Allertec®: склад і форма випуску
Allertec® випускається в трьох лікарських формах, і в усіх діючою речовиною є цетиризину дигідрохлорид. Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить 10 мг цетиризину дигідрохлориду. Один мілілітр крапель для перорального застосування містить 10 мг цетиризину дигідрохлориду — у перерахунку на краплі це означає, що повна доросла доза 10 мг уміщується в 20 краплях. П’ять мілілітрів сиропу містять 5 мг цетиризину дигідрохлориду.
Різноманітність форм пов’язана з тим, що дозу антигістамінного засобу підбирають за віком. Рідкі форми — краплі та сироп — дають змогу відміряти 2,5 або 5 мг і тому застосовуються у дітей, починаючи з двох років. Таблетка, вкрита оболонкою, розрахована на дітей від шести років і дорослих: розділити її навпіл можна, але отримати дозу менше 5 мг уже не вдасться, тому в молодших дітей цю форму не використовують.
Як діє Allertec®
Цетиризин — метаболіт гідроксизину в організмі людини і водночас потужний вибірковий антагоніст периферичних гістамінових H1-рецепторів. Дослідження зв’язування з рецепторами in vitro не виявили значущої спорідненості цетиризину до рецепторів інших типів, окрім H1. Окрім блокади H1-рецепторів, речовина має власну протиалергічну дію: у пацієнтів з підвищеною чутливістю (атопією) при провокації алергеном доза 10 мг, прийнята один або два рази на добу, пригнічує приплив до шкіри та кон’юнктиви еозинофілів — клітин пізньої фази запальної реакції.
У здорових добровольців цетиризин у дозах 5 і 10 мг значно пригнічував реакцію пухиря та почервоніння, спричинену внутрішньошкірним введенням гістаміну у дуже високих концентраціях, хоча зв’язок цього показника з клінічною ефективністю не встановлено. У 35-денному дослідженні в дітей від 5 до 12 років звикання до антигістамінної дії не відзначалося, а після припинення багаторазового прийому нормальна реактивність шкіри на гістамін відновлюється протягом трьох днів. У шеститижневому плацебо-контрольованому дослідженні за участю 186 пацієнтів з алергічним ринітом і супутньою легкою або помірною астмою доза 10 мг один раз на добу полегшувала симптоми риніту і не впливала на функцію легень, а прийом великої добової дози 60 мг протягом семи днів не спричиняв статистично значущого подовження інтервалу QT.
Показання до застосування
Цетиризин показаний для полегшення симптомів з боку носа та очей, пов’язаних із сезонним і хронічним алергічним ринітом, а також для полегшення симптомів хронічної ідіопатичної кропив’янки. Краплі для перорального застосування та сироп застосовують у дорослих і дітей віком від 2 років і старше, таблетки, вкриті оболонкою, — у дорослих і дітей віком від 6 років і старше.
Йдеться саме про полегшення симптомів: препарат зменшує свербіж, чхання, виділення з носа, сльозотечу та шкірні прояви, але не усуває саму причину алергічної реакції. Застосування цетиризину в рекомендованих дозах покращує якість життя пацієнтів із сезонним і хронічним алергічним ринітом. Рішення про те, чи потрібен препарат і як довго його приймати, залишається за лікарем.
Спосіб застосування та дози
Дозу підбирають з урахуванням віку та лікарської форми. Дітям від 2 до 6 років призначають 2,5 мг двічі на добу, дітям від 6 до 12 років — 5 мг двічі на добу, дорослим і підліткам старше 12 років — 10 мг один раз на добу. Пацієнтам літнього віку з нормальною функцією нирок зменшення дози не потрібне.
| Вік | Краплі для перорального застосування | Сироп | Таблетки, вкриті оболонкою |
|---|---|---|---|
| 2–6 років | 5 крапель (2,5 мг) двічі на добу | 2,5 мл (2,5 мг) двічі на добу | не застосовують |
| 6–12 років | 10 крапель (5 мг) двічі на добу | 5 мл (5 мг) двічі на добу | половина таблетки (5 мг) двічі на добу |
| Старше 12 років і дорослі | 20 крапель (10 мг) один раз на добу | 10 мл (10 мг) один раз на добу | 1 таблетка (10 мг) один раз на добу |
Порушення функції нирок і печінки
Цетиризин виводиться переважно нирками, тому при нирковій недостатності інтервали між прийомами підбирають індивідуально за кліренсом креатиніну. При нормальній функції нирок (кліренс креатиніну 80 мл/хв і вище) і при легких порушеннях (50–79 мл/хв) призначають 10 мг один раз на добу, при помірних порушеннях (30–49 мл/хв) — 5 мг один раз на добу, при тяжких порушеннях (менше 30 мл/хв) — 5 мг через день, а при термінальній стадії ниркової недостатності та на діалізі (менше 10 мл/хв) застосування протипоказане. Дітям із порушенням функції нирок дозу розраховують індивідуально з урахуванням кліренсу креатиніну, віку та маси тіла. При ізольованому порушенні функції печінки корекція дози не потрібна, але при поєднанні печінкової та ниркової недостатності дозу слід скоригувати.
Як приймати кожну з форм
Краплі відміряють у ложку або розводять у воді й приймають всередину; об’єм води підбирають так, щоб пацієнт, особливо дитина, зміг його проковтнути, а готовий розчин випивають одразу після приготування. До сиропу додається мірна ємність на 10 мл з поділками, що дозволяють відміряти 2,5, 5 і 10 мл. Таблетку ковтають, запиваючи склянкою води.
Протипоказання
Препарат не призначають при підвищеній чутливості до діючої речовини, будь-якої з допоміжних речовин, а також до гідроксизину або похідних піперазину: близькість хімічної структури робить перехресну реакцію цілком імовірною. Друге протипоказання — тяжке порушення функції нирок із кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв.
Окремо обумовлені вікові обмеження для кожної форми. Таблетки, вкриті оболонкою, не рекомендується застосовувати у дітей молодше 6 років, оскільки ця лікарська форма не дозволяє адекватно підібрати дозу. Краплі для перорального застосування та сироп не рекомендується застосовувати у дітей молодше 2 років.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Клінічно значущої взаємодії між алкоголем у концентрації 0,5 г/л крові та цетиризином у терапевтичних дозах не встановлено, проте одночасного прийому все ж рекомендується уникати. У чутливих пацієнтів поєднання цетиризину з алкоголем або засобами, що пригнічують центральну нервову систему, може посилювати вплив препарату на швидкість реакції та здатність концентруватися. Об’єктивні дослідження цетиризину в рекомендованій дозі 10 мг не виявили клінічно значущого впливу на здатність керувати транспортом, на сонливість і на психофізичну працездатність, але перед водінням і роботою з механізмами варто оцінити власну реакцію на препарат і не перевищувати рекомендованих доз.
- обережність при факторах ризику затримки сечі — травмі спинного мозку, доброякісній гіперплазії передміхурової залози: цетиризин може підвищувати цей ризик;
- обережність у пацієнтів з епілепсією та в пацієнтів з ризиком судом;
- відміна антигістамінних засобів за 3 дні до шкірних алергологічних проб, оскільки вони пригнічують алергічну реакцію в тестах;
- препарат не слід застосовувати при рідкісній спадковій непереносимості галактози, дефіциті лактази типу Лаппа або синдромі мальабсорбції глюкози та галактози;
- таблетована форма не рекомендована дітям молодше 6 років, краплі та сироп — дітям молодше 2 років.
Лікарські взаємодії
З урахуванням фармакокінетичних і фармакодинамічних властивостей цетиризину, а також профілю його переносимості значущих взаємодій з іншими лікарськими засобами не очікується. У проведених дослідженнях не повідомлялося ні про фармакодинамічні взаємодії, ні про клінічно значущі фармакокінетичні взаємодії, зокрема з псевдоефедрином і теофіліном у дозі 400 мг на добу.
Прийом їжі не зменшує ступінь всмоктування цетиризину, але знижує його швидкість. На практиці це означає, що при прийомі разом із їжею ефект настане дещо пізніше, а його вираженість не зміниться. Окремої згадки заслуговує алкоголь: формальної взаємодії в терапевтичних дозах не виявлено, проте поєднувати препарат зі спиртним не рекомендується.
Вагітність і грудне вигодовування
Клінічні дані щодо застосування цетиризину під час вагітності обмежені. Дослідження на тваринах не показали прямого або опосередкованого шкідливого впливу на перебіг вагітності, розвиток зародка і плода, перебіг пологів і постнатальний розвиток. Втім, призначати цетиризин вагітним слід з обережністю і тільки після того, як лікар оцінив співвідношення очікуваної користі та можливого ризику.
Цетиризин проникає в грудне молоко в концентраціях, що становлять від 25 до 90% від концентрації препарату в плазмі крові, — конкретна величина залежить від того, через який час після прийому взято пробу. Тому жінкам, які годують грудьми, препарат також призначають з обережністю.
Побічні дії
У клінічних дослідженнях показано, що цетиризин у рекомендованих дозах спричиняє небажані реакції з боку центральної нервової системи незначної вираженості: сонливість, стомлюваність, головний біль і запаморочення. В окремих випадках спостерігалося парадоксальне збудження центральної нервової системи. Незважаючи на те, що цетиризин вибірково діє на периферичні H1-рецептори і практично позбавлений холінолітичної активності, описані поодинокі випадки утрудненого сечовипускання, порушення акомодації та сухості слизової оболонки ротової порожнини.
- нечасто: збудження, парестезія, діарея, свербіж, висип, слабкість, нездужання;
- рідко: реакції підвищеної чутливості, агресивна поведінка, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, безсоння;
- рідко: судоми, тахікардія, кропив’янка, набряки, збільшення маси тіла;
- рідко: порушення функції печінки з підвищенням активності амінотрансфераз, лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази та рівня білірубіну;
- дуже рідко: анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, тромбоцитопенія, медикаментозний висип;
- дуже рідко: порушення смаку, непритомність, тремтіння, дистонія, дискінезія, тики;
- дуже рідко: порушення акомодації, нечіткість зору, обертальні рухи очних яблук;
- частота невідома: затримка сечі, підвищення апетиту, амнезія та порушення пам’яті, суїцидальні думки.
Порушення функції печінки з підвищенням активності печінкових ферментів і рівня білірубіну в більшості випадків зникали після припинення прийому цетиризину дигідрохлориду. При появі тяжких реакцій — анафілактичного шоку, ангіоневротичного набряку, судом, суїцидальних думок — прийом слід негайно припинити й звернутися по медичну допомогу.
Передозування
Симптоми, що спостерігаються при передозуванні цетиризину, пов’язані насамперед з дією на центральну нервову систему, а також можуть вказувати на антихолінергічний ефект. Після прийому дози, що перевищує рекомендовану добову щонайменше в 5 разів, відзначали сплутаність свідомості, діарею, запаморочення, стомлюваність, головний біль, нездужання, розширення зіниць, свербіж, рухове занепокоєння, седацію, сонливість, оглушеність, тахікардію, тремтіння і затримку сечі.
Специфічний антидот невідомий, тому проводять симптоматичне або підтримувальне лікування. Якщо з моменту прийому надмірної дози минуло небагато часу, слід розглянути промивання шлунка. Діаліз для виведення цетиризину з організму неефективний.
Як отримати рецепт на Allertec® онлайн
Для отримання рецепта на Allertec® потрібна консультація лікаря: препарат має протипоказання, по-різному дозується залежно від віку та лікарської форми й потребує корекції схеми прийому при порушенні функції нирок. Лікар уточнить характер і тривалість симптомів, супутні захворювання та інші лікарські засоби, що приймаються.
Онлайн-консультація дає змогу обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
