Amoksiklav® - (IR): состав и форма выпуска
Одна таблетка Amoksiklav® - (IR) содержит 875 мг амоксициллина в форме амоксициллина тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме клавуланата калия. Это комбинированный препарат: первое действующее вещество обеспечивает противомикробное действие, второе защищает его от разрушения бактериальными ферментами.
Соотношение амоксициллина и клавулановой кислоты в этой лекарственной форме составляет 7:1. Существуют другие формы и дозировки — с большим содержанием амоксициллина или с иным соотношением компонентов. Выбор конкретной формы врач делает исходя из предполагаемого возбудителя, тяжести и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента.
Как действует Amoksiklav® - (IR)
Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, то есть бета-лактамный антибиотик. Он подавляет активность одного или нескольких ферментов, которые называют пенициллинсвязывающими белками (PBP), в цепочке биосинтеза пептидогликана. Пептидогликан является структурной основой клеточной стенки бактерии, и когда его синтез прерывается, стенка ослабевает. Обычно за этим следуют лизис клетки и гибель микроорганизма.
Сам по себе амоксициллин разрушается бета-лактамазами, которые вырабатывают устойчивые бактерии, поэтому спектр его действия не охватывает такие микроорганизмы. Клавулановая кислота — бета-лактамное соединение, по строению близкое к пенициллинам; она инактивирует часть бета-лактамаз и тем самым предотвращает разрушение амоксициллина. Клинически значимого собственного противомикробного действия клавулановая кислота не оказывает.
Показания к применению
Препарат назначают взрослым и детям для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями. При выборе антибиотика врач принимает во внимание официальные рекомендации по рациональному применению антибактериальных средств — это важно и для эффективности лечения, и для сдерживания устойчивости бактерий.
- острый бактериальный синусит при правильно установленном диагнозе;
- острый средний отит;
- обострение хронического бронхита при правильно установленном диагнозе;
- внебольничная пневмония;
- цистит;
- пиелонефрит;
- инфекции кожи и мягких тканей, прежде всего флегмона, инфекции после укусов животных, тяжёлый околозубной абсцесс с распространяющимся воспалением клетчатки;
- инфекции костей и суставов, прежде всего остеомиелит.
Способ применения и дозировка
Дозы приводятся по суммарному содержанию амоксициллина и клавулановой кислоты. Таблетку принимают в начале приёма пищи: так уменьшается вероятность желудочно-кишечной непереносимости и оптимизируется всасывание обоих компонентов. Лечение может быть начато с парентеральной формы и продолжено пероральной. Если требуется более высокая суточная доза амоксициллина, целесообразно перейти на другую форму препарата, чтобы не увеличивать без необходимости суточную дозу клавулановой кислоты.
| Группа пациентов | Рекомендуемая доза |
|---|---|
| Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более, стандартная доза | 1 таблетка 875 мг + 125 мг 2 раза в сутки |
| Взрослые и дети 40 кг и более, повышенная доза — при отите, синусите, инфекциях нижних дыхательных и мочевыводящих путей | 1 таблетка 875 мг + 125 мг 3 раза в сутки |
| Дети с массой тела менее 40 кг | от 25 мг + 3,6 мг до 45 мг + 6,4 мг на кг массы тела в сутки в 2 приёма |
| Дети менее 40 кг при отите, синусите, инфекциях нижних дыхательных путей | до 70 мг + 10 мг на кг массы тела в сутки в 2 приёма |
| Пожилые пациенты | коррекция дозы не требуется |
| Клиренс креатинина более 30 мл/мин | коррекция дозы не требуется |
| Клиренс креатинина менее 30 мл/мин | форма с соотношением 7:1 не рекомендуется |
Длительность лечения и особые группы
Продолжительность курса определяют по ответу пациента на лечение; некоторые инфекции, например костей и суставов, требуют более длительной терапии. Продлевать лечение дольше 14 дней без повторной оценки состояния пациента не следует. Клинических данных о применении формы с соотношением 7:1 у детей младше 2 месяцев нет, поэтому рекомендации по дозированию для этой группы не сформулированы; у детей младше 2 лет отсутствуют данные о дозах выше 45 мг + 6,4 мг на кг в сутки. При нарушении функции печени рекомендуется осторожность и регулярный контроль печёночных показателей.
Противопоказания
Препарат не назначают при повышенной чувствительности к действующим веществам, к любому из пенициллинов или к любому вспомогательному веществу. Противопоказанием служит и перенесённая ранее тяжёлая немедленная реакция гиперчувствительности — анафилаксия — на другой бета-лактамный препарат, например цефалоспорин, карбапенем или монобактам.
Отдельно выделяют пациентов, у которых в прошлом развивалась желтуха или нарушение функции печени, вызванные амоксициллином или клавулановой кислотой: повторное назначение препарата им противопоказано. Поэтому перед началом лечения врач подробно расспрашивает о переносимости антибиотиков в прошлом.
Особые указания и меры предосторожности
До начала лечения необходим тщательный сбор анамнеза о ранее возникавших реакциях гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные препараты. У пациентов, получавших пенициллины, описаны тяжёлые и в единичных случаях смертельные анафилактоидные реакции; они более вероятны у людей с аллергией на пенициллины в прошлом и у пациентов с атопическими заболеваниями. При развитии аллергической реакции лечение прекращают и переходят на альтернативную терапию.
- распространённая эритема с пустулами и лихорадкой в начале лечения может быть проявлением острого генерализованного экзантематозного пустулёза — препарат отменяют, дальнейшее применение амоксициллина противопоказано;
- при подозрении на инфекционный мононуклеоз применения следует избегать из-за связи с кореподобной сыпью;
- одновременный приём аллопуринола повышает вероятность кожных аллергических реакций;
- любая диарея во время или после курса антибиотика требует исключения антибиотик-ассоциированного колита; препараты, тормозящие перистальтику, в этом случае противопоказаны;
- у пациентов с нарушением функции почек и при высоких дозах возможны судороги;
- нарушения со стороны печени чаще описаны у мужчин и пожилых пациентов, могут быть связаны с длительным лечением и иногда проявляются через несколько недель после его окончания;
- при длительной терапии рекомендуется периодическая оценка функции почек, печени и кроветворения;
- при высоких дозах амоксициллина важны достаточное поступление жидкости и адекватный диурез для профилактики кристаллурии.
Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований. Для определения глюкозы в моче следует использовать ферментные методы с глюкозооксидазой, поскольку неферментные тесты могут давать ложноположительный результат. Клавулановая кислота способна вызывать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембранами эритроцитов и ложноположительную пробу Кумбса, а также ложноположительные результаты теста Platelia Aspergillus EIA, которые нужно подтверждать другими методами. Специальных исследований влияния на способность управлять транспортом не проводилось, однако возможные аллергические реакции, головокружение и судороги могут её ограничивать.
Лекарственные взаимодействия
Пероральные антикоагулянты и пенициллины широко применяются вместе, и сообщений о взаимодействии немного, однако в литературе описаны случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получавших аценокумарол или варфарин, при назначении амоксициллина. Если совместное лечение необходимо, в начале приёма амоксициллина и после его отмены тщательно контролируют протромбиновое время или МНО, а дозу антикоагулянта при необходимости корректируют.
Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексата и тем самым усиливать его токсичность. Одновременное применение пробенецида не рекомендуется: он снижает канальцевую секрецию амоксициллина, что приводит к повышенным и длительно сохраняющимся концентрациям антибиотика в крови; на клавулановую кислоту это не распространяется. У пациентов, получающих микофенолата мофетил, начало приёма амоксициллина с клавулановой кислотой снижало минимальную концентрацию активного метаболита примерно на 50%, поэтому во время комбинированной терапии и некоторое время после неё необходимо тщательное клиническое наблюдение.
Беременность и грудное вскармливание
Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и постнатальное развитие. Ограниченные данные о применении амоксициллина с клавулановой кислотой у беременных не указывают на повышенный риск врождённых пороков развития. При этом в отдельном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек при недоношенной беременности профилактическое назначение комбинации связывали с повышенным риском некротизирующего энтероколита у новорождённых. Применения при беременности следует избегать, если врач не считает его необходимым.
Оба действующих вещества проникают в грудное молоко, причём влияние клавулановой кислоты на грудного ребёнка неизвестно. Из-за возможности диареи и грибкового поражения слизистых оболочек у младенца может потребоваться прекращение грудного вскармливания; следует учитывать и вероятность сенсибилизации. Во время лактации препарат применяют только после оценки лечащим врачом соотношения пользы и риска.
Побочные действия
Наиболее часто сообщается о диарее, тошноте и рвоте. Большинство нежелательных реакций носит лёгкий характер и проходит после завершения курса, однако существуют и тяжёлые реакции, требующие немедленной отмены препарата и обращения за медицинской помощью.
- очень часто: диарея;
- часто: тошнота, кандидоз кожи и слизистых оболочек;
- нечасто: рвота, диспепсия, головокружение, головная боль, кожная сыпь, зуд, повышение активности АСТ и/или АЛТ;
- редко: преходящая лейкопения, в том числе нейтропения, крапивница, многоформная эритема;
- частота неизвестна: тромбоцитопения, преходящий агранулоцитоз, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени;
- частота неизвестна: ангионевротический отёк, анафилаксия, сывороточная болезнь, аллергический васкулит;
- частота неизвестна: судороги, асептический менингит, преходящая двигательная гиперактивность, антибиотик-ассоциированный колит;
- частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулёз, гепатит, холестатическая желтуха, интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Передозировка
При передозировке возможны симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушения водно-электролитного баланса. Наблюдалось выпадение кристаллов амоксициллина в моче, в некоторых случаях приводившее к почечной недостаточности. У пациентов с нарушением функции почек и при приёме больших доз могут развиваться судороги. Описано также выпадение амоксициллина в мочевых катетерах, преимущественно после внутривенного введения высоких доз, поэтому проходимость катетера следует регулярно контролировать.
Желудочно-кишечные симптомы лечат симптоматически, уделяя внимание восстановлению водно-электролитного равновесия. Амоксициллин с клавулановой кислотой может быть удалён из кровотока методом гемодиализа.
Как получить рецепт на Amoksiklav® - (IR) онлайн
Amoksiklav® - (IR) — рецептурный антибиотик, и его назначение требует участия врача: нужно оценить характер инфекции, аллергологический анамнез, функцию почек и печени, а также принимаемые препараты. Онлайн-консультация позволяет обсудить симптомы и историю болезни дистанционно.
Если врач подтверждает показания и не находит противопоказаний, он выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке. При ухудшении состояния во время курса необходимо повторно связаться с врачом.
