Aknenormin 10 mg: skład i postać farmaceutyczna
Produkt leczniczy jest dostępny w postaci miękkich kapsułek. Jedna miękka kapsułka zawiera 10 mg lub 20 mg izotretynoiny, a dawka ta odpowiada 10 mg substancji czynnej w kapsułce. Mniejsza dawka jest wygodna w sytuacjach, gdy dawkę dobiera się w przeliczeniu na masę ciała.
Oprócz substancji czynnej skład obejmuje także składniki, o których ważne jest, aby wiedzieć z wyprzedzeniem. Kapsułki zawierają sorbitol, dlatego pacjenci z wrodzoną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego leku. Olej sojowy może wywoływać reakcje alergiczne, a barwnik koszenila czerwień (E124) — reakcje alergiczne aż do napadów astmy, częściej u osób z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy.
Jak działa Aknenormin 10 mg
Izotretynoina jest stereoizomerem całkowicie trans‑kwasu retynowego, czyli tretynoiny. Dokładny mechanizm jej działania nie został w pełni wyjaśniony. Ustalono jednak, że poprawa obrazu klinicznego w ciężkim trądziku wiąże się z zahamowaniem wytwarzania łoju przez gruczoły łojowe oraz ze stwierdzonym histologicznie zmniejszeniem ich rozmiarów. Ponadto izotretynoina wykazuje działanie przeciwzapalne na skórę.
Nadmierne rogowacenie nabłonkowej wyściółki mieszków włosowych i gruczołów łojowych prowadzi do złuszczania się keratynocytów do przewodu i jego zablokowania przez keratynę oraz nadmierną ilość łoju. W ten sposób powstają zaskórniki, a następnie również zmiany zapalne. Izotretynoina hamuje proliferację komórek gruczołów łojowych i przywraca prawidłowy proces różnicowania się komórek. Ponieważ łój skórny stanowi istotne podłoże do wzrostu Propionibacterium acnes, zmniejszenie jego wydzielania ogranicza także namnażanie się bakterii w przewodzie wyprowadzającym gruczołu łojowego.
Wskazania do stosowania
Produkt stosuje się w ciężkich postaciach trądziku — w trądziku guzkowym, trądziku skupionym (konglobata) lub trądziku z ryzykiem powstawania trwałych blizn — opornych na prawidłowo przeprowadzone standardowe leczenie ogólnoustrojowymi lekami przeciwbakteryjnymi i preparatami do stosowania miejscowego.
Już z samego sformułowania wskazania wynika, że izotretynoina nie jest lekiem pierwszego wyboru: przed jej przepisaniem pacjent powinien otrzymać pełny kurs standardowej terapii, a dopiero jej niewystarczająca skuteczność otwiera drogę do zastosowania retinoidu ogólnoustrojowego. Produkt nie jest wskazany w trądziku przed okresem dojrzewania płciowego, a jego stosowanie u dzieci poniżej 12 lat nie jest zalecane.
Sposób podawania i dawkowanie
Izotretynoinę może przepisywać wyłącznie lekarz mający doświadczenie w stosowaniu retinoidów ogólnoustrojowych w ciężkich postaciach trądziku, w pełni świadomy ryzyka związanego z produktem oraz wymogów dotyczących monitorowania pacjenta; leczenie odbywa się pod jego kontrolą. Kapsułki przyjmuje się doustnie raz lub dwa razy na dobę, podczas posiłku. Leczenie rozpoczyna się od dawki 0,5 mg na kilogram masy ciała na dobę. Odpowiedź na leczenie oraz część działań niepożądanych zależą od dawki i mogą się wyraźnie różnić u poszczególnych pacjentów, dlatego dawkę ustala się indywidualnie: dla większości pacjentów odpowiedni jest zakres od 0,5 do 1 mg na kilogram masy ciała na dobę.
Czas trwania remisji i częstość nawrotów zależą w większym stopniu od dawki całkowitej, skumulowanej, niż od czasu leczenia czy wielkości dawki dobowej. Wykazano, że przekroczenie skumulowanej dawki 120–150 mg na kilogram masy ciała nie przynosi istotnych dodatkowych korzyści. Do uzyskania remisji zazwyczaj wystarcza 16–24 tygodni leczenia, a u większości pacjentów objawy trądziku całkowicie ustępują po jednym kursie. W przypadku nawrotu możliwe jest powtórzenie kursu z zastosowaniem tej samej dawki dobowej i całkowitej, jednak nie należy rozważać go wcześniej niż po 8 tygodniach od zakończenia poprzedniego: poprawa może trwać także w tym czasie.
Poszczególne grupy pacjentów
| Grupa | Szczególne zalecenia dotyczące stosowania |
|---|---|
| Dorośli, młodzież, pacjenci w podeszłym wieku | rozpoczęcie od 0,5 mg/kg masy ciała na dobę, a następnie indywidualne dostosowanie dawki |
| Ciężka niewydolność nerek | rozpoczyna się od mniejszej dawki, np. 10 mg na dobę, następnie zwiększa do 1 mg/kg na dobę lub do dawki maksymalnie tolerowanej |
| Słaba tolerancja zwykłej dawki | leczenie kontynuuje się mniejszą dawką: kurs staje się dłuższy, a ryzyko nawrotu większe |
| Dzieci poniżej 12 lat | stosowanie nie jest zalecane; w trądziku przed okresem dojrzewania produkt nie jest wskazany |
Przeciwwskazania
Izotretynoina jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży i karmiących piersią. U kobiet w wieku rozrodczym produkt jest przeciwwskazany, jeśli nie są spełnione wszystkie, bez wyjątku, warunki Programu zapobiegania ciąży. Ma to związek z udowodnionym działaniem teratogennym substancji i nie dopuszcza kompromisów.
- ciąża i okres karmienia piersią;
- wiek rozrodczy bez pełnego przestrzegania warunków Programu zapobiegania ciąży;
- niewydolność wątroby;
- znacznie podwyższone stężenia lipidów we krwi;
- hiperwitaminoza A;
- nadwrażliwość na izotretynoinę, olej sojowy, soję, orzeszki ziemne lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
- jednoczesne stosowanie tetracyklin.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Program zapobiegania ciąży
Produkt ma działanie teratogenne, dlatego u kobiet w wieku rozrodczym może być stosowany wyłącznie przy pełnym przestrzeganiu Programu zapobiegania ciąży. Pacjentka musi być świadoma ryzyka dla płodu, stosować skuteczną antykoncepcję w sposób ciągły — przez miesiąc przed rozpoczęciem leczenia, przez cały okres terapii oraz jeszcze miesiąc po jej zakończeniu — przy czym preferowane są dwie wzajemnie uzupełniające się metody, z których jedna ma charakter mechaniczny (barierowy). Antykoncepcja jest obowiązkowa nawet przy braku miesiączki. Testy ciążowe o czułości co najmniej 25 mIU/ml wykonuje się pod nadzorem personelu medycznego: przed rozpoczęciem leczenia, w dniu zlecenia produktu lub w ciągu trzech dni przed wizytą, następnie podczas wizyt kontrolnych co 28 dni oraz po 5 tygodniach od zakończenia terapii. Receptę dla kobiet w wieku rozrodczym wystawia się na okres nie dłuższy niż 30 dni, a jej realizacja powinna nastąpić maksymalnie w ciągu 7 dni od wystawienia. Nie wolno przekazywać produktu innym osobom, niewykorzystane kapsułki należy zwrócić do apteki, a w czasie leczenia i przez miesiąc po nim pacjenci nie powinni być dawcami krwi.
Monitorowanie podczas leczenia
U pacjentów przyjmujących izotretynoinę opisywano depresję i nasilenie jej objawów, lęk, skłonność do agresji, wahania nastroju, objawy psychotyczne oraz bardzo rzadko myśli samobójcze, próby samobójcze i samobójstwa, dlatego należy monitorować stan psychiczny pacjenta, zwłaszcza w przypadku depresji w wywiadzie; samo przerwanie przyjmowania produktu może okazać się niewystarczające i wtedy konieczna jest pomoc psychiatry lub psychologa. Na początku terapii czasami obserwuje się zaostrzenie trądziku, które zwykle ustępuje w ciągu 7–10 dni bez zmiany dawki. Aktywność enzymów wątrobowych oraz stężenia lipidów na czczo kontroluje się przed leczeniem, po miesiącu od jego rozpoczęcia, a następnie co 3 miesiące. Stężenie triglicerydów powyżej 800 mg/dl (9 mmol/l) może prowadzić do ostrego zapalenia trzustki, dlatego w przypadku braku możliwości uzyskania wartości akceptowalnych lub wystąpienia objawów zapalenia trzustki leczenie należy przerwać. Natychmiastowego odstawienia wymagają także ciężka, niekiedy krwista biegunka jako możliwy objaw nieswoistej choroby zapalnej jelit, objawy łagodnego nadciśnienia śródczaszkowego (bóle głowy, wymioty, zaburzenia widzenia, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego) oraz podejrzenie ciężkiej reakcji skórnej lub alergicznej.
- unikać intensywnego działania promieniowania słonecznego i ultrafioletowego, a jeśli jest to niemożliwe — stosować preparaty z filtrem o współczynniku ochrony co najmniej SPF 15;
- od początku leczenia stosować maść lub krem nawilżający oraz balsam do ust, ponieważ produkt powoduje suchość skóry i warg;
- zrezygnować z agresywnej chemicznej dermabrazji i zabiegów laserowych w czasie leczenia i przez 5–6 miesięcy po jego zakończeniu z powodu ryzyka nietypowego bliznowacenia i zmian pigmentacji;
- nie wykonywać depilacji woskiem przez co najmniej 6 miesięcy po zakończeniu kursu z powodu ryzyka odwarstwienia naskórka;
- nie łączyć produktu ze stosowanymi miejscowo środkami keratolitycznymi i złuszczającymi przeciw trądzikowi;
- unikać intensywnego wysiłku fizycznego: mogą wystąpić bóle mięśni i stawów, zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej i ryzyko rabdomiolizy, niepokojące objawy to ból mięśni, ciemne zabarwienie moczu i osłabienie;
- zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków o działaniu miotoksycznym — statyn, kortykosteroidów, kolchicyny, penicylaminy — oraz przy nadużywaniu alkoholu;
- w przypadku suchości oczu, zmętnienia rogówki, nietolerancji soczewek kontaktowych i pogorszenia widzenia nocnego skonsultować się z okulistą i zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów.
Interakcje z innymi lekami
Ze względu na ryzyko hiperwitaminozy A pacjenci nie mogą jednocześnie przyjmować produktów zawierających witaminę A. Izotretynoina sama jest pochodną witaminy A, dlatego jej dodatkowe źródła sumują się z działaniem leku i zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia objawów toksyczności.
Opisano przypadki łagodnego nadciśnienia śródczaszkowego, tzw. rzekomego guza mózgu, podczas jednoczesnego stosowania izotretynoiny i tetracyklin, dlatego takiego połączenia należy unikać; jednoczesne przyjmowanie tetracyklin wymieniono również wśród przeciwwskazań. Ostrożność jest wymagana przy równoczesnym stosowaniu leków o działaniu miotoksycznym — inhibitorów reduktazy HMG‑CoA (statyn), kortykosteroidów, kolchicyny i penicylaminy. Miejscowych środków keratolitycznych i złuszczających przeciw trądzikowi nie stosuje się w trakcie terapii ze względu na nadmierne podrażnienie skóry.
Ciąża i karmienie piersią
Stosowanie izotretynoiny w czasie ciąży jest bezwzględnie przeciwwskazane. Jeśli mimo wszystkich środków ostrożności dojdzie do zajścia w ciążę w trakcie leczenia lub w ciągu miesiąca po jego zakończeniu, istnieje duże ryzyko bardzo ciężkich wad rozwojowych płodu. Z działaniem izotretynoiny wiąże się wady ośrodkowego układu nerwowego (wodogłowie, wady móżdżku, małogłowie), zniekształcenia twarzy, rozszczep podniebienia, wady ucha zewnętrznego, małoocze, wady układu sercowo‑naczyniowego, w tym tetralogię Fallota, przełożenie wielkich pni tętniczych i wady przegrody, a także nieprawidłowości grasicy i przytarczyc; częściej dochodzi także do samoistnych poronień.
Jeśli ciąża wystąpiła w trakcie leczenia, przyjmowanie produktu natychmiast przerywa się, a pacjentkę kieruje do specjalisty w dziedzinie teratologii w celu przeprowadzenia badań i konsultacji. Izotretynoina jest związkiem silnie lipofilowym, dlatego bardzo prawdopodobne jest jej przenikanie do mleka kobiecego. Ze względu na ryzyko działań niepożądanych u matki i dziecka stosowanie produktu w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.
Działania niepożądane
Najczęściej podczas przyjmowania izotretynoiny obserwuje się suchość błon śluzowych — w szczególności warg — zapalenie warg, suchość błony śluzowej nosa, krwawienia z nosa, zespół suchego oka, zapalenie spojówek oraz suchość skóry. Nasilenie części działań niepożądanych zależy od dawki. Zazwyczaj ustępują one po zmianie dawki lub zakończeniu leczenia, jednak niektóre mogą się utrzymywać także po zakończeniu terapii.
- bardzo często: zapalenie warg, zapalenie skóry, suchość i miejscowe złuszczanie skóry, świąd, rumieniowa wysypka, kruchość skóry;
- bardzo często: zapalenie spojówek, zespół suchego oka, podrażnienie oczu, bóle stawów, mięśni i pleców;
- bardzo często: niedokrwistość, małopłytkowość, nadpłytkowość, przyspieszenie OB, zwiększenie aktywności aminotransferaz, wzrost triglicerydów i zmniejszenie stężenia lipoprotein o wysokiej gęstości;
- często: bóle głowy, krwawienia z nosa, suchość błony śluzowej nosa, zapalenie nosogardła, neutropenia, zwiększenie stężenia cholesterolu i glukozy we krwi, krwiomocz, białkomocz;
- rzadko: depresja i nasilenie jej objawów, lęk, skłonność do agresji, wahania nastroju, wypadanie włosów, alergiczne reakcje skórne, reakcje anafilaktyczne;
- bardzo rzadko: myśli samobójcze, próby samobójcze i samobójstwo, zaburzenia psychotyczne, drgawki, łagodne nadciśnienie śródczaszkowe;
- bardzo rzadko: nieswoiste zapalne choroby jelit, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zapalenie naczyń, pogorszenie słuchu, zaćma, osłabienie widzenia nocnego;
- częstość nieznana: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa‑Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (toksyczna nekroliza naskórka), rabdomioliza.
Ciężkie reakcje skórne mogą być trudne do odróżnienia od innych zmian skórnych, dlatego w razie pojawienia się nietypowej wysypki, zmian na błonach śluzowych i ogólnego pogorszenia samopoczucia należy przerwać leczenie i skontaktować się z lekarzem. To samo dotyczy ciężkiej biegunki, objawów depresji oraz nagłego pogorszenia widzenia.
Przedawkowanie
Izotretynoina jest pochodną witaminy A. Ostra toksyczność produktu jest niewielka, jednak w przypadku przypadkowego przedawkowania mogą pojawić się objawy hiperwitaminozy A: silne bóle głowy, nudności i wymioty, senność, drażliwość i świąd. Objawy przedawkowania przypadkowego i zamierzonego są do siebie podobne.
Oczekuje się, że objawy przedawkowania mają charakter przemijający i ustępują bez specjalistycznego leczenia. Niemniej jednak w przypadku przyjęcia nadmiernej liczby kapsułek należy skontaktować się z lekarzem.
Jak uzyskać receptę na Aknenormin 10 mg online
Izotretynoina jest wydawana na receptę i przepisywana przez lekarza mającego doświadczenie w stosowaniu retinoidów ogólnoustrojowych: przed rozpoczęciem leczenia konieczne są badania aktywności enzymów wątrobowych i stężenia lipidów, a u kobiet w wieku rozrodczym — przestrzeganie Programu zapobiegania ciąży z wykonywaniem testów ciążowych i stosowaniem antykoncepcji. Konsultacja online umożliwia omówienie nasilenia trądziku, dotychczasowego leczenia, chorób współistniejących i przyjmowanych leków na odległość. W razie istnienia wskazań i spełnienia wszystkich warunków lekarz wystawia e‑receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
