Amertil Bio®: skład i postać farmaceutyczna
Amertil Bio® jest dostępny w postaci tabletek powlekanych. Jedna tabletka zawiera 10 mg cetyryzyny dichlorowodorku — jest to standardowa dawka dobowa dla dorosłego pacjenta. Dzieciom w wieku szkolnym podaje się pół tabletki na dawkę, dlatego od dokładności podziału bezpośrednio zależy dawka, którą otrzyma dziecko.
W skład tabletki wchodzi laktoza jednowodna. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinni przyjmować tego leku: dla nich dobiera się preparat o innym składzie substancji pomocniczych.
Jak działa Amertil Bio®
Substancją czynną leku jest cetyryzyna, metabolit hydroksyzyny powstający w organizmie człowieka. Jest ona silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1: zajmując te receptory, cetyryzyna nie pozwala histaminie — głównemu mediatorowi reakcji alergicznej — wywoływać świądu, kichania, obrzęku błony śluzowej i innych typowych objawów alergii.
Wybiórczość działania potwierdzono w badaniach wiązania z receptorami in vitro: nie stwierdzono istotnego powinowactwa cetyryzyny do receptorów innych typów niż H1. Praktycznym następstwem takiej wybiórczości jest to, że lek jest praktycznie pozbawiony działania cholinolitycznego, dlatego suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia akomodacji i utrudnione oddawanie moczu opisano jedynie jako pojedyncze przypadki.
Wskazania do stosowania
Amertil Bio® stosuje się u dorosłych oraz u dzieci w wieku 6 lat i starszych. Cetyryzyna jest wskazana w łagodzeniu objawów ze strony nosa i oczu związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, a także w łagodzeniu objawów przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.
Sformułowanie wskazań jest istotne dla właściwych oczekiwań: lek przepisuje się właśnie w celu łagodzenia objawów. Czas stosowania określa lekarz, kierując się charakterem, nasileniem i czasem trwania objawów u konkretnego pacjenta.
Sposób stosowania i dawkowanie
Tabletkę należy połykać w całości lub podzieloną na pół, popijając szklanką płynu. Dzieciom w wieku od 6 do 12 lat podaje się 5 mg dwa razy na dobę, to znaczy po pół tabletki na dawkę. Dorosłym i młodzieży powyżej 12 lat podaje się 10 mg na dobę, to znaczy jedną tabletkę. U pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek zmniejszanie dawki nie jest konieczne.
Dawkowanie w zaburzeniach czynności nerek
Brak danych o stosunku skuteczności do bezpieczeństwa u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki, przy braku alternatywnego leczenia odstępy między dawkami dobiera się indywidualnie. W tym celu oblicza się klirens kreatyniny według wzoru: ClCr = [140 − wiek w latach] × masa ciała w kg / (72 × stężenie kreatyniny w surowicy w mg/dl), a u kobiet uzyskaną wartość dodatkowo mnoży się przez 0,85.
| Stan czynności nerek | Klirens kreatyniny, ml/min | Schemat dawkowania |
|---|---|---|
| Prawidłowa czynność | 80 i więcej | 10 mg raz na dobę |
| Łagodne zaburzenia | 50–79 | 10 mg raz na dobę |
| Umiarkowane zaburzenia | 30–49 | 5 mg na dobę |
| Ciężkie zaburzenia | mniej niż 30 | 5 mg co drugi dzień |
| Schyłkowa niewydolność, hemodializa | mniej niż 10 | stosowanie przeciwwskazane |
Niewydolność wątroby i dzieci z chorobami nerek
W przypadku izolowanego zaburzenia czynności wątroby modyfikacja dawki nie jest konieczna. Jeśli zaburzona jest czynność zarówno wątroby, jak i nerek, dawkę dobiera się według przedstawionego wyżej schematu dla niewydolności nerek. U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę ustala się indywidualnie, uwzględniając klirens kreatyniny, wiek i masę ciała. Całkowity czas leczenia określa lekarz.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się przy nadwrażliwości na cetyryzynę i którąkolwiek substancję pomocniczą, a także przy nadwrażliwości na hydroksyzynę lub pochodne piperazyny. Związki te mają zbliżoną budowę chemiczną, dlatego reakcja krzyżowa jest całkiem prawdopodobna, a o wszelkich wcześniejszych reakcjach na podobne preparaty należy uprzedzić lekarza.
Drugim bezwzględnym przeciwwskazaniem jest ciężkie zaburzenie czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min. W tej sytuacji cetyryzyna kumuluje się w organizmie, a hemodializa praktycznie jej nie usuwa, dlatego dobiera się lek z innej grupy.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Nie stwierdzono klinicznie istotnej interakcji między alkoholem w stężeniu 0,5 g/l krwi a cetyryzyną w dawkach terapeutycznych, jednak przy jednoczesnym spożyciu zaleca się zachowanie ostrożności. Osobnej uwagi wymaga też planowanie diagnostyki alergologicznej: leki przeciwhistaminowe hamują reakcję skórną, dlatego odstawia się je na 3 dni przed testami skórnymi, w przeciwnym razie wynik będzie niewiarygodny.
- ostrożność przy czynnikach ryzyka zatrzymania moczu — uszkodzeniu rdzenia kręgowego, rozroście gruczołu krokowego;
- ostrożność w padaczce i stanach ze zwiększonym ryzykiem drgawek;
- odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed skórnymi testami alergologicznymi;
- rezygnacja z postaci tabletkowej u dzieci w wieku poniżej 6 lat — nie pozwala ona dobrać dawki;
- dla młodszych dzieci — postaci przeznaczone do stosowania pediatrycznego: krople lub roztwór doustny;
- wykluczenie leku przy nietolerancji galaktozy i niedoborze laktazy typu Lapp;
- rozwaga przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu.
Interakcje z innymi lekami
Biorąc pod uwagę właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne cetyryzyny, a także profil jej tolerancji, nie oczekuje się interakcji tego leku z innymi lekami. W przeprowadzonych badaniach nie odnotowano ani interakcji farmakodynamicznych, ani istotnych interakcji farmakokinetycznych, w szczególności z pseudoefedryną i z teofiliną w dawce 400 mg na dobę.
Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, ale zmniejsza jego szybkość. W praktyce oznacza to, że tabletkę można przyjmować niezależnie od posiłku: przy przyjęciu wraz z pokarmem działanie wystąpi nieco później, a jego nasilenie pozostanie takie samo.
Ciąża i karmienie piersią
Danych z obserwacji klinicznych dotyczących stosowania cetyryzyny u kobiet w ciąży jest niewiele. W badaniach na zwierzętach nie wykazano bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu oraz rozwój pourodzeniowy. Mimo to lek należy przepisywać kobietom w ciąży ostrożnie i dopiero po ocenie przez lekarza stosunku spodziewanej korzyści do możliwego ryzyka.
Cetyryzyna przenika do mleka kobiecego: jej stężenie wynosi tam od 25 do 90% stężenia w osoczu krwi, w zależności od tego, po jakim czasie od przyjęcia pobrano próbkę. Dlatego kobietom karmiącym piersią lek również przepisuje się ostrożnie, a decyzję o kontynuowaniu karmienia piersią podejmuje się wspólnie z lekarzem.
Działania niepożądane
W badaniach klinicznych cetyryzyna w zalecanych dawkach wywoływała działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego o niewielkim nasileniu: senność, zmęczenie, ból i zawroty głowy. W pojedynczych przypadkach obserwowano paradoksalne pobudzenie. Senność odnotowywano statystycznie częściej niż przy przyjmowaniu placebo, ale w większości przypadków była ona łagodna lub umiarkowana, a badania obiektywne nie wykazały wpływu zalecanych dawek dobowych na aktywność młodych zdrowych ochotników.
- niezbyt często: pobudzenie, parestezje, biegunka, świąd, wysypka, osłabienie, złe samopoczucie;
- rzadko: drgawki, reakcje nadwrażliwości, zachowanie agresywne, splątanie, depresja, omamy, bezsenność;
- rzadko: tachykardia, obrzęki, pokrzywka, zwiększenie masy ciała;
- rzadko: zaburzenia czynności wątroby ze zwiększeniem aktywności aminotransferaz, fosfatazy zasadowej, gamma-glutamylotransferazy i stężenia bilirubiny;
- bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, osutka polekowa, małopłytkowość;
- bardzo rzadko: omdlenie, drżenie, dystonia, dyskineza, tiki, zaburzenia smaku;
- bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, rotacja gałek ocznych, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, mimowolne oddawanie moczu;
- częstość nieznana: zatrzymanie moczu, zwiększenie apetytu, niepamięć i zaburzenia pamięci, myśli samobójcze.
Zmiany parametrów czynności wątroby w większości przypadków ustępowały po zaprzestaniu przyjmowania cetyryzyny dichlorowodorku. W razie wystąpienia ciężkich reakcji — wstrząsu anafilaktycznego, obrzęku naczynioruchowego, drgawek, myśli samobójczych — przyjmowanie należy natychmiast przerwać i zwrócić się po pomoc medyczną.
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania wiążą się głównie z działaniem na ośrodkowy układ nerwowy albo wskazują na efekt antycholinergiczny. Po przyjęciu dawki co najmniej 5-krotnie przekraczającej zalecaną dawkę dobową obserwowano splątanie, biegunkę, zawroty głowy, zmęczenie, ból głowy, złe samopoczucie, rozszerzenie źrenic, świąd, niepokój ruchowy, sedację, senność, oszołomienie, tachykardię, drżenie i zatrzymanie moczu.
Nie ma swoistej odtrutki. Leczenie jest objawowe lub podtrzymujące. Jeśli od przyjęcia nadmiernej dawki upłynęło niewiele czasu, rozważa się płukanie żołądka. Dializa jest nieskuteczna w usuwaniu cetyryzyny, dlatego przy podejrzeniu przedawkowania ważne jest jak najwcześniejsze zgłoszenie się do lekarza.
Jak otrzymać receptę na Amertil Bio® online
Do uzyskania recepty na Amertil Bio® potrzebna jest konsultacja lekarska: lek ma przeciwwskazania, wymaga przeliczenia dawki przy zaburzeniach czynności nerek i jest inaczej dawkowany u dzieci i dorosłych. Lekarz ustali charakter objawów, choroby współistniejące i przyjmowane leki.
Konsultacja online pozwala omówić to wszystko zdalnie, a przy istnieniu wskazań lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
