сертраліну перевищує 24 години.
• Початок терапевтичної дії можливий протягом 7 днів, але повний ефект зазвичай потребує більше часу — особливо за обсесивно-компульсивного розладу.
• За депресії лікування продовжують щонайменше 6 місяців після зникнення симптомів. За панічного та обсесивно-компульсивного розладу потребу продовження регулярно переглядають: здатність препарату запобігати рецидивам за цих станів не доведена.
• Дітям і підліткам з обсесивно-компульсивним розладом у 13–17 років починають із 50 мг на добу, у 6–12 років — із 25 мг на добу.
• За порушення функції печінки дозу зменшують або подовжують інтервали між прийомами, а за тяжкої печінкової недостатності препарат не застосовують. За порушення функції нирок корекція не потрібна. Літнім призначають обережно через підвищений ризик гіпонатріємії.

У тривалій терапії дотримуються найменшої дози, що забезпечує потрібний ефект, і коригують її за потребою.

Протипоказання

Перше протипоказання очевидне — підвищена чутливість до сертраліну або будь-якої допоміжної речовини препарату. Два інші стосуються конкретних лікарських поєднань і потребують точності у строках.

Одночасне застосування незворотних інгібіторів МАО протипоказане через ризик серотонінового синдрому, який проявляється психомоторним збудженням, м'язовим тремтінням і гіпертермією. Сертралін починають не раніше ніж через 14 днів після закінчення прийому такого інгібітора, а відміняють щонайменше за 7 днів до його початку. Окремо протипоказане одночасне застосування пімозиду. Ці заборони не належать до розряду «небажано» — вони абсолютні, і скорочувати зазначені інтервали не можна.

Особливі вказівки та запобіжні заходи

Початок лікування — найвідповідальніший період. Поліпшення настає не одразу, а ризик суїцидальних думок і поведінки за депресії зберігається до ремісії, тому за пацієнтом спостерігають особливо уважно в перші тижні та за кожної зміни дози. Пацієнтові та його близьким пояснюють: за погіршення стану, появи суїцидальних думок або незвичних змін поведінки треба негайно звернутися до лікаря.

• Психіка. У пацієнтів з епізодами манії чи гіпоманії в анамнезі препарат застосовують обережно й під суворим наглядом, а за переходу в маніакальну фазу відміняють. За шизофренії можливе посилення психотичних симптомів. Можливі епілептичні напади, тому за неконтрольованої епілепсії сертраліну уникають.
• Серцевий ритм. Після виходу препарату на ринок повідомлялося про подовження інтервалу QTc і шлуночкову тахікардію типу Torsade de Pointes; більшість випадків припадала на пацієнтів з іншими факторами ризику, а вплив на QTc підтверджено в спеціальному дослідженні.
• Натрій і кровотечі. Можлива гіпонатріємія, найчастіше як прояв синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормону; описане зниження натрію сироватки нижче 110 ммоль/л, і найвразливіші літні. Описані також шкірні кровотечі — петехії та пурпура, — шлунково-кишкові й гінекологічні кровотечі, зокрема зі смертельним наслідком, і можливість післяпологової кровотечі.
• Очі, печінка, діабет. Розширення зіниці здатне звузити кут передньої камери, підвищити внутрішньоочний тиск і спровокувати закритокутову глаукому. Сертралін активно метаболізується печінкою: за легкого стабільного цирозу період напіввиведення подовжувався, а AUC і максимальна концентрація зростали приблизно втричі. За діабету лікування СІЗЗС може змінювати контроль глікемії, і дози інсуліну чи пероральних цукрознижувальних інколи потребують корекції.

Ще кілька практичних деталей. За припинення лікування, особливо раптового, симптоми відміни виникають часто, тому дозу знижують поступово. Досліджень ризику й користі поєднання сертраліну з електросудомною терапією не проводилося, а грейпфрутовий сік із препаратом не рекомендується. Нарешті, у пацієнтів на сертраліні описані хибнопозитивні результати імунологічних скринінгових тестів на бензодіазепіни — про це варто попередити, якщо такий аналіз має відбутися.

Лікарські взаємодії

Взаємодії сертраліну зручно розкласти за трьома осями: серотонін, серцевий ритм і печінковий метаболізм.

• Абсолютні заборони. Незворотні інгібітори МАО та пімозид. Для інгібіторів МАО важливі інтервали: 14 днів до початку сертраліну і 7 днів після його відміни.
• Серотонінергічні засоби. Інші антидепресанти, триптани, трамадол, літій і препарати звіробою підвищують ризик серотонінового синдрому, тому такі поєднання потребують обережності й спостереження.
• Подовження інтервалу QT. Поєднань із препаратами, що подовжують QTc, слід уникати через можливі фармакодинамічні взаємодії: сам сертралін на цей показник впливає.
• Кровотечі, обмін і харчування. З антикоагулянтами, антиагрегантами та НПЗП зростає ризик кровотеч. За діабету може знадобитися корекція доз цукрознижувальних препаратів. Грейпфрутовий сік не рекомендується, а засоби, що впливають на печінковий метаболізм, здатні змінювати концентрацію сертраліну.

Вагітність і годування груддю

Рішення про застосування сертраліну при вагітності ухвалюють індивідуально, зіставляючи користь для матері з ризиком для дитини. Особливу увагу приділяють пізньому строку: застосування СІЗЗС наприкінці вагітності пов'язують із симптомами в новонародженого — від дратівливості й тремтіння до труднощів із годуванням — і з можливим підвищенням ризику персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених. Відзначена й можливість збільшення ризику післяпологової кровотечі за прийому СІЗЗС незадовго до пологів.

Різко відміняти препарат перед пологами не слід: рішення ухвалює лікар, оцінюючи стан жінки та ризик рецидиву. За годування груддю питання також вирішують індивідуально, зіставляючи користь годування для дитини з потребою лікування для матері та враховуючи можливість небажаних реакцій у новонародженого.

Побічні дії

Профіль небажаних явищ типовий для селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, і більшість реакцій пояснюються саме серотонінергічною дією.

• З боку травлення та загального стану: нудота, діарея, сухість у роті, зниження апетиту, втомлюваність і пітливість.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, тремор, сонливість або, навпаки, безсоння, а також тривога й збудження на початку лікування.
• Статева сфера: зниження лібідо, порушення еякуляції, аноргазмія — помітна й часто недооцінена група, про яку варто говорити з лікарем, а не мовчки припиняти лікування.
• Рідкісніші, але значущі: гіпонатріємія, особливо в літніх; кровотечі від петехій і пурпури до шлунково-кишкових і гінекологічних; подовження інтервалу QTc із ризиком шлуночкової тахікардії типу Torsade de Pointes; епілептичні напади; перехід у манію у схильних пацієнтів; закритокутова глаукома внаслідок розширення зіниці; шкірні висипання та свербіж.

Окремої згадки заслуговують симптоми відміни за раптового припинення прийому: запаморочення, сенсорні порушення, нудота, тривога й розлади сну трапляються часто, а в тяжчих і раптовіших випадках описані галюцинації, непритомність, судоми, кома, зупинка дихання та смерть. Саме тому дозу знижують поступово, а не кидають прийом за один день.

Передозування

Запас безпеки сертраліну залежить від особливостей пацієнта й супутніх препаратів. Повідомлялося про смертельні наслідки за передозування — як самого сертраліну, так і в поєднанні з іншими препаратами чи алкоголем, — тому будь-який такий випадок потребує інтенсивних медичних заходів. Симптоми включають сонливість, нудоту й блювання, тахікардію, тремтіння, збудження та запаморочення, рідше кому. Описані також подовження інтервалу QTc і шлуночкова тахікардія типу Torsade de Pointes, тому контроль ЕКГ обов'язковий.

Специфічного антидоту немає. Забезпечують прохідність дихальних шляхів, за потреби — оксигенацію та вентиляцію, контролюють роботу серця й основні життєві показники, проводять симптоматичне та підтримувальне лікування. Активоване вугілля, зокрема з проносним, може бути так само або більш ефективним, ніж промивання шлунка; викликати блювання не рекомендується. Через великий об'єм розподілу сертраліну форсований діурез, діаліз, гемоперфузія та обмінне переливання крові малоефективні.

Як отримати рецепт на Asentra® - (IR) онлайн

Паралельний імпорт не змінює ані статусу препарату, ані правил його призначення. Сертралін виписують за встановленого діагнозу і зі спостереженням, особливо в перші тижні лікування та за кожної зміни дози, а дозу підвищують щаблями з інтервалом не менш ніж тиждень. Почати лікування за онлайн-анкетою не можна.

Онлайн-консультація підходить для продовження вже призначеної терапії — тим паче що дозування 100 мг у цій упаковці розраховане саме на підтримувальний прийом. В анкеті зазначають діагноз, хто й коли його поставив, поточну дозу та тривалість прийому, переносимість і досягнутий ефект. Обов'язково повідомте про захворювання печінки, епілепсію, глаукому, порушення згортання, діабет, біполярний розлад та епізоди манії, а також про вагітність або її планування. Окремо перелічіть препарати: інгібітори МАО, пімозид, інші антидепресанти, триптани, трамадол, літій, звіробій, засоби, що подовжують інтервал QT, антикоагулянти та НПЗП. І пам'ятайте головне: сертралін не кидають різко — відміну проводять поступово й під контролем лікаря. Лікар вивчає дані й за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.