Aknenormin 10 mg: состав и форма выпуска
Препарат выпускается в форме мягких капсул. Одна мягкая капсула содержит 10 мг или 20 мг изотретиноина, и данная дозировка соответствует 10 мг действующего вещества в капсуле. Меньшая дозировка удобна там, где дозу подбирают по массе тела.
Помимо действующего вещества, состав включает компоненты, о которых важно знать заранее. Капсулы содержат сорбитол, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы принимать препарат нельзя. Соевое масло способно вызывать аллергические реакции, а краситель кошенилевый красный (E124) — аллергические реакции вплоть до приступов астмы, причём чаще у людей с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.
Как действует Aknenormin 10 mg
Изотретиноин представляет собой стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты, то есть третиноина. Точный механизм его действия до конца не выяснен. Установлено, однако, что улучшение клинической картины при тяжёлом акне связано с подавлением выработки кожного сала сальными железами и с гистологически подтверждённым уменьшением размеров самих желёз. Кроме того, изотретиноин оказывает противовоспалительное действие на кожу.
Избыточное ороговение эпителиальной выстилки волосяных фолликулов и сальных желёз приводит к слущиванию кератиноцитов в проток и к его закупорке кератином и избыточным количеством сала. Именно так образуются комедоны, а вслед за ними и воспалительные элементы. Изотретиноин тормозит пролиферацию клеток сальных желёз и восстанавливает нормальный процесс дифференцировки клеток. Поскольку кожное сало служит важным субстратом для роста Propionibacterium acnes, уменьшение его выделения сдерживает и размножение бактерий в выводном протоке сальной железы.
Показания к применению
Препарат применяют при тяжёлых формах угревой сыпи — узловатых угрях, конглобатных (скоплённых) угрях или акне с риском образования стойких рубцов, — устойчивых к правильно проведённому стандартному лечению системными антибактериальными препаратами и средствами для наружного применения.
Из самой формулировки показания следует, что изотретиноин не является средством первого выбора: до его назначения пациент должен получить полноценный курс стандартной терапии, и только её недостаточная эффективность открывает путь к системному ретиноиду. Препарат не показан при акне до периода полового созревания, а детям младше 12 лет его применение не рекомендуется.
Способ применения и дозировка
Изотретиноин может назначать только врач с опытом применения системных ретиноидов при тяжёлых формах акне, полностью осведомлённый о связанных с препаратом рисках и о требованиях к наблюдению за пациентом; лечение проводится под его контролем. Капсулы принимают внутрь один или два раза в сутки, во время еды. Терапию начинают с дозы 0,5 мг на килограмм массы тела в сутки. Ответ на лечение и часть нежелательных реакций зависят от дозы и заметно различаются у разных пациентов, поэтому дозу подбирают индивидуально: большинству пациентов подходит диапазон от 0,5 до 1 мг на килограмм массы тела в сутки.
Длительность ремиссии и частота рецидивов зависят в большей степени от суммарной, накопленной дозы, чем от продолжительности лечения или величины суточной дозы. Показано, что превышение кумулятивной дозы 120–150 мг на килограмм массы тела не приносит существенных дополнительных преимуществ. Обычно для достижения ремиссии достаточно 16–24 недель лечения, и у большинства пациентов проявления акне полностью исчезают после одного курса. При рецидиве возможен повторный курс с той же суточной и суммарной дозой, однако рассматривать его раньше чем через 8 недель после окончания предыдущего не следует: улучшение может продолжаться и в это время.
Отдельные группы пациентов
| Группа | Особенности назначения |
|---|---|
| Взрослые, подростки, пожилые пациенты | начало с 0,5 мг/кг массы тела в сутки с последующим индивидуальным подбором дозы |
| Тяжёлая почечная недостаточность | начинают с меньшей дозы, например 10 мг в сутки, затем повышают до 1 мг/кг в сутки или до максимально переносимой |
| Плохая переносимость обычной дозы | лечение продолжают меньшей дозой: курс становится длиннее, а риск рецидива выше |
| Дети младше 12 лет | применение не рекомендуется; при акне до полового созревания препарат не показан |
Противопоказания
Изотретиноин противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам. Женщинам, способным забеременеть, препарат противопоказан, если не выполнены все без исключения условия Программы профилактики беременности. Это связано с доказанным тератогенным действием вещества и не допускает компромиссов.
- беременность и период грудного вскармливания;
- детородный возраст без полного соблюдения условий Программы профилактики беременности;
- печёночная недостаточность;
- значительно повышенные концентрации липидов в крови;
- гипервитаминоз A;
- повышенная чувствительность к изотретиноину, соевому маслу, сое, арахису или любому вспомогательному веществу;
- одновременный приём тетрациклинов.
Особые указания и меры предосторожности
Программа профилактики беременности
Препарат обладает тератогенным действием, поэтому у женщин детородного возраста он применяется только при полном соблюдении Программы профилактики беременности. Пациентка должна осознавать риск для плода, применять эффективную контрацепцию непрерывно — за месяц до начала лечения, весь период терапии и ещё месяц после её окончания, — причём предпочтительны два взаимодополняющих метода, один из которых барьерный. Контрацепция обязательна даже при отсутствии менструаций. Тесты на беременность с чувствительностью не менее 25 мМЕ/мл проводят под наблюдением медицинского персонала: перед началом лечения, в день назначения препарата или в течение трёх дней до визита, затем при контрольных визитах каждые 28 дней и через 5 недель после завершения терапии. Рецепт женщинам детородного возраста выписывают на срок не более 30 дней, а реализовать его следует максимум в течение 7 дней после выписки. Передавать препарат другим людям нельзя, неиспользованные капсулы возвращают в аптеку, а во время лечения и месяц после него пациенты не должны быть донорами крови.
Наблюдение во время лечения
У пациентов, принимающих изотретиноин, описаны депрессия и усиление её симптомов, тревога, склонность к агрессии, перепады настроения, психотические проявления и очень редко суицидальные мысли, попытки самоубийства и самоубийства, поэтому за состоянием психики следует наблюдать, особенно при депрессии в анамнезе; прекращения приёма может оказаться недостаточно, и тогда требуется помощь психиатра или психолога. В начале терапии иногда наблюдается обострение акне, которое обычно проходит за 7–10 дней без изменения дозы. Активность печёночных ферментов и концентрацию липидов натощак контролируют до лечения, через месяц после его начала и далее с интервалом в 3 месяца. Концентрация триглицеридов выше 800 мг/дл (9 ммоль/л) может привести к острому панкреатиту, поэтому при недостижении приемлемых значений или симптомах панкреатита лечение прекращают. Немедленной отмены требуют также тяжёлая, иногда кровянистая диарея как возможный признак воспалительного заболевания кишечника, признаки доброкачественной внутричерепной гипертензии (головная боль, рвота, нарушения зрения, отёк диска зрительного нерва) и подозрение на тяжёлую кожную или аллергическую реакцию.
- избегать интенсивного солнечного и ультрафиолетового излучения, при невозможности — использовать средства с фактором защиты не ниже SPF 15;
- с начала лечения пользоваться увлажняющей мазью или кремом и бальзамом для губ, поскольку препарат сушит кожу и губы;
- отказаться от агрессивной химической дермабразии и лазерных процедур во время лечения и 5–6 месяцев после него из-за риска атипичных рубцов и изменения пигментации;
- не проводить восковую депиляцию как минимум 6 месяцев после завершения курса из-за риска отрыва эпидермиса;
- не сочетать препарат с наружными кератолитическими и отшелушивающими средствами против акне;
- избегать интенсивных спортивных нагрузок: возможны боль в мышцах и суставах, повышение креатинкиназы и риск рабдомиолиза, тревожные признаки — мышечная боль, тёмная моча и слабость;
- осторожность при одновременном приёме миотоксичных препаратов — статинов, кортикостероидов, колхицина, пеницилламина — и при злоупотреблении алкоголем;
- при сухости глаз, помутнении роговицы, непереносимости контактных линз и ухудшении ночного зрения обратиться к офтальмологу и быть осторожным за рулём.
Лекарственные взаимодействия
Из-за риска гипервитаминоза A пациентам нельзя одновременно принимать препараты, содержащие витамин A. Изотретиноин сам является производным витамина A, поэтому дополнительные его источники суммируются с действием лекарства и повышают вероятность токсических проявлений.
Описаны случаи доброкачественной внутричерепной гипертензии, так называемой ложной опухоли мозга, при одновременном применении изотретиноина и тетрациклинов, поэтому такого сочетания следует избегать; совместный приём тетрациклинов внесён и в перечень противопоказаний. Осторожность требуется при одновременном назначении препаратов с миотоксическим действием — ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), кортикостероидов, колхицина и пеницилламина. Наружные кератолитические и отшелушивающие средства против акне на фоне терапии не применяют из-за чрезмерного раздражения кожи.
Беременность и грудное вскармливание
Применение изотретиноина во время беременности абсолютно противопоказано. Если, несмотря на все меры предосторожности, беременность наступит во время лечения или в течение месяца после его прекращения, риск очень тяжёлых пороков развития плода велик. С воздействием изотретиноина связывают пороки центральной нервной системы (гидроцефалия, аномалии мозжечка, микроцефалия), деформации лица, расщелину нёба, пороки наружного уха, микрофтальмию, пороки сердечно-сосудистой системы, в том числе тетраду Фалло, транспозицию магистральных сосудов и дефекты перегородок, а также аномалии вилочковой и паращитовидных желёз; чаще происходят и самопроизвольные выкидыши.
Если беременность наступила на фоне лечения, приём препарата немедленно прекращают, а пациентку направляют к специалисту в области тератологии для обследования и консультации. Изотретиноин — очень липофильное соединение, поэтому весьма вероятно его проникновение в грудное молоко. Из-за риска нежелательных реакций у матери и ребёнка применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочные действия
Чаще всего на фоне приёма изотретиноина отмечают сухость слизистых оболочек — в частности губ, — воспаление губ, сухость слизистой оболочки носа, носовые кровотечения, синдром сухого глаза, конъюнктивит и сухость кожи. Выраженность части нежелательных реакций зависит от дозы. Обычно они проходят после изменения дозы или прекращения лечения, но некоторые могут сохраняться и после завершения терапии.
- очень часто: воспаление губ, дерматит, сухость и локальное шелушение кожи, зуд, эритематозная сыпь, ранимость кожи;
- очень часто: конъюнктивит, синдром сухого глаза, раздражение глаз, боль в суставах, мышцах и спине;
- очень часто: анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, ускорение СОЭ, повышение активности аминотрансфераз, рост триглицеридов и снижение липопротеинов высокой плотности;
- часто: головная боль, носовые кровотечения, сухость слизистой носа, назофарингит, нейтропения, повышение холестерина и глюкозы крови, гематурия, протеинурия;
- редко: депрессия и усиление её симптомов, тревога, склонность к агрессии, перепады настроения, выпадение волос, аллергические кожные реакции, анафилактические реакции;
- очень редко: суицидальные мысли, попытки самоубийства и самоубийство, психотические расстройства, судороги, доброкачественная внутричерепная гипертензия;
- очень редко: воспалительные заболевания кишечника, панкреатит, гепатит, васкулит, ухудшение слуха, катаракта, ослабление ночного зрения;
- частота неизвестна: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, рабдомиолиз.
Тяжёлые кожные реакции бывает трудно отличить от других изменений кожи, поэтому при появлении необычной сыпи, поражения слизистых оболочек и общего ухудшения самочувствия лечение прекращают и обращаются к врачу. То же касается тяжёлой диареи, симптомов депрессии и внезапного ухудшения зрения.
Передозировка
Изотретиноин является производным витамина A. Острая токсичность препарата невелика, однако при случайной передозировке могут появиться симптомы гипервитаминоза A: сильная головная боль, тошнота и рвота, сонливость, раздражительность и зуд. Признаки случайного и намеренного превышения дозы схожи между собой.
Ожидается, что симптомы передозировки носят преходящий характер и проходят без специального лечения. Тем не менее при приёме избыточного количества капсул следует связаться с врачом.
Как получить рецепт на Aknenormin 10 mg онлайн
Изотретиноин отпускается по рецепту и назначается врачом, имеющим опыт работы с системными ретиноидами: до начала лечения нужны анализы на активность печёночных ферментов и липиды, а для женщин детородного возраста — соблюдение Программы профилактики беременности с тестами на беременность и контрацепцией. Онлайн-консультация позволяет обсудить тяжесть акне, предшествующую терапию, сопутствующие заболевания и принимаемые препараты дистанционно. При наличии показаний и выполнении всех условий врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
