Amoksiklav® - (IR): skład i postać farmaceutyczna
Jedna tabletka Amoksiklav® - (IR) zawiera 875 mg amoksycyliny w postaci amoksycyliny trójwodnej i 125 mg kwasu klawulanowego w postaci klawulanianu potasu. Jest to lek złożony: pierwsza substancja czynna zapewnia działanie przeciwbakteryjne, druga chroni ją przed rozkładem przez enzymy bakteryjne.
Stosunek amoksycyliny do kwasu klawulanowego w tej postaci farmaceutycznej wynosi 7:1. Istnieją inne postacie i moce — o większej zawartości amoksycyliny lub o innym stosunku składników. Wyboru konkretnej postaci lekarz dokonuje na podstawie przypuszczalnego drobnoustroju, ciężkości i umiejscowienia zakażenia, wieku, masy ciała i czynności nerek pacjenta.
Jak działa Amoksiklav® - (IR)
Amoksycylina jest półsyntetyczną penicyliną, czyli antybiotykiem beta-laktamowym. Hamuje aktywność jednego lub kilku enzymów nazywanych białkami wiążącymi penicyliny (PBP) w szlaku biosyntezy peptydoglikanu. Peptydoglikan stanowi strukturalną podstawę ściany komórkowej bakterii, a gdy jego synteza zostaje przerwana, ściana słabnie. Zwykle następują po tym liza komórki i śmierć drobnoustroju.
Sama amoksycylina jest rozkładana przez beta-laktamazy wytwarzane przez oporne bakterie, dlatego zakres jej działania nie obejmuje takich drobnoustrojów. Kwas klawulanowy jest związkiem beta-laktamowym, budową zbliżonym do penicylin; inaktywuje część beta-laktamaz i tym samym zapobiega rozkładowi amoksycyliny. Klinicznie istotnego własnego działania przeciwbakteryjnego kwas klawulanowy nie wykazuje.
Wskazania do stosowania
Lek jest przepisywany dorosłym i dzieciom w leczeniu zakażeń wywołanych przez wrażliwe na niego drobnoustroje. Wybierając antybiotyk, lekarz bierze pod uwagę oficjalne zalecenia dotyczące racjonalnego stosowania leków przeciwbakteryjnych — jest to ważne zarówno dla skuteczności leczenia, jak i dla ograniczania oporności bakterii.
- ostre bakteryjne zapalenie zatok przynosowych przy prawidłowo ustalonym rozpoznaniu;
- ostre zapalenie ucha środkowego;
- zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli przy prawidłowo ustalonym rozpoznaniu;
- pozaszpitalne zapalenie płuc;
- zapalenie pęcherza moczowego;
- odmiedniczkowe zapalenie nerek;
- zakażenia skóry i tkanek miękkich, przede wszystkim zapalenie tkanki łącznej, zakażenia po ugryzieniu przez zwierzęta, ciężki ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej;
- zakażenia kości i stawów, przede wszystkim zapalenie kości i szpiku.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawki podano według łącznej zawartości amoksycyliny i kwasu klawulanowego. Tabletkę przyjmuje się na początku posiłku: zmniejsza to prawdopodobieństwo nietolerancji ze strony przewodu pokarmowego i optymalizuje wchłanianie obu składników. Leczenie może zostać rozpoczęte postacią pozajelitową i kontynuowane postacią doustną. Jeśli konieczna jest większa dawka dobowa amoksycyliny, celowe jest przejście na inną postać leku, aby bez potrzeby nie zwiększać dobowej dawki kwasu klawulanowego.
| Grupa pacjentów | Zalecana dawka |
|---|---|
| Dorośli i dzieci o masie ciała 40 kg i większej, dawka standardowa | 1 tabletka 875 mg + 125 mg 2 razy na dobę |
| Dorośli i dzieci 40 kg i więcej, dawka zwiększona — w zapaleniu ucha, zatok, zakażeniach dolnych dróg oddechowych i dróg moczowych | 1 tabletka 875 mg + 125 mg 3 razy na dobę |
| Dzieci o masie ciała poniżej 40 kg | od 25 mg + 3,6 mg do 45 mg + 6,4 mg na kg masy ciała na dobę w 2 dawkach |
| Dzieci poniżej 40 kg w zapaleniu ucha, zatok, zakażeniach dolnych dróg oddechowych | do 70 mg + 10 mg na kg masy ciała na dobę w 2 dawkach |
| Pacjenci w podeszłym wieku | dostosowanie dawki nie jest konieczne |
| Klirens kreatyniny powyżej 30 ml/min | dostosowanie dawki nie jest konieczne |
| Klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min | postać o stosunku 7:1 nie jest zalecana |
Czas trwania leczenia i szczególne grupy
Czas trwania kuracji ustala się na podstawie odpowiedzi pacjenta na leczenie; niektóre zakażenia, na przykład kości i stawów, wymagają dłuższej terapii. Nie należy przedłużać leczenia powyżej 14 dni bez ponownej oceny stanu pacjenta. Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania postaci o stosunku 7:1 u dzieci poniżej 2. miesiąca życia, dlatego nie sformułowano dla tej grupy zaleceń dotyczących dawkowania; u dzieci poniżej 2. roku życia brakuje danych o dawkach większych niż 45 mg + 6,4 mg na kg na dobę. W zaburzeniach czynności wątroby zaleca się ostrożność i regularną kontrolę parametrów wątrobowych.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się w razie nadwrażliwości na substancje czynne, na którąkolwiek z penicylin lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Przeciwwskazaniem jest również przebyta wcześniej ciężka natychmiastowa reakcja nadwrażliwości — anafilaksja — na inny lek beta-laktamowy, na przykład cefalosporynę, karbapenem lub monobaktam.
Osobno wyróżnia się pacjentów, u których w przeszłości wystąpiła żółtaczka lub zaburzenia czynności wątroby wywołane amoksycyliną albo kwasem klawulanowym: ponowne zastosowanie leku jest u nich przeciwwskazane. Dlatego przed rozpoczęciem leczenia lekarz szczegółowo wypytuje o tolerancję antybiotyków w przeszłości.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest staranne zebranie wywiadu dotyczącego wcześniejszych reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny i inne leki beta-laktamowe. U pacjentów otrzymujących penicyliny opisano ciężkie, a w pojedynczych przypadkach śmiertelne reakcje anafilaktoidalne; są one bardziej prawdopodobne u osób z alergią na penicyliny w przeszłości i u pacjentów z chorobami atopowymi. W razie wystąpienia reakcji alergicznej leczenie przerywa się i przechodzi na terapię alternatywną.
- rozległy rumień z krostkami i gorączką na początku leczenia może być objawem ostrej uogólnionej osutki krostkowej — lek odstawia się, a dalsze stosowanie amoksycyliny jest przeciwwskazane;
- przy podejrzeniu mononukleozy zakaźnej należy unikać stosowania ze względu na związek z wysypką odropodobną;
- jednoczesne przyjmowanie allopurynolu zwiększa prawdopodobieństwo skórnych reakcji alergicznych;
- każda biegunka w trakcie kuracji antybiotykiem lub po niej wymaga wykluczenia zapalenia jelita grubego związanego ze stosowaniem antybiotyków; leki hamujące perystaltykę są w takim przypadku przeciwwskazane;
- u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i przy dużych dawkach możliwe są drgawki;
- zaburzenia ze strony wątroby opisywano częściej u mężczyzn i pacjentów w podeszłym wieku, mogą wiązać się z długotrwałym leczeniem i niekiedy ujawniają się kilka tygodni po jego zakończeniu;
- przy długotrwałej terapii zaleca się okresową ocenę czynności nerek, wątroby i układu krwiotwórczego;
- przy dużych dawkach amoksycyliny istotne są odpowiednia podaż płynów i właściwa diureza w celu zapobiegania krystalurii.
Lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych. Do oznaczania glukozy w moczu należy stosować metody enzymatyczne z oksydazą glukozową, ponieważ testy nieenzymatyczne mogą dawać wynik fałszywie dodatni. Kwas klawulanowy może powodować nieswoiste wiązanie IgG i albuminy przez błony krwinek czerwonych oraz fałszywie dodatni odczyn Coombsa, a także fałszywie dodatnie wyniki testu Platelia Aspergillus EIA, które trzeba potwierdzać innymi metodami. Nie prowadzono specjalnych badań wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, jednak możliwe reakcje alergiczne, zawroty głowy i drgawki mogą ją ograniczać.
Interakcje z innymi lekami
Doustne leki przeciwzakrzepowe i penicyliny są szeroko stosowane razem, a doniesień o interakcji jest niewiele, jednak w piśmiennictwie opisano przypadki zwiększenia międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) u pacjentów otrzymujących acenokumarol lub warfarynę po włączeniu amoksycyliny. Jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, na początku przyjmowania amoksycyliny i po jej odstawieniu starannie kontroluje się czas protrombinowy lub INR, a dawkę leku przeciwzakrzepowego w razie potrzeby dostosowuje.
Penicyliny mogą zmniejszać wydalanie metotreksatu i tym samym nasilać jego toksyczność. Jednoczesne stosowanie probenecydu nie jest zalecane: zmniejsza on wydzielanie kanalikowe amoksycyliny, co prowadzi do zwiększonych i długo utrzymujących się stężeń antybiotyku we krwi; kwasu klawulanowego to nie dotyczy. U pacjentów otrzymujących mykofenolan mofetylu rozpoczęcie przyjmowania amoksycyliny z kwasem klawulanowym zmniejszało minimalne stężenie czynnego metabolitu o około 50%, dlatego w trakcie leczenia skojarzonego i przez pewien czas po nim konieczna jest staranna obserwacja kliniczna.
Ciąża i karmienie piersią
Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, poród oraz rozwój pourodzeniowy. Ograniczone dane dotyczące stosowania amoksycyliny z kwasem klawulanowym u kobiet w ciąży nie wskazują na zwiększone ryzyko wad wrodzonych. Jednocześnie w odrębnym badaniu u kobiet z przedwczesnym pęknięciem błon płodowych w ciąży niedonoszonej profilaktyczne zastosowanie tego połączenia wiązano ze zwiększonym ryzykiem martwiczego zapalenia jelit u noworodków. Należy unikać stosowania w ciąży, jeśli lekarz nie uzna go za konieczne.
Obie substancje czynne przenikają do mleka matki, przy czym wpływ kwasu klawulanowego na karmione piersią dziecko nie jest znany. Ze względu na możliwość biegunki i grzybiczego zakażenia błon śluzowych u niemowlęcia może być konieczne przerwanie karmienia piersią; należy uwzględnić także prawdopodobieństwo uczulenia. W okresie laktacji lek stosuje się dopiero po ocenie przez lekarza prowadzącego stosunku korzyści do ryzyka.
Działania niepożądane
Najczęściej zgłaszane są biegunka, nudności i wymioty. Większość działań niepożądanych ma łagodny charakter i ustępuje po zakończeniu kuracji, istnieją jednak także ciężkie reakcje wymagające natychmiastowego odstawienia leku i zgłoszenia się po pomoc medyczną.
- bardzo często: biegunka;
- często: nudności, kandydoza skóry i błon śluzowych;
- niezbyt często: wymioty, niestrawność, zawroty głowy, ból głowy, wysypka skórna, świąd, zwiększenie aktywności AspAT i (lub) AlAT;
- rzadko: przemijająca leukopenia, w tym neutropenia, pokrzywka, rumień wielopostaciowy;
- częstość nieznana: małopłytkowość, przemijająca agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, wydłużenie czasu krwawienia i czasu protrombinowego;
- częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, choroba posurowicza, alergiczne zapalenie naczyń;
- częstość nieznana: drgawki, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, przemijająca nadmierna ruchliwość, zapalenie jelita grubego związane ze stosowaniem antybiotyków;
- częstość nieznana: zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, ostra uogólniona osutka krostkowa, zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna, śródmiąższowe zapalenie nerek, krystaluria.
Przedawkowanie
W razie przedawkowania możliwe są objawy ze strony przewodu pokarmowego i zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej. Obserwowano wytrącanie się kryształów amoksycyliny w moczu, w niektórych przypadkach prowadzące do niewydolności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i przy przyjmowaniu dużych dawek mogą wystąpić drgawki. Opisano także wytrącanie się amoksycyliny w cewnikach moczowych, głównie po dożylnym podaniu dużych dawek, dlatego drożność cewnika należy regularnie kontrolować.
Objawy ze strony przewodu pokarmowego leczy się objawowo, zwracając uwagę na przywrócenie równowagi wodno-elektrolitowej. Amoksycylina z kwasem klawulanowym może zostać usunięta z krwiobiegu metodą hemodializy.
Jak otrzymać receptę na Amoksiklav® - (IR) online
Amoksiklav® - (IR) jest antybiotykiem wydawanym na receptę, a jego zastosowanie wymaga udziału lekarza: trzeba ocenić charakter zakażenia, wywiad alergologiczny, czynność nerek i wątroby, a także przyjmowane leki. Konsultacja online pozwala omówić objawy i historię choroby zdalnie.
Jeśli lekarz potwierdza wskazania i nie stwierdza przeciwwskazań, wystawia receptę elektroniczną, którą można zrealizować w wybranej aptece. W razie pogorszenia stanu w trakcie kuracji należy ponownie skontaktować się z lekarzem.
