Aknenormin 20 mg: skład i postać farmaceutyczna
Postać farmaceutyczna leku – miękkie kapsułki do stosowania doustnego. Jedna miękka kapsułka zawiera 10 mg lub 20 mg izotretynoiny; w tym przypadku chodzi o kapsułki z 20 mg substancji czynnej. Wyższe dawkowanie stosuje się zazwyczaj wtedy, gdy indywidualnie dobrana dawka dobowa jest już określona i potrzebna jest mniejsza liczba kapsułek na jedno przyjęcie.
Skład substancji pomocniczych również ma znaczenie dla bezpieczeństwa. W kapsułkach znajduje się sorbitol, dlatego leku nie powinni przyjmować pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy. Olej sojowy może wywoływać reakcje alergiczne, a barwnik koszenila czerwień (E124) – reakcje alergiczne, w tym napady astmy, które częściej występują u osób z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy.
Jak działa Aknenormin 20 mg
Substancja czynna, izotretynoina, jest stereoizomerem całkowicie trans‑kwasu retynowego, znanego jako tretynoina. Szczegółowy mechanizm jej działania nie został dotąd w pełni poznany. Wiadomo jednak, że poprawa kliniczna w ciężkich postaciach trądziku jest wynikiem zahamowania produkcji łoju przez gruczoły łojowe oraz zmniejszenia wielkości samych gruczołów, co potwierdzono histologicznie. Dodatkowo izotretynoina wykazuje przeciwzapalne działanie na skórę.
U podstaw rozwoju trądziku leży nadmierne rogowacenie nabłonkowej wyściółki mieszków włosowych i gruczołów łojowych: keratynocyty złuszczają się do przewodu wyprowadzającego i wraz z nadmiarem łoju go zatykają. Następstwem są zaskórniki, a następnie zmiany zapalne. Izotretynoina hamuje proliferację komórek gruczołów łojowych i przywraca prawidłowy przebieg ich różnicowania. Łój skórny jest ważnym substratem dla wzrostu Propionibacterium acnes, dlatego zmniejszenie jego wydzielania równocześnie ogranicza namnażanie bakterii w przewodzie wyprowadzającym gruczołu.
Wskazania do stosowania
Wskazaniem są ciężkie postacie trądziku: trądzik guzowaty, trądzik skupiony (konglobata) oraz trądzik z ryzykiem powstawania trwałych blizn. Dodatkowym warunkiem jest oporność zmian skórnych na prawidłowo prowadzone standardowe leczenie ogólnoustrojowymi antybiotykami i preparatami miejscowymi.
Systemowy retinoid rozważa się zatem wtedy, gdy wcześniejsza standardowa terapia została przeprowadzona prawidłowo, ale nie przyniosła efektu. Przed okresem dojrzewania lek nie jest wskazany w leczeniu trądziku, a u dzieci poniżej 12. roku życia jego stosowanie nie jest zalecane.
Sposób stosowania i dawkowanie
Izotretynoinę może przepisywać wyłącznie lekarz mający doświadczenie w stosowaniu retinoidów ogólnoustrojowych w ciężkich postaciach trądziku, znający związane z lekiem ryzyka oraz wymagania dotyczące monitorowania pacjenta; całe leczenie odbywa się pod nadzorem takiego specjalisty. Kapsułki przyjmuje się doustnie raz lub dwa razy na dobę wraz z posiłkiem. Dawka początkowa wynosi 0,5 mg na kilogram masy ciała na dobę. Ponieważ zarówno odpowiedź na leczenie, jak i część działań niepożądanych zależą od dawki i są osobniczo zmienne, dawkę w dalszym przebiegu terapii koryguje się: za odpowiednią dla większości pacjentów uznaje się dawkę 0,5–1 mg na kilogram masy ciała na dobę.
Trwałość remisji i prawdopodobieństwo nawrotu zależą przede wszystkim od dawki skumulowanej, a nie od czasu trwania kuracji czy wielkości dawki dobowej. Przekroczenie dawki kumulacyjnej 120–150 mg na kilogram masy ciała nie przynosi przy tym dodatkowych istotnych korzyści. Zazwyczaj remisję udaje się osiągnąć po 16–24 tygodniach leczenia i u większości pacjentów objawy trądziku całkowicie ustępują po jednym cyklu terapii. Ponowny cykl z taką samą dawką dobową i skumulowaną jest możliwy w razie nawrotu, jednak decyzji o jego rozpoczęciu nie podejmuje się wcześniej niż po 8 tygodniach od zakończenia leczenia: poprawa często postępuje także w tym okresie.
Wybrane grupy pacjentów
| Grupa | Specyfika stosowania |
|---|---|
| Dorośli, młodzież, pacjenci w podeszłym wieku | rozpoczęcie od 0,5 mg/kg masy ciała na dobę, następnie indywidualne dostosowanie dawki |
| Ciężka niewydolność nerek | rozpoczęcie od mniejszej dawki, np. 10 mg na dobę, z następowym zwiększaniem do 1 mg/kg na dobę lub do dawki maksymalnie tolerowanej |
| Zła tolerancja zalecanej dawki | kontynuacja terapii mniejszą dawką, przy akceptacji dłuższego czasu leczenia i większego ryzyka nawrotu |
| Dzieci poniżej 12. roku życia | stosowanie nie jest zalecane, w trądziku przed okresem dojrzewania lek nie jest wskazany |
Przeciwwskazania
Izotretynoina jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży i karmiących piersią. U kobiet w wieku rozrodczym lek jest również przeciwwskazany, jeśli nie są spełnione wszystkie warunki Programu zapobiegania ciąży. Przyczyną tych ograniczeń jest udowodnione działanie teratogenne substancji.
- ciąża i okres karmienia piersią;
- wiek rozrodczy przy niespełnieniu choć jednego z warunków Programu zapobiegania ciąży;
- niewydolność wątroby;
- znacznie podwyższone stężenia lipidów we krwi;
- hiperwitaminoza A;
- nadwrażliwość na izotretynoinę, olej sojowy, soję, orzeszki ziemne lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
- jednoczesne stosowanie tetracyklin.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Program zapobiegania ciąży
Izotretynoina ma działanie teratogenne, dlatego u kobiet w wieku rozrodczym leczenie jest możliwe wyłącznie przy spełnieniu wszystkich wymogów Programu zapobiegania ciąży. Pacjentka musi rozumieć ryzyko dla płodu i stale stosować skuteczną antykoncepcję: przez miesiąc przed rozpoczęciem terapii, przez cały okres leczenia oraz jeszcze przez miesiąc po jego zakończeniu, najlepiej dwoma wzajemnie uzupełniającymi się metodami, z których jedna ma charakter bariery. Brak miesiączki spowodowany antykoncepcją nie zwalnia z tych wymogów. Testy ciążowe o czułości co najmniej 25 mIU/ml wykonuje się pod nadzorem personelu medycznego: przed rozpoczęciem leczenia, w dniu wystawienia recepty lub w ciągu trzech dni przed wizytą, następnie przy wizytach kontrolnych co 28 dni i 5 tygodni po zakończeniu terapii. Receptę dla kobiet w wieku rozrodczym wystawia się maksymalnie na 30 dni, a jej realizacja musi nastąpić nie później niż 7 dni od daty wystawienia. Przekazywanie kapsułek innym osobom jest niedopuszczalne, niewykorzystane kapsułki należy zwrócić do apteki, a oddawanie krwi jako dawca jest zabronione w trakcie leczenia i przez miesiąc po jego zakończeniu.
Monitorowanie podczas leczenia
W trakcie przyjmowania izotretynoiny opisywano depresję i nasilenie jej objawów, stany lękowe, skłonność do agresji, wahania nastroju, objawy psychotyczne oraz bardzo rzadko myśli samobójcze, próby samobójcze i samobójstwa; wszystkich pacjentów obserwuje się pod kątem objawów depresji, zwłaszcza przy jej występowaniu w wywiadzie, a samo odstawienie leku może być niewystarczające i wówczas konieczna jest pomoc psychiatry lub psychologa. Na początku terapii czasem obserwuje się zaostrzenie trądziku, które zazwyczaj ustępuje w ciągu 7–10 dni bez zmiany dawki. Aktywność enzymów wątrobowych i stężenie lipidów na czczo oznacza się przed leczeniem, po miesiącu od jego rozpoczęcia, a następnie co 3 miesiące, w razie potrzeby częściej. Stężenie trójglicerydów powyżej 800 mg/dl (9 mmol/l) może prowadzić do ostrego zapalenia trzustki, dlatego w razie niemożności uzyskania akceptowalnych wartości lub przy objawach zapalenia trzustki terapię należy przerwać. Natychmiastowe odstawienie jest wymagane także w przypadku ciężkiej, czasem krwistej biegunki, która może świadczyć o zapalnej chorobie jelit, przy objawach łagodnego nadciśnienia śródczaszkowego – bólach głowy, nudnościach i wymiotach, zaburzeniach widzenia, obrzęku tarczy nerwu wzrokowego – a także przy podejrzeniu ciężkiej reakcji skórnej lub alergicznej.
- unikać intensywnego nasłonecznienia i promieniowania UV, a jeśli jest to niemożliwe – stosować preparaty z filtrem co najmniej SPF 15;
- od pierwszych dni leczenia stosować maść lub krem nawilżający oraz balsam do ust, ponieważ lek powoduje suchość skóry i warg;
- w trakcie terapii i przez 5–6 miesięcy po jej zakończeniu nie wykonywać agresywnej chemicznej dermabrazji ani zabiegów laserowych ze względu na ryzyko nietypowego bliznowacenia i zaburzeń pigmentacji;
- co najmniej przez 6 miesięcy po zakończeniu kuracji zrezygnować z depilacji woskiem ze względu na ryzyko oderwania naskórka;
- nie łączyć leku z miejscowymi preparatami keratolitycznymi i złuszczającymi stosowanymi w trądziku;
- ograniczyć intensywny wysiłek fizyczny: możliwe są bóle mięśni i stawów, wzrost aktywności kinazy kreatynowej oraz ryzyko rabdomiolizy; niepokojące objawy to ból mięśni, ciemne zabarwienie moczu i osłabienie;
- zachować ostrożność przy stosowaniu leków o działaniu miotoksycznym – statyn, kortykosteroidów, kolchicyny, penicylaminy – oraz przy nadużywaniu alkoholu;
- w razie suchości oczu, zmętnienia rogówki, nietolerancji soczewek kontaktowych i osłabienia widzenia nocnego zasięgnąć porady okulisty i zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów.
Interakcje z innymi lekami
Jednoczesne stosowanie preparatów zawierających witaminę A jest zabronione ze względu na ryzyko hiperwitaminozy A. Izotretynoina sama jest pochodną witaminy A, dlatego dodatkowe źródła tego witaminy zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia objawów toksycznych.
Podczas jednoczesnego stosowania izotretynoiny i tetracyklin opisywano przypadki łagodnego nadciśnienia śródczaszkowego, znanego również jako rzekomy guz mózgu, dlatego takiego połączenia należy unikać; jednoczesne przyjmowanie tetracyklin jest zaliczone do przeciwwskazań. Ostrożność jest wskazana także przy stosowaniu leków o działaniu miotoksycznym – inhibitorów reduktazy HMG‑CoA (statyn), kortykosteroidów, kolchicyny, penicylaminy. Z miejscowych preparatów keratolitycznych i złuszczających przeciw trądzikowi należy zrezygnować na czas terapii, aby nie wywołać nadmiernego podrażnienia skóry.
Ciąża i karmienie piersią
Przyjmowanie izotretynoiny w ciąży jest bezwzględnie przeciwwskazane. Jeśli ciąża mimo to wystąpi w trakcie leczenia lub w ciągu miesiąca po jego zakończeniu, ryzyko bardzo ciężkich wad rozwojowych płodu jest wysokie. Do wrodzonych wad związanych z działaniem izotretynoiny zalicza się wady ośrodkowego układu nerwowego (wodogłowie, wady móżdżku, małogłowie), deformacje twarzy, rozszczep podniebienia, wady małżowin usznych, małoocze, wady układu sercowo‑naczyniowego, w tym tetralogię Fallota, przełożenie wielkich pni tętniczych i ubytki przegrody, a także nieprawidłowości grasicy i przytarczyc; ponadto częściej dochodzi do samoistnych poronień.
W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii leczenie należy przerwać, a pacjentkę skierować do lekarza specjalizującego się w teratologii, w celu przeprowadzenia badań i konsultacji. Izotretynoina jest silnie lipofilna, dlatego jej przenikanie do mleka kobiecego jest bardzo prawdopodobne. Ze względu na ryzyko działań niepożądanych u matki i dziecka stosowanie w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.
Działania niepożądane
Najczęściej zgłaszane są suchość błon śluzowych, przede wszystkim warg, zapalenie warg, suchość błony śluzowej nosa i krwawienia z nosa, zespół suchego oka, zapalenie spojówek oraz suchość skóry. Nasilenie wielu działań niepożądanych wiąże się z dawką. Zazwyczaj ustępują one po modyfikacji dawki lub odstawieniu leku, choć niektóre objawy mogą utrzymywać się także po zakończeniu kuracji.
- bardzo często: zapalenie warg, zapalenie skóry, suchość i miejscowe złuszczanie skóry, świąd, wysypka rumieniowa, zwiększona podatność skóry na uszkodzenia;
- bardzo często: zapalenie spojówek, zespół suchego oka, podrażnienie oczu, bóle stawów, mięśni i pleców;
- bardzo często: niedokrwistość, małopłytkowość, nadpłytkowość, przyspieszenie OB, zwiększenie aktywności aminotransferaz, wzrost stężenia trójglicerydów i obniżenie stężenia lipoprotein o wysokiej gęstości;
- często: bóle głowy, krwawienia z nosa, suchość błony śluzowej nosa, nieżyt nosogardła, neutropenia, zwiększenie stężenia cholesterolu i glukozy we krwi, krwiomocz, białkomocz;
- rzadko: depresja i nasilenie jej objawów, stany lękowe, skłonność do agresji, wahania nastroju, wypadanie włosów, skórne reakcje alergiczne, reakcje anafilaktyczne;
- bardzo rzadko: myśli samobójcze, próby samobójcze i samobójstwo, zaburzenia psychotyczne, drgawki, łagodne nadciśnienie śródczaszkowe;
- bardzo rzadko: zapalne choroby jelit, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zapalenie naczyń, pogorszenie słuchu, zaćma, osłabienie widzenia nocnego;
- częstość nieznana: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa‑Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, rabdomioliza.
Ciężkie reakcje skórne są trudne do odróżnienia od innych zmian skórnych, dlatego w przypadku pojawienia się nietypowej wysypki, zmian na błonach śluzowych i pogorszenia ogólnego stanu należy przerwać leczenie i skontaktować się z lekarzem. Tak samo należy postąpić w razie ciężkiej biegunki, objawów depresji oraz nagłego pogorszenia widzenia.
Przedawkowanie
Izotretynoina jest pochodną witaminy A i w ostrej toksyczności charakteryzuje się stosunkowo niskim potencjałem. Niemniej jednak przy przypadkowym przyjęciu zbyt dużej dawki mogą rozwinąć się objawy hiperwitaminozy A: silny ból głowy, nudności i wymioty, senność, drażliwość i świąd. Obraz kliniczny przedawkowania przypadkowego i celowego jest podobny.
Oczekuje się, że objawy te są przemijające i ustępują bez specjalistycznego leczenia. Mimo to w przypadku przyjęcia nadmiernej liczby kapsułek należy skontaktować się z lekarzem, zwłaszcza jeśli u pacjenta występują choroby współistniejące lub czynniki ryzyka wymagające obserwacji.
Jak uzyskać receptę na Aknenormin 20 mg online
Lek jest wydawany z przepisu lekarza, który ma doświadczenie w stosowaniu retinoidów ogólnoustrojowych: przed rozpoczęciem terapii konieczne są badania aktywności enzymów wątrobowych i stężenia lipidów we krwi, a u kobiet w wieku rozrodczym – przestrzeganie Programu zapobiegania ciąży z zastosowaniem antykoncepcji i testów ciążowych. Konsultacja online umożliwia zdalne omówienie ciężkości trądziku, dotychczasowego leczenia, chorób współistniejących i przyjmowanych leków. W przypadku istnienia wskazań i spełnienia wszystkich warunków lekarz wystawia e‑receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
