Amertil Bio®: склад та форма випуску
Amertil Bio® випускається у вигляді таблеток, укритих оболонкою. Одна таблетка містить 10 мг цетиризину дигідрохлориду — це стандартна добова доза для дорослого пацієнта. Дітям шкільного віку призначають половину таблетки на приймання, тому від точності поділу безпосередньо залежить доза, яку отримає дитина.
До складу таблетки входить лактози моногідрат. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози й галактози приймати цей препарат не слід: для них добирають засіб з іншим складом допоміжних речовин.
Як діє Amertil Bio®
Діюча речовина препарату — цетиризин, метаболіт гідроксизину, що утворюється в організмі людини. Він є сильним і вибірковим антагоністом периферичних гістамінових H1-рецепторів: займаючи ці рецептори, цетиризин не дозволяє гістаміну — головному посереднику алергічної реакції — спричиняти свербіж, чхання, набряк слизової оболонки та інші звичні прояви алергії.
Вибірковість дії підтверджена в дослідженнях зв'язування з рецепторами in vitro: значущої спорідненості до рецепторів інших типів, окрім H1, у цетиризину не виявлено. Практичний наслідок такої вибірковості — препарат практично позбавлений холінолітичної активності, тому сухість слизової оболонки порожнини рота, порушення акомодації та утруднене сечовипускання описані лише як поодинокі випадки.
Показання до застосування
Amertil Bio® застосовують у дорослих і в дітей віком від 6 років. Цетиризин показаний для полегшення симптомів з боку носа та очей, пов'язаних із сезонним і хронічним алергічним запаленням слизової оболонки носа, а також для полегшення симптомів хронічної ідіопатичної кропив'янки.
Формулювання показань важливе для правильних очікувань: препарат призначають саме для полегшення симптомів. Тривалість приймання визначає лікар, орієнтуючись на характер, вираженість і тривалість проявів у конкретного пацієнта.
Спосіб застосування та дозування
Таблетку слід ковтати цілою або розділеною навпіл, запиваючи склянкою рідини. Дітям від 6 до 12 років призначають 5 мг двічі на добу, тобто по половині таблетки на приймання. Дорослим і підліткам, старшим за 12 років, призначають 10 мг на добу, тобто одну таблетку. Пацієнтам літнього віку за нормальної функції нирок зменшувати дозу не потрібно.
Дозування при порушенні функції нирок
Даних про співвідношення ефективності та безпеки в пацієнтів із порушенням функції нирок немає. Оскільки цетиризин виводиться переважно нирками, за відсутності альтернативного лікування інтервали між прийманнями добирають індивідуально. Для цього розраховують кліренс креатиніну за формулою: ClCr = [140 − вік у роках] × маса тіла в кг / (72 × концентрація креатиніну в сироватці в мг/дл), а в жінок отримане значення додатково множать на 0,85.
| Стан функції нирок | Кліренс креатиніну, мл/хв | Режим дозування |
|---|---|---|
| Нормальна функція | 80 і більше | 10 мг один раз на добу |
| Легкі порушення | 50–79 | 10 мг один раз на добу |
| Помірні порушення | 30–49 | 5 мг на добу |
| Тяжкі порушення | менше ніж 30 | 5 мг через день |
| Термінальна стадія, гемодіаліз | менше ніж 10 | застосування протипоказане |
Печінкова недостатність і діти з хворобами нирок
При ізольованому порушенні функції печінки коригувати дозу не потрібно. Якщо порушені функції і печінки, і нирок, дозу добирають за наведеною вище схемою для ниркової недостатності. Дітям із порушенням функції нирок дозу встановлюють індивідуально з урахуванням кліренсу креатиніну, віку та маси тіла. Загальну тривалість лікування визначає лікар.
Протипоказання
Препарат не призначають при підвищеній чутливості до цетиризину та будь-якої з допоміжних речовин, а також при підвищеній чутливості до гідроксизину або похідних піперазину. Ці сполуки близькі за хімічною будовою, тому перехресна реакція цілком імовірна, і про будь-які минулі реакції на подібні засоби потрібно повідомити лікаря заздалегідь.
Друге абсолютне протипоказання — тяжке порушення функції нирок із кліренсом креатиніну менше ніж 10 мл/хв. У цій ситуації цетиризин накопичується в організмі, а гемодіаліз його практично не виводить, тому добирають препарат іншої групи.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Клінічно значущої взаємодії між алкоголем у концентрації 0,5 г/л крові та цетиризином у терапевтичних дозах не встановлено, однак при одночасному вживанні рекомендується дотримуватися обережності. Окремої уваги потребує й планування алергологічного обстеження: антигістамінні засоби пригнічують реакцію шкіри, тому їх відміняють за 3 дні до шкірних проб, інакше результат виявиться недостовірним.
- обережність за наявності факторів ризику затримки сечі — пошкодження спинного мозку, гіперплазії передміхурової залози;
- обережність при епілепсії та станах із підвищеним ризиком судом;
- відміна антигістамінних препаратів за 3 дні до шкірних алергологічних проб;
- відмова від таблетованої форми в дітей віком до 6 років — вона не дає змоги дібрати дозу;
- для дітей молодшого віку — форми, призначені для педіатричного застосування: краплі або розчин для приймання всередину;
- виключення препарату при непереносимості галактози та дефіциті лактази типу Лаппа;
- обачність при одночасному вживанні алкоголю.
Лікарські взаємодії
З огляду на фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості цетиризину, а також профіль його переносимості взаємодій цього препарату з іншими лікарськими засобами не очікується. У проведених дослідженнях не відзначено ні фармакодинамічних взаємодій, ні значущих фармакокінетичних взаємодій, зокрема з псевдоефедрином і з теофіліном у дозі 400 мг на добу.
Їжа не зменшує ступеня всмоктування цетиризину, але знижує його швидкість. На практиці це означає, що таблетку можна приймати незалежно від їди: при прийманні разом з їжею дія настане трохи пізніше, а її вираженість залишиться незмінною.
Вагітність та годування груддю
Даних клінічних спостережень за застосуванням цетиризину у вагітних небагато. У дослідженнях на тваринах не виявлено прямого чи опосередкованого шкідливого впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона та плода, перебіг пологів і постнатальний розвиток. Проте призначати препарат вагітним слід з обережністю і лише після оцінки лікарем співвідношення очікуваної користі та можливого ризику.
Цетиризин проникає у грудне молоко: його концентрація там становить від 25 до 90% концентрації в плазмі крові залежно від того, через який час після приймання взято пробу. Тому жінкам, які годують груддю, препарат також призначають з обережністю, а рішення про продовження грудного вигодовування ухвалюють разом із лікарем.
Побічні дії
У клінічних дослідженнях цетиризин у рекомендованих дозах спричиняв небажані реакції з боку центральної нервової системи незначної вираженості: сонливість, втомлюваність, головний біль і запаморочення. В окремих випадках спостерігалося парадоксальне збудження. Сонливість відзначалася статистично частіше, ніж при прийманні плацебо, але в більшості випадків була легкою або помірною, а об'єктивні дослідження не виявили впливу рекомендованих добових доз на активність молодих здорових добровольців.
- нечасто: збудження, парестезії, діарея, свербіж, висип, слабкість, нездужання;
- рідко: судоми, реакції підвищеної чутливості, агресивна поведінка, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, безсоння;
- рідко: тахікардія, набряки, кропив'янка, збільшення маси тіла;
- рідко: порушення функції печінки з підвищенням активності амінотрансфераз, лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази та рівня білірубіну;
- дуже рідко: анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, медикаментозний висип, тромбоцитопенія;
- дуже рідко: непритомність, тремор, дистонія, дискінезія, тики, порушення смаку;
- дуже рідко: порушення акомодації, нечіткість зору, обертання очних яблук, болісне або утруднене сечовипускання, мимовільне сечовипускання;
- частота невідома: затримка сечі, підвищення апетиту, амнезія та порушення пам'яті, суїцидальні думки.
Зміни показників функції печінки в більшості випадків зникали після припинення приймання цетиризину дигідрохлориду. При появі тяжких реакцій — анафілактичного шоку, ангіоневротичного набряку, судом, суїцидальних думок — приймання потрібно негайно припинити й звернутися по медичну допомогу.
Передозування
Симптоми передозування пов'язані головним чином із дією на центральну нервову систему або вказують на антихолінергічний ефект. При прийманні дози, що щонайменше у 5 разів перевищує рекомендовану добову, відзначалися сплутаність свідомості, діарея, запаморочення, втомлюваність, головний біль, нездужання, розширення зіниць, свербіж, рухове занепокоєння, седація, сонливість, оглушеність, тахікардія, тремор і затримка сечі.
Специфічного антидоту не існує. Лікування симптоматичне або підтримувальне. Якщо після приймання надмірної дози минуло мало часу, розглядають промивання шлунка. Діаліз для видалення цетиризину неефективний, тому при підозрі на передозування важливо якнайраніше звернутися до лікаря.
Як отримати рецепт на Amertil Bio® онлайн
Для отримання рецепта на Amertil Bio® потрібна консультація лікаря: препарат має протипоказання, потребує перерахунку дози при порушенні функції нирок і по-різному дозується в дітей і дорослих. Лікар уточнить характер симптомів, супутні захворювання та препарати, які приймає пацієнт.
Онлайн-консультація дає змогу обговорити все це дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
