Amertil Bio®: состав и форма выпуска
Amertil Bio® выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой. Одна таблетка содержит 10 мг цетиризина дигидрохлорида — это стандартная суточная доза для взрослого пациента. Детям школьного возраста назначают половину таблетки на приём, поэтому от точности деления напрямую зависит доза, которую получит ребёнок.
В состав таблетки входит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы принимать этот препарат не следует: для них подбирают средство с другим составом вспомогательных веществ.
Как действует Amertil Bio®
Действующее вещество препарата — цетиризин, метаболит гидроксизина, образующийся в организме человека. Он представляет собой сильный и избирательный антагонист периферических гистаминовых H1-рецепторов: занимая эти рецепторы, цетиризин не позволяет гистамину — главному посреднику аллергической реакции — вызывать зуд, чихание, отёк слизистой оболочки и другие привычные проявления аллергии.
Избирательность действия подтверждена в исследованиях связывания с рецепторами in vitro: значимого сродства к рецепторам иных типов, кроме H1, у цетиризина не обнаружено. Практическое следствие такой избирательности — препарат практически лишён холинолитической активности, поэтому сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение аккомодации и затруднённое мочеиспускание описаны лишь как единичные случаи.
Показания к применению
Amertil Bio® применяют у взрослых и у детей в возрасте 6 лет и старше. Цетиризин показан для облегчения симптомов со стороны носа и глаз, связанных с сезонным и хроническим аллергическим воспалением слизистой оболочки носа, а также для облегчения симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Формулировка показаний важна для правильных ожиданий: препарат назначают именно для облегчения симптомов. Продолжительность приёма определяет врач, ориентируясь на характер, выраженность и длительность проявлений у конкретного пациента.
Способ применения и дозировка
Таблетку следует проглатывать целиком или разделённой пополам, запивая стаканом жидкости. Детям от 6 до 12 лет назначают 5 мг два раза в сутки, то есть по половине таблетки на приём. Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают 10 мг в сутки, то есть одну таблетку. Пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек уменьшать дозу не требуется.
Дозирование при нарушении функции почек
Данных о соотношении эффективности и безопасности у пациентов с нарушением функции почек нет. Поскольку цетиризин выводится преимущественно почками, при отсутствии альтернативного лечения интервалы между приёмами подбирают индивидуально. Для этого рассчитывают клиренс креатинина по формуле: ClCr = [140 − возраст в годах] × масса тела в кг / (72 × концентрация креатинина в сыворотке в мг/дл), а у женщин полученное значение дополнительно умножают на 0,85.
| Состояние функции почек | Клиренс креатинина, мл/мин | Режим дозирования |
|---|---|---|
| Нормальная функция | 80 и более | 10 мг один раз в сутки |
| Лёгкие нарушения | 50–79 | 10 мг один раз в сутки |
| Умеренные нарушения | 30–49 | 5 мг в сутки |
| Тяжёлые нарушения | менее 30 | 5 мг через день |
| Терминальная стадия, гемодиализ | менее 10 | применение противопоказано |
Печёночная недостаточность и дети с болезнями почек
При изолированном нарушении функции печени корректировать дозу не нужно. Если нарушены функции и печени, и почек, дозу подбирают по приведённой выше схеме для почечной недостаточности. Детям с нарушением функции почек дозу устанавливают индивидуально с учётом клиренса креатинина, возраста и массы тела. Общая продолжительность лечения определяется врачом.
Противопоказания
Препарат не назначают при повышенной чувствительности к цетиризину и любому из вспомогательных веществ, а также при повышенной чувствительности к гидроксизину или производным пиперазина. Эти соединения близки по химическому строению, поэтому перекрёстная реакция вполне вероятна, и о любых прошлых реакциях на подобные средства нужно сообщить врачу заранее.
Второе абсолютное противопоказание — тяжёлое нарушение функции почек с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. В этой ситуации цетиризин накапливается в организме, а гемодиализ его практически не выводит, поэтому подбирают препарат другой группы.
Особые указания и меры предосторожности
Клинически значимого взаимодействия между алкоголем в концентрации 0,5 г/л крови и цетиризином в терапевтических дозах не установлено, однако при одновременном употреблении рекомендуется соблюдать осторожность. Отдельного внимания требует и планирование аллергологического обследования: антигистаминные средства подавляют реакцию кожи, поэтому их отменяют за 3 дня до кожных проб, иначе результат окажется недостоверным.
- осторожность при факторах риска задержки мочи — повреждении спинного мозга, гиперплазии предстательной железы;
- осторожность при эпилепсии и состояниях с повышенным риском судорог;
- отмена антигистаминных препаратов за 3 дня до кожных аллергологических проб;
- отказ от таблетированной формы у детей младше 6 лет — она не позволяет подобрать дозу;
- для детей младшего возраста — формы, предназначенные для педиатрического применения: капли или раствор для приёма внутрь;
- исключение препарата при непереносимости галактозы и дефиците лактазы типа Лаппа;
- осмотрительность при одновременном приёме алкоголя.
Лекарственные взаимодействия
Учитывая фармакокинетические и фармакодинамические свойства цетиризина, а также профиль его переносимости, взаимодействий этого препарата с другими лекарственными средствами не ожидается. В проведённых исследованиях не отмечено ни фармакодинамических взаимодействий, ни значимых фармакокинетических взаимодействий, в частности с псевдоэфедрином и с теофиллином в дозе 400 мг в сутки.
Пища не уменьшает степень всасывания цетиризина, но снижает его скорость. На практике это означает, что таблетку можно принимать независимо от еды: при приёме вместе с пищей действие наступит чуть позже, а его выраженность останется прежней.
Беременность и грудное вскармливание
Данных клинических наблюдений за применением цетиризина у беременных немного. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона и плода, течение родов и постнатальное развитие. Тем не менее назначать препарат беременным следует с осторожностью и только после оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска.
Цетиризин проникает в грудное молоко: его концентрация там составляет от 25 до 90% концентрации в плазме крови в зависимости от того, через какое время после приёма взята проба. Поэтому кормящим женщинам препарат также назначают с осторожностью, а решение о продолжении грудного вскармливания принимают вместе с врачом.
Побочные действия
В клинических исследованиях цетиризин в рекомендованных дозах вызывал нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы незначительной выраженности: сонливость, утомляемость, головную боль и головокружение. В отдельных случаях наблюдалось парадоксальное возбуждение. Сонливость отмечалась статистически чаще, чем при приёме плацебо, но в большинстве случаев была лёгкой или умеренной, а объективные исследования не выявили влияния рекомендованных суточных доз на активность молодых здоровых добровольцев.
- нечасто: возбуждение, парестезии, диарея, зуд, сыпь, слабость, недомогание;
- редко: судороги, реакции повышенной чувствительности, агрессивное поведение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница;
- редко: тахикардия, отёки, крапивница, прибавка массы тела;
- редко: нарушение функции печени с повышением активности аминотрансфераз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина;
- очень редко: анафилактический шок, ангионевротический отёк, лекарственная сыпь, тромбоцитопения;
- очень редко: обморок, тремор, дистония, дискинезия, тики, нарушение вкуса;
- очень редко: нарушение аккомодации, нечёткость зрения, вращение глазных яблок, болезненное или затруднённое мочеиспускание, непроизвольное мочеиспускание;
- частота неизвестна: задержка мочи, повышение аппетита, амнезия и нарушения памяти, суицидальные мысли.
Изменения показателей функции печени в большинстве случаев исчезали после прекращения приёма цетиризина дигидрохлорида. При появлении тяжёлых реакций — анафилактического шока, ангионевротического отёка, судорог, суицидальных мыслей — приём нужно немедленно прекратить и обратиться за медицинской помощью.
Передозировка
Симптомы передозировки связаны главным образом с действием на центральную нервную систему либо указывают на антихолинергический эффект. При приёме дозы, минимум в 5 раз превышающей рекомендованную суточную, отмечались спутанность сознания, диарея, головокружение, утомляемость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, двигательное беспокойство, седация, сонливость, оглушённость, тахикардия, тремор и задержка мочи.
Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое или поддерживающее. Если после приёма избыточной дозы прошло мало времени, рассматривают промывание желудка. Диализ для удаления цетиризина неэффективен, поэтому при подозрении на передозировку важно как можно раньше обратиться к врачу.
Как получить рецепт на Amertil Bio® онлайн
Для получения рецепта на Amertil Bio® нужна консультация врача: препарат имеет противопоказания, требует пересчёта дозы при нарушении функции почек и по-разному дозируется у детей и взрослых. Врач уточнит характер симптомов, сопутствующие заболевания и принимаемые препараты.
Онлайн-консультация позволяет обсудить всё это дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
