Amertil®: склад і форма випуску
Amertil® випускається у двох лікарських формах. Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить 10 мг цетиризину дигідрохлориду. Один мілілітр розчину для перорального застосування містить 1 мг цетиризину дигідрохлориду, що дозволяє точніше добирати дозу в дітей.
До складу таблеток входить лактози моногідрат. Це важливо враховувати пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози — їм приймати препарат у формі таблеток не слід.
Як діє Amertil®
Діюча речовина препарату, цетиризин, є метаболітом гідроксизину і становить потужний селективний антагоніст периферичних гістамінових H1-рецепторів. Дослідження зв'язування з рецепторами in vitro не виявили значущої спорідненості цетиризину до рецепторів інших типів, окрім H1. Саме цією вибірковістю пояснюється сприятливий профіль переносимості препарату.
Окрім блокади H1-рецепторів, цетиризин має власну протиалергічну дію. У пацієнтів з атопією при провокації алергеном доза 10 мг, яку приймають один або два рази на добу, пригнічує приплив еозинофілів у шкіру та кон'юнктиву — тобто впливає на клітини пізньої фази запальної реакції, а не лише знімає миттєві симптоми.
Показання до застосування
Amertil® призначають дорослим, а також дітям віком від 6 років. Препарат застосовують для полегшення симптомів з боку носа та очей, пов'язаних із сезонним і хронічним алергічним ринітом, а також для полегшення симптомів хронічної ідіопатичної кропив'янки.
Ідеться саме про полегшення симптомів: препарат зменшує свербіж, чхання, ринорею, закладеність носа, сльозотечу та шкірні прояви, але не усуває причину алергічної реакції. Рішення про тривалість курсу приймає лікар.
Спосіб застосування та дозування
Дітям віком від 6 до 12 років призначають 5 мг двічі на добу, тобто по половині таблетки на прийом. Дорослим і підліткам віком від 12 років призначають 10 мг, тобто одну таблетку один раз на добу. Пацієнтам літнього віку за нормальної функції нирок зменшення дози не потрібне. Таблетку слід ковтати, запиваючи склянкою рідини.
Корекція дози при порушенні функції нирок
Цетиризин виводиться переважно нирками, тому при нирковій недостатності інтервали між прийомами добирають індивідуально за кліренсом креатиніну.
| Функція нирок | Кліренс креатиніну, мл/хв | Доза |
|---|---|---|
| Нормальна | 80 і вище | 10 мг один раз на добу |
| Легкі порушення | 50–79 | 10 мг один раз на добу |
| Помірні порушення | 30–49 | 5 мг на добу |
| Тяжкі порушення | менше ніж 30 | 5 мг через день |
| Термінальна стадія, діаліз | менше ніж 10 | застосування протипоказане |
Порушення функції печінки
При ізольованому порушенні функції печінки корекція дози не потрібна. Якщо в пацієнта одночасно порушені функції печінки та нирок, дозу добирають за наведеною вище схемою для ниркової недостатності. Дітям із порушенням функції нирок дозу розраховують індивідуально з урахуванням кліренсу креатиніну, віку та маси тіла.
Протипоказання
Препарат не призначають при підвищеній чутливості до цетиризину, будь-якої з допоміжних речовин, а також до гідроксизину чи похідних піперазину — через близькість хімічної будови перехресна реакція цілком імовірна. Окремим протипоказанням є тяжке порушення функції нирок із кліренсом креатиніну менше ніж 10 мл/хв.
Таблетовану форму не рекомендовано застосовувати в дітей віком до 6 років: ця лікарська форма не дозволяє адекватно дібрати дозу. У таких випадках використовують форми, призначені для дітей, — краплі або розчин для перорального застосування.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Клінічно значущої взаємодії між алкоголем у концентрації 0,5 г/л крові та цетиризином у терапевтичних дозах не встановлено, проте одночасного вживання все ж рекомендовано уникати. У чутливих пацієнтів поєднання препарату з алкоголем або засобами, що пригнічують центральну нервову систему, може посилювати вплив на швидкість реакції та концентрацію уваги.
- обережність за наявності факторів ризику затримки сечі — травми спинного мозку, доброякісної гіперплазії передміхурової залози;
- обережність у пацієнтів з епілепсією та підвищеним ризиком судом;
- скасування антигістамінних засобів за 3 дні до шкірних алергологічних проб, інакше результат буде хибнонегативним;
- увага до індивідуальної реакції перед керуванням транспортом і роботою з механізмами;
- відмова від перевищення рекомендованих доз під час потенційно небезпечної діяльності.
Лікарські взаємодії
З огляду на фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості цетиризину, а також профіль його переносимості, значущих взаємодій з іншими лікарськими засобами не очікується. У проведених дослідженнях не повідомлялося ні про фармакодинамічні взаємодії, ні про клінічно значущі фармакокінетичні взаємодії, зокрема з псевдоефедрином і теофіліном у дозі 400 мг на добу.
Вживання їжі не зменшує ступінь всмоктування цетиризину, проте знижує його швидкість. Практично це означає, що при прийомі разом із їжею ефект настане дещо пізніше, але вираженість його не зміниться.
Вагітність і грудне вигодовування
Клінічні дані щодо застосування цетиризину під час вагітності обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямого чи опосередкованого шкідливого впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона та плода, перебіг пологів і постнатальний розвиток. Проте призначати препарат вагітним слід з обережністю і лише тоді, коли лікар оцінив співвідношення користі та ризику.
Цетиризин проникає в грудне молоко в концентрації, що становить від 25 до 90% від концентрації у плазмі крові, залежно від часу взяття проби після прийому. Тому жінкам, які годують груддю, препарат також призначають з обережністю.
Побічні дії
У клінічних дослідженнях показано, що цетиризин у рекомендованих дозах спричиняє небажані реакції з боку центральної нервової системи незначної вираженості: сонливість, стомлюваність, головний біль і запаморочення. В окремих випадках спостерігалося парадоксальне збудження центральної нервової системи. Попри те, що цетиризин практично позбавлений холінолітичної активності, описано поодинокі випадки утрудненого сечовипускання, порушення акомодації та сухості слизової оболонки порожнини рота.
- нечасто: збудження, діарея, свербіж, висип, слабкість, нездужання;
- рідко: тахікардія, кропив'янка, набряки, збільшення маси тіла;
- рідко: реакції підвищеної чутливості, агресивна поведінка, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, безсоння;
- рідко: порушення функції печінки з підвищенням активності амінотрансфераз, лужної фосфатази, ГГТП і рівня білірубіну;
- дуже рідко: анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, тромбоцитопенія;
- дуже рідко: порушення акомодації, нечіткість зору, окулогірний криз, тики;
- дуже рідко: болісне або утруднене сечовипускання, нетримання сечі;
- частота невідома: затримка сечі, підвищення апетиту, суїцидальні думки.
У більшості випадків зміни показників функції печінки зникали після припинення прийому препарату. У разі появи тяжких реакцій — анафілактичного шоку, ангіоневротичного набряку, суїцидальних думок — прийом слід негайно припинити та звернутися по медичну допомогу.
Передозування
Симптоми передозування пов'язані переважно з дією на центральну нервову систему або можуть вказувати на антихолінергічний ефект. Після прийому дози, що перевищує рекомендовану добову щонайменше в 5 разів, повідомлялося про сплутаність свідомості, діарею, запаморочення, стомлюваність, головний біль, нездужання, розширення зіниць, свербіж, рухове занепокоєння, седацію, сонливість, оглушеність, тахікардію, тремор і затримку сечі.
Специфічний антидот невідомий. При передозуванні проводять симптоматичне або підтримувальне лікування. Якщо від моменту прийому надмірної дози минуло небагато часу, слід розглянути промивання шлунка. Діаліз для видалення цетиризину неефективний.
Як отримати рецепт на Amertil® онлайн
Для отримання рецепта на Amertil® потрібна консультація лікаря: препарат має протипоказання, потребує корекції дози при нирковій недостатності та по-різному дозується в дітей і дорослих. Лікар з'ясує характер і тривалість симптомів, супутні захворювання та препарати, які приймає пацієнт.
Онлайн-консультація дозволяє обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
