Allefin Allergy: состав и форма выпуска
Allefin Allergy выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Одна таблетка содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида — это и есть рекомендованная суточная доза для взрослых, подростков и детей от 6 лет, поэтому препарат принимают один раз в сутки.
Помимо действующего вещества таблетка содержит вспомогательные вещества, и повышенная чувствительность к любому из них исключает применение препарата. Детям от 2 до 6 лет эта лекарственная форма не подходит: разделить таблетку так, чтобы получить точную дозу, невозможно, поэтому для них предусмотрены другие лекарственные формы левоцетиризина.
Как действует Allefin Allergy
Левоцетиризин — это (R)-энантиомер цетиризина, мощный и избирательный антагонист периферических гистаминовых H1-рецепторов. Исследования связывания с рецепторами показали, что сродство левоцетиризина к H1-рецепторам человека высоко: константа Ki составляет 3,2 нмоль/л, тогда как у цетиризина — 6,3 нмоль/л, то есть сродство вдвое больше.
Не менее важна продолжительность связи с рецептором: период полудиссоциации левоцетиризина от H1-рецепторов составляет 115 ± 38 минут. Через 4 часа после однократного приёма рецепторы заблокированы на 90%, а через 24 часа — на 57%, чем и объясняется приём один раз в сутки. Фармакодинамические исследования с участием здоровых добровольцев показали, что доза левоцетиризина, вдвое меньшая дозы цетиризина, действует сопоставимо — и на кожу, и на слизистую оболочку носа.
Показания к применению
Препарат в форме таблеток по 5 мг, покрытых оболочкой, применяют для симптоматического лечения аллергического воспаления слизистой оболочки носа, в том числе хронического, а также крапивницы. Он предназначен взрослым, подросткам и детям в возрасте от 6 лет.
Лечение именно симптоматическое: препарат ослабляет проявления аллергии, но не влияет на её причину и не отменяет необходимость ограничивать контакт с аллергеном. Если через 3 дня приёма улучшения нет, а тем более если самочувствие ухудшилось, нужен осмотр врача.
Способ применения и дозировка
Рекомендованная суточная доза для взрослых и подростков от 12 лет — 5 мг, то есть одна таблетка, покрытая оболочкой. Столько же назначают детям в возрасте от 6 до 12 лет. Таблетку проглатывают целиком и запивают жидкостью; принимать её можно как во время еды, так и независимо от приёма пищи, достаточно одного раза в сутки. Детям от 2 до 6 лет эту лекарственную форму не назначают, а используют формы левоцетиризина, предназначенные для детей.
Дозы при нарушении функции почек
Интервалы между приёмами подбирают индивидуально по клиренсу креатинина, который рассчитывают с учётом возраста, массы тела, концентрации креатинина в сыворотке крови и пола пациента. Пожилым людям с умеренными и тяжёлыми нарушениями функции почек дозу тоже корректируют. При изолированном нарушении функции печени изменять дозу не требуется, а вот при сочетании печёночной и почечной недостаточности коррекция необходима. Детям с нарушением функции почек дозу подбирают индивидуально с учётом почечного клиренса и массы тела.
| Функция почек | Клиренс креатинина, мл/мин | Режим приёма |
|---|---|---|
| Нормальная | 80 и выше | 1 таблетка раз в сутки |
| Лёгкие нарушения | 50–79 | 1 таблетка раз в сутки |
| Умеренные нарушения | 30–49 | 1 таблетка каждые 2 дня |
| Тяжёлые нарушения | менее 30 | 1 таблетка каждые 3 дня |
| Терминальная стадия, диализ | менее 10 | препарат противопоказан |
Длительность лечения
Без консультации врача препарат применяют не дольше 10 дней. При эпизодическом аллергическом рините, когда симптомы возникают реже 4 дней в неделю или сохраняются меньше 4 недель в году, лечение ведут по течению болезни: его прекращают сразу после исчезновения симптомов и возобновляют при их возвращении. При хроническом рините, когда симптомы бывают чаще 4 дней в неделю или длятся дольше 4 недель в году, врач может рекомендовать продолжать приём в течение всего периода контакта с аллергенами. Клинический опыт применения левоцетиризина охватывает как минимум 6 месяцев лечения, а опыт применения цетиризина при хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините — период до одного года.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, любым другим производным пиперазина, а также к любому из вспомогательных веществ. Химическое родство этих соединений делает перекрёстную реакцию вероятной, поэтому о непереносимости любого из них следует сообщить врачу заранее.
Второе противопоказание — тяжёлое нарушение функции почек с клиренсом креатинина ниже 10 мл/мин. В такой ситуации препарат не назначают вовсе, тогда как при менее выраженных нарушениях его применяют с увеличенными интервалами между приёмами.
Особые указания и меры предосторожности
Первое, о чём предупреждает инструкция, — алкоголь: одновременный приём требует осторожности. Осторожность нужна и пациентам с риском задержки мочи, например при повреждении спинного мозга или разрастании предстательной железы, поскольку левоцетиризин может этот риск увеличивать. Кроме того, препарат способен усиливать эпилептические приступы, поэтому при эпилепсии и повышенной готовности к судорогам его назначают с осторожностью.
Отдельного внимания требуют кожные пробы: противогистаминные средства подавляют аллергическую реакцию в тестах, поэтому за 3 дня до их проведения приём препарата прекращают. После отмены левоцетиризина возможен зуд, даже если до лечения его не было; обычно он проходит сам, но иногда бывает интенсивным, и тогда лечение приходится возобновить — на его фоне симптомы стихают. Важно учитывать и следующее:
- таблетки, покрытые оболочкой, не рекомендуются детям младше 6 лет: точно подобрать дозу в этой форме невозможно;
- для детей младшего возраста используют лекарственные формы левоцетиризина, предназначенные именно для них;
- препарат не применяют при редко встречающейся наследственной непереносимости галактозы, отсутствии лактазы или синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы;
- в сравнительных клинических исследованиях левоцетиризин в рекомендованной дозе не ослаблял концентрацию внимания, способность реагировать и водить автомобиль;
- тем не менее часть пациентов отмечает сонливость, утомляемость и слабость, поэтому перед вождением, работой с механизмами и потенциально опасной деятельностью стоит оценить собственную реакцию на препарат.
Лекарственные взаимодействия
Исследований взаимодействий самого левоцетиризина не проводилось, в том числе с индукторами CYP3A4. Выводы делают по цетиризину — рацемату, одним из энантиомеров которого является левоцетиризин: клинически значимых нежелательных взаимодействий с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином выявлено не было.
- теофиллин по 400 мг раз в сутки при многократном приёме незначительно, на 16%, снижал клиренс цетиризина, тогда как сам цетиризин на экспозицию теофиллина не влиял;
- ритонавир по 600 мг дважды в сутки повышал экспозицию цетиризина примерно на 40%, а экспозиция самого ритонавира изменялась незначительно — уменьшалась примерно на 11%;
- приём вместе с пищей не уменьшает степень всасывания левоцетиризина, но снижает его скорость, поэтому эффект наступает несколько позже;
- у чувствительных пациентов сочетание левоцетиризина или цетиризина с алкоголем либо другими веществами, угнетающими центральную нервную систему, может дополнительно снижать внимание и скорость реакции.
Беременность и грудное вскармливание
Данных о применении левоцетиризина у беременных нет или они ограничены — речь идёт менее чем о 300 беременностях. Однако большой массив наблюдений за цетиризином, охватывающий более 1000 беременностей, не указывает на то, что это вещество вызывает пороки развития или оказывает токсическое действие на плод и новорождённого. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на течение беременности, развитие зародыша и плода, течение родов и постнатальное развитие. Поэтому применение левоцетиризина при беременности возможно, если оно необходимо, и решение принимает врач.
Установлено, что цетиризин проникает в грудное молоко человека, а значит, вероятно, туда проникает и левоцетиризин. У детей на грудном вскармливании при этом возможны нежелательные реакции, поэтому кормящим женщинам препарат назначают с осторожностью. Клинических данных о влиянии левоцетиризина на фертильность нет.
Побочные действия
В клинических исследованиях с участием мужчин и женщин в возрасте от 12 до 71 года хотя бы одна нежелательная реакция возникла у 15,1% пациентов, получавших левоцетиризин в дозе 5 мг, и у 11,3% получавших плацебо; 91,6% этих реакций были лёгкими или умеренными. Из-за нежелательных реакций исследование не завершил 1% пациентов в группе левоцетиризина против 1,8% в группе плацебо. Часто, то есть не реже чем у одного пациента из ста, встречались четыре реакции.
| Реакция | Левоцетиризин 5 мг (n=935) | Плацебо (n=771) |
|---|---|---|
| Головная боль | 2,6% | 3,2% |
| Сонливость | 5,2% | 1,4% |
| Сухость во рту | 2,6% | 1,6% |
| Утомляемость | 2,5% | 1,2% |
В целом седативные реакции — сонливость, утомляемость и слабость — отмечались на левоцетиризине чаще (8,1%), чем на плацебо (3,1%); нечасто наблюдались слабость и боль в животе. После выхода препарата на рынок с неизвестной частотой сообщалось о реакциях повышенной чувствительности вплоть до анафилаксии, об агрессии, возбуждении, галлюцинациях, депрессии, бессоннице, ночных кошмарах и суицидальных мыслях, о судорогах, парестезиях, головокружении, обмороках, треморе и нарушении вкуса, о нарушениях зрения, учащённом сердцебиении и тахикардии, одышке, тошноте, рвоте и диарее, гепатите, болезненном или затруднённом мочеиспускании и задержке мочи, об ангионевротическом отёке, сыпи, крапивнице и зуде, боли в мышцах и суставах, отёках, увеличении массы тела и отклонениях в показателях функции печени. Отдельно отмечены случаи зуда после прекращения приёма препарата.
Передозировка
У взрослых признаком передозировки может быть сонливость. У детей картина иная: сначала появляются возбуждение и беспокойство, прежде всего двигательное, и только затем — сонливость. Специфического антидота для левоцетиризина не существует.
При передозировке проводят симптоматическое или поддерживающее лечение. Если с момента приёма препарата прошло немного времени, можно рассмотреть промывание желудка. Гемодиализ левоцетиризин из организма эффективно не выводит, поэтому рассчитывать на него не следует.
Как получить рецепт на Allefin Allergy онлайн
Рецепт на Allefin Allergy выписывает врач: у препарата есть противопоказания, при нарушении функции почек он требует увеличения интервалов между приёмами, а в форме таблеток не подходит детям младше 6 лет.
На онлайн-консультации можно дистанционно обсудить характер и длительность симптомов, сопутствующие заболевания и принимаемые лекарства, а при наличии показаний врач оформит электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
