Amoksiklav® - (IR): склад і форма випуску
Одна таблетка Amoksiklav® - (IR) містить 875 мг амоксициліну у формі амоксициліну тригідрату та 125 мг клавуланової кислоти у формі клавуланату калію. Це комбінований препарат: перша діюча речовина забезпечує протимікробну дію, друга захищає її від руйнування бактеріальними ферментами.
Співвідношення амоксициліну та клавуланової кислоти в цій лікарській формі становить 7:1. Існують інші форми та дозування — з більшим вмістом амоксициліну або з іншим співвідношенням компонентів. Вибір конкретної форми лікар робить, виходячи з передбачуваного збудника, тяжкості та локалізації інфекції, віку, маси тіла та функції нирок пацієнта.
Як діє Amoksiklav® - (IR)
Амоксицилін — напівсинтетичний пеніцилін, тобто бета-лактамний антибіотик. Він пригнічує активність одного або кількох ферментів, які називають пеніцилінзв'язувальними білками (PBP), у ланцюжку біосинтезу пептидоглікану. Пептидоглікан є структурною основою клітинної стінки бактерії, і коли його синтез переривається, стінка слабшає. Зазвичай за цим настають лізис клітини та загибель мікроорганізму.
Сам по собі амоксицилін руйнується бета-лактамазами, які виробляють стійкі бактерії, тому спектр його дії не охоплює такі мікроорганізми. Клавуланова кислота — бета-лактамна сполука, за будовою близька до пеніцилінів; вона інактивує частину бета-лактамаз і тим самим запобігає руйнуванню амоксициліну. Клінічно значущої власної протимікробної дії клавуланова кислота не має.
Показання до застосування
Препарат призначають дорослим і дітям для лікування інфекцій, спричинених чутливими до нього збудниками. Обираючи антибіотик, лікар бере до уваги офіційні рекомендації щодо раціонального застосування антибактеріальних засобів — це важливо і для ефективності лікування, і для стримування стійкості бактерій.
- гострий бактеріальний синусит за правильно встановленого діагнозу;
- гострий середній отит;
- загострення хронічного бронхіту за правильно встановленого діагнозу;
- негоспітальна пневмонія;
- цистит;
- пієлонефрит;
- інфекції шкіри та м'яких тканин, насамперед флегмона, інфекції після укусів тварин, тяжкий навколозубний абсцес із поширенням запалення на клітковину;
- інфекції кісток і суглобів, насамперед остеомієліт.
Спосіб застосування та дозування
Дози наводяться за сумарним вмістом амоксициліну та клавуланової кислоти. Таблетку приймають на початку вживання їжі: так зменшується ймовірність шлунково-кишкової непереносимості й оптимізується всмоктування обох компонентів. Лікування може бути розпочате з парентеральної форми та продовжене пероральною. Якщо потрібна вища добова доза амоксициліну, доцільно перейти на іншу форму препарату, щоб без потреби не збільшувати добову дозу клавуланової кислоти.
| Група пацієнтів | Рекомендована доза |
|---|---|
| Дорослі та діти з масою тіла 40 кг і більше, стандартна доза | 1 таблетка 875 мг + 125 мг 2 рази на добу |
| Дорослі та діти 40 кг і більше, підвищена доза — при отиті, синуситі, інфекціях нижніх дихальних і сечовивідних шляхів | 1 таблетка 875 мг + 125 мг 3 рази на добу |
| Діти з масою тіла менше ніж 40 кг | від 25 мг + 3,6 мг до 45 мг + 6,4 мг на кг маси тіла на добу за 2 прийоми |
| Діти менше ніж 40 кг при отиті, синуситі, інфекціях нижніх дихальних шляхів | до 70 мг + 10 мг на кг маси тіла на добу за 2 прийоми |
| Пацієнти літнього віку | корекція дози не потрібна |
| Кліренс креатиніну понад 30 мл/хв | корекція дози не потрібна |
| Кліренс креатиніну менше ніж 30 мл/хв | форма зі співвідношенням 7:1 не рекомендується |
Тривалість лікування та особливі групи
Тривалість курсу визначають за відповіддю пацієнта на лікування; деякі інфекції, наприклад кісток і суглобів, потребують тривалішої терапії. Продовжувати лікування довше ніж 14 днів без повторної оцінки стану пацієнта не слід. Клінічних даних про застосування форми зі співвідношенням 7:1 у дітей віком до 2 місяців немає, тому рекомендації щодо дозування для цієї групи не сформульовані; у дітей віком до 2 років відсутні дані про дози, вищі за 45 мг + 6,4 мг на кг на добу. За порушення функції печінки рекомендується обережність і регулярний контроль печінкових показників.
Протипоказання
Препарат не призначають за підвищеної чутливості до діючих речовин, до будь-якого з пеніцилінів або до будь-якої допоміжної речовини. Протипоказанням є і перенесена раніше тяжка негайна реакція гіперчутливості — анафілаксія — на інший бета-лактамний препарат, наприклад цефалоспорин, карбапенем або монобактам.
Окремо виділяють пацієнтів, у яких у минулому розвивалася жовтяниця або порушення функції печінки, спричинені амоксициліном чи клавулановою кислотою: повторне призначення препарату їм протипоказане. Тому перед початком лікування лікар докладно розпитує про переносимість антибіотиків у минулому.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
До початку лікування необхідний ретельний збір анамнезу щодо раніше виниклих реакцій гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини та інші бета-лактамні препарати. У пацієнтів, які отримували пеніциліни, описано тяжкі та в поодиноких випадках смертельні анафілактоїдні реакції; вони ймовірніші в людей з алергією на пеніциліни в минулому та в пацієнтів з атопічними захворюваннями. У разі розвитку алергічної реакції лікування припиняють і переходять на альтернативну терапію.
- поширена еритема з пустулами та гарячкою на початку лікування може бути проявом гострого генералізованого екзантематозного пустульозу — препарат відміняють, подальше застосування амоксициліну протипоказане;
- за підозри на інфекційний мононуклеоз застосування слід уникати через зв'язок із кореподібним висипом;
- одночасне приймання алопуринолу підвищує ймовірність шкірних алергічних реакцій;
- будь-яка діарея під час курсу антибіотика або після нього потребує виключення антибіотикоасоційованого коліту; препарати, що гальмують перистальтику, у цьому випадку протипоказані;
- у пацієнтів із порушенням функції нирок і за високих доз можливі судоми;
- порушення з боку печінки частіше описані в чоловіків і пацієнтів літнього віку, можуть бути пов'язані з тривалим лікуванням та іноді проявляються через кілька тижнів після його закінчення;
- за тривалої терапії рекомендується періодична оцінка функції нирок, печінки та кровотворення;
- за високих доз амоксициліну важливі достатнє надходження рідини й адекватний діурез для профілактики кристалурії.
Препарат може впливати на результати лабораторних досліджень. Для визначення глюкози в сечі слід використовувати ферментні методи з глюкозооксидазою, оскільки неферментні тести можуть давати хибнопозитивний результат. Клавуланова кислота здатна спричиняти неспецифічне зв'язування IgG та альбуміну мембранами еритроцитів і хибнопозитивну пробу Кумбса, а також хибнопозитивні результати тесту Platelia Aspergillus EIA, які потрібно підтверджувати іншими методами. Спеціальних досліджень впливу на здатність керувати транспортом не проводилося, однак можливі алергічні реакції, запаморочення та судоми можуть її обмежувати.
Лікарські взаємодії
Пероральні антикоагулянти та пеніциліни широко застосовуються разом, і повідомлень про взаємодію небагато, однак у літературі описано випадки підвищення міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) у пацієнтів, які отримували аценокумарол або варфарин, при призначенні амоксициліну. Якщо спільне лікування необхідне, на початку приймання амоксициліну та після його відміни ретельно контролюють протромбіновий час або МНВ, а дозу антикоагулянту за потреби коригують.
Пеніциліни можуть зменшувати виведення метотрексату й тим самим посилювати його токсичність. Одночасне застосування пробенециду не рекомендується: він знижує канальцеву секрецію амоксициліну, що призводить до підвищених і тривало збережених концентрацій антибіотика в крові; на клавуланову кислоту це не поширюється. У пацієнтів, які отримують мікофенолату мофетил, початок приймання амоксициліну з клавулановою кислотою знижував мінімальну концентрацію активного метаболіту приблизно на 50%, тому під час комбінованої терапії та деякий час після неї необхідне ретельне клінічне спостереження.
Вагітність і грудне вигодовування
Дослідження на тваринах не виявили прямого або опосередкованого шкідливого впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона та плода, пологи й постнатальний розвиток. Обмежені дані про застосування амоксициліну з клавулановою кислотою у вагітних не вказують на підвищений ризик вроджених вад розвитку. Водночас в окремому дослідженні у жінок із передчасним розривом плодових оболонок за недоношеної вагітності профілактичне призначення комбінації пов'язували з підвищеним ризиком некротизуючого ентероколіту в новонароджених. Застосування під час вагітності слід уникати, якщо лікар не вважає його необхідним.
Обидві діючі речовини проникають у грудне молоко, причому вплив клавуланової кислоти на дитину, яку годують груддю, невідомий. Через можливість діареї та грибкового ураження слизових оболонок у немовляти може знадобитися припинення грудного вигодовування; слід враховувати й імовірність сенсибілізації. Під час лактації препарат застосовують лише після оцінки лікуючим лікарем співвідношення користі та ризику.
Побічні дії
Найчастіше повідомляється про діарею, нудоту та блювання. Більшість небажаних реакцій має легкий характер і минає після завершення курсу, однак існують і тяжкі реакції, що потребують негайної відміни препарату та звернення по медичну допомогу.
- дуже часто: діарея;
- часто: нудота, кандидоз шкіри та слизових оболонок;
- нечасто: блювання, диспепсія, запаморочення, головний біль, шкірний висип, свербіж, підвищення активності АСТ та/або АЛТ;
- рідко: минуща лейкопенія, зокрема нейтропенія, кропив'янка, багатоформна еритема;
- частота невідома: тромбоцитопенія, минущий агранулоцитоз, гемолітична анемія, подовження часу кровотечі та протромбінового часу;
- частота невідома: ангіоневротичний набряк, анафілаксія, сироваткова хвороба, алергічний васкуліт;
- частота невідома: судоми, асептичний менінгіт, минуща рухова гіперактивність, антибіотикоасоційований коліт;
- частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, гепатит, холестатична жовтяниця, інтерстиціальний нефрит, кристалурія.
Передозування
При передозуванні можливі симптоми з боку шлунково-кишкового тракту та порушення водно-електролітного балансу. Спостерігалося випадання кристалів амоксициліну в сечі, що в деяких випадках призводило до ниркової недостатності. У пацієнтів із порушенням функції нирок і при прийманні великих доз можуть розвиватися судоми. Описано також випадання амоксициліну в сечових катетерах, переважно після внутрішньовенного введення високих доз, тому прохідність катетера слід регулярно контролювати.
Шлунково-кишкові симптоми лікують симптоматично, приділяючи увагу відновленню водно-електролітної рівноваги. Амоксицилін із клавулановою кислотою може бути видалений із кровотоку методом гемодіалізу.
Як отримати рецепт на Amoksiklav® - (IR) онлайн
Amoksiklav® - (IR) — рецептурний антибіотик, і його призначення потребує участі лікаря: потрібно оцінити характер інфекції, алергологічний анамнез, функцію нирок і печінки, а також препарати, які приймає пацієнт. Онлайн-консультація дозволяє обговорити симптоми та історію хвороби дистанційно.
Якщо лікар підтверджує показання і не знаходить протипоказань, він виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці. У разі погіршення стану під час курсу необхідно повторно зв'язатися з лікарем.
