Allegra Telfast® 180 - (IR): skład i postać farmaceutyczna
Postać farmaceutyczna — tabletki powlekane. Jedna tabletka zawiera 180 mg feksofenadyny chlorowodorku; tej ilości soli odpowiada 168 mg feksofenadyny. To właśnie feksofenadyna odpowiada za działanie przeciwalergiczne, a postać chlorowodorku zapewnia trwałość substancji w tabletce.
Zawartość sodu w jednej tabletce wynosi mniej niż 1 mmol, czyli mniej niż 23 mg. Zgodnie z przyjętymi kryteriami taka ilość pozwala uznać lek za wolny od sodu, co ma praktyczne znaczenie przy diecie z ograniczeniem soli kuchennej.
Jak działa Allegra Telfast® 180 - (IR)
Substancja czynna należy do leków przeciwhistaminowych, które blokują receptory histaminowe H1 i przy tym nie wywołują sedacji. Feksofenadyna powstaje w organizmie jako farmakologicznie czynny metabolit terfenadyny. Histamina jest jednym z głównych uczestników reakcji alergicznej, a lek, odcinając jej dostęp do receptorów, osłabia wywołane przez nią świąd, zaczerwienienie i obrzęk skóry.
Dynamikę działania oceniano na modelu reakcji skórnej wywołanej histaminą u osób otrzymujących lek raz lub dwa razy na dobę: początek działania — w ciągu godziny, maksimum — po 6 godzinach, czas trwania — 24 godziny, a po 28 dniach stosowania tolerancja nie występowała. W zakresie dawek od 10 do 130 mg doustnie obserwowano dodatnią zależność odpowiedzi od dawki, przy czym do utrzymania działania przez całą dobę potrzebne były dawki nie mniejsze niż 130 mg; maksymalne zahamowanie bąbli i zaczerwienienia skóry wynosiło ponad 80%.
Wskazania do stosowania
Wskazanie do stosowania jest jedno — objawowe leczenie przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Za przewlekłą uznaje się pokrzywkę, która utrzymuje się długo i przebiega z nawracającymi wykwitami, a za idiopatyczną — taką, dla której nie udało się ustalić konkretnego czynnika wywołującego.
Leczenie jest w tym przypadku ukierunkowane na objawy: bąble, zaczerwienienie i towarzyszący im świąd. Schemat i czas przyjmowania dobiera lekarz, biorąc pod uwagę, jak często występują zaostrzenia i jak ciężko są znoszone.
Sposób stosowania i dawkowanie
Tabletkę przyjmuje się doustnie przed posiłkiem, raz na dobę. U dorosłych i dzieci powyżej 12 lat zalecana dawka feksofenadyny chlorowodorku wynosi 180 mg, czyli jedną tabletkę powlekaną. U dzieci poniżej 12 lat skuteczność i bezpieczeństwo dawki 180 mg nie były badane, dlatego tej grupie pacjentów leku w takiej dawce się nie przepisuje.
| Kategoria pacjentów | Zalecenia dotyczące dawki |
|---|---|
| Dorośli i dzieci powyżej 12 lat | 180 mg raz na dobę, przed posiłkiem |
| Dzieci poniżej 12 lat | dawka 180 mg nie była badana |
| Pacjenci w podeszłym wieku | zmiana dawki nie jest konieczna |
| Zaburzenia czynności nerek | zmiana dawki nie jest konieczna |
| Zaburzenia czynności wątroby | zmiana dawki nie jest konieczna |
Odrębne badania przeprowadzono w grupach podwyższonego ryzyka: u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Wykazały one, że dobieranie innej dawki feksofenadyny chlorowodorku w tych grupach nie jest potrzebne. Jednocześnie sama przynależność do grupy ryzyka wymaga od lekarza uważniejszej obserwacji pacjenta.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą tabletki. To jedyne bezwzględne ograniczenie, ale wymaga ono uwagi: pacjent powinien wcześniej poinformować lekarza o wszystkich przypadkach alergii na leki.
Objawy nadwrażliwości na feksofenadynę opisano w obserwacjach po rejestracji leku — od nagłego zaczerwienienia skóry i uczucia ucisku w klatce piersiowej po duszność, obrzęk naczynioruchowy i ogólne objawy anafilaksji. Takie objawy oznaczają, że przyjmowanie należy natychmiast przerwać i wezwać lekarza.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Doświadczenie w stosowaniu leku u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby jest ograniczone, dlatego w tych grupach feksofenadyny chlorowodorek stosuje się ze szczególną ostrożnością. Pacjenci z chorobą układu sercowo-naczyniowego, obecną teraz lub przebytą wcześniej, powinni zostać uprzedzeni: leki przeciwhistaminowe mogą wywoływać tachykardię i uczucie kołatania serca.
- poinformuj lekarza o chorobach serca i naczyń, w tym przebytych w przeszłości;
- poinformuj o chorobach nerek i wątroby, nawet jeśli dawka przy nich się nie zmienia;
- nie zwiększaj dawki samodzielnie przy niewystarczającym, twoim zdaniem, efekcie;
- oceń indywidualną reakcję na lek, zanim siądziesz za kierownicą lub zabierzesz się do trudnej pracy.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Profil farmakodynamiczny leku i charakter zgłoszonych działań niepożądanych sprawiają, że wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn jest mało prawdopodobny. Obiektywne testy nie wykazały istotnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, dlatego pacjenci z reguły mogą prowadzić samochód i wykonywać zadania wymagające koncentracji uwagi. Wyjątkiem pozostają osoby o nietypowej reakcji na leki — wykryć ją pomaga właśnie sprawdzenie własnej tolerancji przed podróżą.
Interakcje z innymi lekami
Metabolizm feksofenadyny nie przebiega przez wątrobę, dlatego interakcje na drodze wątrobowej nie są dla niej typowe. Substancja jest jednak substratem glikoproteiny P (P-gp) oraz polipeptydu transportującego aniony organiczne (OATP), a jednoczesne przyjmowanie z inhibitorami lub induktorami P-gp może zmienić całkowitą ekspozycję organizmu na feksofenadynę. I tak inhibitory P-gp erytromycyna i ketokonazol zwiększały stężenie feksofenadyny w osoczu krwi 2-3 razy, co nie wpływało na odstęp QT i nie zwiększało częstości działań niepożądanych w porównaniu z osobnym przyjmowaniem leków.
Odwrotny w kierunku efekt wykazano dla apalutamidu — słabego induktora P-gp: w badaniu klinicznym interakcji jego jednoczesne podanie z pojedynczą dawką 30 mg feksofenadyny doustnie zmniejszało pole pod krzywą stężenia feksofenadyny o 30%. Interakcji z omeprazolem nie stwierdzono. Leki zobojętniające z wodorotlenkiem glinu i magnezu, przyjęte 15 minut przed feksofenadyny chlorowodorkiem, zmniejszały jego biodostępność — prawdopodobnie z powodu wiązania substancji w przewodzie pokarmowym, dlatego między przyjęciem takiego leku zobojętniającego a lekiem zalecany jest odstęp 2 godzin.
Ciąża i karmienie piersią
Danych o stosowaniu feksofenadyny chlorowodorku u kobiet w ciąży jest zbyt mało. Ograniczone wyniki uzyskane u zwierząt nie wskazują na bezpośredni ani pośredni szkodliwy wpływ na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, poród oraz rozwój dziecka po urodzeniu. Mimo to zasada pozostaje rygorystyczna: w czasie ciąży leku nie stosuje się, jeśli potrzeba jego zastosowania nie jest bezwzględna.
Jeśli chodzi o laktację, brak jest danych o stężeniu feksofenadyny w mleku matki po przyjęciu feksofenadyny chlorowodorku. Dane pośrednie uzyskano przy stosowaniu terfenadyny — wówczas feksofenadynę wykrywano w mleku matki. Właśnie dlatego kobietom karmiącym piersią lek nie jest zalecany.
Działania niepożądane
Zdarzenia niepożądane odnotowane u dorosłych w badaniach klinicznych występowały mniej więcej z taką samą częstością jak w grupie placebo. Do częstych zaliczono ból głowy, senność, zawroty głowy i nudności, do niezbyt częstych — zmęczenie; ze strony narządu wzroku opisano nieostre widzenie o nieustalonej częstości.
- układ immunologiczny: reakcje nadwrażliwości — obrzęk naczynioruchowy, uczucie ucisku w klatce piersiowej, duszność, nagłe zaczerwienienie skóry, ogólne objawy anafilaksji;
- psychika: bezsenność, nerwowość, zaburzenia snu, koszmarne lub niezwykle żywe sny;
- serce: tachykardia i uczucie kołatania serca;
- układ pokarmowy: biegunka;
- skóra i tkanka podskórna: wysypka, pokrzywka, świąd.
Wymienione zdarzenia odnotowano już po wprowadzeniu leku do obrotu i ich częstości na podstawie dostępnych danych nie można ustalić. Za ciężkie spośród nich uznaje się reakcje nadwrażliwości: przy trudnościach w oddychaniu, obrzęku lub uczuciu ucisku w klatce piersiowej pomoc jest potrzebna niezwłocznie.
Przedawkowanie
Przekroczenie dawki objawiało się zawrotami głowy, sennością, zmęczeniem i suchością błony śluzowej jamy ustnej. Znamienne, że u zdrowych ochotników jednorazowe przyjęcie do 800 mg, a także przyjmowanie do 690 mg dwa razy na dobę przez miesiąc lub 240 mg raz na dobę przez rok nie wiązało się z klinicznie istotnymi działaniami niepożądanymi w porównaniu z placebo; maksymalna tolerowana dawka feksofenadyny chlorowodorku nie została określona.
Postępowanie w przypadku przedawkowania jest standardowe: usunięcie niewchłoniętej części leku, następnie leczenie objawowe i podtrzymujące. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu feksofenadyny chlorowodorku z krwi.
Jak otrzymać receptę na Allegra Telfast® 180 - (IR) online
Ponieważ lek wydawany jest na receptę, leczenie zaczyna się od konsultacji lekarza, który ustali czas trwania i charakter wykwitów, wiek, współistniejące choroby serca, nerek i wątroby, a także przyjmowane leki — od leków zobojętniających po środki wpływające na glikoproteinę P.
Taką konsultację można odbyć online, nie odkładając zgłoszenia się przy kolejnym zaostrzeniu pokrzywki. Jeśli lekarz potwierdzi wskazania, wystawi receptę elektroniczną do zrealizowania w wybranej przez pacjenta aptece.
