Amertil®: skład i postać farmaceutyczna
Amertil® jest dostępny w dwóch postaciach farmaceutycznych. Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg dichlorowodorku cetyryzyny. Jeden mililitr roztworu doustnego zawiera 1 mg dichlorowodorku cetyryzyny, co pozwala precyzyjniej dobierać dawkę u dzieci.
W skład tabletek wchodzi laktoza jednowodna. Ma to znaczenie dla pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy — nie powinni oni przyjmować leku w postaci tabletek.
Jak działa Amertil®
Substancja czynna leku, cetyryzyna, jest metabolitem hydroksyzyny i stanowi silny, wybiórczy antagonista obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania wiązania z receptorami in vitro nie wykazały istotnego powinowactwa cetyryzyny do receptorów innych typów niż H1. Właśnie ta wybiórczość tłumaczy korzystny profil tolerancji leku.
Poza blokowaniem receptorów H1 cetyryzyna wykazuje własne działanie przeciwalergiczne. U pacjentów z atopią podczas prowokacji alergenem dawka 10 mg przyjmowana raz lub dwa razy na dobę hamuje napływ eozynofilów do skóry i spojówki — czyli oddziałuje na komórki późnej fazy reakcji zapalnej, a nie tylko łagodzi doraźne objawy.
Wskazania do stosowania
Amertil® stosuje się u dorosłych, a także u dzieci w wieku od 6 lat. Lek jest przeznaczony do łagodzenia objawów ze strony nosa i oczu związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym nieżytem nosa, a także do łagodzenia objawów przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.
Chodzi właśnie o łagodzenie objawów: lek zmniejsza świąd, kichanie, wodnisty katar, zatkanie nosa, łzawienie oraz objawy skórne, ale nie usuwa przyczyny reakcji alergicznej. O długości kuracji decyduje lekarz.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dzieciom w wieku od 6 do 12 lat podaje się 5 mg dwa razy na dobę, czyli po pół tabletki na dawkę. Dorosłym i młodzieży powyżej 12 lat podaje się 10 mg, czyli jedną tabletkę raz na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek zmniejszenie dawki nie jest konieczne. Tabletkę należy połykać, popijając szklanką płynu.
Modyfikacja dawki w niewydolności nerek
Cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki, dlatego w niewydolności nerek odstępy między dawkami dobiera się indywidualnie według klirensu kreatyniny.
| Czynność nerek | Klirens kreatyniny, ml/min | Dawka |
|---|---|---|
| Prawidłowa | 80 i powyżej | 10 mg raz na dobę |
| Łagodne zaburzenia | 50–79 | 10 mg raz na dobę |
| Umiarkowane zaburzenia | 30–49 | 5 mg na dobę |
| Ciężkie zaburzenia | poniżej 30 | 5 mg co drugi dzień |
| Schyłkowa niewydolność, dializa | poniżej 10 | stosowanie przeciwwskazane |
Zaburzenia czynności wątroby
W izolowanych zaburzeniach czynności wątroby modyfikacja dawki nie jest konieczna. Jeśli u pacjenta jednocześnie zaburzona jest czynność wątroby i nerek, dawkę dobiera się według przedstawionego wyżej schematu dla niewydolności nerek. U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę oblicza się indywidualnie, uwzględniając klirens kreatyniny, wiek i masę ciała.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się przy nadwrażliwości na cetyryzynę, którąkolwiek z substancji pomocniczych, a także na hydroksyzynę lub pochodne piperazyny — ze względu na zbliżoną budowę chemiczną reakcja krzyżowa jest całkiem prawdopodobna. Odrębnym przeciwwskazaniem są ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min.
Postaci tabletkowej nie zaleca się stosować u dzieci poniżej 6. roku życia: ta postać farmaceutyczna nie pozwala odpowiednio dobrać dawki. W takich przypadkach stosuje się postaci przeznaczone dla dzieci — krople lub roztwór doustny.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Nie stwierdzono klinicznie istotnej interakcji między alkoholem w stężeniu 0,5 g/l krwi a cetyryzyną w dawkach terapeutycznych, jednak jednoczesnego spożywania zaleca się mimo to unikać. U wrażliwych pacjentów połączenie leku z alkoholem lub środkami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy może nasilać wpływ na szybkość reakcji i koncentrację uwagi.
- ostrożność przy czynnikach ryzyka zatrzymania moczu — urazie rdzenia kręgowego, łagodnym rozroście gruczołu krokowego;
- ostrożność u pacjentów z padaczką i zwiększonym ryzykiem drgawek;
- odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed skórnymi testami alergicznymi, w przeciwnym razie wynik będzie fałszywie ujemny;
- zwrócenie uwagi na indywidualną reakcję przed prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn;
- rezygnacja z przekraczania zalecanych dawek podczas potencjalnie niebezpiecznych czynności.
Interakcje z innymi lekami
Biorąc pod uwagę właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne cetyryzyny, a także profil jej tolerancji, nie oczekuje się istotnych interakcji z innymi lekami. W przeprowadzonych badaniach nie zgłaszano ani interakcji farmakodynamicznych, ani klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych, w szczególności z pseudoefedryną i teofiliną w dawce 400 mg na dobę.
Przyjmowanie pokarmu nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, obniża jednak jego szybkość. W praktyce oznacza to, że przy przyjęciu razem z posiłkiem efekt wystąpi nieco później, ale jego nasilenie się nie zmieni.
Ciąża i karmienie piersią
Dane kliniczne dotyczące stosowania cetyryzyny w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu oraz rozwój pourodzeniowy. Mimo to lek należy przepisywać kobietom w ciąży ostrożnie i tylko wtedy, gdy lekarz ocenił stosunek korzyści do ryzyka.
Cetyryzyna przenika do mleka matki w stężeniu wynoszącym od 25 do 90% stężenia w osoczu krwi, w zależności od czasu pobrania próbki po przyjęciu dawki. Dlatego kobietom karmiącym piersią lek również przepisuje się ostrożnie.
Działania niepożądane
W badaniach klinicznych wykazano, że cetyryzyna w zalecanych dawkach wywołuje działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego o nieznacznym nasileniu: senność, zmęczenie, ból głowy i zawroty głowy. W pojedynczych przypadkach obserwowano paradoksalne pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. Mimo że cetyryzyna jest praktycznie pozbawiona działania cholinolitycznego, opisano pojedyncze przypadki utrudnionego oddawania moczu, zaburzeń akomodacji i suchości błony śluzowej jamy ustnej.
- niezbyt często: pobudzenie, biegunka, świąd, wysypka, osłabienie, złe samopoczucie;
- rzadko: tachykardia, pokrzywka, obrzęki, zwiększenie masy ciała;
- rzadko: reakcje nadwrażliwości, zachowania agresywne, splątanie, depresja, omamy, bezsenność;
- rzadko: zaburzenia czynności wątroby ze zwiększeniem aktywności aminotransferaz, fosfatazy zasadowej, GGTP i stężenia bilirubiny;
- bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, małopłytkowość;
- bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, napad przymusowego patrzenia, tiki;
- bardzo rzadko: bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, nietrzymanie moczu;
- częstość nieznana: zatrzymanie moczu, zwiększenie apetytu, myśli samobójcze.
W większości przypadków zmiany parametrów czynności wątroby ustępowały po zaprzestaniu przyjmowania leku. W razie wystąpienia ciężkich reakcji — wstrząsu anafilaktycznego, obrzęku naczynioruchowego, myśli samobójczych — należy natychmiast przerwać przyjmowanie i zwrócić się po pomoc medyczną.
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania są związane przede wszystkim z działaniem na ośrodkowy układ nerwowy albo mogą wskazywać na efekt antycholinergiczny. Po przyjęciu dawki przekraczającej zalecaną dobową co najmniej 5-krotnie zgłaszano splątanie, biegunkę, zawroty głowy, zmęczenie, ból głowy, złe samopoczucie, rozszerzenie źrenic, świąd, niepokój ruchowy, sedację, senność, oszołomienie, tachykardię, drżenie i zatrzymanie moczu.
Swoista odtrutka nie jest znana. W przypadku przedawkowania prowadzi się leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeśli od przyjęcia nadmiernej dawki upłynęło niewiele czasu, należy rozważyć płukanie żołądka. Dializa nie jest skuteczna w usuwaniu cetyryzyny.
Jak otrzymać receptę na Amertil® online
Do otrzymania recepty na Amertil® konieczna jest konsultacja lekarska: lek ma przeciwwskazania, wymaga modyfikacji dawki w niewydolności nerek i jest inaczej dawkowany u dzieci oraz u dorosłych. Lekarz ustali charakter i czas trwania objawów, choroby współistniejące oraz przyjmowane leki.
Konsultacja online pozwala omówić te kwestie zdalnie, a przy istniejących wskazaniach lekarz wystawia receptę elektroniczną, którą można zrealizować w wybranej aptece.
