Asentra® - (IR) - инструкция, цена, применение и противопоказания препарата

Asentra® - (IR): состав и форма выпуска

Пометка IR означает import równoległy — параллельный импорт: препарат ввезён в Польшу по отдельной процедуре из другой страны Евросоюза. В этой версии выпускается одна дозировка: таблетка содержит 100 мг сертралина.

Одна дозировка вместо двух меняет практику подбора дозы. Стартовые 25 или 50 мг из таблетки 100 мг набрать сложно, поэтому такая упаковка удобна прежде всего тем, кто уже вышел на поддерживающую дозу 100 мг и продолжает лечение. Таблетку принимают ежедневно в одно и то же время, с едой или без неё.

Как действует Asentra® - (IR)

Сертралин — сильный и избирательный ингибитор захвата серотонина в нервных клетках; на обратный захват норадреналина и дофамина он влияет лишь очень слабо. В терапевтических дозах он блокирует захват серотонина и в тромбоцитах человека, что объясняет его влияние на свёртывание крови.

Не менее показательно то, чего у препарата нет. Сертралин не имеет сродства к мускариновым, серотониновым, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- и бензодиазепиновым рецепторам. В исследованиях на животных он не проявлял стимулирующего, седативного, холинолитического или кардиотоксического действия, а у здоровых добровольцев не вызывал седации и не влиял на психомоторные функции. При длительном введении животным уменьшалось число и чувствительность норадренергических рецепторов мозга — эффект, общий для антидепрессантов и противообсессивных средств.

Показания к применению

Показания охватывают депрессивные, тревожные и обсессивные расстройства, а одно из них распространяется и на детей.

• Лечение эпизодов большой депрессии и профилактика их рецидивов.
• Паническое расстройство с агорафобией или без неё.
• Обсессивно-компульсивное расстройство у взрослых, а также у детей и подростков 6–17 лет.
• Социальное тревожное расстройство.
• Посттравматическое стрессовое расстройство.

Возрастная граница различается по показаниям: с 6 лет препарат разрешён только при обсессивно-компульсивном расстройстве, а во всех остальных случаях предназначен взрослым. Учитывая, что в этой упаковке доступна лишь дозировка 100 мг, детские схемы, начинающиеся с 25 мг, на её основе не собираются.

Способ применения и дозировка

Начальная доза зависит от диагноза: при депрессии и обсессивно-компульсивном расстройстве лечение начинают с 50 мг в сутки, а при паническом, посттравматическом стрессовом и социальном тревожном расстройстве — с 25 мг в сутки с повышением до 50 мг через неделю. Такой осторожный старт при тревожных расстройствах снижает частоту нежелательных явлений, характерных для начала лечения.

• При недостаточном ответе дозу повышают ступенями по 50 мг с интервалом не менее недели, максимум до 200 мг в сутки. Чаще одного раза в неделю дозу не меняют, поскольку период полувыведения сертралина превышает 24 часа.
• Начало терапевтического действия возможно в течение 7 дней, но полный эффект обычно требует больше времени — особенно при обсессивно-компульсивном расстройстве.
• При депрессии лечение продолжают минимум 6 месяцев после исчезновения симптомов. При паническом и обсессивно-компульсивном расстройстве необходимость продолжения регулярно пересматривают: способность препарата предотвращать рецидивы при этих состояниях не доказана.
• Детям и подросткам с обсессивно-компульсивным расстройством в 13–17 лет начинают с 50 мг в сутки, в 6–12 лет — с 25 мг в сутки.
• При нарушении функции печени дозу уменьшают или удлиняют интервалы между приёмами, а при тяжёлой печёночной недостаточности препарат не применяют. При нарушении функции почек коррекция не нужна. Пожилым назначают осторожно из-за повышенного риска гипонатриемии.

В длительной терапии придерживаются наименьшей дозы, обеспечивающей нужный эффект, и корректируют её по потребности.

Противопоказания

Первое противопоказание очевидно — повышенная чувствительность к сертралину или любому вспомогательному веществу препарата. Два других касаются конкретных лекарственных сочетаний и требуют точности в сроках.

Одновременное применение необратимых ингибиторов МАО противопоказано из-за риска серотонинового синдрома, который проявляется психомоторным возбуждением, мышечной дрожью и гипертермией. Сертралин начинают не раньше чем через 14 дней после окончания приёма такого ингибитора, а отменяют минимум за 7 дней до его начала. Отдельно противопоказано одновременное применение пимозида. Эти запреты не относятся к разряду «нежелательно» — они абсолютны, и сокращать указанные интервалы нельзя.

Особые указания и меры предосторожности

Начало лечения — самый ответственный период. Улучшение наступает не сразу, а риск суицидальных мыслей и поведения при депрессии сохраняется до ремиссии, поэтому за пациентом наблюдают особенно внимательно в первые недели и при каждом изменении дозы. Пациенту и его близким объясняют: при ухудшении состояния, появлении суицидальных мыслей или необычных изменений поведения нужно немедленно обратиться к врачу.

• Психика. У пациентов с эпизодами мании или гипомании в анамнезе препарат применяют осторожно и под строгим наблюдением, а при переходе в маниакальную фазу отменяют. При шизофрении возможно усиление психотических симптомов. Возможны эпилептические припадки, поэтому при неконтролируемой эпилепсии сертралина избегают.
• Сердечный ритм. После выхода препарата на рынок сообщалось об удлинении интервала QTc и желудочковой тахикардии типа Torsade de Pointes; большинство случаев приходилось на пациентов с другими факторами риска, а влияние на QTc подтверждено в специальном исследовании.
• Натрий и кровотечения. Возможна гипонатриемия, чаще как проявление синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона; описано снижение натрия сыворотки ниже 110 ммоль/л, и наиболее уязвимы пожилые. Описаны также кожные кровотечения — петехии и пурпура, — желудочно-кишечные и гинекологические кровотечения, в том числе с летальным исходом, и возможность послеродового кровотечения.
• Глаза, печень, диабет. Расширение зрачка способно сузить угол передней камеры, повысить внутриглазное давление и спровоцировать закрытоугольную глаукому. Сертралин активно метаболизируется печенью: при лёгком стабильном циррозе период полувыведения удлинялся, а AUC и максимальная концентрация возрастали примерно втрое. При диабете лечение СИОЗС может менять контроль гликемии, и дозы инсулина или пероральных сахароснижающих иногда требуют коррекции.

Ещё несколько практических деталей. При прекращении лечения, особенно резком, симптомы отмены возникают часто, поэтому дозу снижают постепенно. Исследований риска и пользы сочетания сертралина с электросудорожной терапией не проводилось, а грейпфрутовый сок с препаратом не рекомендуется. Наконец, у пациентов на сертралине описаны ложноположительные результаты иммунологических скрининговых тестов на бензодиазепины — об этом стоит предупредить, если такой анализ предстоит.

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействия сертралина удобно разложить по трём осям: серотонин, сердечный ритм и печёночный метаболизм.

• Абсолютные запреты. Необратимые ингибиторы МАО и пимозид. Для ингибиторов МАО важны интервалы: 14 дней до начала сертралина и 7 дней после его отмены.
• Серотонинергические средства. Другие антидепрессанты, триптаны, трамадол, литий и препараты зверобоя повышают риск серотонинового синдрома, поэтому такие сочетания требуют осторожности и наблюдения.
• Удлинение интервала QT. Сочетаний с препаратами, удлиняющими QTc, следует избегать из-за возможных фармакодинамических взаимодействий: сам сертралин на этот показатель влияет.
• Кровотечения, обмен и питание. С антикоагулянтами, антиагрегантами и НПВП растёт риск кровотечений. При диабете может понадобиться коррекция доз сахароснижающих препаратов. Грейпфрутовый сок не рекомендуется, а средства, влияющие на печёночный метаболизм, способны менять концентрацию сертралина.

Беременность и грудное вскармливание

Решение о применении сертралина при беременности принимают индивидуально, сопоставляя пользу для матери с риском для ребёнка. Особое внимание уделяют позднему сроку: применение СИОЗС в конце беременности связывают с симптомами у новорождённого — от раздражительности и дрожи до трудностей с кормлением — и с возможным повышением риска персистирующей лёгочной гипертензии новорождённых. Отмечена и возможность увеличения риска послеродового кровотечения при приёме СИОЗС незадолго до родов.

Резко отменять препарат перед родами не следует: решение принимает врач, оценивая состояние женщины и риск рецидива. При грудном вскармливании вопрос также решают индивидуально, сопоставляя пользу кормления для ребёнка с необходимостью лечения для матери и учитывая возможность нежелательных реакций у новорождённого.

Побочные действия

Профиль нежелательных явлений типичен для селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, и большинство реакций объясняются именно серотонинергическим действием.

• Со стороны пищеварения и общего состояния: тошнота, диарея, сухость во рту, снижение аппетита, утомляемость и потливость.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, сонливость или, наоборот, бессонница, а также тревога и возбуждение в начале лечения.
• Половая сфера: снижение либидо, нарушения эякуляции, аноргазмия — заметная и часто недооценённая группа, о которой стоит говорить с врачом, а не молча прекращать лечение.
• Более редкие, но значимые: гипонатриемия, особенно у пожилых; кровотечения от петехий и пурпуры до желудочно-кишечных и гинекологических; удлинение интервала QTc с риском желудочковой тахикардии типа Torsade de Pointes; эпилептические припадки; переход в манию у предрасположенных пациентов; закрытоугольная глаукома вследствие расширения зрачка; кожные высыпания и зуд.

Отдельного упоминания заслуживают симптомы отмены при резком прекращении приёма: головокружение, сенсорные нарушения, тошнота, тревога и нарушения сна встречаются часто, а в более тяжёлых и внезапных случаях описаны галлюцинации, обмороки, судороги, кома, остановка дыхания и летальный исход. Именно поэтому дозу снижают постепенно, а не бросают приём в один день.

Передозировка

Запас безопасности сертралина зависит от особенностей пациента и сопутствующих препаратов. Сообщалось о смертельных исходах при передозировке — как самого сертралина, так и в сочетании с другими препаратами или алкоголем, — поэтому любой такой случай требует интенсивных медицинских мер. Симптомы включают сонливость, тошноту и рвоту, тахикардию, дрожь, возбуждение и головокружение, реже кому. Описаны также удлинение интервала QTc и желудочковая тахикардия типа Torsade de Pointes, поэтому контроль ЭКГ обязателен.

Специфического антидота нет. Обеспечивают проходимость дыхательных путей, при необходимости — оксигенацию и вентиляцию, контролируют работу сердца и основные жизненные показатели, проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. Активированный уголь, в том числе со слабительным, может быть столь же или более эффективен, чем промывание желудка; вызывать рвоту не рекомендуется. Из-за большого объёма распределения сертралина форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови малоэффективны.

Как получить рецепт на Asentra® - (IR) онлайн

Параллельный импорт не меняет ни статуса препарата, ни правил его назначения. Сертралин выписывают при установленном диагнозе и с наблюдением, особенно в первые недели лечения и при каждом изменении дозы, а дозу повышают ступенями с интервалом не меньше недели. Начать лечение по онлайн-анкете нельзя.

Онлайн-консультация подходит для продолжения уже назначенной терапии — тем более что дозировка 100 мг в этой упаковке рассчитана именно на поддерживающий приём. В анкете указывают диагноз, кто и когда его поставил, текущую дозу и длительность приёма, переносимость и достигнутый эффект. Обязательно сообщите о заболеваниях печени, эпилепсии, глаукоме, нарушениях свёртывания, диабете, биполярном расстройстве и эпизодах мании, а также о беременности или её планировании. Отдельно перечислите препараты: ингибиторы МАО, пимозид, другие антидепрессанты, триптаны, трамадол, литий, зверобой, средства, удлиняющие интервал QT, антикоагулянты и НПВП. И помните главное: сертралин не бросают резко — отмену проводят постепенно и под контролем врача. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.