Aknenormin 10 mg: склад і форма випуску
Препарат випускається у формі м’яких капсул. Одна м’яка капсула містить 10 мг або 20 мг ізотретиноїну, і це дозування відповідає 10 мг діючої речовини в капсулі. Менше дозування зручне там, де дозу підбирають за масою тіла.
Окрім діючої речовини, склад включає компоненти, про які важливо знати заздалегідь. Капсули містять сорбітол, тому пацієнтам зі спадковою непереносимістю фруктози приймати препарат не можна. Соєва олія здатна спричиняти алергічні реакції, а барвник кошенільовий червоний (E124) — алергічні реакції аж до нападів астми, причому частіше в людей з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти.
Як діє Aknenormin 10 mg
Ізотретиноїн є стереоізомером повністю транс-ретиноєвої кислоти, тобто третиноїну. Точний механізм його дії до кінця не з’ясований. Установлено, однак, що поліпшення клінічної картини при тяжкому акне пов’язане з пригніченням вироблення шкірного сала сальними залозами та з гістологічно підтвердженим зменшенням розмірів самих залоз. Крім того, ізотретиноїн чинить протизапальну дію на шкіру.
Надмірне зроговіння епітеліальної вистілки волосяних фолікулів і сальних залоз призводить до злущування кератиноцитів у протоку та до її закупорки кератином і надмірною кількістю сала. Саме так утворюються комедони, а слідом за ними — запальні елементи. Ізотретиноїн гальмує проліферацію клітин сальних залоз і відновлює нормальний процес диференціювання клітин. Оскільки шкірне сало є важливим субстратом для росту Propionibacterium acnes, зменшення його виділення стримує й розмноження бактерій у вивідній протоці сальної залози.
Показання до застосування
Препарат застосовують при тяжких формах вугрового висипу — вузлуватих вуграх, конглобатних (скупчених) вуграх або акне з ризиком утворення стійких рубців, — стійких до правильно проведеного стандартного лікування системними антибактеріальними препаратами та засобами для зовнішнього застосування.
Із самої формулювання показання випливає, що ізотретиноїн не є засобом першого вибору: до його призначення пацієнт має отримати повноцінний курс стандартної терапії, і лише її недостатня ефективність відкриває шлях до системного ретиноїду. Препарат не показаний при акне до періоду статевого дозрівання, а дітям молодше 12 років його застосування не рекомендується.
Спосіб застосування та дозування
Ізотретиноїн може призначати тільки лікар із досвідом застосування системних ретиноїдів при тяжких формах акне, повністю обізнаний про пов’язані з препаратом ризики та про вимоги до спостереження за пацієнтом; лікування проводиться під його контролем. Капсули приймають всередину один або два рази на добу, під час їжі. Терапію починають із дози 0,5 мг на кілограм маси тіла на добу. Відповідь на лікування і частина небажаних реакцій залежать від дози та помітно відрізняються в різних пацієнтів, тому дозу підбирають індивідуально: більшості пацієнтів підходить діапазон від 0,5 до 1 мг на кілограм маси тіла на добу.
Тривалість ремісії та частота рецидивів залежать більшою мірою від сумарної, накопиченої дози, ніж від тривалості лікування чи величини добової дози. Показано, що перевищення кумулятивної дози 120–150 мг на кілограм маси тіла не дає суттєвих додаткових переваг. Зазвичай для досягнення ремісії достатньо 16–24 тижнів лікування, і в більшості пацієнтів прояви акне повністю зникають після одного курсу. У разі рецидиву можливий повторний курс з тією ж добовою та сумарною дозою, однак розглядати його раніше ніж через 8 тижнів після закінчення попереднього не слід: поліпшення може тривати й у цей час.
Окремі групи пацієнтів
| Група | Особливості призначення |
|---|---|
| Дорослі, підлітки, пацієнти літнього віку | початок із 0,5 мг/кг маси тіла на добу з подальшим індивідуальним підбором дози |
| Тяжка ниркова недостатність | починають із меншої дози, наприклад 10 мг на добу, потім підвищують до 1 мг/кг на добу або до максимально переносимої |
| Погана переносимість звичайної дози | лікування продовжують меншою дозою: курс стає довшим, а ризик рецидиву вищим |
| Діти молодше 12 років | застосування не рекомендується; при акне до статевого дозрівання препарат не показаний |
Протипоказання
Ізотретиноїн протипоказаний вагітним і жінкам, які годують груддю. Жінкам, здатним завагітніти, препарат протипоказаний, якщо не виконані всі без винятку умови Програми профілактики вагітності. Це пов’язано з доведеною тератогенною дією речовини й не допускає компромісів.
- вагітність і період грудного вигодовування;
- дітородний вік без повного дотримання умов Програми профілактики вагітності;
- печінкова недостатність;
- значно підвищені концентрації ліпідів у крові;
- гіпервітаміноз A;
- підвищена чутливість до ізотретиноїну, соєвої олії, сої, арахісу або до будь-якої допоміжної речовини;
- одночасний прийом тетрациклінів.
Особливі вказівки та заходи обережності
Програма профілактики вагітності
Препарат має тератогенну дію, тому в жінок дітородного віку він застосовується тільки за повного дотримання Програми профілактики вагітності. Пацієнтка повинна усвідомлювати ризик для плода, застосовувати ефективну контрацепцію безперервно — за місяць до початку лікування, увесь період терапії та ще місяць після її закінчення, — причому бажані два взаємодоповнювальні методи, один із яких бар’єрний. Контрацепція обов’язкова навіть за відсутності менструацій. Тести на вагітність із чутливістю не менше 25 мМО/мл проводять під наглядом медичного персоналу: перед початком лікування, у день призначення препарату або протягом трьох днів до візиту, далі при контрольних візитах кожні 28 днів і через 5 тижнів після завершення терапії. Рецепт жінкам дітородного віку виписують на строк не більше 30 днів, а реалізувати його слід максимум протягом 7 днів після виписки. Передавати препарат іншим людям не можна, невикористані капсули повертають до аптеки, а під час лікування та місяць після нього пацієнти не повинні бути донорами крові.
Спостереження під час лікування
У пацієнтів, які приймають ізотретиноїн, описані депресія та посилення її симптомів, тривога, схильність до агресії, перепади настрою, психотичні прояви та дуже рідко суїцидальні думки, спроби самогубства і самогубства, тому за станом психіки слід спостерігати, особливо при депресії в анамнезі; припинення прийому може виявитися недостатнім, і тоді потрібна допомога психіатра або психолога. На початку терапії іноді спостерігається загострення акне, яке зазвичай минає за 7–10 днів без зміни дози. Активність печінкових ферментів і концентрацію ліпідів натще контролюють до лікування, через місяць після його початку й далі з інтервалом 3 місяці. Концентрація тригліцеридів вище 800 мг/дл (9 ммоль/л) може призвести до гострого панкреатиту, тому при недосягненні прийнятних значень або симптомах панкреатиту лікування припиняють. Негайної відміни вимагають також тяжка, іноді кривава діарея як можливий ознака запального захворювання кишечнику, ознаки доброякісної внутрішньочерепної гіпертензії (головний біль, блювання, порушення зору, набряк диска зорового нерва) та підозра на тяжку шкірну або алергічну реакцію.
- уникати інтенсивного сонячного та ультрафіолетового опромінення, за неможливості — використовувати засоби з фактором захисту не нижче SPF 15;
- із початку лікування користуватися зволожувальною маззю або кремом і бальзамом для губ, оскільки препарат висушує шкіру та губи;
- відмовитися від агресивної хімічної дермабразії та лазерних процедур під час лікування й 5–6 місяців після нього через ризик атипових рубців і зміни пігментації;
- не проводити воскову депіляцію щонайменше 6 місяців після завершення курсу через ризик відриву епідермісу;
- не поєднувати препарат із зовнішніми кератолітичними та відшелушувальними засобами проти акне;
- уникати інтенсивних спортивних навантажень: можливі біль у м’язах і суглобах, підвищення креатинкінази та ризик рабдоміолізу, тривожні ознаки — м’язовий біль, темна сеча й слабкість;
- обережність при одночасному прийомі міотоксичних препаратів — статинів, кортикостероїдів, колхіцину, пеніциламіну — і при зловживанні алкоголем;
- при сухості очей, помутнінні рогівки, непереносимості контактних лінз та погіршенні нічного зору звернутися до офтальмолога й бути обережним за кермом.
Лікарські взаємодії
Через ризик гіпервітамінозу A пацієнтам не можна одночасно приймати препарати, що містять вітамін A. Ізотретиноїн сам є похідним вітаміну A, тому додаткові його джерела підсумовуються з дією ліків і підвищують імовірність токсичних проявів.
Описані випадки доброякісної внутрішньочерепної гіпертензії, так званої хибної пухлини мозку, при одночасному застосуванні ізотретиноїну та тетрациклінів, тому такого поєднання слід уникати; сумісний прийом тетрациклінів внесений і до переліку протипоказань. Обережності вимагає одночасне призначення препаратів із міотоксичною дією — інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статинів), кортикостероїдів, колхіцину та пеніциламіну. Зовнішні кератолітичні та відшелушувальні засоби проти акне на тлі терапії не застосовують через надмірне подразнення шкіри.
Вагітність і грудне вигодовування
Застосування ізотретиноїну під час вагітності абсолютно протипоказане. Якщо, попри всі заходи обережності, вагітність настане під час лікування або протягом місяця після його припинення, ризик дуже тяжких вроджених вад розвитку плода великий. З впливом ізотретиноїну пов’язують вади центральної нервової системи (гідроцефалія, аномалії мозочка, мікроцефалія), деформації обличчя, розщілину піднебіння, вади зовнішнього вуха, мікрофтальмію, вади серцево-судинної системи, зокрема тетраду Фалло, транспозицію магістральних судин і дефекти перегородок, а також аномалії вилочкової та прищитоподібних залоз; частіше відбуваються й мимовільні викидні.
Якщо вагітність настала на тлі лікування, прийом препарату негайно припиняють, а пацієнтку направляють до фахівця в галузі тератології для обстеження й консультації. Ізотретиноїн — дуже ліпофільна сполука, тому цілком ймовірним є його проникнення в грудне молоко. Через ризик небажаних реакцій у матері та дитини застосування препарату в період грудного вигодовування протипоказане.
Побічні дії
Найчастіше на тлі прийому ізотретиноїну відзначають сухість слизових оболонок — зокрема губ, — запалення губ, сухість слизової оболонки носа, носові кровотечі, синдром сухого ока, кон’юнктивіт і сухість шкіри. Вираженість частини небажаних реакцій залежить від дози. Зазвичай вони минають після зміни дози або припинення лікування, але деякі можуть зберігатися й після завершення терапії.
- дуже часто: запалення губ, дерматит, сухість і локальне лущення шкіри, свербіж, еритематозний висип, вразливість шкіри;
- дуже часто: кон’юнктивіт, синдром сухого ока, подразнення очей, біль у суглобах, м’язах і спині;
- дуже часто: анемія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, прискорення ШОЕ, підвищення активності амінотрансфераз, зростання тригліцеридів і зниження ліпопротеїнів високої щільності;
- часто: головний біль, носові кровотечі, сухість слизової носа, назофарингіт, нейтропенія, підвищення холестерину та глюкози крові, гематурія, протеїнурія;
- рідко: депресія та посилення її симптомів, тривога, схильність до агресії, перепади настрою, випадіння волосся, алергічні шкірні реакції, анафілактичні реакції;
- дуже рідко: суїцидальні думки, спроби самогубства і самогубство, психотичні розлади, судоми, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія;
- дуже рідко: запальні захворювання кишечнику, панкреатит, гепатит, васкуліт, погіршення слуху, катаракта, ослаблення нічного зору;
- частота невідома: багатоформна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, рабдоміоліз.
Тяжкі шкірні реакції буває важко відрізнити від інших змін шкіри, тому при появі незвичного висипу, ураження слизових оболонок і загального погіршення самопочуття лікування припиняють і звертаються до лікаря. Те саме стосується тяжкої діареї, симптомів депресії та раптового погіршення зору.
Передозування
Ізотретиноїн є похідним вітаміну A. Гостра токсичність препарату невелика, однак при випадковому передозуванні можуть з’явитися симптоми гіпервітамінозу A: сильний головний біль, нудота та блювання, сонливість, дратівливість і свербіж. Ознаки випадкового й навмисного перевищення дози подібні між собою.
Очікується, що симптоми передозування мають минущий характер і минають без спеціального лікування. Проте при прийомі надмірної кількості капсул слід зв’язатися з лікарем.
Як отримати рецепт на Aknenormin 10 mg онлайн
Ізотретиноїн відпускається за рецептом і призначається лікарем, який має досвід роботи із системними ретиноїдами: до початку лікування потрібні аналізи на активність печінкових ферментів і ліпіди, а для жінок дітородного віку — дотримання Програми профілактики вагітності з тестами на вагітність і контрацепцією. Онлайн-консультація дає змогу обговорити тяжкість акне, попередню терапію, супутні захворювання й препарати, що приймаються, дистанційно. За наявності показань і виконанні всіх умов лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
