Allertec®: skład i postać farmaceutyczna
Allertec® jest dostępny w trzech postaciach farmaceutycznych, a we wszystkich substancją czynną jest cetyryzyny dichlorowodorek. Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg cetyryzyny dichlorowodorku. Jeden mililitr kropli doustnych zawiera 10 mg cetyryzyny dichlorowodorku — w przeliczeniu na krople oznacza to, że pełna dawka dla dorosłych 10 mg mieści się w 20 kroplach. Pięć mililitrów syropu zawiera 5 mg cetyryzyny dichlorowodorku.
Różnorodność postaci wynika z faktu, że dawkę leku przeciwhistaminowego dobiera się w zależności od wieku. Postacie płynne — krople i syrop — pozwalają odmierzyć 2,5 lub 5 mg i dlatego stosuje się je u dzieci od 2. roku życia. Tabletka powlekana jest przeznaczona dla dzieci od 6. roku życia i dorosłych: można ją podzielić na połowę, ale nie da się uzyskać dawki mniejszej niż 5 mg, dlatego u młodszych dzieci tej postaci nie stosuje się.
Jak działa Allertec®
Cetyryzyna jest metabolitem hydroksyzyny w organizmie człowieka oraz silnym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania wiązania z receptorami in vitro nie wykazały istotnego powinowactwa cetyryzyny do receptorów innych typów niż H1. Oprócz blokowania receptorów H1 substancja wykazuje własne działanie przeciwalergiczne: u pacjentów z nadwrażliwością (atopią) przy prowokacji alergenem dawka 10 mg przyjmowana raz lub dwa razy na dobę hamuje napływ do skóry i spojówki eozynofilów — komórek późnej fazy reakcji zapalnej.
U zdrowych ochotników cetyryzyna w dawkach 5 i 10 mg silnie hamowała reakcję bąbla i rumienia wywołaną śródskórnym podaniem histaminy w bardzo wysokich stężeniach, chociaż związek tego parametru ze skutecznością kliniczną nie został ustalony. W 35‑dniowym badaniu u dzieci w wieku od 5 do 12 lat nie stwierdzono rozwoju tolerancji na działanie przeciwhistaminowe, a po przerwaniu wielokrotnego podawania prawidłowa reaktywność skóry na histaminę powracała w ciągu trzech dni. W sześciotygodniowym badaniu z randomizacją, kontrolowanym placebo, z udziałem 186 pacjentów z nieżytem nosa o etiologii alergicznej oraz współistniejącą łagodną lub umiarkowaną astmą dawka 10 mg raz na dobę łagodziła objawy nieżytu nosa i nie wpływała na czynność płuc, a stosowanie dużej dawki dobowej 60 mg przez siedem dni nie powodowało statystycznie istotnego wydłużenia odstępu QT.
Wskazania do stosowania
Cetyryzyna jest wskazana w łagodzeniu objawów ze strony nosa i oczu związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym nieżytem nosa, a także w łagodzeniu objawów przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Krople doustne i syrop stosuje się u dorosłych i dzieci w wieku od 2 lat, tabletki powlekane — u dorosłych i dzieci w wieku od 6 lat.
Chodzi właśnie o łagodzenie objawów: lek zmniejsza świąd, kichanie, wyciek z nosa, łzawienie i objawy skórne, ale nie usuwa przyczyny reakcji alergicznej. Stosowanie cetyryzyny w zalecanych dawkach poprawia jakość życia pacjentów z sezonowym i przewlekłym alergicznym nieżytem nosa. Decyzja, czy lek jest potrzebny i jak długo go stosować, należy do lekarza.
Sposób podawania i dawkowanie
Dawkę dobiera się zależnie od wieku i postaci leku. Dzieciom w wieku od 2 do 6 lat podaje się 2,5 mg dwa razy na dobę, dzieciom od 6 do 12 lat — 5 mg dwa razy na dobę, dorosłym i młodzieży powyżej 12 lat — 10 mg raz na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek nie ma konieczności zmniejszania dawki.
| Wiek | Krople doustne | Syrop | Tabletki powlekane |
|---|---|---|---|
| 2–6 lat | 5 kropli (2,5 mg) dwa razy na dobę | 2,5 ml (2,5 mg) dwa razy na dobę | nie stosuje się |
| 6–12 lat | 10 kropli (5 mg) dwa razy na dobę | 5 ml (5 mg) dwa razy na dobę | pół tabletki (5 mg) dwa razy na dobę |
| Powyżej 12 lat i dorośli | 20 kropli (10 mg) raz na dobę | 10 ml (10 mg) raz na dobę | 1 tabletka (10 mg) raz na dobę |
Zaburzenia czynności nerek i wątroby
Cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki, dlatego w niewydolności nerek odstępy między dawkami dobiera się indywidualnie na podstawie klirensu kreatyniny. Przy prawidłowej czynności nerek (klirens kreatyniny 80 ml/min lub więcej) oraz w łagodnych zaburzeniach (50–79 ml/min) stosuje się 10 mg raz na dobę, w umiarkowanych zaburzeniach (30–49 ml/min) — 5 mg raz na dobę, w ciężkich zaburzeniach (poniżej 30 ml/min) — 5 mg co drugi dzień, a w schyłkowej niewydolności nerek i podczas dializy (poniżej 10 ml/min) stosowanie jest przeciwwskazane. U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę oblicza się indywidualnie, uwzględniając klirens kreatyniny, wiek oraz masę ciała. W izolowanych zaburzeniach czynności wątroby modyfikacja dawki nie jest konieczna, natomiast w przypadku skojarzenia niewydolności wątroby i nerek dawkę należy odpowiednio zmniejszyć.
Jak stosować poszczególne postacie
Krople odmierza się na łyżkę lub rozcieńcza w wodzie i przyjmuje doustnie; objętość wody należy dobrać tak, aby pacjent, szczególnie dziecko, mógł ją połknąć, a przygotowany roztwór wypić bezpośrednio po sporządzeniu. Do syropu dołączone jest urządzenie miarowe o pojemności 10 ml z podziałką umożliwiającą odmierzenie 2,5, 5 i 10 ml. Tabletkę należy połknąć, popijając szklanką wody.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, którykolwiek ze składników pomocniczych, a także na hydroksyzynę lub pochodne piperyzyny: ze względu na podobieństwo struktury chemicznej reakcje krzyżowe są bardzo prawdopodobne. Drugim przeciwwskazaniem jest ciężkie zaburzenie czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min.
W ulotce określono również ograniczenia wiekowe dla każdej postaci. Tabletek powlekanych nie zaleca się stosować u dzieci młodszych niż 6 lat, ponieważ ta postać farmaceutyczna nie pozwala na odpowiedni dobór dawki. Kropli doustnych i syropu nie zaleca się stosować u dzieci młodszych niż 2 lata.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Nie stwierdzono klinicznie istotnego oddziaływania między alkoholem w stężeniu 0,5 g/l krwi a cetyryzyną w dawkach terapeutycznych, jednak równoczesnego przyjmowania zaleca się unikać. U wrażliwych pacjentów jednoczesne stosowanie cetyryzyny z alkoholem lub lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy może nasilać wpływ preparatu na szybkość reakcji i zdolność koncentracji. Obiektywne badania cetyryzyny w zalecanej dawce 10 mg nie wykazały klinicznie istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, senność ani wydolność psychofizyczną, jednak przed prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn należy ocenić własną reakcję na lek i nie przekraczać zalecanych dawek.
- ostrożnie przy czynnikach ryzyka zatrzymania moczu — urazie rdzenia kręgowego, łagodnym rozroście (hiperplazji) gruczołu krokowego: cetyryzyna może zwiększać to ryzyko;
- ostrożnie u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem drgawek;
- odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed skórnymi testami alergologicznymi, ponieważ hamują one reakcję alergiczną w testach;
- preparatu nie należy stosować w rzadko występującej dziedzicznej nietolerancji galaktozy, niedoborze laktazy typu Lapp lub zespole złego wchłaniania glukozy‑galaktozy;
- postać tabletek nie jest zalecana dzieciom młodszym niż 6 lat, krople i syrop — dzieciom młodszym niż 2 lata.
Interakcje z innymi lekami
Z uwagi na właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne cetyryzyny oraz profil jej tolerancji nie oczekuje się istotnych interakcji z innymi produktami leczniczymi. W przeprowadzonych badaniach nie zgłaszano ani interakcji farmakodynamicznych, ani klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych, w szczególności z pseudoefedryną i teofiliną w dawce 400 mg na dobę.
Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, lecz spowalnia jego szybkość. W praktyce oznacza to, że przyjmowana wraz z posiłkiem zadziała nieco później, lecz nasilenie efektu nie ulegnie zmianie. Na osobne omówienie zasługuje alkohol: formalnie nie stwierdzono interakcji w dawkach terapeutycznych, jednak łączenie leku z alkoholem nie jest zalecane.
Ciąża i karmienie piersią
Dane kliniczne dotyczące stosowania cetyryzyny w czasie ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu oraz rozwój pourodzeniowy. Mimo to cetyryzynę u kobiet w ciąży należy stosować ostrożnie i tylko po ocenie stosunku spodziewanych korzyści do potencjalnego ryzyka przez lekarza.
Cetyryzyna przenika do mleka kobiecego w stężeniach stanowiących od 25 do 90% stężenia w osoczu krwi — dokładna wartość zależy od czasu pobrania próbki po przyjęciu dawki. Dlatego u kobiet karmiących piersią lek również stosuje się ostrożnie.
Działania niepożądane
Badania kliniczne wykazały, że cetyryzyna w zalecanych dawkach wywołuje działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego o niewielkim nasileniu: senność, zmęczenie, ból głowy i zawroty głowy. W pojedynczych przypadkach obserwowano paradoksalne pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. Pomimo że cetyryzyna wybiórczo działa na obwodowe receptory H1 i praktycznie nie wykazuje aktywności cholinolitycznej, opisano pojedyncze przypadki utrudnionego oddawania moczu, zaburzeń akomodacji oraz suchości błony śluzowej jamy ustnej.
- niezbyt często: pobudzenie, parestezje, biegunka, świąd, wysypka, osłabienie, złe samopoczucie;
- rzadko: reakcje nadwrażliwości, zachowanie agresywne, splątanie, depresja, omamy, bezsenność;
- rzadko: drgawki, tachykardia, pokrzywka, obrzęki, zwiększenie masy ciała;
- rzadko: zaburzenie czynności wątroby z podwyższeniem aktywności aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej, gamma‑glutamylotransferazy oraz stężenia bilirubiny;
- bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, małopłytkowość, osutka polekowa;
- bardzo rzadko: zaburzenia smaku, omdlenie, drżenie, dystonia, dyskineza, tiki;
- bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, nieostre widzenie, ruchy rotacyjne gałek ocznych;
- częstość nieznana: zatrzymanie moczu, zwiększenie łaknienia, amnezja i zaburzenia pamięci, myśli samobójcze.
Zaburzenia czynności wątroby z podwyższeniem aktywności enzymów wątrobowych i stężenia bilirubiny w większości przypadków ustępowały po odstawieniu cetyryzyny dichlorowodorku. W przypadku wystąpienia ciężkich reakcji — wstrząsu anafilaktycznego, obrzęku naczynioruchowego, drgawek, myśli samobójczych — przyjmowanie leku należy natychmiast przerwać i zgłosić się po pomoc medyczną.
Przedawkowanie
Objawy obserwowane w przypadku przedawkowania cetyryzyny są przede wszystkim związane z jej działaniem na ośrodkowy układ nerwowy, a także mogą wskazywać na efekt antycholinergiczny. Po przyjęciu dawki co najmniej 5‑krotnie przekraczającej zalecaną dawkę dobową obserwowano splątanie, biegunkę, zawroty głowy, zmęczenie, ból głowy, złe samopoczucie, rozszerzenie źrenic, świąd, pobudzenie ruchowe, sedację, senność, stan zamroczenia, tachykardię, drżenie i zatrzymanie moczu.
Specyficzna odtrutka nie jest znana, dlatego stosuje się leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeżeli od przyjęcia zbyt dużej dawki upłynęło niewiele czasu, należy rozważyć płukanie żołądka. Dializa nie jest skuteczna w usuwaniu cetyryzyny z organizmu.
Jak uzyskać receptę na Allertec® online
Do uzyskania recepty na Allertec® konieczna jest konsultacja lekarska: lek ma przeciwwskazania, jest dawkowany różnie w zależności od wieku i postaci farmaceutycznej oraz wymaga modyfikacji schematu stosowania w przypadku zaburzeń czynności nerek. Lekarz doprecyzuje charakter i czas trwania objawów, choroby współistniejące oraz inne przyjmowane leki.
Konsultacja online pozwala omówić te kwestie na odległość, a w razie istnienia wskazań lekarz wystawia e‑receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
