Aknenormin 20 mg: состав и форма выпуска
Лекарственная форма препарата — мягкие капсулы для приёма внутрь. Одна мягкая капсула содержит 10 мг или 20 мг изотретиноина; в данном случае речь идёт о капсулах с 20 мг действующего вещества. Более высокая дозировка обычно используется, когда индивидуально подобранная суточная доза уже определена и требуется меньшее число капсул на приём.
Вспомогательный состав тоже имеет значение для безопасности. В капсулах присутствует сорбитол, из-за чего препарат не должны принимать пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы. Соевое масло способно провоцировать аллергические реакции, а краситель кошенилевый красный (E124) — аллергические реакции, включая приступы астмы, которые чаще возникают у людей с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.
Как действует Aknenormin 20 mg
Действующее вещество, изотретиноин, — это стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты, известной как третиноин. Подробный механизм его действия пока не расшифрован. Известно тем не менее, что клиническое улучшение при тяжёлом акне обусловлено угнетением продукции кожного сала сальными железами и уменьшением самих желёз, подтверждённым гистологически. Дополнительно изотретиноин действует на кожу противовоспалительно.
В основе развития акне лежит избыточное ороговение эпителиальной выстилки волосяных фолликулов и сальных желёз: кератиноциты слущиваются в проток и вместе с избытком сала закупоривают его. Следствием становятся комедоны, а затем воспалительные элементы. Изотретиноин подавляет пролиферацию клеток сальных желёз и возвращает дифференцировку клеток к нормальному течению. Кожное сало служит важным субстратом для роста Propionibacterium acnes, поэтому сокращение его выделения одновременно ограничивает и размножение бактерий в выводном протоке железы.
Показания к применению
Показанием служат тяжёлые формы угревой сыпи: узловатые угри, конглобатные (скоплённые) угри и акне с риском формирования стойких рубцов. Дополнительное условие — устойчивость высыпаний к правильно проведённому стандартному лечению системными антибактериальными и наружными препаратами.
Таким образом, системный ретиноид рассматривают тогда, когда предшествующая стандартная терапия была проведена корректно, но результата не дала. До периода полового созревания препарат при акне не показан, а детям младше 12 лет его применение не рекомендуется.
Способ применения и дозировка
Выписывать изотретиноин вправе только врач, который имеет опыт применения системных ретиноидов при тяжёлом акне, знает связанные с препаратом риски и требования к наблюдению за пациентом; всё лечение проходит под контролем такого специалиста. Капсулы принимают внутрь один или два раза в сутки вместе с пищей. Стартовая доза составляет 0,5 мг на килограмм массы тела в сутки. Поскольку и ответ на терапию, и часть нежелательных реакций зависят от дозы и индивидуальны, дозу в дальнейшем корректируют: подходящей для большинства пациентов считается доза от 0,5 до 1 мг на килограмм массы тела в сутки.
Стойкость ремиссии и вероятность рецидива определяются прежде всего суммарной дозой, а не длительностью курса или величиной суточной дозы. При этом превышение кумулятивной дозы 120–150 мг на килограмм массы тела дополнительных значимых преимуществ не даёт. Как правило, ремиссии удаётся достичь за 16–24 недели лечения, и у большинства пациентов проявления акне полностью исчезают после одного курса. Повторный курс с той же суточной и суммарной дозой возможен при рецидиве, однако решение о нём не принимают раньше чем через 8 недель после окончания лечения: улучшение нередко продолжается и в этот период.
Отдельные группы пациентов
| Группа | Особенности назначения |
|---|---|
| Взрослые, подростки, пожилые пациенты | старт с 0,5 мг/кг массы тела в сутки, далее индивидуальный подбор дозы |
| Тяжёлая почечная недостаточность | начало с меньшей дозы, например 10 мг в сутки, с последующим повышением до 1 мг/кг в сутки или до максимально переносимой |
| Плохая переносимость рекомендованной дозы | терапию продолжают меньшей дозой, соглашаясь на более длительный курс и более высокий риск рецидива |
| Дети младше 12 лет | применение не рекомендуется, при акне до полового созревания препарат не показан |
Противопоказания
Беременным и кормящим грудью изотретиноин противопоказан. Женщинам, которые могут забеременеть, препарат также противопоказан, если не выполнены все условия Программы профилактики беременности. Причина этих запретов — доказанное тератогенное действие вещества.
- беременность и период грудного вскармливания;
- детородный возраст при несоблюдении хотя бы одного условия Программы профилактики беременности;
- печёночная недостаточность;
- значительно повышенные концентрации липидов в крови;
- гипервитаминоз A;
- повышенная чувствительность к изотретиноину, соевому маслу, сое, арахису или любому вспомогательному веществу;
- одновременный приём тетрациклинов.
Особые указания и меры предосторожности
Программа профилактики беременности
Изотретиноин обладает тератогенным действием, и у женщин детородного возраста лечение возможно только при выполнении всех требований Программы профилактики беременности. Пациентка должна понимать риск для плода и непрерывно применять эффективную контрацепцию: за месяц до начала терапии, на протяжении всего лечения и ещё месяц после его завершения, предпочтительно двумя взаимодополняющими методами, один из которых барьерный. Отсутствие менструаций от контрацепции не освобождает. Тесты на беременность с чувствительностью не менее 25 мМЕ/мл выполняют под наблюдением медицинского персонала: до начала лечения, в день выписки рецепта или в течение трёх дней до визита, затем на контрольных визитах каждые 28 дней и спустя 5 недель после окончания курса. Рецепт для женщин детородного возраста выписывают не более чем на 30 дней, и реализовать его следует не позднее 7 дней после выписки. Передавать капсулы другим людям недопустимо, неиспользованные капсулы возвращают в аптеку, а быть донором крови во время лечения и месяц после него нельзя.
Наблюдение во время лечения
На фоне приёма изотретиноина описаны депрессия и усиление её симптомов, тревога, склонность к агрессии, перепады настроения, психотические проявления и очень редко суицидальные мысли, попытки самоубийства и самоубийства; всех пациентов наблюдают на предмет симптомов депрессии, особенно при депрессии в анамнезе, а прекращения приёма может быть недостаточно, и тогда нужна помощь психиатра или психолога. В начале терапии иногда наблюдается обострение акне, которое обычно проходит в течение 7–10 дней без изменения дозы. Активность печёночных ферментов и уровень липидов натощак определяют до лечения, спустя месяц после его начала и далее каждые 3 месяца, при необходимости чаще. Концентрация триглицеридов выше 800 мг/дл (9 ммоль/л) может привести к острому панкреатиту, поэтому при невозможности добиться приемлемых значений или при симптомах панкреатита терапию прекращают. Немедленная отмена требуется также при тяжёлой, иногда кровянистой диарее, которая может указывать на воспалительное заболевание кишечника, при признаках доброкачественной внутричерепной гипертензии — головной боли, тошноте и рвоте, нарушениях зрения, отёке диска зрительного нерва, — а также при подозрении на тяжёлую кожную или аллергическую реакцию.
- избегать интенсивного солнечного и ультрафиолетового излучения, а если это невозможно — применять средства с фактором защиты не ниже SPF 15;
- с первых дней лечения использовать увлажняющую мазь или крем и бальзам для губ, так как препарат вызывает сухость кожи и губ;
- во время терапии и 5–6 месяцев после неё не проводить агрессивную химическую дермабразию и лазерные процедуры из-за риска атипичных рубцов и изменения пигментации;
- не менее 6 месяцев после окончания курса отказаться от восковой депиляции из-за риска отрыва эпидермиса;
- не сочетать препарат с наружными кератолитическими и отшелушивающими средствами от акне;
- ограничить интенсивные спортивные нагрузки: возможны боль в мышцах и суставах, рост креатинкиназы и риск рабдомиолиза, тревожные признаки — мышечная боль, тёмная моча и слабость;
- соблюдать осторожность при приёме миотоксичных препаратов — статинов, кортикостероидов, колхицина, пеницилламина — и при злоупотреблении алкоголем;
- при сухости глаз, помутнении роговицы, непереносимости контактных линз и ослаблении ночного зрения обратиться к офтальмологу и быть осторожным за рулём.
Лекарственные взаимодействия
Одновременный приём препаратов, содержащих витамин A, запрещён из-за риска гипервитаминоза A. Изотретиноин сам представляет собой производное витамина A, поэтому дополнительные источники этого витамина усиливают вероятность токсических проявлений.
При совместном применении изотретиноина и тетрациклинов описаны случаи доброкачественной внутричерепной гипертензии, известной также как ложная опухоль мозга, поэтому такого сочетания необходимо избегать; одновременный приём тетрациклинов отнесён к противопоказаниям. Осторожность нужна и при назначении препаратов с миотоксическим действием — ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), кортикостероидов, колхицина, пеницилламина. От наружных кератолитических и отшелушивающих средств против акне на время терапии отказываются, чтобы не вызвать чрезмерное раздражение кожи.
Беременность и грудное вскармливание
Приём изотретиноина при беременности абсолютно противопоказан. Если беременность всё же наступит во время лечения или в течение месяца после его прекращения, риск очень тяжёлых пороков развития плода велик. К врождённым порокам, связанным с воздействием изотретиноина, относят пороки центральной нервной системы (гидроцефалию, аномалии мозжечка, микроцефалию), деформации лица, расщелину нёба, пороки наружного уха, микрофтальмию, пороки сердечно-сосудистой системы, включая тетраду Фалло, транспозицию магистральных сосудов и дефекты перегородок, а также аномалии вилочковой и паращитовидных желёз; кроме того, чаще происходят самопроизвольные выкидыши.
При наступлении беременности на фоне терапии лечение должно быть прервано, а пациентку направляют к врачу, специализирующемуся в области тератологии, для обследования и консультации. Изотретиноин крайне липофилен, поэтому его проникновение в грудное молоко весьма вероятно. Из-за риска нежелательных реакций у матери и ребёнка применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочные действия
Наиболее часто сообщают о сухости слизистых оболочек, прежде всего губ, воспалении губ, сухости слизистой оболочки носа и носовых кровотечениях, синдроме сухого глаза, конъюнктивите и сухости кожи. Выраженность ряда нежелательных реакций связана с величиной дозы. Обычно они ослабевают после её изменения или прекращения лечения, хотя отдельные проявления могут сохраняться и после завершения курса.
- очень часто: воспаление губ, дерматит, сухость и локальное шелушение кожи, зуд, эритематозная сыпь, повышенная ранимость кожи;
- очень часто: конъюнктивит, синдром сухого глаза, раздражение глаз, боль в суставах, мышцах и спине;
- очень часто: анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, ускорение СОЭ, повышение активности аминотрансфераз, рост триглицеридов и снижение липопротеинов высокой плотности;
- часто: головная боль, носовые кровотечения, сухость слизистой носа, назофарингит, нейтропения, повышение холестерина и глюкозы крови, гематурия, протеинурия;
- редко: депрессия и усиление её симптомов, тревога, склонность к агрессии, перепады настроения, выпадение волос, аллергические кожные реакции, анафилактические реакции;
- очень редко: суицидальные мысли, попытки самоубийства и самоубийство, психотические расстройства, судороги, доброкачественная внутричерепная гипертензия;
- очень редко: воспалительные заболевания кишечника, панкреатит, гепатит, васкулит, ухудшение слуха, катаракта, ослабление ночного зрения;
- частота неизвестна: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, рабдомиолиз.
Тяжёлые кожные реакции трудно отличить от других изменений кожи, поэтому при появлении необычной сыпи, поражения слизистых оболочек и ухудшения общего состояния лечение прекращают и обращаются к врачу. Так же поступают при тяжёлой диарее, симптомах депрессии и внезапном ухудшении зрения.
Передозировка
Изотретиноин — производное витамина A, и его острая токсичность невелика. Тем не менее при случайном превышении дозы могут развиться симптомы гипервитаминоза A: сильная головная боль, тошнота и рвота, сонливость, раздражительность и зуд. Проявления случайной и намеренной передозировки схожи между собой.
Ожидается, что эти симптомы преходящи и исчезают без специального лечения. Однако при приёме избыточного количества капсул стоит связаться с врачом, тем более если у пациента есть сопутствующие заболевания и факторы риска, требующие наблюдения.
Как получить рецепт на Aknenormin 20 mg онлайн
Препарат отпускается по рецепту, который выписывает врач с опытом применения системных ретиноидов: до начала терапии необходимы анализы на активность печёночных ферментов и липиды крови, а для женщин детородного возраста — соблюдение Программы профилактики беременности с контрацепцией и тестами на беременность. Онлайн-консультация даёт возможность дистанционно обсудить тяжесть акне, ранее применявшееся лечение, сопутствующие заболевания и принимаемые препараты. При наличии показаний и выполнении всех условий врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
