Allefin Allergy: skład i postać farmaceutyczna
Allefin Allergy jest dostępny w postaci tabletek powlekanych. Jedna tabletka zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku — jest to zarazem zalecana dawka dobowa dla dorosłych, młodzieży i dzieci od 6 lat, dlatego lek przyjmuje się raz na dobę.
Oprócz substancji czynnej tabletka zawiera substancje pomocnicze, a nadwrażliwość na którąkolwiek z nich wyklucza stosowanie leku. Dla dzieci w wieku od 2 do 6 lat ta postać farmaceutyczna nie jest odpowiednia: nie da się podzielić tabletki tak, aby uzyskać dokładną dawkę, dlatego przewidziano dla nich inne postacie farmaceutyczne lewocetyryzyny.
Jak działa Allefin Allergy
Lewocetyryzyna to (R)-enancjomer cetyryzyny, silny i wybiórczy antagonista obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania wiązania z receptorami wykazały, że powinowactwo lewocetyryzyny do receptorów H1 człowieka jest duże: stała Ki wynosi 3,2 nmol/l, podczas gdy dla cetyryzyny — 6,3 nmol/l, czyli powinowactwo jest dwukrotnie większe.
Nie mniej ważny jest czas trwania wiązania z receptorem: okres półdysocjacji lewocetyryzyny od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 minut. Po 4 godzinach od jednorazowego przyjęcia receptory są zablokowane w 90%, a po 24 godzinach — w 57%, czym tłumaczy się przyjmowanie raz na dobę. Badania farmakodynamiczne z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że dawka lewocetyryzyny dwukrotnie mniejsza od dawki cetyryzyny działa porównywalnie — zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa.
Wskazania do stosowania
Lek w postaci tabletek powlekanych po 5 mg stosuje się w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym przewlekłego, a także pokrzywki. Jest przeznaczony dla dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od 6 lat.
Leczenie ma charakter wyłącznie objawowy: lek łagodzi objawy alergii, ale nie wpływa na jej przyczynę i nie zwalnia z konieczności ograniczania kontaktu z alergenem. Jeśli po 3 dniach przyjmowania nie ma poprawy, a tym bardziej jeśli samopoczucie się pogorszyło, konieczne jest badanie lekarskie.
Sposób stosowania i dawkowanie
Zalecana dawka dobowa dla dorosłych i młodzieży od 12 lat wynosi 5 mg, czyli jedną tabletkę powlekaną. Tyle samo przepisuje się dzieciom w wieku od 6 do 12 lat. Tabletkę połyka się w całości i popija płynem; można ją przyjmować zarówno podczas posiłku, jak i niezależnie od posiłków, wystarczy raz na dobę. Dzieciom w wieku od 2 do 6 lat tej postaci farmaceutycznej nie przepisuje się, lecz stosuje postacie lewocetyryzyny przeznaczone dla dzieci.
Dawkowanie w zaburzeniach czynności nerek
Odstępy między dawkami dobiera się indywidualnie według klirensu kreatyniny, który oblicza się z uwzględnieniem wieku, masy ciała, stężenia kreatyniny w surowicy krwi i płci pacjenta. U osób w podeszłym wieku z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek dawkę również dostosowuje się. Przy izolowanym zaburzeniu czynności wątroby zmiana dawki nie jest konieczna, natomiast przy współistnieniu niewydolności wątroby i nerek dostosowanie jest niezbędne. U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę dobiera się indywidualnie z uwzględnieniem klirensu nerkowego i masy ciała.
| Czynność nerek | Klirens kreatyniny, ml/min | Schemat przyjmowania |
|---|---|---|
| Prawidłowa | 80 i powyżej | 1 tabletka raz na dobę |
| Zaburzenia lekkie | 50–79 | 1 tabletka raz na dobę |
| Zaburzenia umiarkowane | 30–49 | 1 tabletka co 2 dni |
| Zaburzenia ciężkie | poniżej 30 | 1 tabletka co 3 dni |
| Stadium schyłkowe, dializa | poniżej 10 | lek przeciwwskazany |
Czas trwania leczenia
Bez konsultacji z lekarzem lek stosuje się nie dłużej niż 10 dni. W okresowym alergicznym nieżycie nosa, gdy objawy występują rzadziej niż 4 dni w tygodniu lub utrzymują się krócej niż 4 tygodnie w roku, leczenie prowadzi się zgodnie z przebiegiem choroby: przerywa się je zaraz po ustąpieniu objawów i wznawia po ich powrocie. W przewlekłym nieżycie nosa, gdy objawy występują częściej niż 4 dni w tygodniu lub trwają dłużej niż 4 tygodnie w roku, lekarz może zalecić kontynuowanie przyjmowania przez cały okres kontaktu z alergenami. Doświadczenie kliniczne ze stosowaniem lewocetyryzyny obejmuje co najmniej 6 miesięcy leczenia, a doświadczenie ze stosowaniem cetyryzyny w przewlekłej pokrzywce i przewlekłym alergicznym nieżycie nosa — okres do jednego roku.
Przeciwwskazania
Lek jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny, a także na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pokrewieństwo chemiczne tych związków sprawia, że reakcja krzyżowa jest prawdopodobna, dlatego o nietolerancji którejkolwiek z nich należy uprzedzić lekarza wcześniej.
Drugim przeciwwskazaniem jest ciężkie zaburzenie czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min. W takiej sytuacji leku nie przepisuje się w ogóle, podczas gdy przy mniej nasilonych zaburzeniach stosuje się go z wydłużonymi odstępami między dawkami.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Pierwszą rzeczą, przed którą ostrzega ulotka, jest alkohol: jednoczesne przyjmowanie wymaga ostrożności. Ostrożność jest potrzebna również u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu, na przykład przy uszkodzeniu rdzenia kręgowego lub rozroście gruczołu krokowego, ponieważ lewocetyryzyna może to ryzyko zwiększać. Ponadto lek może nasilać napady padaczkowe, dlatego w padaczce i przy zwiększonej gotowości drgawkowej przepisuje się go z ostrożnością.
Osobnej uwagi wymagają testy skórne: leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach, dlatego na 3 dni przed ich wykonaniem przyjmowanie leku przerywa się. Po odstawieniu lewocetyryzyny możliwy jest świąd, nawet jeśli przed leczeniem nie występował; zwykle ustępuje samoistnie, ale bywa niekiedy nasilony i wówczas leczenie trzeba wznowić — w jego trakcie objawy słabną. Ważne jest uwzględnienie również poniższych kwestii:
- tabletki powlekane nie są zalecane dzieciom poniżej 6 lat: dokładne dobranie dawki w tej postaci jest niemożliwe;
- u młodszych dzieci stosuje się postacie farmaceutyczne lewocetyryzyny przeznaczone właśnie dla nich;
- leku nie stosuje się przy rzadko występującej dziedzicznej nietolerancji galaktozy, braku laktazy lub zespole złego wchłaniania glukozy i galaktozy;
- w porównawczych badaniach klinicznych lewocetyryzyna w zalecanej dawce nie osłabiała koncentracji uwagi, zdolności reagowania ani prowadzenia samochodu;
- mimo to część pacjentów odczuwa senność, zmęczenie i osłabienie, dlatego przed prowadzeniem pojazdów, obsługą maszyn i potencjalnie niebezpieczną działalnością warto ocenić własną reakcję na lek.
Interakcje z innymi lekami
Nie prowadzono badań interakcji samej lewocetyryzyny, w tym z induktorami CYP3A4. Wnioski wyciąga się na podstawie cetyryzyny — racematu, którego jednym z enancjomerów jest lewocetyryzyna: nie stwierdzono klinicznie istotnych niepożądanych interakcji z antypiryną, azytromycyną, cymetydyną, diazepamem, erytromycyną, glipizydem, ketokonazolem i pseudoefedryną.
- teofilina w dawce 400 mg raz na dobę przy wielokrotnym podawaniu nieznacznie, o 16%, zmniejszała klirens cetyryzyny, podczas gdy sama cetyryzyna nie wpływała na ekspozycję na teofilinę;
- rytonawir w dawce 600 mg dwa razy na dobę zwiększał ekspozycję na cetyryzynę o około 40%, a ekspozycja na sam rytonawir zmieniała się nieznacznie — zmniejszała się o około 11%;
- przyjmowanie razem z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, ale obniża jego szybkość, dlatego działanie występuje nieco później;
- u wrażliwych pacjentów połączenie lewocetyryzyny lub cetyryzyny z alkoholem albo innymi substancjami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy może dodatkowo obniżać uwagę i szybkość reakcji.
Ciąża i karmienie piersią
Brak danych dotyczących stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży lub są one ograniczone — chodzi o mniej niż 300 ciąż. Jednak duży zbiór obserwacji dotyczących cetyryzyny, obejmujący ponad 1000 ciąż, nie wskazuje na to, aby substancja ta wywoływała wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu oraz rozwój pourodzeniowy. Dlatego stosowanie lewocetyryzyny w ciąży jest możliwe, jeśli jest konieczne, a decyzję podejmuje lekarz.
Ustalono, że cetyryzyna przenika do mleka kobiecego, a zatem prawdopodobnie przenika tam również lewocetyryzyna. U dzieci karmionych piersią możliwe są przy tym działania niepożądane, dlatego kobietom karmiącym lek przepisuje się z ostrożnością. Brak danych klinicznych dotyczących wpływu lewocetyryzyny na płodność.
Działania niepożądane
W badaniach klinicznych z udziałem mężczyzn i kobiet w wieku od 12 do 71 lat co najmniej jedno działanie niepożądane wystąpiło u 15,1% pacjentów otrzymujących lewocetyryzynę w dawce 5 mg i u 11,3% otrzymujących placebo; 91,6% tych reakcji miało nasilenie łagodne lub umiarkowane. Z powodu działań niepożądanych badania nie ukończyło 1% pacjentów w grupie lewocetyryzyny wobec 1,8% w grupie placebo. Często, czyli nie rzadziej niż u jednego pacjenta na stu, występowały cztery reakcje.
| Reakcja | Lewocetyryzyna 5 mg (n=935) | Placebo (n=771) |
|---|---|---|
| Ból głowy | 2,6% | 3,2% |
| Senność | 5,2% | 1,4% |
| Suchość w jamie ustnej | 2,6% | 1,6% |
| Zmęczenie | 2,5% | 1,2% |
Ogólnie reakcje sedatywne — senność, zmęczenie i osłabienie — obserwowano przy lewocetyryzynie częściej (8,1%) niż przy placebo (3,1%); niezbyt często występowały osłabienie i ból brzucha. Po wprowadzeniu leku do obrotu z nieznaną częstością zgłaszano reakcje nadwrażliwości aż do anafilaksji, agresję, pobudzenie, omamy, depresję, bezsenność, koszmary senne i myśli samobójcze, drgawki, parestezje, zawroty głowy, omdlenia, drżenie i zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, kołatanie serca i tachykardię, duszność, nudności, wymioty i biegunkę, zapalenie wątroby, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu i zatrzymanie moczu, obrzęk naczynioruchowy, wysypkę, pokrzywkę i świąd, ból mięśni i stawów, obrzęki, zwiększenie masy ciała oraz odchylenia w wynikach badań czynności wątroby. Osobno odnotowano przypadki świądu po zaprzestaniu przyjmowania leku.
Przedawkowanie
U dorosłych objawem przedawkowania może być senność. U dzieci obraz jest inny: najpierw pojawiają się pobudzenie i niepokój, przede wszystkim ruchowy, i dopiero potem — senność. Nie istnieje swoista odtrutka na lewocetyryzynę.
W razie przedawkowania stosuje się leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeśli od przyjęcia leku upłynęło niewiele czasu, można rozważyć płukanie żołądka. Hemodializa nie usuwa skutecznie lewocetyryzyny z organizmu, dlatego nie należy na nią liczyć.
Jak otrzymać receptę na Allefin Allergy online
Receptę na Allefin Allergy wystawia lekarz: lek ma przeciwwskazania, przy zaburzeniach czynności nerek wymaga wydłużenia odstępów między dawkami, a w postaci tabletek nie jest odpowiedni dla dzieci poniżej 6 lat.
Podczas konsultacji online można zdalnie omówić charakter i czas trwania objawów, choroby towarzyszące i przyjmowane leki, a przy istnieniu wskazań lekarz wystawi receptę elektroniczną, którą można zrealizować w wybranej aptece.
