Aknenormin 20 mg: склад і форма випуску
Лікарська форма препарату — м’які капсули для перорального застосування. Одна м’яка капсула містить 10 мг або 20 мг ізотретиноїну; у даному випадку йдеться про капсули з 20 мг діючої речовини. Вища дозировка зазвичай використовується, коли індивідуально підібрана добова доза вже визначена й потрібна менша кількість капсул на прийом.
Допоміжний склад також має значення для безпеки. У капсулах присутній сорбіт, тому препарат не повинні приймати пацієнти зі спадковою непереносимістю фруктози. Соєва олія здатна провокувати алергічні реакції, а барвник кошеніль червоний (E124) — алергічні реакції, включно з нападами астми, що частіше виникають у людей з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти.
Як діє Aknenormin 20 mg
Діюча речовина, ізотретиноїн, — це стереоізомер повністю транс-ретиноєвої кислоти, відомої як третиноїн. Детальний механізм його дії поки що не розшифрований. Відомо, утім, що клінічне покращення при тяжких формах акне зумовлене пригніченням продукції шкірного сала сальними залозами та зменшенням самих залоз, підтвердженим гістологічно. Додатково ізотретиноїн чинить на шкіру протизапальну дію.
В основі розвитку акне лежить надмірне зроговіння епітеліальної вистилки волосяних фолікулів і сальних залоз: кератиноцити злущуються в протік і разом із надлишком сала його закупорюють. Наслідком стають комедони, а потім запальні елементи. Ізотретиноїн пригнічує проліферацію клітин сальних залоз і відновлює нормальний перебіг диференціювання клітин. Шкірне сало слугує важливим субстратом для росту Propionibacterium acnes, тому зменшення його виділення одночасно обмежує й розмноження бактерій у вивідному протоці залози.
Показання до застосування
Показанням є тяжкі форми вугрового висипу: вузлуваті вугрі, конглобатні (скупчені) вугрі та акне з ризиком формування стійких рубців. Додаткова умова — стійкість висипань до правильно проведеного стандартного лікування системними антибактеріальними й зовнішніми препаратами.
Таким чином, системний ретиноїд розглядають тоді, коли попередня стандартна терапія була проведена коректно, але результату не дала. До періоду статевого дозрівання препарат при акне не показаний, а застосування дітям віком до 12 років не рекомендується.
Спосіб застосування та дози
Призначати ізотретиноїн має право лише лікар, який має досвід застосування системних ретиноїдів при тяжкому акне, знає пов’язані з препаратом ризики та вимоги до спостереження за пацієнтом; усе лікування відбувається під контролем такого спеціаліста. Капсули приймають всередину один або два рази на добу разом із їжею. Стартова доза становить 0,5 мг на кілограм маси тіла на добу. Оскільки і відповідь на терапію, і частина небажаних реакцій залежать від дози й є індивідуальними, дозу надалі коригують: придатною для більшості пацієнтів вважається доза від 0,5 до 1 мг на кілограм маси тіла на добу.
Стійкість ремісії та ймовірність рецидиву визначаються передусім сумарною дозою, а не тривалістю курсу чи величиною добової дози. При цьому перевищення кумулятивної дози 120–150 мг на кілограм маси тіла додаткових значущих переваг не дає. Як правило, ремісії вдається досягти за 16–24 тижні лікування, і в більшості пацієнтів прояви акне повністю зникають після одного курсу. Повторний курс з тією ж добовою та сумарною дозою можливий при рецидиві, проте рішення про нього не ухвалюють раніше ніж через 8 тижнів після закінчення лікування: поліпшення нерідко триває і в цей період.
Окремі групи пацієнтів
| Група | Особливості призначення |
|---|---|
| Дорослі, підлітки, літні пацієнти | старт з 0,5 мг/кг маси тіла на добу, далі індивідуальний підбір дози |
| Тяжка ниркова недостатність | початок з нижчої дози, наприклад 10 мг на добу, з подальшим підвищенням до 1 мг/кг на добу або до максимально переносимої |
| Погана переносимість рекомендованої дози | терапію продовжують меншою дозою, погоджуючись на триваліший курс і вищий ризик рецидиву |
| Діти віком до 12 років | застосування не рекомендується, при акне до статевого дозрівання препарат не показаний |
Протипоказання
Вагітним і жінкам, які годують грудьми, ізотретиноїн протипоказаний. Жінкам, які можуть завагітніти, препарат також протипоказаний, якщо не виконані всі умови Програми профілактики вагітності. Причина цих заборон — доведена тератогенна дія речовини.
- вагітність і період грудного вигодовування;
- дітородний вік за недотримання хоча б однієї умови Програми профілактики вагітності;
- печінкова недостатність;
- значно підвищені концентрації ліпідів у крові;
- гіпервітаміноз A;
- підвищена чутливість до ізотретиноїну, соєвої олії, сої, арахісу або будь-якої допоміжної речовини;
- одночасний прийом тетрациклінів.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Програма профілактики вагітності
Ізотретиноїн має тератогенну дію, і в жінок дітородного віку лікування можливе лише за умови виконання всіх вимог Програми профілактики вагітності. Пацієнтка повинна розуміти ризик для плода і безперервно застосовувати ефективну контрацепцію: за місяць до початку терапії, протягом усього лікування та ще місяць після його завершення, переважно двома взаємодоповнювальними методами, один з яких бар’єрний. Відсутність менструацій на тлі контрацепції не звільняє від цього. Тести на вагітність із чутливістю не менше 25 мМО/мл виконують під наглядом медичного персоналу: до початку лікування, у день виписки рецепта або впродовж трьох днів до візиту, потім на контрольних візитах кожні 28 днів і через 5 тижнів після завершення курсу. Рецепт для жінок дітородного віку виписують не більш як на 30 днів, і реалізувати його слід не пізніше ніж через 7 днів після виписки. Передавати капсули іншим людям неприпустимо, невикористані капсули повертають в аптеку, а бути донором крові під час лікування і місяць після нього не можна.
Спостереження під час лікування
На тлі прийому ізотретиноїну описані депресія та посилення її симптомів, тривога, схильність до агресії, перепади настрою, психотичні прояви та дуже рідко суїцидальні думки, спроби самогубства й самогубства; усіх пацієнтів спостерігають щодо симптомів депресії, особливо при депресії в анамнезі, а припинення прийому може бути недостатнім, і тоді потрібна допомога психіатра або психолога. На початку терапії інколи спостерігається загострення акне, яке зазвичай минає протягом 7–10 днів без зміни дози. Активність печінкових ферментів і рівень ліпідів натще визначають до лікування, через місяць після його початку та далі кожні 3 місяці, за потреби частіше. Концентрація тригліцеридів понад 800 мг/дл (9 ммоль/л) може призвести до гострого панкреатиту, тому при неможливості досягти прийнятних значень або за наявності симптомів панкреатиту терапію припиняють. Негайна відміна потрібна також при тяжкій, іноді кривавій діареї, яка може вказувати на запальне захворювання кишечнику, при ознаках доброякісної внутрішньочерепної гіпертензії — головному болю, нудоті й блюванні, порушеннях зору, набряку диска зорового нерва, — а також при підозрі на тяжку шкірну або алергічну реакцію.
- уникати інтенсивного сонячного й ультрафіолетового опромінення, а якщо це неможливо — застосовувати засоби з фактором захисту не нижче SPF 15;
- з перших днів лікування використовувати зволожувальну мазь або крем і бальзам для губ, оскільки препарат спричиняє сухість шкіри та губ;
- під час терапії та 5–6 місяців після неї не проводити агресивну хімічну дермабразію й лазерні процедури через ризик атипових рубців і зміни пігментації;
- щонайменше 6 місяців після закінчення курсу відмовитися від воскової депіляції через ризик відшарування епідермісу;
- не поєднувати препарат із зовнішніми кератолітичними й відлущувальними засобами від акне;
- обмежити інтенсивні спортивні навантаження: можливі біль у м’язах і суглобах, підвищення креатинкінази та ризик рабдоміолізу, тривожні ознаки — м’язовий біль, темна сеча й слабкість;
- дотримуватися обережності при прийомі міотоксичних препаратів — статинів, кортикостероїдів, колхіцину, пеніциламіну — та при зловживанні алкоголем;
- при сухості очей, помутнінні рогівки, непереносимості контактних лінз і ослабленні нічного зору звернутися до офтальмолога й бути обережним за кермом.
Лікарські взаємодії
Одночасний прийом препаратів, що містять вітамін A, заборонений через ризик гіпервітамінозу A. Ізотретиноїн сам є похідним вітаміну A, тому додаткові джерела цього вітаміну підвищують імовірність токсичних проявів.
При спільному застосуванні ізотретиноїну й тетрациклінів описані випадки доброякісної внутрішньочерепної гіпертензії, відомої також як псевдопухлина мозку, тому такого поєднання необхідно уникати; одночасний прийом тетрациклінів віднесено до протипоказань. Обережність потрібна й при призначенні препаратів з міотоксичною дією — інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статинів), кортикостероїдів, колхіцину, пеніциламіну. Від зовнішніх кератолітичних і відлущувальних засобів проти акне на час терапії відмовляються, щоб не спричинити надмірне подразнення шкіри.
Вагітність і грудне вигодовування
Прийом ізотретиноїну під час вагітності абсолютно протипоказаний. Якщо вагітність усе ж настане під час лікування або впродовж місяця після його припинення, ризик дуже тяжких вроджених вад розвитку плода великий. До вроджених вад, пов’язаних з впливом ізотретиноїну, належать вади центральної нервової системи (гідроцефалія, аномалії мозочка, мікроцефалія), деформації обличчя, розщілина піднебіння, вади зовнішнього вуха, мікрофтальмія, вади серцево-судинної системи, зокрема тетрада Фалло, транспозиція магістральних судин і дефекти перегородок, а також аномалії вилочкової та прищитоподібних залоз; крім того, частіше відбуваються самовільні викидні.
При настанні вагітності на тлі терапії лікування має бути перерване, а пацієнтку направляють до лікаря, який спеціалізується в галузі тератології, для обстеження й консультації. Ізотретиноїн вкрай ліпофільний, тому його проникнення в грудне молоко дуже ймовірне. Через ризик небажаних реакцій у матері й дитини застосування в період грудного вигодовування протипоказане.
Побічні дії
Найчастіше повідомляють про сухість слизових оболонок, насамперед губ, запалення губ, сухість слизової оболонки носа й носові кровотечі, синдром сухого ока, кон’юнктивіт і сухість шкіри. Вираженість низки небажаних реакцій пов’язана з величиною дози. Зазвичай вони послаблюються після її зміни або припинення лікування, хоча окремі прояви можуть зберігатися й після завершення курсу.
- дуже часто: запалення губ, дерматит, сухість і локальне лущення шкіри, свербіж, еритематозний висип, підвищена ранимість шкіри;
- дуже часто: кон’юнктивіт, синдром сухого ока, подразнення очей, біль у суглобах, м’язах і спині;
- дуже часто: анемія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, прискорення ШОЕ, підвищення активності амінотрансфераз, зростання тригліцеридів і зниження ліпопротеїнів високої щільності;
- часто: головний біль, носові кровотечі, сухість слизової носа, назофарингіт, нейтропенія, підвищення холестерину й глюкози крові, гематурія, протеїнурія;
- рідко: депресія та посилення її симптомів, тривога, схильність до агресії, перепади настрою, випадіння волосся, алергічні шкірні реакції, анафілактичні реакції;
- дуже рідко: суїцидальні думки, спроби самогубства й самогубство, психотичні розлади, судоми, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія;
- дуже рідко: запальні захворювання кишечнику, панкреатит, гепатит, васкуліт, погіршення слуху, катаракта, ослаблення нічного зору;
- частота невідома: багатоформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, рабдоміоліз.
Тяжкі шкірні реакції важко відрізнити від інших змін шкіри, тому при появі незвичного висипу, ураження слизових оболонок і погіршення загального стану лікування припиняють і звертаються до лікаря. Так само чинять при тяжкій діареї, симптомах депресії та раптовому погіршенні зору.
Передозування
Ізотретиноїн — похідне вітаміну A, і його гостра токсичність невелика. Утім, при випадковому перевищенні дози можуть розвинутися симптоми гіпервітамінозу A: сильний головний біль, нудота й блювання, сонливість, дратівливість і свербіж. Прояви випадкового й навмисного передозування подібні між собою.
Очікується, що ці симптоми минущі й зникають без спеціального лікування. Однак при прийомі надмірної кількості капсул варто зв’язатися з лікарем, особливо якщо в пацієнта є супутні захворювання й фактори ризику, що потребують спостереження.
Як отримати рецепт на Aknenormin 20 mg онлайн
Препарат відпускається за рецептом, який виписує лікар з досвідом застосування системних ретиноїдів: до початку терапії необхідні аналізи на активність печінкових ферментів і ліпіди крові, а для жінок дітородного віку — дотримання Програми профілактики вагітності з контрацепцією та тестами на вагітність. Онлайн-консультація дає змогу дистанційно обговорити тяжкість акне, раніше проведене лікування, супутні захворювання й прийняті препарати. За наявності показань і виконанні всіх умов лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
