Allertec®: состав и форма выпуска
Allertec® выпускается в трёх лекарственных формах, и во всех действующим веществом служит цетиризина дигидрохлорид. Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10 мг цетиризина дигидрохлорида. Один миллилитр капель для приёма внутрь содержит 10 мг цетиризина дигидрохлорида — в пересчёте на капли это означает, что полная взрослая доза 10 мг умещается в 20 каплях. Пять миллилитров сиропа содержат 5 мг цетиризина дигидрохлорида.
Разнообразие форм связано с тем, что дозу антигистаминного средства подбирают по возрасту. Жидкие формы — капли и сироп — позволяют отмерить 2,5 или 5 мг и потому применяются у детей начиная с двух лет. Таблетка, покрытая оболочкой, рассчитана на детей от шести лет и взрослых: разделить её пополам можно, но получить дозу меньше 5 мг уже не удастся, поэтому у младших детей эту форму не используют.
Как действует Allertec®
Цетиризин — метаболит гидроксизина в организме человека и при этом мощный избирательный антагонист периферических гистаминовых H1-рецепторов. Исследования связывания с рецепторами in vitro не выявили значимого сродства цетиризина к рецепторам иных типов, кроме H1. Помимо блокады H1-рецепторов, вещество обладает собственным противоаллергическим действием: у пациентов с повышенной чувствительностью (атопией) при провокации аллергеном доза 10 мг, принятая один или два раза в сутки, подавляет приток в кожу и конъюнктиву эозинофилов — клеток поздней фазы воспалительной реакции.
У здоровых добровольцев цетиризин в дозах 5 и 10 мг сильно подавлял реакцию волдыря и покраснения, вызванную внутрикожным введением гистамина в очень высоких концентрациях, хотя связь этого показателя с клинической эффективностью не установлена. В 35-дневном исследовании у детей от 5 до 12 лет привыкания к антигистаминному действию не отмечено, а после прекращения многократного приёма нормальная реактивность кожи на гистамин восстанавливается в течение трёх дней. В шестинедельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей лёгкой или умеренной астмой доза 10 мг один раз в сутки облегчала симптомы ринита и не влияла на функцию лёгких, а приём большой суточной дозы 60 мг в течение семи дней не вызывал статистически значимого удлинения интервала QT.
Показания к применению
Цетиризин показан для облегчения симптомов со стороны носа и глаз, связанных с сезонным и хроническим аллергическим ринитом, а также для облегчения симптомов хронической идиопатической крапивницы. Капли для приёма внутрь и сироп применяют у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше, таблетки, покрытые оболочкой, — у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше.
Речь идёт именно об облегчении симптомов: препарат уменьшает зуд, чихание, выделения из носа, слезотечение и кожные проявления, но не устраняет саму причину аллергической реакции. Применение цетиризина в рекомендованных дозах улучшает качество жизни пациентов с сезонным и хроническим аллергическим ринитом. Решение о том, нужен ли препарат и как долго его принимать, остаётся за врачом.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирают по возрасту и лекарственной форме. Детям от 2 до 6 лет назначают 2,5 мг два раза в сутки, детям от 6 до 12 лет — 5 мг два раза в сутки, взрослым и подросткам старше 12 лет — 10 мг один раз в сутки. Пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек уменьшение дозы не требуется.
| Возраст | Капли для приёма внутрь | Сироп | Таблетки, покрытые оболочкой |
|---|---|---|---|
| 2–6 лет | 5 капель (2,5 мг) два раза в сутки | 2,5 мл (2,5 мг) два раза в сутки | не применяют |
| 6–12 лет | 10 капель (5 мг) два раза в сутки | 5 мл (5 мг) два раза в сутки | половина таблетки (5 мг) два раза в сутки |
| Старше 12 лет и взрослые | 20 капель (10 мг) один раз в сутки | 10 мл (10 мг) один раз в сутки | 1 таблетка (10 мг) один раз в сутки |
Нарушения функции почек и печени
Цетиризин выводится преимущественно почками, поэтому при почечной недостаточности интервалы между приёмами подбирают индивидуально по клиренсу креатинина. При нормальной функции почек (клиренс креатинина 80 мл/мин и выше) и при лёгких нарушениях (50–79 мл/мин) назначают 10 мг один раз в сутки, при умеренных нарушениях (30–49 мл/мин) — 5 мг один раз в сутки, при тяжёлых нарушениях (менее 30 мл/мин) — 5 мг через день, а при терминальной стадии почечной недостаточности и на диализе (менее 10 мл/мин) применение противопоказано. Детям с нарушением функции почек дозу рассчитывают индивидуально с учётом клиренса креатинина, возраста и массы тела. При изолированном нарушении функции печени коррекция дозы не нужна, но при сочетании печёночной и почечной недостаточности дозу следует скорректировать.
Как принимать каждую из форм
Капли отмеряют в ложку или разводят в воде и принимают внутрь; объём воды подбирают так, чтобы пациент, особенно ребёнок, смог его проглотить, а готовый раствор выпивают сразу после приготовления. К сиропу приложена мерная ёмкость на 10 мл с делениями, позволяющими отмерить 2,5, 5 и 10 мл. Таблетку глотают, запивая стаканом воды.
Противопоказания
Препарат не назначают при повышенной чувствительности к действующему веществу, любому из вспомогательных веществ, а также к гидроксизину или производным пиперазина: близость химической структуры делает перекрёстную реакцию вполне вероятной. Второе противопоказание — тяжёлое нарушение функции почек с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.
Отдельно оговорены возрастные ограничения для каждой формы. Таблетки, покрытые оболочкой, не рекомендуется применять у детей младше 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет адекватно подобрать дозу. Капли для приёма внутрь и сироп не рекомендуется применять у детей младше 2 лет.
Особые указания и меры предосторожности
Клинически значимого взаимодействия между алкоголем в концентрации 0,5 г/л крови и цетиризином в терапевтических дозах не установлено, однако одновременного приёма всё же рекомендуется избегать. У чувствительных пациентов сочетание цетиризина с алкоголем или средствами, угнетающими центральную нервную систему, может усиливать влияние препарата на скорость реакции и способность концентрироваться. Объективные исследования цетиризина в рекомендованной дозе 10 мг не выявили клинически значимого влияния на способность управлять транспортом, на сонливость и на психофизическую работоспособность, но перед вождением и работой с механизмами стоит оценить собственную реакцию на препарат и не превышать рекомендованных доз.
- осторожность при факторах риска задержки мочи — травме спинного мозга, доброкачественной гиперплазии предстательной железы: цетиризин может увеличивать этот риск;
- осторожность у пациентов с эпилепсией и у пациентов с риском судорог;
- отмена антигистаминных средств за 3 дня до кожных аллергологических проб, поскольку они подавляют аллергическую реакцию в тестах;
- препарат не следует применять при редкой наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы типа Лаппа или синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы;
- таблетированная форма не рекомендована детям младше 6 лет, капли и сироп — детям младше 2 лет.
Лекарственные взаимодействия
С учётом фармакокинетических и фармакодинамических свойств цетиризина, а также профиля его переносимости значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами не ожидается. В проведённых исследованиях не сообщалось ни о фармакодинамических взаимодействиях, ни о клинически значимых фармакокинетических взаимодействиях, в частности с псевдоэфедрином и теофиллином в дозе 400 мг в сутки.
Приём пищи не уменьшает степень всасывания цетиризина, но снижает его скорость. На практике это означает, что при приёме вместе с едой эффект наступит несколько позже, а выраженность его не изменится. Отдельного упоминания заслуживает алкоголь: формального взаимодействия в терапевтических дозах не выявлено, однако сочетать препарат со спиртным не рекомендуется.
Беременность и грудное вскармливание
Клинические данные о применении цетиризина при беременности ограничены. Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного влияния на течение беременности, развитие зародыша и плода, течение родов и постнатальное развитие. Тем не менее назначать цетиризин беременным следует с осторожностью и только после того, как врач оценил соотношение ожидаемой пользы и возможного риска.
Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих от 25 до 90% от концентрации препарата в плазме крови, — конкретная величина зависит от того, через какое время после приёма взята проба. Поэтому кормящим женщинам препарат также назначают с осторожностью.
Побочные действия
В клинических исследованиях показано, что цетиризин в рекомендованных дозах вызывает нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы незначительной выраженности: сонливость, утомляемость, головную боль и головокружение. В отдельных случаях наблюдалось парадоксальное возбуждение центральной нервной системы. Несмотря на то, что цетиризин избирательно действует на периферические H1-рецепторы и практически лишён холинолитической активности, описаны единичные случаи затруднённого мочеиспускания, нарушения аккомодации и сухости слизистой оболочки полости рта.
- нечасто: возбуждение, парестезия, диарея, зуд, сыпь, слабость, недомогание;
- редко: реакции повышенной чувствительности, агрессивное поведение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница;
- редко: судороги, тахикардия, крапивница, отёки, увеличение массы тела;
- редко: нарушение функции печени с повышением активности аминотрансфераз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина;
- очень редко: анафилактический шок, ангионевротический отёк, тромбоцитопения, лекарственная сыпь;
- очень редко: нарушения вкуса, обморок, дрожание, дистония, дискинезия, тики;
- очень редко: нарушения аккомодации, нечёткость зрения, вращательные движения глазных яблок;
- частота неизвестна: задержка мочи, повышение аппетита, амнезия и нарушения памяти, суицидальные мысли.
Нарушения функции печени с повышением активности печёночных ферментов и уровня билирубина в большинстве случаев исчезали после прекращения приёма цетиризина дигидрохлорида. При появлении тяжёлых реакций — анафилактического шока, ангионевротического отёка, судорог, суицидальных мыслей — приём следует немедленно прекратить и обратиться за медицинской помощью.
Передозировка
Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризина, связаны прежде всего с действием на центральную нервную систему, а также могут указывать на антихолинергический эффект. После приёма дозы, превышающей рекомендованную суточную не менее чем в 5 раз, отмечали спутанность сознания, диарею, головокружение, утомляемость, головную боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, двигательное беспокойство, седацию, сонливость, оглушённость, тахикардию, дрожание и задержку мочи.
Специфический антидот неизвестен, поэтому проводят симптоматическое или поддерживающее лечение. Если с момента приёма избыточной дозы прошло немного времени, следует рассмотреть промывание желудка. Диализ для выведения цетиризина из организма неэффективен.
Как получить рецепт на Allertec® онлайн
Для получения рецепта на Allertec® нужна консультация врача: препарат имеет противопоказания, по-разному дозируется в зависимости от возраста и лекарственной формы и требует коррекции схемы приёма при нарушении функции почек. Врач уточнит характер и длительность симптомов, сопутствующие заболевания и другие принимаемые препараты.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
