Allefin Allergy: склад та форма випуску
Allefin Allergy випускається у формі таблеток, вкритих оболонкою. Одна таблетка містить 5 мг левоцетиризину дигідрохлориду — це і є рекомендована добова доза для дорослих, підлітків і дітей від 6 років, тому препарат приймають один раз на добу.
Крім діючої речовини таблетка містить допоміжні речовини, і підвищена чутливість до будь-якої з них виключає застосування препарату. Дітям від 2 до 6 років ця лікарська форма не підходить: розділити таблетку так, щоб отримати точну дозу, неможливо, тому для них передбачені інші лікарські форми левоцетиризину.
Як діє Allefin Allergy
Левоцетиризин — це (R)-енантіомер цетиризину, потужний і вибірковий антагоніст периферичних гістамінових H1-рецепторів. Дослідження зв'язування з рецепторами показали, що спорідненість левоцетиризину до H1-рецепторів людини висока: константа Ki становить 3,2 нмоль/л, тоді як у цетиризину — 6,3 нмоль/л, тобто спорідненість удвічі більша.
Не менш важливою є тривалість зв'язку з рецептором: період напівдисоціації левоцетиризину від H1-рецепторів становить 115 ± 38 хвилин. Через 4 години після однократного приймання рецептори заблоковані на 90%, а через 24 години — на 57%, чим і пояснюється приймання один раз на добу. Фармакодинамічні дослідження за участю здорових добровольців показали, що доза левоцетиризину, удвічі менша за дозу цетиризину, діє зіставно — і на шкіру, і на слизову оболонку носа.
Показання до застосування
Препарат у формі таблеток по 5 мг, вкритих оболонкою, застосовують для симптоматичного лікування алергічного запалення слизової оболонки носа, зокрема хронічного, а також кропив'янки. Він призначений дорослим, підліткам і дітям віком від 6 років.
Лікування саме симптоматичне: препарат послаблює прояви алергії, але не впливає на її причину і не скасовує потреби обмежувати контакт з алергеном. Якщо через 3 дні приймання поліпшення немає, а тим більше якщо самопочуття погіршилося, потрібен огляд лікаря.
Спосіб застосування та дозування
Рекомендована добова доза для дорослих і підлітків від 12 років — 5 мг, тобто одна таблетка, вкрита оболонкою. Стільки ж призначають дітям віком від 6 до 12 років. Таблетку ковтають цілою і запивають рідиною; приймати її можна як під час їди, так і незалежно від приймання їжі, достатньо одного разу на добу. Дітям від 2 до 6 років цю лікарську форму не призначають, а використовують форми левоцетиризину, призначені для дітей.
Дози при порушенні функції нирок
Інтервали між прийманнями підбирають індивідуально за кліренсом креатиніну, який розраховують з урахуванням віку, маси тіла, концентрації креатиніну в сироватці крові та статі пацієнта. Літнім людям із помірними та тяжкими порушеннями функції нирок дозу теж коригують. При ізольованому порушенні функції печінки змінювати дозу не потрібно, а от при поєднанні печінкової та ниркової недостатності корекція необхідна. Дітям із порушенням функції нирок дозу підбирають індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу та маси тіла.
| Функція нирок | Кліренс креатиніну, мл/хв | Режим приймання |
|---|---|---|
| Нормальна | 80 і вище | 1 таблетка раз на добу |
| Легкі порушення | 50–79 | 1 таблетка раз на добу |
| Помірні порушення | 30–49 | 1 таблетка кожні 2 дні |
| Тяжкі порушення | менше ніж 30 | 1 таблетка кожні 3 дні |
| Термінальна стадія, діаліз | менше ніж 10 | препарат протипоказаний |
Тривалість лікування
Без консультації лікаря препарат застосовують не довше ніж 10 днів. При епізодичному алергічному риніті, коли симптоми виникають рідше ніж 4 дні на тиждень або зберігаються менше ніж 4 тижні на рік, лікування ведуть за перебігом хвороби: його припиняють одразу після зникнення симптомів і відновлюють при їх поверненні. При хронічному риніті, коли симптоми бувають частіше ніж 4 дні на тиждень або тривають довше ніж 4 тижні на рік, лікар може рекомендувати продовжувати приймання протягом усього періоду контакту з алергенами. Клінічний досвід застосування левоцетиризину охоплює щонайменше 6 місяців лікування, а досвід застосування цетиризину при хронічній кропив'янці та хронічному алергічному риніті — період до одного року.
Протипоказання
Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину, будь-яких інших похідних піперазину, а також до будь-якої з допоміжних речовин. Хімічна спорідненість цих сполук робить перехресну реакцію ймовірною, тому про непереносимість будь-якої з них слід повідомити лікаря заздалегідь.
Друге протипоказання — тяжке порушення функції нирок із кліренсом креатиніну нижче ніж 10 мл/хв. У такій ситуації препарат не призначають узагалі, тоді як при менш виражених порушеннях його застосовують зі збільшеними інтервалами між прийманнями.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Перше, про що попереджає інструкція, — алкоголь: одночасне приймання потребує обережності. Обережність потрібна й пацієнтам із ризиком затримки сечі, наприклад при пошкодженні спинного мозку або розростанні передміхурової залози, оскільки левоцетиризин може цей ризик збільшувати. Крім того, препарат здатен посилювати епілептичні напади, тому при епілепсії та підвищеній готовності до судом його призначають з обережністю.
Окремої уваги потребують шкірні проби: протигістамінні засоби пригнічують алергічну реакцію в тестах, тому за 3 дні до їх проведення приймання препарату припиняють. Після відміни левоцетиризину можливий свербіж, навіть якщо до лікування його не було; зазвичай він минає сам, але іноді буває інтенсивним, і тоді лікування доводиться відновити — на його тлі симптоми стихають. Важливо враховувати й таке:
- таблетки, вкриті оболонкою, не рекомендуються дітям молодшим за 6 років: точно підібрати дозу в цій формі неможливо;
- для дітей молодшого віку використовують лікарські форми левоцетиризину, призначені саме для них;
- препарат не застосовують при рідкісній спадковій непереносимості галактози, відсутності лактази або синдромі мальабсорбції глюкози та галактози;
- у порівняльних клінічних дослідженнях левоцетиризин у рекомендованій дозі не послаблював концентрацію уваги, здатність реагувати та керувати автомобілем;
- попри це частина пацієнтів відзначає сонливість, втомлюваність і слабкість, тому перед керуванням транспортом, роботою з механізмами та потенційно небезпечною діяльністю варто оцінити власну реакцію на препарат.
Лікарські взаємодії
Досліджень взаємодій самого левоцетиризину не проводилося, зокрема з індукторами CYP3A4. Висновки роблять за цетиризином — рацематом, одним з енантіомерів якого є левоцетиризин: клінічно значущих небажаних взаємодій з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом і псевдоефедрином виявлено не було.
- теофілін по 400 мг раз на добу при багаторазовому прийманні незначно, на 16%, знижував кліренс цетиризину, тоді як сам цетиризин на експозицію теофіліну не впливав;
- ритонавір по 600 мг двічі на добу підвищував експозицію цетиризину приблизно на 40%, а експозиція самого ритонавіру змінювалася незначно — зменшувалася приблизно на 11%;
- приймання разом з їжею не зменшує ступеня всмоктування левоцетиризину, але знижує його швидкість, тому ефект настає дещо пізніше;
- у чутливих пацієнтів поєднання левоцетиризину або цетиризину з алкоголем чи іншими речовинами, що пригнічують центральну нервову систему, може додатково знижувати увагу та швидкість реакції.
Вагітність та годування груддю
Даних про застосування левоцетиризину у вагітних немає або вони обмежені — ідеться менше ніж про 300 вагітностей. Однак великий масив спостережень за цетиризином, що охоплює понад 1000 вагітностей, не вказує на те, що ця речовина спричиняє вади розвитку або чинить токсичну дію на плід і новонародженого. Дослідження на тваринах не виявили прямого чи опосередкованого шкідливого впливу на перебіг вагітності, розвиток зародка й плода, перебіг пологів і постнатальний розвиток. Тому застосування левоцетиризину при вагітності можливе, якщо воно необхідне, і рішення ухвалює лікар.
Установлено, що цетиризин проникає в грудне молоко людини, а отже, ймовірно, туди проникає й левоцетиризин. У дітей на грудному вигодовуванні при цьому можливі небажані реакції, тому жінкам, які годують, препарат призначають з обережністю. Клінічних даних про вплив левоцетиризину на фертильність немає.
Побічні дії
У клінічних дослідженнях за участю чоловіків і жінок віком від 12 до 71 року щонайменше одна небажана реакція виникла у 15,1% пацієнтів, які отримували левоцетиризин у дозі 5 мг, і в 11,3% тих, хто отримував плацебо; 91,6% цих реакцій були легкими або помірними. Через небажані реакції дослідження не завершив 1% пацієнтів у групі левоцетиризину проти 1,8% у групі плацебо. Часто, тобто не рідше ніж в одного пацієнта зі ста, траплялися чотири реакції.
| Реакція | Левоцетиризин 5 мг (n=935) | Плацебо (n=771) |
|---|---|---|
| Головний біль | 2,6% | 3,2% |
| Сонливість | 5,2% | 1,4% |
| Сухість у роті | 2,6% | 1,6% |
| Втомлюваність | 2,5% | 1,2% |
Загалом седативні реакції — сонливість, втомлюваність і слабкість — відзначалися на левоцетиризині частіше (8,1%), ніж на плацебо (3,1%); нечасто спостерігалися слабкість і біль у животі. Після виходу препарату на ринок з невідомою частотою повідомлялося про реакції підвищеної чутливості аж до анафілаксії, про агресію, збудження, галюцинації, депресію, безсоння, нічні жахіття та суїцидальні думки, про судоми, парестезії, запаморочення, непритомність, тремор і порушення смаку, про порушення зору, прискорене серцебиття й тахікардію, задишку, нудоту, блювання та діарею, гепатит, болісне або утруднене сечовипускання й затримку сечі, про ангіоневротичний набряк, висип, кропив'янку та свербіж, біль у м'язах і суглобах, набряки, збільшення маси тіла та відхилення в показниках функції печінки. Окремо відзначені випадки свербежу після припинення приймання препарату.
Передозування
У дорослих ознакою передозування може бути сонливість. У дітей картина інша: спочатку з'являються збудження та неспокій, передусім руховий, і лише потім — сонливість. Специфічного антидоту для левоцетиризину не існує.
При передозуванні проводять симптоматичне або підтримувальне лікування. Якщо з моменту приймання препарату минуло небагато часу, можна розглянути промивання шлунка. Гемодіаліз левоцетиризин з організму ефективно не виводить, тому розраховувати на нього не слід.
Як отримати рецепт на Allefin Allergy онлайн
Рецепт на Allefin Allergy виписує лікар: у препарату є протипоказання, при порушенні функції нирок він потребує збільшення інтервалів між прийманнями, а у формі таблеток не підходить дітям молодшим за 6 років.
На онлайн-консультації можна дистанційно обговорити характер і тривалість симптомів, супутні захворювання та ліки, які пацієнт приймає, а за наявності показань лікар оформить електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
