Amertil®: состав и форма выпуска
Amertil® выпускается в двух лекарственных формах. Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10 мг цетиризина дигидрохлорида. Один миллилитр раствора для приёма внутрь содержит 1 мг цетиризина дигидрохлорида, что позволяет точнее подбирать дозу у детей.
В состав таблеток входит лактозы моногидрат. Это важно учитывать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы — им принимать препарат в форме таблеток не следует.
Как действует Amertil®
Действующее вещество препарата, цетиризин, представляет собой метаболит гидроксизина и является мощным селективным антагонистом периферических гистаминовых H1-рецепторов. Исследования связывания с рецепторами in vitro не выявили значимого сродства цетиризина к рецепторам других типов, кроме H1. Именно этой избирательностью объясняется благоприятный профиль переносимости препарата.
Помимо блокады H1-рецепторов, цетиризин обладает собственным противоаллергическим действием. У пациентов с атопией при провокации аллергеном доза 10 мг, принимаемая один или два раза в сутки, подавляет приток эозинофилов в кожу и конъюнктиву — то есть воздействует на клетки поздней фазы воспалительной реакции, а не только снимает сиюминутные симптомы.
Показания к применению
Amertil® назначают взрослым, а также детям в возрасте 6 лет и старше. Препарат применяется для облегчения симптомов со стороны носа и глаз, связанных с сезонным и хроническим аллергическим ринитом, а также для облегчения симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Речь идёт именно об облегчении симптомов: препарат уменьшает зуд, чихание, ринорею, заложенность носа, слезотечение и кожные проявления, но не устраняет причину аллергической реакции. Решение о длительности курса принимает врач.
Способ применения и дозировка
Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают 5 мг два раза в сутки, то есть по половине таблетки на приём. Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают 10 мг, то есть одну таблетку один раз в сутки. Пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек уменьшение дозы не требуется. Таблетку следует проглатывать, запивая стаканом жидкости.
Коррекция дозы при нарушении функции почек
Цетиризин выводится преимущественно почками, поэтому при почечной недостаточности интервалы между приёмами подбирают индивидуально по клиренсу креатинина.
| Функция почек | Клиренс креатинина, мл/мин | Доза |
|---|---|---|
| Нормальная | 80 и выше | 10 мг один раз в сутки |
| Лёгкие нарушения | 50–79 | 10 мг один раз в сутки |
| Умеренные нарушения | 30–49 | 5 мг в сутки |
| Тяжёлые нарушения | менее 30 | 5 мг через день |
| Терминальная стадия, диализ | менее 10 | применение противопоказано |
Нарушения функции печени
При изолированном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. Если у пациента одновременно нарушены функции печени и почек, дозу подбирают по приведённой выше схеме для почечной недостаточности. Детям с нарушением функции почек дозу рассчитывают индивидуально с учётом клиренса креатинина, возраста и массы тела.
Противопоказания
Препарат не назначают при повышенной чувствительности к цетиризину, любому из вспомогательных веществ, а также к гидроксизину или производным пиперазина — из-за близости химической структуры перекрёстная реакция вполне вероятна. Отдельным противопоказанием является тяжёлое нарушение функции почек с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.
Таблетированную форму не рекомендуется применять у детей младше 6 лет: эта лекарственная форма не позволяет адекватно подобрать дозу. В таких случаях используют формы, предназначенные для детей, — капли или раствор для приёма внутрь.
Особые указания и меры предосторожности
Клинически значимого взаимодействия между алкоголем в концентрации 0,5 г/л крови и цетиризином в терапевтических дозах не установлено, однако одновременного приёма всё же рекомендуется избегать. У чувствительных пациентов сочетание препарата с алкоголем или средствами, угнетающими центральную нервную систему, может усиливать влияние на скорость реакции и концентрацию внимания.
- осторожность при факторах риска задержки мочи — травме спинного мозга, доброкачественной гиперплазии предстательной железы;
- осторожность у пациентов с эпилепсией и повышенным риском судорог;
- отмена антигистаминных средств за 3 дня до кожных аллергологических проб, иначе результат будет ложноотрицательным;
- внимание к индивидуальной реакции перед вождением и работой с механизмами;
- отказ от превышения рекомендованных доз при потенциально опасной деятельности.
Лекарственные взаимодействия
С учётом фармакокинетических и фармакодинамических свойств цетиризина, а также профиля его переносимости, значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами не ожидается. В проведённых исследованиях не сообщалось ни о фармакодинамических взаимодействиях, ни о клинически значимых фармакокинетических взаимодействиях, в частности с псевдоэфедрином и теофиллином в дозе 400 мг в сутки.
Приём пищи не уменьшает степень всасывания цетиризина, однако снижает его скорость. Практически это означает, что при приёме вместе с едой эффект наступит несколько позже, но выраженность его не изменится.
Беременность и грудное вскармливание
Клинические данные о применении цетиризина при беременности ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона и плода, течение родов и постнатальное развитие. Тем не менее назначать препарат беременным следует с осторожностью и только тогда, когда врач оценил соотношение пользы и риска.
Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей от 25 до 90% от концентрации в плазме крови, в зависимости от времени взятия пробы после приёма. Поэтому кормящим женщинам препарат также назначают с осторожностью.
Побочные действия
В клинических исследованиях показано, что цетиризин в рекомендованных дозах вызывает нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы незначительной выраженности: сонливость, утомляемость, головную боль и головокружение. В отдельных случаях наблюдалось парадоксальное возбуждение центральной нервной системы. Несмотря на то, что цетиризин практически лишён холинолитической активности, описаны единичные случаи затруднённого мочеиспускания, нарушения аккомодации и сухости слизистой оболочки полости рта.
- нечасто: возбуждение, диарея, зуд, сыпь, слабость, недомогание;
- редко: тахикардия, крапивница, отёки, увеличение массы тела;
- редко: реакции повышенной чувствительности, агрессивное поведение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница;
- редко: нарушение функции печени с повышением активности аминотрансфераз, щелочной фосфатазы, ГГТП и уровня билирубина;
- очень редко: анафилактический шок, ангионевротический отёк, тромбоцитопения;
- очень редко: нарушения аккомодации, нечёткость зрения, окулогирный криз, тики;
- очень редко: болезненное или затруднённое мочеиспускание, недержание мочи;
- частота неизвестна: задержка мочи, повышение аппетита, суицидальные мысли.
В большинстве случаев изменения показателей функции печени исчезали после прекращения приёма препарата. При появлении тяжёлых реакций — анафилактического шока, ангионевротического отёка, суицидальных мыслей — приём следует немедленно прекратить и обратиться за медицинской помощью.
Передозировка
Симптомы передозировки связаны преимущественно с действием на центральную нервную систему либо могут указывать на антихолинергический эффект. После приёма дозы, превышающей рекомендованную суточную не менее чем в 5 раз, сообщалось о спутанности сознания, диарее, головокружении, утомляемости, головной боли, недомогании, расширении зрачков, зуде, двигательном беспокойстве, седации, сонливости, оглушённости, тахикардии, треморе и задержке мочи.
Специфический антидот неизвестен. При передозировке проводят симптоматическое или поддерживающее лечение. Если с момента приёма избыточной дозы прошло немного времени, следует рассмотреть промывание желудка. Диализ для удаления цетиризина неэффективен.
Как получить рецепт на Amertil® онлайн
Для получения рецепта на Amertil® необходима консультация врача: препарат имеет противопоказания, требует коррекции дозы при почечной недостаточности и по-разному дозируется у детей и взрослых. Врач уточнит характер и длительность симптомов, сопутствующие заболевания и принимаемые препараты.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
